Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate cyclique, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend la musculature des bronches, soulage les bronchospasmes. A un effet modéré inotrope et diurétique. Aminophylline abaisse la résistance vasculaire, réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement le cerveau, la peau et les reins), dilate les vaisseaux coronaires, abaisse la tension artérielle pulmonaire, améliore la contraction du diaphragme, augmente la clairance mucociliaire, inhibe la libération des médiateurs (histamine et leucotriènes) des mastocytes, stimule le centre respiratoire, augmente les glandes surrénales, inhibe l'agrégation plaquettaire (inhibe le facteur d'activation plaquettaire alpha et la prostaglandine E2), augmente la résistance à la déformation de l'érythrocyte (améliore la rhéologie et les propriétés sanguines), réduit la thrombogenèse et normalise microcirculation.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est de 90 à 100%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale pour l'administration intraveineuse de 0,3 g est de 15 minutes, la concentration maximale est de 7 μg / ml. Le volume de distribution est de l'ordre de 0,3-0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit une moyenne de 0,45 l / kg.

60% de l'aminophylline (adultes en bonne santé) et 36% (chez les nouveau-nés) se lient aux protéines plasmatiques et sont distribués dans le sang, le liquide extracellulaire et le tissu musculaire. Aminophylline pénètre dans la barrière placentaire et hémato-encéphalique, ne s'accumule pas dans le tissu adipeux. 90 % le médicament est métabolisé dans le foie. Les métabolites sont excrétés par les reins, 7-13% du médicament est excrété inchangé. La demi-vie est de 5 à 10 heures pour les non-fumeurs, de 2,5 à 5 heures pour les enfants de plus de 10 mois. Fumer de l'alcool affecte de manière significative le métabolisme et l'excrétion du médicament, en particulier chez les fumeurs cette période est significativement réduite et varie de 4 à 5 heures.L'élimination du médicament est prolongée chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire, d'insuffisance rénale et cardiaque, d'infections virales et d'hyperthermie.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif dans l'asthme bronchique, la bronchite, l'emphysème pulmonaire, l'asthme cardiaque (principalement pour le soulagement des crises d'épilepsie); l'hypertension dans un petit cercle de la circulation sanguine.

Violation de la circulation cérébrale par le type ischémique (dans le cadre d'une thérapie de combinaison pour réduire la pression intracrânienne). Insuffisance cardiaque ventriculaire gauche (dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés des xanthines: caféine, pentoxifylline, théobromine.

Hypotension artérielle sévère ou hypertension, tachycardie paroxystique, extrasystole, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque, épilepsie, vigilance convulsive accrue, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, thyréotoxicose, œdème pulmonaire, insuffisance coronarienne sévère, insuffisance hépatique et / ou rénale, accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie dans la rétine de l'œil, saignant dans une histoire récente, la lactation.

Si vous avez l'une des maladies énumérées, consultez toujours un médecin avant d'utiliser le médicament.

Soigneusement:

Grossesse, période des nouveau-nés, âge de plus de 55 ans et hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul), athérosclérose étendue des vaisseaux, septicémie, hyperthermie prolongée, reflux gastro-œsophagien, ulcère peptique de l'estomac et duodénum (dans l'anamnèse), hyperplasie prostatique.

Le médicament n'est pas recommandé pour l'administration intraveineuse aux enfants de moins de 14 ans (en raison des effets secondaires possibles).

Si vous avez l'une des maladies énumérées, consultez toujours un médecin avant d'utiliser le médicament.

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant la grossesse, il faut comparer le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Dans la veine, les adultes sont lentement injectés (pendant 4-6 minutes) avec 5-10 ml du médicament (0,12-0,24 g), qui est préalablement dilué dans 10-20 ml de 0,9 % solution de chlorure de sodium. Quand il y a une palpitation, des vertiges, des nausées, la vitesse d'administration ralentit ou va à une introduction de goutte à goutte, pour laquelle 10-20 ml du médicament (0.24-0.48 g) est dilué dans 100-150 ml de 0.9 % solution de chlorure de sodium; injecté à un taux de 30-50 gouttes par minute. Avant l'administration parenterale, la solution doit être chauffée à la température du corps. Administré par voie parentérale aminophylline jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours.

Des doses plus élevées d'aminophylline pour les adultes dans la veine: simple - 0,25 g, tous les jours - 0,5 g. Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 14 ans en raison d'effets secondaires.

Cependant, si nécessaire, les enfants sont aminophylline par voie intraveineuse à partir du calcul d'une dose unique de 2-3 mg / kg, de préférence goutte à goutte.

Des doses plus élevées pour les enfants par voie intraveineuse: dose unique - 3 mg / kg, tous les jours à l'âge de jusqu'à 3 mois - 0,03-0,06 g, de 4 à 12 mois - 0,06-0,09 g, de 2 à 3 ans - 0,09- 0,12 g, de 4 à 7 ans - 0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25-0,5 g.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: reflux gastro-œsophagien (brûlures d'estomac), nausées, vomissements, exacerbation de l'ulcère peptique.

Du système nerveux central: maux de tête, anxiété, anxiété, irritabilité, vertiges, insomnie, tremblements; rarement - une crampe.

Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, cardialgie, troubles du rythme cardiaque, augmentation de la fréquence des crises d'angor, baisse de la pression artérielle jusqu'à l'effondrement - avec injection intraveineuse rapide.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dermatite exfoliatrice, réaction fébrile.

Les réactions locales: au site d'injection - hyperémie, sensibilité, densité. Autre: douleur dans la poitrine, tachypnée, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la transpiration, sensation de «bouffées de chaleur» sur le visage, augmentation de la diurèse.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: hyperhémie de la peau du visage, insomnie, excitation motrice, anxiété, photophobie, anorexie, diarrhée, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, tachycardie, arythmies ventriculaires, tremblements, convulsions généralisées, hyperventilation, chute brusque de la tension artérielle. En cas d'intoxication grave, des crises épileptoniques peuvent survenir (surtout chez les enfants sans apparition de précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: suppression du médicament, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse, traitement symptomatique. Pour les crises de crampes appliquées le diazépam (en injections). Ne pas utiliser de barbituriques. À l'intoxication exprimée (le maintien de l'aminophylline plus de 50 g / l) l'hémodialyse est recommandée.

Interaction:

Éphédrine, bêta-adrénomimétiques, caféine et furosémide augmenter l'effet de la drogue.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (le risque d'arythmies ventriculaires augmente).En association avec le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine, l'isoniazide, la carbamazépine ou la sulfinpyrazone, on observe une diminution de l'efficacité de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation des doses utilisées. AminoglutéthimideLa moracizine, inducteur des enzymes microsomales du foie, augmente la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose. La clairance du médicament diminue lorsqu'il est administré en association avec des antibiotiques du groupe des macrolides, de la lincomycine, de l'allopurinol, de la cimétidine, de l'isoprénaline et des bêtabloquants, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose.

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, les médicaments antidiarrhéiques, les sorbants intestinaux s'affaiblissent et les inhibiteurs H2-gnastnonbloquants des canaux calciques lents, mexilétine intensifier l'action (se lier au système enzymatique du cytochrome P450 et altérer le métabolisme de l'aminophylline). Lorsqu'il est utilisé en association avec l'énoxacine et d'autres fluoroquinolones, de petites doses d'éthanol, de disulfirame, d'interféron alpha recombinant, de méthotrexate, de propafénone, de thiabendazole, de ticlopidine, de vérapamil et, lorsque vacciné contre la grippe, l'intensité de l'aminophylline peut augmenter. Sa dose inhibe les effets thérapeutiques du carbonate de lithium et des bêta-bloquants. Le rendez-vous des bêta-adrénobloquants interfère avec l'action bronchodilatatrice de l'aminophylline et peut provoquer un bronchospasme. Aminophylline potentialise l'action des diurétiques en augmentant la filtration glomérulaire et en réduisant la réabsorption tubulaire. Soigneusement aminophylline nommer simultanément avec des anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine. Il n'est pas recommandé d'appliquer aminophylline avec des agents qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité). Le médicament ne peut pas être utilisé avec des solutions de dextrose, n'est pas compatible avec une solution de glucose, de fructose et de lévulose. Le pH des solutions mixtes doit être pris en compte: pharmaceutiquement incompatible avec les solutions acides.

Instructions spéciales:

Le médicament est administré avec prudence aux patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et rénale, un ulcère peptique de l'estomac et du duodénum. Il est conseillé aux patients âgés de réduire la dose du médicament en raison de l'excrétion différée de celui-ci par le corps. Il est conseillé aux patients fumeurs d'augmenter la dose en raison de l'élimination accélérée du médicament du corps.

Évitez l'utilisation de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration interne 24 mg / ml.

Emballage:

5 ou 10 ml dans des ampoules en verre neutre.

10 ampoules par boîte de carton.

5 ampoules par boîtier de circuit imprimé en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium imprimé laqué ou sans feuille.

1 ou 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton.

Dans chaque paquet, la boîte est jointe aux instructions d'utilisation, le scarificateur ampullaire.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de pliage ou avec une encoche et un point, l'ampoule n'est pas insérée.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 10 à 25 ° C.Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002194

Date d'enregistrement:20.01.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.01.2011

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)