Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Eufillin - un bronchodilatateur, un dérivé de xanthine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate cyclique, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend la musculature des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une réduction la gravité et la fréquence des épisodes d'apnée. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à la saturation en oxygène du sang et réduit la concentration de dioxyde de carbone.

A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et le nombre de battements cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins).

A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, réduit la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine.

Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré.

Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

TL'agrégation plaquettaire de l'orthosite (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.

A un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet énileptogenic.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé, la biodisponibilité est de 90-100%. La nourriture réduit le taux d'absorption, sans affecter son ampleur (de grands volumes de liquide et de protéines accélèrent le processus). Plus la dose prise est élevée, plus le taux d'absorption est faible. Il est temps d'atteindre C_m_Oh - 1-2 heures Le volume de distribution est compris entre 0,3 et 0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit en moyenne 0,45 l / kg. Le lien avec les protéines plasmatiques chez les adultes est de 60%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique.

Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang 5-10 μg / ml. Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. Par conséquent, il se forme de l'acide 1,3-diméthylurée (45-55%) qui a une activité pharmacologique, mais est de 1 à 5 fois inférieure à la théophylline.

La caféine est un métabolite actif et se forme en petites quantités.

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes (contrairement aux enfants plus jeunes), le phénomène de cumul de la caféine est absent. Demi-vie chez les enfants de plus de 6 mois - 3,7 h; chez les adultes, 8,7 heures; chez les «fumeurs» (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, de maladie cardiaque pulmonaire et de maladie cardiaque pulmonaire - plus de 24 heures. Il est excrété par les reins.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif de toute origine: asthme bronchique (un médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme de stress physique et en tant que remède supplémentaire pour d'autres formes), maladie pulmonaire obstructive chronique, emphysème pulmonaire, bronchite obstructive chronique, hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire, apnée nocturne.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris les autres dérivés de xanthine: caféine, pentoxifyllinethéobromine), épilepsie, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (au stade de l'exacerbation), gastrite à forte acidité, hyper- ou hypotension artérielle sévère, tachyarythmie, accident hémorragique, hémorragie rétinienne, âge de l'enfant (jusqu'à 3 ans ).

Soigneusement:

Insuffisance coronaire sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystole ventriculaire fréquente, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique et ulcère duodénal (dans l'anamnèse), saignement du tractus gastro-intestinal dans une histoire récente, hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-oesophagien, hyperplasie prostate, grossesse, période de lactation, âge avancé, âge des enfants. Assigner simultanément avec des anticoagulants.

Grossesse et allaitement:

Avec soin, grossesse, allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, l'adulte Euphyllin devrait être prescrit 150 mg à la réception 1-3 fois par jour après les repas. Les enfants à l'intérieur devraient être prescrits à un taux de 7-10 mg / kg par jour en 4 doses divisées. La durée du traitement est de plusieurs jours à plusieurs mois, en fonction de l'évolution de la maladie et de la tolérabilité du médicament. Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes à l'intérieur: simple - 0,5 g, tous les jours - 1,5 g. Des doses plus élevées pour les enfants à l'intérieur: dose unique - 7 mg / kg, tous les jours - 15 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le III trimestre), arythmies, cardialgie, abaissant la pression artérielle, augmentant la fréquence des crises d'angine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - diminution de l'appétit.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre.

Autre: douleur dans la poitrine, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Surdosage:

Symptômes: perte d'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie cutanée faciale, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, baisse de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: annulation de médicament, lavage gastrique, application charbon actif, laxatifs, lavage intestinal avec une combinaison de polyéthylèneglycol et d'électrolytes, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse (l'efficacité n'est pas élevée, la dialyse péritonéale n'est pas efficace), thérapie symptomatique (y compris métoclopramide et ondansetron - en vomissant). Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour la saisie de saisie - dans / dans le diazépam 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (w / w).

Interaction:

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des xanthines et des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité), des bêta-adrénergiques.

Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de l'aminophylline.

Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

En association avec des antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, énoxacine, petites doses d'éthanol, disulfirame, fluoroquinolones, interféron-alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, tiabendazole, ticlopidine, vérapamil et vaccination antigrippale, l'aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose.

Renforce l'action des béta-adrénostimulateurs et des diurétiques (notamment en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants.

Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine.

Instructions spéciales:

Soyez prudent lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire le transport et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 150 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 comprimés sont placés dans une boîte en polymère avec le premier contrôle d'ouverture et un amortisseur, ou une boîte en polymère avec le premier contrôle d'ouverture, ou une boîte en polyéthylène téréphtalate pour des médicaments avec des fermetures .

Si nécessaire L'espace libre dans les boîtes est rempli de coton médical absorbant le coton.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003432

Date d'enregistrement:02.02.2016

Date d'expiration:02.02.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE CHIMIQUE D'UZOLE-SIBERIAN, OJSC USINE CHIMIQUE D'UZOLE-SIBERIAN, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

USINE CHIMIQUE D'UZOLE-SIBERIAN, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.08.2016

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini )