Fluansoxol (Fluanxol®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeFlupentixolFlupentixol
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    • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:
    La substance active dichlorhydrate de flupenthixola est 0,584 mg / 1,168 mg / 5,84 mg, ce qui correspond à 0,5 mg / 1 mg / 5 mg de flupenthixol.
    Substances auxiliaires - lactose monohydraté 27,7 mg / 37,0 mg / 38,0 mg, fécule de pomme de terre 55,4 mg / 73,5 mg / 77,0 mg, gélatine 2,4 mg / 2,76 mg / 3, 32 mg, talc 6,3 mg / 8,4 mg / 9,1 mg, stéarate de magnésium 0,45 mg / 0,6 mg / 0,65 mg. L'enveloppe est la gélatine 0,371 mg / 0,558 mg / 0,558 mg, saccharose 35,9 mg / 50,0 mg / gv 60,9 mg, poudre de saccharose 20,5 mg / 16,2 mg / 49,2 mg, oxyde de fer jaune (E172) 0,25 mg / 0,25 mg / 0,3 mg, cire de polissage Capol 1295® (mélange de cire d'abeille et de cire de carnauba).

    La description:
    0,5 mg et 1 mg - comprimés ronds, jaunes-brun-biconvexes recouverts de sucre;
    5 mg - comprimés ovales, biconvexes brun jaunâtre, recouverts de coque de sucre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.F.01   Flupentixol

    Pharmacodynamique:
    L'action antipsychotique des neuroleptiques est associée au blocage des récepteurs de la dopamine et, éventuellement, au blocage des récepteurs 5-HT (5-hydroxytryptamine).
    L'effet antipsychotique du flupenthixol commence à se manifester avec l'administration d'une dose quotidienne de 3 mg et sa gravité augmente avec l'augmentation de la dose. Flupentixol a un effet anxiolytique prononcé. Le médicament possède des propriétés désinhibitrices (anti-astatiques et activantes), favorise l'activation des patients, améliore leurs capacités de communication et facilite l'adaptation sociale.
    En petites et moyennes doses (jusqu'à 25 mg par jour) Flupentixol n'a pas d'effet sédatif, cependant, lorsque le médicament est prescrit à une dose supérieure à 25 mg / jour, un effet sédatif peut se développer.
    Lors de la prise de petites doses (jusqu'à 3 mg / jour) flupenthixol a un effet antidépresseur.

    Pharmacocinétique
    La biodisponibilité du flupentixol pour l'administration orale est d'environ 40%. La concentration maximale dans le sérum est atteinte après environ 4-5 heures. Le volume apparent de distribution (Vd) p est d'environ 14,1 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 99%.
    Le flupentixol pénètre légèrement dans la barrière placentaire et est excrété en petites quantités dans le lait maternel. La demi-vie est d'environ 35 heures. Les métabolites n'ont pas d'activité neuroleptique; sont attribués, essentiellement, avec des excréments et, partiellement, avec de l'urine.
    Avec le traitement d'entretien chez les patients atteints de schizophrénie avec une gravité légère ou modérée de la maladie, il est recommandé de maintenir un minimum est mesurée immédiatement avant l'administration), la concentration de flupenthixol dans le sérum dans la gamme de 1-3 ng / ml (2-8 nmol / l).

    Les indications:
    Dans une dose de jusqu'à 3 mg / jour.
    Dépressions d'intensité légère et modérée, associées à l'anxiété, à l'asthénie et au manque d'initiative.
    Troubles névrotiques chroniques avec anxiété, dépression et apathie. Troubles psychosomatiques avec manifestations asthéniques.
    À la dose de 3 mg / jour ou plus.
    La schizophrénie et la psychose ressemblant à la schizophrénie avec une prédominance de symptômes hallucinatoires, de délires et de troubles mentaux, accompagnée d'apathie, d'anergie, de réduction de l'humeur et d'autisme.

    Contre-indications
    Hypersensibilité au flupentixol ou à l'un des excipients y compris l'hypersensibilité connue aux phénothiazines), l'intolérance héréditaire au galactose et / ou au fructose, l'insuffisance de lactase, l'insuffisance de saccharose et d'isomaltase, l'altération de l'absorption du glucose et du galactose.
    Effondrement vasculaire, oppression de la conscience de toute origine (y compris ceux causés par la prise d'alcool, de barbituriques ou d'opioïdes), coma. L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

    Soigneusement:
    les maladies organiques du cerveau; retard mental; troubles convulsifs; insuffisance hépatique sévère; l'hypokaliémie, l'hypomagnésémie et la prédisposition génétique à de telles conditions; Antécédents de maladie cardiovasculaire (risque transitoire d'abaisser la pression artérielle), y compris allongeant l'intervalle QT, bradycardie <50 battements par minute, infarctus du myocarde aigu récent, insuffisance cardiaque décompensée, arythmie; présence de facteurs de risque d'AVC; glaucome (et sa prédisposition); ulcératif problème d'estomac et
    duodénum; dépendance aux opioïdes et à l'alcool (peut aggraver la dépression du SNC); phéochromocytome, leucopénie; trouble respiratoire associé à des maladies infectieuses aiguës, à l'asthme bronchique ou à l'emphysème; Maladie de Parkinson (exacerbation des troubles extrapyramidaux); rétention urinaire, hyperplasie prostatique avec symptômes cliniques (risque de rétention urinaire), syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicité); la grossesse, la période d'allaitement.
    Il n'est pas recommandé de prescrire à des patients dans un état d'agitation psychomotrice une dose du médicament jusqu'à 25 mg / jour, t. L'action activatrice de Fluanxol peut conduire à une exacerbation de cette symptomatologie.

    Grossesse et allaitement:
    Pendant la grossesse, Fluanxol doit être utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.
    Chez les nouveau-nés dont les mères ont pris des antipsychotiques au cours du dernier trimestre de la grossesse ou pendant l'accouchement, il peut y avoir des signes d'intoxication tels que léthargie, tremblements et excitabilité excessive. De plus, ces nouveau-nés ont un faible score d'Apgar.
    Pendant le traitement par Fluansoxol, l'allaitement est autorisé, si cela est cliniquement nécessaire. Néanmoins, il est recommandé d'observer l'état du nouveau-né, en particulier dans les 4 premières semaines après la naissance.

    Dosage et administration:
    Les comprimés sont pris par voie orale: avalés, lavés avec de l'eau.
    Dépression. Troubles névrotiques Troubles psychosomatiques: Initialement 1 mg par jour en une seule dose le matin ou 0,5 mg deux fois par jour. Après une semaine, avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose peut être augmentée à 2 mg par jour. La dose quotidienne de plus de 2 mg et jusqu'à 3 mg devrait être; divisé en plusieurs réceptions.
    Patients âgés: la dose quotidienne recommandée est de 0,5 à 1,5 mg.
    La réponse des patients à Fluanxol se produit habituellement dans les 2-3 jours. Si l'effet de la dose maximale (3 mg par jour) n'est pas observé dans une semaine, alors le médicament devrait être arrêté.
    Schizophrénie et psychose schizophréniforme.
    Les doses du médicament devraient être choisies individuellement, selon l'état du patient. Typiquement, initialement, de petites doses doivent être utilisées, qui croissent ensuite rapidement jusqu'à l'optimum, en fonction de l'effet clinique.
    La dose quotidienne initiale - 3-15 mg - est divisée en 2-3 doses. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20-30 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. Le traitement d'entretien conventionnel est de 5-20 mg par jour. La dose d'entretien peut être administrée une fois par jour le matin.
    Patients âgés: des doses plus faibles sont recommandées.
    La durée du traitement dépend de la nature de la maladie. La thérapie des psychoses chroniques peut durer plusieurs années.
    Fonction rénale diminuée:
    Le fluanexol peut être administré en doses habituelles aux patients dont la fonction rénale est réduite.
    Diminution de la fonction hépatique:
    Les patients dont la fonction hépatique est réduite doivent recevoir une dose plus faible et, si possible, contrôler la concentration de flupenthixol dans le sérum.

    Effets secondaires:
    La plupart des effets secondaires sont dose-dépendants. L'incidence des effets secondaires et leur intensité sont plus prononcés dans les premiers stades du traitement et diminuent avec la poursuite du traitement.
    L'information sur l'incidence des effets secondaires est présentée sur la base des données de la littérature et des rapports spontanés. La fréquence est indiquée comme: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 à <1/10), rarement (de> 1/1000 à <1/100), rarement (de> 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), ou inconnu (ne peut être estimé sur la base des données existantes).
    Du système nerveux: très souvent - somnolence, akathisie, hyperkinésie, hypokinésie; souvent - le vertige, le mal de tête, le tremblement, la dystonie; de rarement à une dyskinésie tardive, une dyskinésie,
    Parkinsonisme, troubles de la parole, troubles convulsifs, dystonie tardive; très rarement - syndrome neuroleptique malin.
    Du côté de l'activité mentale: souvent - insomnie, dépression, nervosité, agitation, diminution de la libido; rarement - confusion.
    Du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie,
    palpitation; rarement - hypotension orthostatique, abaissant la pression artérielle, "bouffées de chaleur"; rarement - l'allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme; très rarement une thromboembolie veineuse.
    Du système sanguin et lymphatique: rarement -
    thrombocytopénie, neutropénie, granulocytopénie, agranulocytose, leucopénie, anémie hémolytique.
    Du côté de l'œil: souvent - une violation de l'accommodation, une déficience visuelle, une opacité de la cornée et / ou de la lentille, avec une déficience visuelle possible; rarement - le mouvement involontaire des globes oculaires.
    Du côté du système digestif: très souvent - bouche sèche; souvent - constipation, diarrhée, indigestion, augmentation de la salivation, vomissements; rarement - douleur abdominale, nausée, flatulence, ictère cholestatique (plus probable entre 2 et 4 semaines de traitement).
    Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation: souvent - augmentation de l'appétit, prise de poids; peu fréquent - perte d'appétit; rarement - hyperglycémie, intolérance au glucose, hyperlipidémie.
    Du système respiratoire: souvent - essoufflement.
    Du système endocrinien: rarement - hyperprolactinémie,
    dysménorrhée, diabète sucré, diminution de la puissance, modification du métabolisme des glucides.
    Du système urinaire: souvent - rétention urinaire,
    miction douloureuse.
    De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons, augmentation de la transpiration; rarement - dermatite, peau téméraire,
    photosensibilisation.
    Du système musculo-squelettique: souvent - myalgie; rarement -
    rigidité musculaire.
    Du côté du système reproducteur: rarement - la dysfonction érectile, les troubles de l'éjaculation; rarement - gynécomastie, galactorrhée, aménorrhée.
    Troubles hépatiques et hépatobiliaires: rarement - changer
    indicateurs de laboratoire de la fonction hépatique; très rarement - jaunisse.
    Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité,
    réactions anaphylactiques.
    De la part du corps dans son ensemble: souvent - faiblesse, asthénie.
    Des troubles extrapyramidaux peuvent survenir, en particulier au début du traitement.Dans la plupart des cas, ces effets secondaires sont contrôlés avec succès en réduisant la dose et / ou en utilisant des médicaments antiparkinsoniens. Cependant, l'utilisation systématique d'anti-Parkinsonics pour prévenir les effets secondaires n'est pas recommandée. Ils ne soulagent pas les manifestations de dyskinésie tardive et peuvent les aggraver.Il est recommandé que la dose soit réduite ou, si possible, l'arrêt du traitement par flupenthixol. En cas d'akathisie persistante, les benzodiazépines peuvent être utiles propranolol.
    Lors de la prise de flupentixol, les effets secondaires suivants associés à l'administration d'autres neuroleptiques ont été observés: dans de rares cas, allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires - fibrillation et tachycardie, mort subite et développement de paroxysmes de tachycardie ventriculaire (Torsade des Pointes) .
    Une interruption brutale du flupentixol peut s'accompagner de réactions «d'annulation». Les symptômes les plus communs: nausée, vomissement, anorexie, diarrhée, rhinorrhée, transpiration, myalgie, paresthésie, insomnie, nervosité, anxiété et agitation. Les patients peuvent également éprouver des vertiges, des sensations de chaleur et de froid et des tremblements. Les symptômes commencent habituellement dans les 1 à 4 jours après le sevrage et diminuent dans les 7-14 jours.

    Surdosage:
    Symptômes.
    Somnolence, coma, troubles moteurs, convulsions, choc, hyperthermie / hypothermie.
    Lorsqu'un surdosage était concomitant à la prise de médicaments affectant l'activité cardiaque, des modifications ont été enregistrées sur l'ECG, l'allongement de l'intervalle QT, le développement de paroxysmes de tachycardie ventriculaire (Torsade des pointes), un arrêt cardiaque, une arythmie ventriculaire.
    Traitement.
    Symptomatique et de soutien. Dès que le lavage gastrique doit être effectué, l'utilisation de charbon activé est recommandée. Des mesures devraient être prises pour maintenir les systèmes respiratoire et cardiovasculaire. Ne pas utiliser épinéphrine (adrénaline), tk. Cela peut entraîner une diminution de la pression artérielle. Les crises peuvent être arrêtées avec le diazépam, et les troubles moteurs biperidenom.

    Interaction:
    Le fluanxol peut augmenter l'effet sédatif de l'alcool, les effets des barbituriques et d'autres substances dépressives du SNC.
    Fluanxol ne doit pas être administré avec de la guanéthidine ou des médicaments agissant de la même manière en raison de l'affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur de ces médicaments.
    L'utilisation simultanée de neuroleptiques et de lithium augmente le risque de neurotoxicité.
    Les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques inhibent mutuellement le métabolisme des autres.
    Fluanxol peut réduire l'effet de la lévodopa et l'effet des médicaments adrénergiques.L'utilisation simultanée de métoclopramide et de pipérazine augmente le risque de troubles extrapyramidaux.
    L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des antipsychotiques, peut être améliorée par l'administration simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT: les médicaments anti-arythmiques IA et III (quinidine, amiodarone, sotalol, dofétilide), certains antipsychotiques (thioridazine), certains antibiotiques-macrolides (l'érythromycine) et les antibiotiques de la série des quinolones (gatifloxacine, moxifloxacine), certains antihistaminiques (terfénadine, astémizole), ainsi que le cisapride, le lithium et d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT. Évitez l'administration simultanée de Fluanxol et des médicaments ci-dessus.
    Fluanxol doit être administré avec prudence en même temps que les médicaments qui causent des troubles électrolytiques (diurétiques thiazidiques et thiazidiques) et les médicaments qui peuvent augmenter la concentration de flupenthixol dans le plasma sanguin, en raison de l'augmentation possible du risque de prolongation de l'intervalle QT. l'intervalle et l'apparition d'arythmies potentiellement mortelles.

    Instructions spéciales:
    Lors du traitement de tout neuroleptique, il existe la possibilité de développer un syndrome neuroleptique malin (SNC). Les principaux symptômes du SNC sont l'hyperthermie, la rigidité musculaire et l'altération de la conscience en combinaison avec un dysfonctionnement du système nerveux autonome (pression artérielle labile, tachycardie, augmentation de la transpiration). En plus de l'arrêt immédiat des antipsychotiques, l'utilisation de mesures de soutien générales et d'un traitement symptomatique est extrêmement importante.
    En cas de diabète concomitant, l'administration de Fluanxol peut modifier la concentration d'insuline et de glucose dans le sang, ce qui peut nécessiter une correction des doses de médicaments hypoglycémiants.
    Si le patient a déjà été traité avec des neuroleptiques ou des tranquillisants ayant une action sédative, leur administration doit être interrompue progressivement.
    Avec un traitement à long terme, en particulier les doses quotidiennes maximales, une surveillance attentive est nécessaire, en évaluant périodiquement l'état des patients pour décider de la possibilité de réduire la dose d'entretien.
    Comme d'autres médicaments appartenant à la classe thérapeutique des neuroleptiques, Fluanxol peut provoquer une extension de l'intervalle QT. Des intervalles prolongés d'intervalle QT peuvent augmenter le risque d'arythmies malignes.
    Des cas de thromboembolie veineuse ont été rapportés en présence de neuroleptiques. Étant donné que les patients traités par neuroleptiques présentent souvent un risque de thromboembolie veineuse, il faut déterminer les facteurs de risque de thromboembolie veineuse et prendre des précautions avant et pendant le traitement par Fluanxol.
    Lors d'essais cliniques randomisés, contrôlés contre placebo, portant sur l'utilisation de certains antipsychotiques atypiques chez des patients atteints de démence, le risque de réactions vasculaires cérébrovasculaires a été multiplié par trois. Le mécanisme d'une telle augmentation du risque est inconnu. Il est également possible d'exclure les augmentations du risque lorsque d'autres antipsychotiques sont utilisés dans d'autres groupes de patients.Des précautions doivent être prises avec Fluanxol chez les patients à risque d'accident vasculaire cérébral.
    Les données de deux grandes études observationnelles ont montré que les patients âgés atteints de démence prenant des antipsychotiques présentaient une légère augmentation du risque de décès, par rapport aux patients qui ne prenaient pas d'antipsychotiques. Données suffisantes pour une évaluation précise de l'ampleur du risque et des raisons son augmentation ne sont pas disponibles. Le fluanexol n'est pas homologué pour le traitement des troubles du comportement chez les patients âgés atteints de démence.
    Lorsque l'alcool est utilisé dans le contexte d'un traitement par le flupentixol, l'effet oppressif sur le système nerveux central peut être augmenté.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés enrobés de 0,5 mg, 1 mg, 5 mg.

    Emballage:
    0,5 mg et 1 mg: Pour 50 ou 100 comprimés dans un récipient en plastique avec protection contre l'ouverture et le contrôle de la première autopsie. Sur la couverture par procédé de gaufrage, un schéma d'ouverture du récipient est réalisé. Conteneur avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    5 mg: Pour 100 comprimés dans un récipient en plastique avec protection contre l'ouverture par les enfants et contrôle de la première autopsie. Sur la couverture par procédé de gaufrage, un schéma d'ouverture du récipient est réalisé. Conteneur avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:
    À une température non supérieure à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012625 / 01
    Date d'enregistrement:05.05.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Danemark
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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