Fluansoxol (Fluanxol®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeFlupentixolFlupentixol
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    • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intramusculaire [grasse]
    Composition:
    Ingrédients: substance active - cis (2) -flupentixola décanoate (dans 1 ml d'une solution de 20 mg / ml - 20 mg, 100 mg / ml - 100 mg).
    Excipients: triglycérides à chaîne moyenne.

    La description:
    20 mg / ml - transparent, de l'huile incolore à légèrement jaunâtre, pratiquement exempt de particules;
    100 mg / ml - transparent, d'une huile incolore ou jaunâtre à jaune, pratiquement exempte de particules.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.F.01   Flupentixol

    Pharmacodynamique:
    Fluanxol a un effet antipsychotique prononcé, cotivating et anxiolytic. L'effet antipsychotique des neuroleptiques est associé au blocage des récepteurs de la dopamine, mais, éventuellement, au blocage des récepteurs 5-HT (5-hydroxytryptamine).
    Fluanexol est indiqué pour le traitement des patients atteints de psychose chronique. Il réduit les principaux symptômes de la psychose, tels que les hallucinations, les délires et les troubles de la pensée. L'effet antipsychotique augmente avec l'augmentation de la dose.
    En petites et moyennes doses (jusqu'à 100 mg une fois toutes les 2 semaines), Fluoxaxol ne montre pas d'effet sédatif, qui peut se développer lorsque le médicament est utilisé à des doses plus élevées.Fluanxol exerce une action de désinhibition (anti-asthmatique et activante), et affaiblit également les troubles de l'humeur secondaires, ce qui favorise l'activation des patients présentant des symptômes dépressifs, augmente leurs compétences de communication et facilite l'adaptation sociale.
    Le fluoxane dans cette forme posologique a une durée d'action significativement plus longue et permet un traitement antipsychotique continu, ce qui est particulièrement important pour le traitement des patients qui n'effectuent pas de rendez-vous chez le médecin. Ainsi, le Fluansoxol prévient les rechutes fréquentes associées à l'interruption arbitraire des médicaments par voie orale par les patients. Les injections de fluanxol peuvent être effectuées à des intervalles de 2 à 4 semaines.

    Pharmacocinétique
    Après l'injection de cis (7) -flupentixol, le décanoate est soumis à un clivage enzymatique dans le composant actif cis (2) -flupentixol et l'acide décanoïque. Le volume apparent de distribution (Vd) p est d'environ 14,1 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 99%. La concentration maximale de cis (2) -flupentixol dans le sérum est atteinte à la fin de la première semaine après l'administration. La concentration sérique diminue exponentiellement avec une demi-vie d'environ 3 semaines, ce qui reflète le taux de libération du médicament à partir du dépôt ; la concentration d'équilibre est atteinte après environ 3 mois de prendre le médicament. Cis (2) -flupentiksol pénètre légèrement la barrière placentaire et en petites quantités est excrété dans le lait maternel. Les métabolites n'ont pas d'activité neuroleptique; sont attribués, essentiellement, avec des excréments et, partiellement, avec de l'urine. La demi-vie est d'environ 35 heures.
    Pharmacocinétique, la dose de Fluanxol administrée par voie intramusculaire à la dose de 40 mg une fois toutes les 2 semaines équivaut à un apport quotidien de Fluansoxol vers l'intérieur à la dose de 10 mg / jour pendant 2 semaines.

    Les indications:
    La schizophrénie et d'autres états psychotiques qui surviennent avec des hallucinations, des délires et des troubles de la pensée, accompagnés d'apathie, d'anergie, de dépression et d'autisme.

    Contre-indications
    Hypersensibilité au flupentixol ou à l'un des excipients (y compris l'hypersensibilité connue aux phénothiazines). L'effondrement vasculaire, la dépression de la conscience de n'importe quelle origine (y compris ceux causés par la prise d'alcool, les barbituriques ou les opiacés), le coma. L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

    Soigneusement:
    troubles organiques du cerveau, troubles convulsifs, insuffisance hépatique sévère, hypokaliémie, hypomagnésémie, antécédents de maladie cardiovasculaire (risque d'abaissement transitoire de la pression artérielle), y compris allongement de l'intervalle QT, bradycardie <50 battements par minute, infarctus aigu du myocarde récent , insuffisance cardiaque non compensée, arythmie; présence de facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral, de glaucome (et de prédisposition), d'ulcère peptique et d'ulcère duodénal, d'alcoolisme (la dépression du SNC peut être exacerbée); phéochromocytome, leucopénie; trouble respiratoire associé à des maladies infectieuses aiguës, à l'asthme bronchique ou à l'emphysème; Maladie de Parkinson (augmentation des effets extrapyramidaux), rétention urinaire, hyperplasie prostatique avec manifestations cliniques (risque de rétention urinaire), syndrome de Reye (risque accru d'action hépatotoxique), épilepsie (diminution du seuil convulsif, plus de convulsions); la grossesse, la période d'allaitement.
    Il n'est pas recommandé de nommer les patients en état d'agitation psychomotrice, l'action activatrice du Fluanoxol à petites doses (10-20 mg une fois en 2 semaines) peut exacerber cette symptomatologie.

    Dosage et administration:
    Fluanxol est injecté profondément intramusculaire dans le quadrant supérieur externe de la région fessière. Dans d'autres muscles, il n'est pas recommandé d'administrer. Si le volume de solution requis dépasse 2 ml, il est recommandé de le diviser en deux parties et de faire deux injections.
    Fluanxol 20 mg / ml:
    Avec un traitement d'entretien, la gamme de dosage est habituellement de 20-40 mg (1-2 ml) toutes les 2-4 semaines. Certains patients peuvent nécessiter des doses plus élevées ou des intervalles plus courts entre les injections.
    Avec une rechute aiguë ou aiguë de la maladie, il peut être nécessaire d'administrer le médicament à une dose allant jusqu'à 400 mg en même temps à des intervalles de 2 ou même 1 semaine.
    Fluanxol 100 mg / ml:
    La posologie est habituellement de 50 mg (0,5 ml) toutes les 4 semaines - 300 mg (3 ml) toutes les 2 semaines. Certains patients peuvent nécessiter une dose allant jusqu'à 400 mg (4 ml) par semaine.
    Après le soulagement des symptômes aigus, le dosage est graduellement réduit à une dose d'entretien, habituellement 20-200 mg toutes les 2-4 semaines.
    Lors du passage d'un traitement par des formes orales de Fluansoxol à un traitement d'entretien par Fluoxaxol, administré par voie intramusculaire, il convient de suivre le schéma suivant:
    La dose quotidienne de Fluanxol en comprimés en mg multiplié par 4 = Fluanxol dose en mg pour l'injection intramusculaire à intervalles de 2 semaines.
    Dans ce cas, au cours de la première semaine après la première injection, l'administration orale de Fluanxol doit être poursuivie, mais à dose réduite.
    Les patients qui sont transférés du traitement par dépôt à des formes d'autres médicaments devraient recevoir une dose de 40 mg de décanoate de flupentixol équivalant à 25 mg de décanoate de fluphénazine, 200 mg de décanoate de zuclopenthixol ou 50 mg de décanoate d'halopéridol.
    Les doses subséquentes et les intervalles entre les injections doivent être établis en fonction de l'effet clinique.
    La dose maximale de Fluanxol administrée par voie intramusculaire est de 400 mg en une fois, avec un intervalle entre les injections de 1 semaine.

    Effets secondaires:
    La fréquence d'occurrence des effets secondaires et leur gravité sont les plus prononcés au début du traitement, diminuent avec la poursuite du traitement.
    Du côté du système nerveux: troubles extrapyramidaux, parkinsonisme, tremblements, akathisie, dystonie, dyskinésie, troubles de la parole; rarement - le vertige, rarement - la dystonie tardive.
    Du côté de l'activité mentale: dépression, insomnie, agitation; rarement - agression.
    Du système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, tachycardie.
    De l'hématopoïèse: rarement - granulocytopénie, agranulocytose (plus probablement entre 4 et 10 semaines de traitement), leucopénie, anémie hémolytique.
    De la part des organes de vision: crise oculogique, opacité de la cornée et / ou du cristallin avec possibilité de déficience visuelle, parésie de l'accommodation; rarement - une violation de l'accommodement.
    De la part du système digestif: augmentation de la salivation, dysphagie (trouble de la déglutition), ictère cholestatique (plus probable entre 2 et 4 semaines de traitement); rarement - la constipation.
    Troubles du métabolisme et des troubles de l'alimentation: peu fréquents - diminution de l'appétit.
    De la part du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, dysménorrhée, impuissance, diminution de la libido, augmentation de l'appétit, prise de poids, augmentation de la transpiration, bouffées de chaleur, changements dans le métabolisme des glucides.
    Du système urinaire: rétention urinaire.
    De la part du corps dans son ensemble: faiblesse, asthénie.
    Réactions allergiques: peu fréquentes - éruption cutanée, dermatite, photosensibilité.
    Les réactions locales: rarement - l'érythème, l'oedème, l'inflammation ou l'abcès.
    Il existe des données sur le développement du syndrome neuroleptique malin (SNC). Les principaux symptômes du SNC sont l'hyperthermie, la rigidité musculaire et une altération de la conscience associée à un dysfonctionnement du système nerveux autonome (pression artérielle labile, tachycardie, augmentation de la transpiration). En plus de l'arrêt immédiat des antipsychotiques, l'utilisation de mesures de soutien générales et d'un traitement symptomatique est extrêmement importante.
    Il peut y avoir des troubles moteurs, en particulier dans les premiers jours après l'injection et dans les premiers stades du traitement. Dans la plupart des cas, ces effets secondaires sont contrôlés par une réduction de dose et / ou des médicaments antiparkinsoniens. Cependant, l'utilisation systématique d'anti-Parkinsonics pour prévenir les effets secondaires n'est pas recommandée.
    Une dyskinésie tardive peut parfois survenir chez les patients recevant un traitement à long terme. Les médicaments antiparkinsoniens ne réduisent pas sa manifestation et peuvent même aggraver la maladie. Il est recommandé de réduire la dose ou, si possible, d'interrompre le traitement.
    En cas d'akathisie persistante, les benzodiazépines peuvent être utiles, ou propranolol.
    Il peut y avoir de l'insomnie (transitoire) et un sentiment d'anxiété, surtout si les patients ont déjà pris des neuroleptiques ayant un effet sédatif.
    Il y a des rapports isolés du développement de changements transitoires mineures dans les indicateurs d'échantillons hépatiques fonctionnels.
    Lors de la prise de flupentixol, les autres effets secondaires associés à la prise d'autres neuroleptiques ont été observés: dans de rares cas, allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, développement de paroxysmes de tachycardie ventriculaire (Torsade de pointes) et décès.

    Surdosage:
    Symptômes. Somnolence, coma, symptômes extrapyramidaux, convulsions, choc, hyperthermie / hypothermie.
    Avec la réception simultanée avec les médicaments affectant l'activité cardiaque, les changements dans ECG, l'allongement de l'intervalle QT, le développement des paroxysmes de la tachycardie ventriculaire (Torsade de Pointes), l'arrêt cardiaque, l'arythmie ventriculaire ont été enregistrés.
    Traitement. Symptomatique et de soutien.Des mesures devraient être prises pour maintenir les systèmes respiratoire et cardiovasculaire. Ne pas utiliser épinéphrine (adrénaline), tk. cela peut conduire à une baisse subséquente de la pression artérielle. Les crises peuvent être supprimées avec le diazépam et les symptômes extrapyramidaux avec le biperidenum.

    Interaction:
    Le fluanxol peut augmenter l'effet sédatif de l'alcool, les effets des barbituriques et d'autres substances dépressives du SNC.
    Fluanxol ne doit pas être administré avec de la guanéthidine ou des médicaments agissant de la même manière en raison de l'affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur de ces médicaments. L'utilisation simultanée de neuroleptiques et de lithium augmente le risque de neurotoxicité. Les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques inhibent mutuellement le métabolisme des autres.
    Le fluoxane peut réduire l'effet de la lévodopa et l'effet des médicaments adrénergiques, et l'association avec le métoclopramide et la pipérazine augmente le risque de troubles extrapyramidaux.
    L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des antipsychotiques, peut être améliorée par l'administration simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT: les médicaments anti-arythmiques IA et III (quinidine, amiodarone, sotalol,
    dofétilide), certains antipsychotiques (thioridazine), certains antibiotiques-macrolides (l'érythromycine) et les antibiotiques de la série des quinolones (gatifloxacine, moxifloxacine), certains antihistaminiques (terfénadine, astémizole), ainsi que le cisapride, le lithium et d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT. Évitez l'administration simultanée de Fluanxol et des médicaments ci-dessus.
    Fluanxol doit être administré avec prudence en même temps que les médicaments qui provoquent des troubles électrolytiques (diurétiques thiazidiques et thiazidiques) et les médicaments qui peuvent augmenter la concentration de flupenthixol décanoate dans le plasma sanguin, en raison de l'augmentation possible du risque d'intervalle QT prolongation et l'apparition d'arythmies potentiellement mortelles.
    Le fluanexol ne doit pas être mélangé avec des formulations d'huile de sésame à base de sédiments, car cela peut avoir un effet significatif sur la pharmacocinétique des médicaments administrés.

    Instructions spéciales:
    Avec le traitement concomitant du diabète sucré, la nomination de Fluanxol peut nécessiter une correction de la dose d'insuline.
    Si le patient a déjà été traité avec des neuroleptiques ou des tranquillisants ayant une action sédative, leur administration doit être interrompue progressivement.
    Pour le traitement à long terme, en particulier avec l'utilisation de fortes doses de Fluansoxol, une surveillance attentive et une évaluation périodique de l'état des patients sont nécessaires.
    Pendant la grossesse, Fluanxol doit être utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.
    Chez les nouveau-nés dont les mères ont pris des antipsychotiques au cours du dernier trimestre de la grossesse ou pendant l'accouchement, il peut y avoir des signes d'intoxication tels que léthargie, tremblements et excitabilité excessive. De plus, ces nouveau-nés ont un faible score d'Apgar.
    Pendant le traitement par Fluansoxol, l'allaitement est autorisé, si cela est cliniquement nécessaire. Néanmoins, il est recommandé d'observer l'état du nouveau-né, en particulier dans les 4 premières semaines après la naissance.
    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:
    Solution pour administration intramusculaire (huileuse), 20 mg / ml, 100 mg / ml.

    Emballage:
    1 ml par ampoule de verre incolore de type 1 (Hebrew Pharm.). 1 ou 10 ampoules avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton avec un premier contrôle d'ouverture perforé (languette pour l'ouverture) sur un substrat en carton collé au fond de l'emballage.
    L'ampoule est marquée d'un point rouge indiquant l'emplacement du défaut.

    Conditions de stockage:
    Liste B.
    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    4 années.
    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N012625 / 02
    Date d'enregistrement:16.05.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Danemark
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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