Flupentixol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation

Fluansoxol

Solution w / m

H. Lundbeck A / S Danemark

Fluansoxol

pilules

H. Lundbeck A / S Danemark

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.A.F.01 Flupentixol

Pharmacodynamique:

Dérivé antipsychotique (neuroleptique) thioxanthène.

Il bloque la dopamine postsynaptique centrale D2 -récepteurs dans le système mésolimbique et mésocortical, ce qui provoque un effet antipsychotique prononcé.

Élimine efficacement les symptômes productifs de la psychose, y compris le délire, les hallucinations, la pensée altérée, ainsi que les symptômes négatifs de la schizophrénie (unité 5HT)2Un récepteur de sérotonine), affaiblit les troubles de l'humeur secondaires, favorise l'activation des patients présentant des symptômes dépressifs et manque d'initiative, améliore la communicabilité et améliore l'adaptation sociale.

Un bloc de dopamine D2-receptor zone chémoréceptrice déclencheur du centre du vomissement détermine l'effet antiémétique. Oppression de la dopamine D2les récepteurs dans les ganglions de la base (zone nigrostrirale) conduisent au parkinsonisme médicamenteux (troubles extrapyramidaux). Oppression de D2- et D5- Les récepteurs de la dopamine dans le système tubéro-fongibulaire provoquent une hyperprolactinémie, une hypothermie, une augmentation de l'appétit et une obésité. Bloc alpha central2-adrénergique et H1récepteurs -gistaminovyh - un effet sédatif. Alpha-adrénoblocage périphérique et H1-gistaminoblocking effets se manifestent par l'abaissement de la pression artérielle et effet antiallergique.

Il a une action anxiolytique, désinhibitrice (anti-astatique et activante) et antidépressive. L'effet antipsychotique se manifeste à la dose de 3 mg par jour et augmente avec l'augmentation de la dose; effet antidépresseur - à des doses allant jusqu'à 3 mg par jour. À fortes doses (25 mg par jour ou plus) peut provoquer une sédation non spécifique.

Les formes de dépôt de flupentixol sont utilisées pour le traitement à long terme, ainsi que pour la prévention des rechutes associées à l'interruption arbitraire du traitement par les patients.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité du flupentixol après administration orale est d'environ 40%. Les formes de dosage pour l'administration intramusculaire (forme de dépôt) sont soumises à la scission enzymatique avec l'isolement du composant actif de cis- (Z) -flupentixol et l'acide décanoïque. La concentration maximale à l'ingestion est atteinte dans 3-6 heures, avec l'introduction des formes de dépôt - à la fin de la première semaine après l'injection. La concentration d'équilibre avec l'administration orale dans la plupart des patients est accomplie dans 7-10 jours, avec l'introduction des formes de dépôt - après 3 mois. Le volume de distribution théorique est en moyenne de 14,1 l / kg, se liant aux protéines plasmatiques - environ 99%. En concentrations élevées dans le foie, les poumons, les intestins et les reins, en plus petites concentrations - dans le cœur, la rate, le cerveau et le sang. En petites quantités traverse la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel (le rapport de la concentration de la substance dans le lait maternel et le plasma est 1: 3). Biotransformirue(sulfo-oxydation, N-désalkylatione et glucuronation) avec la formation de métabolites inactifs, qui sont excrétés principalement par l'intestin et en partie par les reins (dans un rapport de 4: 1). La demi-vie avec l'absorption orale est d'environ 35 heures, et pour les formes de dépôt - 3 semaines. Le jeu du système est de 0,29 (± 0,13) l / min. L'effet des violations du foie et des reins sur la pharmacocinétique du flupentixol n'a pas été étudié, cependant, sur la base d'une élimination principalement extrarénale, la dysfonction rénale ne devrait pas affecter de manière significative la pharmacocinétiqueparamètres physiques, alors qu'avec une violation grave de la fonction hépatique, le processus d'élimination peut être ralenti.

Les indications:

Comprimés (à une dose allant jusqu'à 3 mg): dépression légère et modérée, associée à l'anxiété, à l'asthénie et au manque d'initiative; troubles névrotiques chroniques avec anxiété, dépression et apathie; troubles psychosomatiques avec manifestations asthéniques; les troubles anxieux aigus et situationnels et les états de stress émotionnel, qui ne nécessitent pas d'effet sédatif / hypnotique (surtout si le patient est soupçonné d'être à risque d'abus de tranquillisants).

Comprimés (à une dose de 3 mg ou plus), gouttes (4-40 mg par jour), forme de dépôt: états psychotiques avec prédominance de symptômes hallucinatoires, délires paranoïaques et troubles mentaux, accompagnés d'apathie, d'anergie et d'autisme.

Gouttes (à une dose de 40-150 mg par jour): psychoses aiguës et chroniques résistantes à la thérapie (y compris la schizophrénie); syndrome d'abstinence d'alcool.

CIM-10

V.F10-F19.F19.3 Troubles mentaux et du comportement, provoquant. en même temps. Ex. Nombreuses. médicaments et utilisations. autres substances psychoactives - symptômes de sevrage

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F20-F29.F29 Psychose inorganique, sans précision

V.F30-F39.F32 Épisode dépressif

V.F40-F48.F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif

V.F40-F48.F45.3 Dysfonction somatoforme du système nerveux autonome

V.F60-F69.F60.0 Trouble de la personnalité paranoïaque

XVIII.R40-R46.R44.3 Autres hallucinations

XVIII.R40-R46.R45.1 Anxiété et excitation

XVIII.R40-R46.R45.3 Démoralisation et apathie

XVIII.R40-R46.R45.7 Condition de choc émotionnel et de stress, sans précision

XVIII.R40-R46.R46.4 Retard et réaction retardée

XVIII.R50-R69.R53 Malaise et fatigue

Contre-indicationsHypersensibilitéIntoxication aiguë par l'alcool et d'autres drogues, système nerveux central oppressif (barbituriques, analgésiques opioïdes), coma, syndrome neuroleptique malin, antécédents d'hyperthermie centrale, état d'excitation et d'hyperactivité, changements pathologiques dans le sang, suppression médullaire, collapsus, phéochromocytome, grossesse , lactation, âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:Syndrome convulsif; maladie hépatique progressive; maladies cardiovasculairesce système (y compris l'arythmie, l'hypotension sévère, les troubles orthostatiques de la régulation de la circulation sanguine); les lésions du cerveau, y compris le tronc (maladie de Parkinson); troubles respiratoires associés à des maladies infectieuses aiguës, asthme, emphysème; glaucome, y compris une occlusive, ou prédisposéallez-y; hypertrophie prostatique cliniquement prononcée (risque de rétention urinaire); violation de vider la vessie pour former l'urine résiduelle; Ulcère de l'estomac et ulcère duodénaloh intestins (peut-être aggravation de la condition); Le syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicitéth exposition); l'alcoolisme (possiblement une oppression accrue du système nerveux central); insuffisance rénale, dépendante de la prolactineTumeurs, sténose du tractus gastro-intestinal.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - C. Le flupentixol et son métabolite actif pénètrent de façon insignifiante à travers la barrière placentaire; en petites concentrations, ils sont excrétés dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé d'utiliser pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Pendant la grossesse, le médicament peut être utilisé si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus (des expérimentations animales ont révélé un effet tératogène et embryotoxique, des études chez l'homme n'ont pas été menées).

Dosage et administration:À l'intérieur. Pilules. Dépression et troubles anxieux: la dose initiale est de 1 mg une fois par jour le matin ou de 0,5 mg 2 fois par jour, si nécessaire, après 1 semaine, la dose est augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 3 mg divisée en 2-3 doses ; en l'absence d'effet dans une dose de 3 mg par jour, la thérapie est annulée.Psychose conditions: la dose initiale - 5-15 mg par jour en 2-3 doses, si nécessaire - jusqu'à 40 mg par jour; Soutenir - 5-20 mg une fois par jour le matin.

Gouttes. Conditions psychotiques: 4-16 mg par jour (1-4 gouttes par jour) en 2-3 doses, si nécessaire - jusqu'à 40 mg par jour (10 gouttes par jour). Psychoses aiguës et chroniques résistantes à la thérapie: la dose est fixée individuellement; 40-150 mg 4 fois par jour au début du traitement, puis 1-3 fois par jour.

Par voie intramusculaire, profondément dans le muscle fessier. Formes de dépôt: 20-200 mg toutes les 2-4 semaines, avec exacerbation - jusqu'à 400 mg toutes les 1-2 semaines, suivie d'une diminution progressive de la dose jusqu'à la dose d'entretien - 20-200 mg toutes les 2-4 semaines.

La transition des formes orales aux formes de dépôt est effectuée selon le schéma: dose quotidienne orale (mg) x 4 = dose unique (mg) de la forme de dépôt par voie intramusculaire une fois en 2 semaines; Dans la première semaine après l'injection, l'administration orale doit être poursuivie à doses réduites.

Effets secondaires:

Du côté SNC et organes sensoriels: à une dose inférieure à 3 mg par jour - insomnie, somnolence, anxiété, troubles extrapyramidaux, à des doses plus élevées - troubles extrapyramidaux (akathisie, parkinsonisme, tremblement, hypokinésie), insomnie, fatigue, dépression (pour les dépôts), anxiété, accommodation parésie, somnolence, vertiges; De plus, dyskinésie est tardive et précoce, crises épileptiformes provoquées, attaques de glaucome, réactions dystoniques (en particulier chez les enfants et les adolescents), dystonie tardive, dyskinésie causée par le sevrage, dépôt de substances opaques dans le cristallin et la cornée, rétinopathie, gonflement de la muqueuse nasale; dans des cas isolés - syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, altération de la conscience, dystonie végétative-vasculaire - labilité de la pression artérielle, tachycardie, augmentation de la transpiration) avec possibilité d'issue fatale.

Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension artérielle (à une dose supérieure à 40 mg par jour), hématopoïèse (agranulocytose, etc.), thrombose, troubles de la conduction cardiaque, tachycardie, troubles orthostatiques de la régulation de la circulation sanguine.

Du côté organes du tube digestif: hypersalivation, nausée, sécheresse de la bouche, constipation, diarrhée, obstruction intestinale paralytique, cholestase, dans certains cas - ictère, changements transitoires dans les tests hépatiques.

Du côté système génito-urinaire: miction retardée, irrégularité menstruelle, troubles sexuels (diminution de la puissance sexuelle).

Du côté tégument de la peau: changement dans la coloration de la peau (plus souvent chez les femmes, avec une thérapie à long terme à fortes doses), des réactions cutanées toxiques et allergiques, la photosensibilisation.

Autre: augmentation du poids corporel, augmentation de l'appétit, diminution de la transpiration, augmentation des glandes mammaires (chez les femmes et les hommes), sécrétion inhabituelle de lait.

Surdosage:

Symptômes: insuffisance respiratoire sévère, palpitations, somnolence, coma, troubles extrapyramidaux, rétrécissement pupillaire, convulsions, hypotension artérielle, agitation inhabituelle, fatigue ou faiblesse sévère, état de choc, hypo- ou hyperthermie.

Traitement: Lavage gastrique et administration de sorbant, si flupenthixol a été prescrit à l'intérieur, la surveillance des fonctions vitales, la thérapie symptomatique et de soutien. Avec des convulsions - l'introduction de diazépam, des troubles extrapyramidaux - bipéridène.

Interaction:

Amiodarone, Astémizole, Gatifloxacine. L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des agents antipsychotiques, peut être améliorée par l'utilisation simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT. Éviter l'application simultanée de flupenthixola et de gatifloxacine, de flupenthixol et d'astémizole, de flupenthixol et d'amiodarone.

Levodopa. Flupentixol peut réduire l'effet de la lévodopa.

Métoclopramide.L'utilisation simultanée de flupenthixol avec métoclopramide augmente le risque de troubles extrapyramidaux.

Moxifloxacine. L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des antipsychotiques, peut être améliorée par l'utilisation simultanée de la moxifloxacine, qui prolonge l'intervalle QT. Évitez l'utilisation simultanée de flupenthixol et de moxifloxacine.

Piperazine adipate. L'utilisation simultanée de flupenthixol avec l'adipinate de pipérazine augmente le risque de troubles extrapyramidaux.

Sotalol, Terfenadine, Thioridazine, Quinidine, Cisapride, Erythromycine. L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des agents antipsychotiques, peut être améliorée par l'utilisation simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT. Éviter l'application simultanée de flupenthixol et de sotalol, de flupenthixol et de terfénadine, de flupenthixol et de thioridazine, de flupentixol et de quinidine, de flupenthixol et de cisapride, de flupentixol et d'érythromycine.

Éthanol. Flupentixol peut améliorer l'effet sédatif de l'alcool.

Instructions spéciales:

Une issue fatale est possible avec flupenthixol avec des agents antiarythmiques. Plus que halopéridol, provoque des troubles moteurs (extrapyramidaux) en début de traitement.

La solution injectable (forme retard) ne peut pas être mélangée avec d'autres solutions injectables (à l'exception du clopixol-acuphase sous forme de co-injection).

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

Bien que dans la plupart des cas le médicament ne provoque pas la sédation, il est nécessaire d'examiner la possibilité de son influence sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes.

Lorsque le flupenthixol est utilisé (en particulier au début du traitement), l'évitement des activités potentiellement dangereuses doit être évité jusqu'à ce qu'une réponse individuelle soit déterminée.

Instructions

Flupentixol (Flupentixolum)