Substance activeBromure de pyridostigmineBromure de pyridostigmine
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  • Forme de dosage: & nbspTabletki.
    Composition:Pour une tablette:

    substance active: le bromure de pyridostigmine - 60 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline - 431 mg, amidon prégélatinisé - 100 mg, povidone - 50 mg, chlorhydrate d'acide glutamique - 2 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 3,5 mg, stéarate de magnésium - 3,5 mg.

    La description:

    Les comprimés sont presque de couleur blanche, de forme ronde, biconvexes, avec un risque d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:inhibiteur de la cholinestérase
    ATX: & nbsp

    N.07.A.A.02   Bromure de pyridostigmine

    Pharmacodynamique:

    Le bromure de pyridostigmine inhibe la cholinestérase. Se réfère à holinomimetikam pas d'action directe. L'inhibition de l'enzyme favorise l'accumulation d'acétylcholine sur les récepteurs dans les synapses cholinergiques, entraînant un effet plus prononcé et à long terme de l'acétylcholine. Le médicament agit principalement sur le système nerveux périphérique. Il n'affecte pas les fonctions du système nerveux central, car il ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique en raison de la faible solubilité des lipides.

    Pharmacocinétique

    Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1,7-3,2 heures après la prise de bromure de pyridostigmine. Après avoir pris 60 mg de bromure de pyridostigmine, le taux plasmatique est de 40-60 ng / ml. Dans les études chez des patients atteints de myasthénie, les concentrations sanguines maximales sont atteintes au bout de 3 heures, et des manifestations d'effets cliniques et neurophysiologiques ont été observées après 30 minutes et ont atteint un maximum après 120-150 minutes. Il n'y a pas de relation claire entre la dose et la concentration plasmatique / niveau plasmatique ou les changements dans les symptômes myasthéniques. Cependant, à des niveaux supérieurs à 100 ng / ml, l'efficacité du médicament n'augmente pas.

    Le volume de distribution du bromure de pyridostigmine est d'environ 0,5 à 1,7 l / kg de poids corporel.

    Le bromure de pyridostigmine est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite est le 3-hydroxy-Nméthylpyridine. Il est excrété principalement par les reins, après l'introduction de la période de demi-vie du plasma est d'environ 1,5 heure. Après administration orale, la demi-vie d'élimination augmente à 3-3,5 heures. La biodisponibilité du bromure de pyridostigmine après administration orale variait de 8% à 20%. Chez les patients atteints de myasthénie, la biodisponibilité peut diminuer en dessous de 4%.

    Les indications:

    Myasthénie grave (gravis).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bromure de pyridostigmine et à d'autres composants du médicament;

    - l'administration antérieure de myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium, bromure de décaméthonium);

    - irit;

    - bronchite obstructive chronique, asthme bronchique;

    - Obturation (mécanique) occlusion intestinale;

    - obstruction de l'excrétion biliaire et des voies urinaires;

    - les conditions spastiques du tractus gastro-intestinal;

    - la myotonie;

    - choc dans la période postopératoire;

    - grossesse;

    - période de lactation;

    - âge à 18 ans.

    Soigneusement:

    - Hypotension artérielle;

    - Insuffisance cardiaque décompensée;

    - insuffisance rénale;

    - infarctus aigu du myocarde;

    - ulcère de l'estomac;

    - bradycardie;

    - Diabète;

    - Le parkinsonisme;

    - cholélithiase en l'absence d'obstruction;

    - urolithiase en l'absence d'obstruction;

    - état après les opérations sur le tractus gastro-intestinal;

    - insuffisance hépatique;

    - hyperthyroïdie.

    Si vous avez l'une des maladies énumérées (conditions), avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

    Grossesse et allaitement:

    L'innocuité de l'utilisation du bromure de pyridostigmine pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'a pas été étudiée. L'utilisation de ce médicament dans des études sur des animaux n'a pas révélé d'effet tératogène lorsqu'il a été administré par voie orale. Le médicament n'a pas d'effets tératogènes, mais il a une foetotoxicité. Il est connu que l'administration d'anticholinestérase pendant la grossesse peut provoquer une naissance prématurée. Le risque de naissance prématurée est plus élevé lors de la prise du médicament au cours du III trimestre de la grossesse. Par conséquent, le médicament ne doit être utilisé qu'après une évaluation approfondie du rapport de risque et de l'effet bénéfique attendu.

    Le bromure de pyridostigmine pénètre dans le lait maternel bromure de pyridostigmine ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement. Dans les cas où l'utilisation du médicament est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, laver avec de l'eau.

    La dose et la durée du traitement sont déterminées par le médecin en fonction de l'évolution de la maladie et de la réponse du patient au traitement.

    Myasthénie

    Pour le traitement symptomatique de la myasthénie chez l'adulte, il est recommandé d'utiliser 1-3 comprimés du médicament Bromure de pyridostigmine 3-4 fois par jour (180-720 mg par jour).

    Les patients atteints de myasthénie grave nécessitent une sélection individuelle minutieuse de la dose en fonction de l'évolution de la maladie et de la réponse du patient au traitement. Les doses ci-dessus ne sont que des recommandations, mais ne dépassent pas la dose quotidienne maximale de 720 mg.

    Traitement des patients atteints de maladie rénale

    Les patients atteints de maladie rénale doivent être prescrits à faible dose, car bromure de pyridostigmine sous forme inchangée est excrétée du corps principalement par les reins (75%). À un niveau de créatinine de 2 mg / dl, une dose d'entretien de moitié devrait être utilisée, ou l'intervalle entre les doses devrait être doublé en conséquence. Par conséquent, la dose nécessaire doit être sélectionnée individuellement pour chaque patient, en fonction de la réponse à la thérapie avec le médicament. Un examen médical approfondi est recommandé.

    Effets secondaires:

    Selon l'OMS, les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1) / 100), rarement (de ≥ 1/10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10 000); la fréquence n'est pas connue - selon les données disponibles, il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition.

    Du côté de l'organe de vision: la fréquence n'est pas connue: myosis, larmoiement, violation de l'accommodation;

    Du coeur: la fréquence n'est pas connue: arythmie (y compris la bradycardie, la tachycardie, le blocage AV), ainsi que l'hypotension;

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: la fréquence n'est pas connue: augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques en association avec le bronchospasme;

    Du tractus gastro-intestinal: fréquence indéterminée: nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales, hyperkinésie gastro-intestinale, augmentation de la salivation;

    De la peau et des tissus sous-cutanés: la fréquence n'est pas connue: éruption cutanée (disparaît généralement peu après la fin du traitement), transpiration intense;

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: la fréquence n'est pas connue: augmentation de la faiblesse musculaire, des tremblements et de la myofibrillation ou de l'hypotension musculaire;

    Du côté des reins et des voies urinaires: la fréquence n'est pas connue: envie d'uriner.

    Ces réactions indésirables peuvent être des signes d'une surdose ou d'une crise cholinergique. Par conséquent, il est nécessaire de trouver la cause des symptômes et, si nécessaire, appliquer 1-2 mg de sulfate d'atropine par voie sous-cutanée, intramusculaire ou lente pour éliminer les effets cholinomimétiques.

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    En cas de surdosage accidentel de Pyridostigmine avec du bromure, il est nécessaire de consulter immédiatement un médecin.

    Les symptômes d'intoxication. Salivation, larmoiement, rougeur de la peau, transpiration accrue, fatigue, faiblesse, rétrécissement des pupilles, troubles de la vision, étourdissements, nausées, vomissements, miction et défécation involontaires, paralysie colique et musculaire (à la suite d'un blocage neuromusculaire), bronchospasme, œdème pulmonaire, diminution AD, bradycardie, tachycardie réflexe est possible.

    Un surdosage peut provoquer le développement d'une crise cholinergique, caractérisée par une faiblesse musculaire prononcée ou croissante, notamment une paralysie du système respiratoire, qui menace la vie du patient. D'autres phénomènes concomitants peuvent être une diminution de la pression artérielle à l'effondrement vasculaire, ainsi qu'une réduction de la fréquence cardiaque pour terminer un arrêt cardiaque, ou une augmentation paradoxale de la fréquence cardiaque (tachycardie réflexe).

    Traitement du surdosage. Le médicament devrait être immédiatement annulé. Il est nécessaire de laver l'estomac et prendre du charbon activé. En cas de crise cholinergique, le médicament doit être immédiatement retiré et injecté par voie intraveineuse lentement le sulfate d'atropine dans une quantité de 1-2 mgs. Selon la fréquence du pouls, l'introduction de sulfate d'atropine après 2-4 heures peut être répétée. Il est nécessaire de maintenir la perméabilité des voies aériennes et, si nécessaire, de pratiquer la respiration artificielle.

    En cas d'arrêt cardiaque, un massage cardiaque doit être effectué. Restaurez l'équilibre de l'eau et de l'électrolyte. Après l'administration orale de bromure de pyridostigmine - lavage gastrique et l'utilisation d'entérosorbants.

    Interaction:

    La combinaison avec d'autres inhibiteurs de la cholinestérase ou cholinomimétiques peut améliorer l'action du bromure de pyridostigmine.

    Le médicament est capable d'améliorer les effets cholinomimétiques de la morphine et de ses dérivés.

    Augmente l'effet des myorelaxants dépolarisants (p. Ex. Succinylcholine).

    L'atropine affaiblit les effets secondaires du bromure de pyridostigmine sur les glandes salivaires, les yeux, le cœur, les bronches et les intestins. Dans ce cas, les effets nicotinergiques sur les muscles squelettiques restent inchangés.

    La méthylcellulose inhibe complètement l'absorption du bromure de pyridostigmine, et Charbon actif presque complètement l'adsorbe.

    Aminoglycosides (par exemple, streptomycine, néomycine, kanamycin, gentamicine), les antibiotiques polypeptidiques (polymyxinecolistine), d'autres antibiotiques, par exemple l'oxytétracycline, clindamycine et lincomycine, de nombreux antiarythmiques (quinidine, procaïnamide, propranolol), pénicillamine, le lithium, les tranquillisants de type benzodiazépine et les phénothiazines (par exemple, chlorpromazine) peut affaiblir l'effet du bromure de pyridostigmine et, par conséquent, provoquer des symptômes myasthéniques.

    Des doses élevées de corticostéroïdes peuvent également affaiblir l'effet du bromure de pyridostigmine.

    Dans le cas où vous prenez d'autres médicaments, avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

    Instructions spéciales:

    Seulement après une évaluation approfondie des risques et l'effet favorable attendu bromure de pyridostigmine peut être prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique, d'ulcère gastrique, de thyréotoxicose, d'insuffisance cardiaque décompensée, d'épilepsie, d'un patient atteint d'un infarctus du myocarde.

    Avec beaucoup de soin bromure de pyridostigmine est prescrit pour les patients souffrant d'arythmie, une fréquence cardiaque réduite (bradycardie), un patient diabétique, avec une maladie rénale (si nécessaire, la dose doit être ajustée), un patient parkinsonien, avec des maladies hépatiques transférées, et aussi après des opérations sur les organes du tractus gastro-intestinal.

    Le besoin de pyridostigmine habituellement considérablement réduit après la thymectomie ou un traitement supplémentaire (stéroïdes, immunosuppresseurs).

    Si le médicament n'a pas été pris à temps, vous n'avez pas besoin d'augmenter la dose, mais vous devez continuer le traitement selon le schéma posologique décrit.

    N'arrêtez pas de prendre le médicament bromure de pyridostigmine sans d'abord consulter un médecin, car les symptômes de la maladie peuvent encore augmenter.

    Chez les patients atteints de maladies du foie, il est nécessaire de surveiller régulièrement sa fonction.

    Dans le processus de traitement, les patients sont strictement interdits de boire de l'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le bromure de pyridostigmine réduit l'acuité visuelle, par conséquent, pendant le traitement avec le médicament, il faut éviter de conduire ou d'autres mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, 60 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

    Pour 5 ou 10 paquets de maille de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003633
    Date d'enregistrement:16.05.2016
    Date d'expiration:16.05.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PNJ FARMZASCHITA, FSUE PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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