Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation
  • Sonapaks®
    pilules vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Sonapaks®
    pilules
  • Tepadina
    lyophiliser d / infusion 
       
  • Thiodasine
    pilules vers l'intérieur 
  • Thioril
    pilules vers l'intérieur 
  • Tyson
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    N.05.A.C.02   Thioridazine

    Pharmacodynamique:

    A un effet antipsychotique, tranquillisant, antidépresseur, antiprurigineux et antiémétique. Le mécanisme de l'action antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbiques du cerveau. L'effet antiémétique central est dû à l'oppression ou au blocage de la dopamine D2récepteurs dans la zone de déclenchement du chémorécepteur du tronc cérébral, périphérique par le blocage du nerf vague dans le tube digestif. Possède également une action α-adréno-bloquante et m-holinoblocante. Le blocage des récepteurs de l'histamine H1 et des récepteurs m-cholinergiques est le plus prononcé parmi tous les neuroleptiques. À petites doses, il a un effet anxiolytique, réduit les sensations de tension et d'anxiété et présente des propriétés antipsychotiques (neuroleptiques) à des doses plus élevées.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée. Biotransformation dans le foie (CYP1A2, 2D6) avec la formation d'un métabolite actif - mésoridazine; inhibiteur - CYP2D6. La demi-vie est 21-25 heures

    Les indications:

    Schizophrénie (en tant que médicament de la deuxième ligne de traitement chez les patients qui sont contre-indiqués dans d'autres médicaments, ou il n'y a pas d'effet curatif lors de la prise d'autres médicaments).

    Troubles psychotiques, accompagnés d'hyperréactivité et d'excitation.

    Troubles graves du comportement associés à l'agressivité, incapacité de concentration prolongée.

    Agitation psychomotrice de diverses genèses.

    Névroses accompagnées de peur, d'anxiété, d'agitation psychomotrice, de stress psycho-émotionnel, de troubles du sommeil, d'états obsessionnels, de troubles dépressifs.

    Syndrome d'abstinence (abus de substances, alcoolisme).

    En psychiatrie des enfants, appliquer pour les troubles du comportement avec une activité psychomotrice accrue.

    V.F20-F29.F20   Schizophrénie

    V.F20-F29.F21   Trouble du chrysotile

    V.F20-F29.F22   Troubles délirants chroniques

    V.F20-F29.F25   Trouble schizo-affectif

    V.F20-F29.F29   Psychose inorganique, sans précision

    V.F40-F48.F41.2   Anxiété mixte et trouble dépressif

    V.F40-F48.F42.9   Trouble obsessionnel-compulsif, sans précision

    V.F40-F48.F48.0   Neurasthénie

    V.F50-F59.F51.2   Troubles du sommeil et de l'éveil étiologie inorganique

    V.F90-F98.F90.0   Violation de l'activité et de l'attention

    Contre-indications

    Hypersensibilité, maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle), grave dépression du SNC et coma de toute étiologie, traumatisme crânien, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière, grossesse, allaitement, enfants (jusqu'à deux ans) ).

    Soigneusement:

    Alcoolisme, changements pathologiques dans le sang, cancer du sein, glaucome zakratougolnaya, hyperplasie prostatique, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère gastrique et duodénal (période d'exacerbation), maladies associées à un risque accru de complications thromboemboliques, épilepsie, myxœdème, maladies chroniques , accompagnée d'une insuffisance respiratoire (en particulier chez les enfants), le syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents), la cachexie, les vomissements et l'âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Des études adéquates et bien contrôlées de la sécurité des médicaments pendant la grossesse n'ont pas été menées.

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Recommandations Catégorie FDA C.

    Dosage et administration:Dans la psychose aiguë, la manie et la dépression d'agitation dans les conditions ambulatoires, 150-400 mg par jour sont utilisés, dans l'hôpital - 250-800 mg par jour (la dose moyenne est de 486 mg par jour, la dose maximale est de 800 mg par jour).
    Avec de légers troubles mentaux et émotionnels
    - 30-75 mg par jour, avec des troubles modérés - 50-200 mg par jour.
    Utilisez chez les enfants atteints de schizophrénie:
    à l'intérieur. Jusqu'à 2 ans: dose non établie.2-12 ans: 10-25 mg 2-3 fois par jour; dose d'entretien - 2,5-3 mg / kg ou 7,5 mg / m2 3-4 fois par jour. 12 ans et plus: 50-100 mg 1-3 fois par jour; dose d'entretien - 50-200 mg 2-4 fois par jour.
    Effets secondaires:

    Du côté CNS: confusion, dyskinésie tardive, agitation, agitation, insomnie, troubles extrapyramidaux et dystoniques, parkinsonisme, troubles émotionnels, troubles thermorégulateurs, diminution du seuil convulsif, syncope, syndrome neuroleptique malin.

    Du côté système digestif: sialoschesis, anorexie, augmentation de l'appétit, indigestion, nausées, vomissements, diarrhée, iléus paralytique, hypertrophie des papilles du langage, hépatite cholestatique.

    Du côté du système cardio-vasculaire: diminution de la tension artérielle, tachycardie, modifications de l'ECG, y compris allongement dose-dépendante de l'intervalle QT, tachycardie pirouette.

    Du côté système d'hématopoïèse: agranulocytose, leucopénie, granulocytopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, anémie aplasique, pancytopénie.

    Réactions allergiques réactions cutanées allergiques, érythème, éruption cutanée, dermatite exfoliative, angio-œdème, syndrome bronchospastique, congestion nasale, photophobie.

    Du côté système génito-urinaire: diminution de la libido, trouble de l'éjaculation, dysménorrhée, hyperprolactinémie, gynécomastie, ischurie paradoxale, dysurie, priapisme.

    Du côté Système endocrinien: tests de grossesse faux positifs, prise de poids.

    Du côté organes sensoriels: déficience visuelle, photophobie.

    Autre: mélanose de la peau (avec une utilisation prolongée à fortes doses).

    Surdosage:

    Symptômes

    Du côté du système cardio-vasculaire: arythmie, tension artérielle diminuée, choc, modification de l'ECG, allongement des intervalles QT et PR, changements non spécifiques du segment ST et de l'onde T, bradycardie, angine sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie pirouette, dysfonction myocardique.

    Du côté CNS: effet sédatif, troubles extrapyramidaux, confusion, agitation, hypothermie, hyperthermie, convulsions, aréflexie, coma.

    Du côté système nerveux autonome: mydriase, myosis, peau sèche et muqueuses de la cavité buccale, congestion nasale, rétention urinaire, vision floue.

    Du côté système respiratoire: dépression respiratoire, apnée, œdème pulmonaire.

    Du côté système digestif: diminution de la motilité, constipation, obstruction intestinale.

    Du côté système urinaire: oligurie, urémie.

    La toxicité commence à se manifester avec une concentration de thioridazine dans le plasma de plus de 10 mg / l, à une concentration de 20-80 mg / l, la mort se produit.

    Traitement

    Il est nécessaire de fournir une perméabilité des voies aériennes et d'établir une oxygénation adéquate et une ventilation pulmonaire. Immédiatement commencer un suivi à long terme de l'activité cardiovasculaire (ECG). Le traitement consiste à corriger les perturbations électrolytiques et l'équilibre acido-basique, l'introduction de la lidocaïne (prudence recommandée en raison d'un risque accru de crises), la phénytoïne, l'isoprotérénol, jusqu'à l'installation de stimulateurs cardiaques artificiels et la défibrillation. Compte tenu de l'allongement possible de l'intervalle QT, l'utilisation de disopyramide, de procaïnamide et de quinidine doit être évitée. La correction d'une pression artérielle abaissée peut nécessiter l'introduction de solutions pour perfusion et de vasopresseurs. Avec une pression artérielle constamment basse, l'administration de phényléphrine, de norépinéphrine ou de métamyramine est indiquée. Les propriétés alpha-adréno-bloquantes des dérivés de la phénothiazine ne permettent pas l'utilisation d'alpha et bêta-adrénomimétiques non sélectifs (épinéphrine, dopamine) - le risque de vasodilatation paradoxale.

    Pour éliminer la dose non absorbée du médicament, il est recommandé de laver l'estomac en utilisant du charbon actif. L'induction du vomissement est moins préférable en raison du risque de dystopie et d'aspiration potentielle d'émétiques.

    Les troubles extrapyramidaux aigus sont traités avec de la diphénhydramine ou du trihexyphénidyle.

    Lors de l'arrêt des crises, les barbituriques doivent être évités (risque d'aggravation de la dépression respiratoire).

    En raison du volume élevé de distribution et de forte liaison aux protéines plasmatiques, la diurèse forcée, l'hémoperfusion, l'hémodialyse et le changement de pH de l'urine n'affectent probablement pas l'excrétion des dérivés de phénothiazine du corps.

    Interaction:

    Synergie d'action avec des anesthésiques généraux, des analgésiques narcotiques, des barbituriques, de l'éthanol, de l'atropine.

    Augmente l'effet hépatotoxique des agents hypoglycémiants. Avec l'amphétamine - il agit de manière antagoniste.

    Avec la lévodopa - réduit l'action antiparkinsonienne.

    L'utilisation d'épinéphrine peut entraîner une diminution soudaine et prononcée de la tension artérielle.

    Avec la guanéthidine - réduit l'effet antihypertenseur de ce dernier, mais renforce l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs, ce qui augmente le risque d'hypotension orthostatique significative.

    Réduit l'effet des anticoagulants.

    L'action de la thioridazine peut affaiblir les médicaments anticonvulsivants, cimétidine.

    La quinidine potentialise l'action cardiodépressive.

    L'éphédrine contribue à une diminution paradoxale de la pression artérielle.

    Les sympathomimétiques intensifient l'action arythmogène.

    Probucol, astémizole, cisapride, disopyramide, l'érythromycine, pimozide, procaïnamide et quinidine contribuer à un allongement supplémentaire de l'intervalle QT, ce qui augmente le risque de développer une tachycardie ventriculaire.

    Les médicaments antithyroïdiens augmentent le risque d'agranulocytose.

    Réduit l'effet des fonds qui réduisent l'appétit (à l'exception de la fenfluramine).

    Réduit l'efficacité de l'action émétique de l'apomorphine, renforce son effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    Augmente la concentration dans le plasma de la prolactine et prévient l'action de la bromocriptine.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antidépresseurs tricycliques, la maprotiline, les inhibiteurs de la MAO, les antagonistes des récepteurs de l'histamine H1, l'allongement et le renforcement des effets sédatifs et m-cholinobloquants sont possibles.

    Avec les diurétiques thiazidiques - augmentation de l'hyponatrémie.

    Avec des médicaments au lithium - absorption réduite dans le tractus gastro-intestinal, augmentant le taux d'excrétion par les reins des ions lithium, augmentation de la sévérité des troubles extrapyramidaux, signes précoces de toxicité du lithium (nausées et vomissements) peuvent être masqués thioridazine effet antiémétique.

    En combinaison avec les bêta-bloquants augmente l'effet hypotenseur, il augmente le risque de rétinopathie irréversible, les arythmies et la dyskinésie tardive.

    Interactions médicamenteuses prolongeant l'intervalle QT (cisapride) et inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine), peuvent contribuer à l'apparition d'arythmies, y compris la tachycardie pirouette.

    Lors de l'interaction avec la fluvoxamine, le propranolol, le pindolol, la thioridazine dans le plasma sanguin peut augmenter, ce qui augmente le risque d'arythmie.

    Instructions spéciales:

    Il n'y a pas d'information sur l'efficacité de la thioridazine dans le traitement de la démence. Son utilisation chez ces patients conduit à la manifestation de réactions indésirables et d'anxiété.

    Dans le traitement de la schizophrénie chez les patients âgés thioridazine est égal en efficacité aux autres antipsychotiques, mais des études à long terme de bonne qualité sont nécessaires. L'incidence des réactions indésirables avec la thioridazine est plus faible qu'avec les autres neuroleptiques.

    La thioridazine est plus efficace dans le traitement du syndrome de sevrage alcoolique chlordiazépoxide.

    Dans le traitement de la schizophrénie thioridazine montre moins d'effets secondaires que chlorpromazine et trifluoperazine.

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