Saxagliptin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents synthétiques hypoglycémiques et autres

Inclus dans la formulation

Anglis®

pilules vers l'intérieur

AstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

A.10.B.H Inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)

A.10.B.H.03 Saxaglyptine

Pharmacodynamique:Augmente l'effet hypoglycémiant des incrétines endogènes. Inhibe dipeptidyl peptidase-4, en supprimant le clivage enzymatique des incrétines endogènes (GLP-1 et HIP), en augmentant leur concentration dans le plasma sanguin par une moyenne de 2-3 fois.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité avec l'administration orale est de 75%. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite actif. Il est excrété principalement par les reins, la demi-vie de la saxagliptine est de 2,5 h, demi vie métabolite actif - 3,1 heures Attribuer 1 fois par jour.

Les indications:

- Diabète sucré de type 2:

- en complément du régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique en monothérapie;

- en association avec la metformine;

- pour l'addition à la monothérapie avec la metformine, les thiazolidinediones, les dérivés de sulfonylurée, en l'absence d'un contrôle glycémique adéquat dans cette thérapie.

CIM-10

IV.E10-E14.E11.9 Diabète sucré non insulino-dépendant sans complications

IV.E10-E14.E11.8 Diabète sucré non insulino-dépendant avec complications non précisées

IV.E10-E14.E11.7 Diabète sucré non insulino-dépendant avec complications multiples

IV.E10-E14.E11.6 Diabète sucré non insulinodépendant avec d'autres complications précisées

IV.E10-E14.E11.5 Diabète sucré non insulino-dépendant avec troubles circulatoires périphériques

IV.E10-E14.E11.4 Diabète sucré non insulino-dépendant avec complications neurologiques

IV.E10-E14.E11.3 Diabète sucré non insulino-dépendant avec lésions oculaires

IV.E10-E14.E11.2 Diabète sucré non insulino-dépendant avec lésions rénales

IV.E10-E14.E11.1 Diabète sucré non insulino-dépendant avec acidocétose

IV.E10-E14.E11.0 Diabète sucré non insulino-dépendant avec coma

IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant

Contre-indicationsDiabète sucré de type 1 (application non étudiée); application avec de l'insuline (non étudiée); acidocétose diabétique; grossesse; période de lactation (allaitement maternel); enfants et adolescents de moins de 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées); hypersensibilité

Soigneusement:

Avec insuffisance rénale modérée et sévère, les patients âgés, et aussi avec des dérivés de sulfonylurée. Avant le début du traitement et périodiquement pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé d'évaluer la fonction des reins. Les dérivés de sulfonylurées peuvent provoquer une hypoglycémie. Il peut donc être nécessaire de réduire la dose de dérivés de sulfonylurée pour réduire le risque d'hypoglycémie lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la saxagliptine.

Ne pas administrer aux patients ayant présenté des réactions d'hypersensibilité sévères avec d'autres inhibiteurs de la DPP-4.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - X

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur à la dose de 5 mg 1 fois par jour.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère (CK> 50 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (CK ≤ 50 ml / min), ainsi que pour les patients sous hémodialyse, la dose recommandée est de 2,5 mg 1 fois par jour.

Il devrait être pris à la fin de la séance d'hémodialyse. L'utilisation de la saxagliptine chez les patients sous dialyse péritonéale n'a pas été étudiée.

Avec une utilisation simultanée avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 / 5, tels que kétoconazole, atazanavir, clarithromycine, indinavir, itraconazole, néfazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir et la télithromycine, la dose recommandée de saxagliptine est de 2,5 mg 1 fois par jour.

Effets secondaires:

Du système endocrinien: hypoglycémie (fréquence comparable au placebo).

Du système respiratoire: rhinopharyngite, sinusite.

Du système digestif: souvent - gastro-entérite, vomissement.

Du système nerveux: mal de tête.

Autres: infections des voies urinaires, réactions d'hypersensibilité (fréquence comparable au placebo), œdème périphérique, petite diminution du nombre de lymphocytes (la signification clinique n'est pas connue).

Surdosage:

Non décrit.

Interaction:

Dans les études impliquant des volontaires sains, les paramètres pharmacocinétiques de la saxagliptine et de son principal métabolite n'ont pas changé significativement sous l'influence de la metformine, glibenclamide, pioglitazone, digoxine, simvastatine, diltiazem, kétoconazole, oméprazole, combinaison d'hydroxyde d'aluminium, d'hydroxyde de magnésium et de siméthicone, et la famotidine.

Significativement ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques de metformine, glibenclamide, pioglitazone, digoxine, simvastatine, diltiazem ou kétoconazole.

L'utilisation combinée de saxagliptine et d'inducteurs d'isoenzymes du CYP3A4 / 5, tels que carbamazépine, dexaméthasone, phénobarbital, phénytoïne et rifampicine, peut entraîner une diminution de la concentration de saxagliptine dans le plasma et une augmentation de la concentration de son principal métabolite.

Instructions spéciales:

Peut causer des étourdissements, ce qui devrait être pris en compte chez les patients qui prennent en charge la voiture et d'autres mécanismes.

Instructions

Saxaglyptine (Saxagliptinum)