Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Bronchodilatateur, dérivé de purine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate (AMPc), bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend les muscles des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une réduction dans la gravité et la fréquence des épisodes d'apnée. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à la saturation en oxygène du sang et réduit la concentration de dioxyde de carbone.

A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et le nombre de battements cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et augmente le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.

A un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé, la biodisponibilité est de 90-100%. La nourriture réduit le taux d'absorption, sans affecter son ampleur (de grands volumes de liquide et de protéines accélèrent le processus). Plus la dose prise est élevée, plus le taux d'absorption est faible. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-2 heures. Le volume de distribution est de l'ordre de 0,3-0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit une moyenne de 0,45 l / kg. Le lien avec les protéines plasmatiques chez les adultes est de 60%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml.

Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. Par conséquent, caféine et 1,3-diméthylurée (45-55%), qui a une activité pharmacologique, mais 1 à 5 fois moins que la théophylline. Caféine est également un métabolite actif, mais est formé en petites quantités. Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes (contrairement aux enfants plus jeunes), le phénomène de cumul de la caféine est absent. Sa demi-vie chez les enfants de plus de 6 mois est de 3,7 heures, chez les adultes de 8,7 heures, chez les fumeurs (20-40 cigarettes par jour) -4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, de maladie cardiaque pulmonaire et de maladie cardiaque pulmonaire - plus de 24 heures. Les métabolites sont excrétés par les reins.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif de toute origine; asthme bronchique (le médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme de stress physique et en tant qu'adjuvant sous d'autres formes), maladie pulmonaire obstructive chronique (bronchite obstructive chronique, emphysème). Hypertension pulmonaire, coeur "pulmonaire", apnée nocturne.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament (y compris les autres dérivés de la xanthine: caféine, pentoxifyllinethéobromine), épilepsie, ulcère peptique et ulcère duodénal (au stade de l'exacerbation), gastrite à forte acidité, hypotension et hypotension artérielle sévère, tachyarythmie, accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie rétinienne, âge de l'enfant (jusqu'à 3 ans).

Soigneusement:

Maladie coronarienne (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux sanguins, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystole ventriculaire fréquente, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique et ulcère duodénal (dans l'anamnèse) , hémorragie gastro-intestinale dans un passé médical récent, hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-oesophagien, adénome prostatique, grossesse, allaitement, vieillesse, âge de l'enfant.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes devraient être prescrits 0,15 g 1-3 fois par jour après les repas. Les enfants à l'intérieur devraient être prescrits à un taux de 7-10 mg / kg par jour en 4 doses divisées. La durée du traitement est de plusieurs jours à plusieurs mois, en fonction de l'évolution de la maladie et de la tolérabilité du médicament. Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes; seul 0,5 g; tous les jours - 1,5 g.

Des doses plus élevées pour les enfants: dose unique - 7 mg / kg, tous les jours - 15 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, éruption cutanée, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le III trimestre), arythmies, cardialgies, une diminution de la pression artérielle, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, gastro-oesophagien reflux, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique de l'estomac, diarrhée, avec admission prolongée - une diminution de l'appétit.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre.

Autres: douleur thoracique, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie cutanée faciale, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, diminution de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie. Traitement: retrait de médicament, lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, médicaments laxatifs, lavage de l'intestin avec une combinaison de polyéthylène glycol et d'électrolyte, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse (efficacité insuffisante, dialyse péritonéale inefficace), thérapie symptomatique (y compris métoclopramide et ondansetron - en vomissant). Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour arrêter les crises, diazépam par voie intraveineuse à une dose de 0,1-0,3 mg / kg (pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide et ondansetron (par voie intraveineuse).

Interaction:

Il augmente la probabilité des effets secondaires des glucocorticostéroïdes et mineralokortikosteroidov (hypernatrémie), les fonds pour l'anesthésie générale (le risque d'arythmies ventriculaires), la xanthine et les moyens qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité), les bêta-agonistes.

Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de l'aminophylline.

Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et la moratsizine, en tant qu'inducteurs de l'oxydation microsomale, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose.

Alors que l'utilisation de l'antibiotique macrolide, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, énoxacine, de petites doses d'éthanol, disulfiram. fluoroquinolones, interféron-alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, thiabendazole, ticlopidine, verapamil et le taux de vaccination contre la grippe de l'action aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose.Augmente l'effet des bêta-adrénostimulateurs et des diurétiques (y compris augmentation de la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants. Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine. Avec prudence, fixez simultanément avec des anticoagulants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement médicamenteux, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 150 mg.

Emballage:Pour 10, 15, 20 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Par 1, 2, 3 ou 5 carrés de contour avec instructions dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001105

Date d'enregistrement:22.12.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.12.2014

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)