Allopurinol (Allopurinol)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Substance activeAllopurinolAllopurinol
Médicaments similairesDévoiler
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    BORSHAGOVSKY HFZ NPC, CJS     Ukraine
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Allopurinol-Aegis
    pilules vers l'intérieur 
    Egis Pharmaceutical Plant OJSC     Hongrie
    • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:Chaque comprimé contient 100 mg d'allopurinol, substances auxiliaires: saccharose (sucre raffiné) - 20 mg, fécule de pomme de terre - 77,68 mg, stéarate de magnésium (acide stéarique de magnésium) - 1 mg, gélatine alimentaire - 1,32 mg.
    La description:

    Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte crémeuse de forme plate cylindrique avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique - inhibiteur de la xanthine oxydase
    ATX: & nbsp

    M.04.A.A   Inhibiteurs de la synthèse de l'acide urique

    Pharmacodynamique:

    Agent antifongique, inhibant la xanthine oxydase, empêche la transition de l'hypoxanthine à la xanthine et la formation ultérieure de l'acide urique à partir de celui-ci. Réduit la concentration de l'acide urique et de ses sels dans les fluides corporels, favorise la dissolution des dépôts d'urate disponibles, empêche leur formation dans les tissus et les reins. Réduire la transformation de l'hypoxanthine et xanthine, améliore leur utilisation pour la synthèse des nucléotides et des acides nucléiques.Accumulation dans le plasma de xanthines ne perturbe pas l'échange normal des acides nucléiques, la précipitation et la précipitation des xanthines dans le plasma ne se produit pas (haute solubilité ). La clairance rénale des xanthines est 10 fois supérieure à la clairance de l'acide urique, une augmentation de l'excrétion des xanthines avec l'urine ne s'accompagne pas d'un risque accru de néphrolyolyse.

    Pharmacocinétique

    L'allopurinol est rapidement et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (jusqu'à 90%). Lors de l'application d'une dose unique du médicament, sa concentration dans le plasma atteint un niveau maximal en 1,5 heure. Environ 20% de l'allopurinol et de ses métabolites sont excrétés par l'intestin, 10% par les reins. Dans le foie sous l'influence de la xanthine oxydase allopurinol se transforme en oxypurinol, qui inhibe également la formation d'acide urique. La demi-vie de l'allopurinol est de 1 à 2 heures, car il est rapidement métabolisé en oxypurinol et excrété de manière intense par les reins en raison de la filtration glomérulaire. La demi-vie d'élimination de l'oxypurinol est d'environ 15 heures. Dans le tubule rénal allopurinol est activement réabsorbé. Allopurinol et ses métabolites ne se lient pas aux protéines, étant distribués dans le liquide tissulaire. Le médicament pénètre dans le lait maternel.

    Les indications:

    Maladies accompagnées d'hyperuricémie (traitement et prévention): goutte (primaire et secondaire), lithiase urinaire (avec formation d'urates).

    Hyperuricémie (primaire et secondaire), résultant de maladies, accompagnée d'une désintégration accrue des nucléoprotéines et une augmentation de la teneur en acide urique dans le sang, incl. à diverses hématoblastoses (leucémie aiguë, myéleucémie chronique, lymphosarcome, etc.), à la cytostatique et à la radiothérapie des tumeurs (y compris chez les enfants), au psoriasis, à des lésions traumatiques étendues dues à des troubles enzymatiques (syndrome de Lesch-Nichin), traitement massif avec des glucocorticostéroïdes, lorsque la quantité de purines dans le sang augmente de manière significative à la suite de la désintégration intensive des tissus.

    Néphropathie urinaire avec altération de la fonction rénale (insuffisance rénale). Calculs rénaux mixtes oxalate-calcium (en présence d'uricosurie).

    Contre-indications

    Hypersensibilité, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère, hémochromatose primaire (idiopathique), hyperuricémie asymptomatique, crise aiguë de goutte, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:Insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, diabète, hypertension artérielle. Les enfants de moins de 14 ans (prescrire seulement pendant le traitement cytostatique des leucémies et d'autres maladies malignes, ainsi que le traitement des troubles enzymatiques).
    Grossesse et allaitement:

    L'allopurinol pendant la grossesse ne doit être pris que sur ordonnance du médecin et seulement en l'absence d'alternative thérapeutique, lorsque la maladie présente un risque plus grand pour le fœtus et la mère que allopurinol. Si vous devez utiliser l'allopurinol pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement ou de vous abstenir de prescrire.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le médicament doit être pris après les repas, lavé avec beaucoup d'eau. Le volume quotidien d'urine doit être supérieur à 2 litres et la réaction urinaire est neutre ou légèrement alcaline. Une dose quotidienne de plus de 300 mg devrait être divisée en plusieurs doses.

    Adultes la prescription du médicament pour la maladie légère est accomplie dans la dose quotidienne de 100-200 mg, avec les maladies de la sévérité modérée - 300-600 mg / day; dans les cas graves, 700-900 mg / jour.La dose du médicament est sélectionnée individuellement, l'efficacité de la thérapie est contrôlée dans les premiers stades en re-déterminant le niveau d'acide urique dans le sang (le niveau souhaité est inférieur à 0,36 mmol / l). La diminution du niveau d'acide urique sous l'influence de la drogue se produit dans 24-48 heures. Pour réduire le risque d'exacerbation de la goutte, le traitement commence par 100-300 mg / jour, avec une augmentation hebdomadaire, si nécessaire, de 100 mg / jour. Pour prévenir la néphropathie de l'urate avec un traitement antitumoral allopurinol prescrire à une dose quotidienne de 600-800 mg et continuer le traitement avec ce médicament pendant 2-3 jours. Avec des calculs rénaux d'oxalate récurrents chez les patients souffrant d'hyperuricosémie, la dose du médicament est de 200 à 300 mg / jour.

    Enfants de 10 à 15 ans, fixer 10-20 mg / kg / jour ou 100-400 mg par jour, les enfants de moins de 10 ans à 5-10 mg / kg / jour.

    Chez les patients présentant une altération de l'excrétion rénale, la dose quotidienne d'allopurinol doit être réduite. Les premières 6 à 8 semaines de traitement nécessitent un examen régulier de la fonction hépatique, avec des tests sanguins, une surveillance régulière en laboratoire est nécessaire. Quand CRF il est nécessaire de commencer avec une dose quotidienne de pas plus de 100 mg par jour avec un intervalle de plus d'un jour, l'augmentant seulement avec l'effet thérapeutique insuffisant. Quand ajouté aux drogues uricosuric, sa dose augmente graduellement, et les drogues uricosuric diminuent. Pendant le traitement, il est nécessaire de fournir une diurèse quotidienne d'au moins 2 litres, maintenir le pH de l'urine à un niveau neutre ou légèrement alcalin. Lorsque la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 20 ml / min, les doses habituelles d'allopurinol sont prescrites; avec une CC inférieure à 10-20 ml / min, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 200 mg.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales, stomatite, hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, rarement - hépatotécrose, hépatomégalie, hépatite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: péricardite, hypertension (BP), bradycardie, vascularite, thrombophlébite.

    Du côté du système musculo-squelettique: myopathie, myalgie, arthralgie.

    Du système nerveux: céphalée, neuropathie périphérique, névrite, paresthésie, parésie, dépression, somnolence, amnésie.

    Depuis les organes des sens: perversion du goût, perte de goût, déficience visuelle, cataracte, conjonctivite, atteinte toxique du nerf optique.

    Du système génito-urinaire: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, augmentation de la concentration en urée (chez les patients présentant initialement une insuffisance rénale), œdème périphérique, hématurie, protéinurie, diminution de la puissance, infertilité, gynécomastie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: agranulocytose, anémie, anémie aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie, leucocytose, leucopénie, anémie hémolytique, lymphocytose, réticulocytose.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison cutanée, urticaire, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), purpura, dermatite bulleuse, dermatite eczémateuse, dermatite exfoliative, rarement bronchospasme.

    Autre: furonculose, alopécie, diabète sucré, déshydratation, saignement nasal, angine nécrotique, hyperthermie, hyperlipidémie.

    Surdosage:

    Les principaux symptômes: nausées, vomissements, diarrhée et vertiges. Habituellement, aucun traitement n'est requis si le médicament est arrêté et si un liquide adéquat est prélevé pour accélérer l'excrétion du médicament. La thérapie symptomatique est indiquée.

    Hémodialyse efficace.

    Interaction:

    Médicaments Urikozuric (LS) augmenter la clairance rénale du métabolite actif oxypurinol, diurétiques thiazidiques lente (augmentation de la toxicité). Renforce l'effet des médicaments hypoglycémiants oraux.

    Augmente la concentration dans le sang et la toxicité (inhibe le métabolisme) de l'azathioprine, de la mercaptopurine, du méthotrexate, de l'adénine arabinoside, des xanthines (théophylline, aminophylline). Colchicine, l'acide acétylsalicylique augmenter l'efficacité (les salicylates à fortes doses réduisent l'efficacité).

    Allonge la demi-vie des anticoagulants indirects de la série coumarine, l'effet hypoprothrombinémique augmente.

    Ampicilline, amoxicilline augmenter l'incidence des éruptions cutanées; cyclophosphamide, doxorubicine, bléomycine, procarbazine augmenter le risque de développer une aplasie de la moelle osseuse.

    Lorsqu'il est combiné avec des préparations de fer, le fer peut s'accumuler dans les tissus du foie.

    Risque accru de toxicité lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, en particulier le captopril; Cela se manifeste le plus clairement dans l'insuffisance rénale. Augmente la concentration de cyclosporine dans le plasma, ce qui augmente le risque de néphrotoxicité.

    Les diurétiques thiazidiques, furosémide, l'acide éthacrynique et thiophosphamide, pyrazinamideLes médicaments uricosuriques réduisent l'effet anti-hyperuricémique.

    Instructions spéciales:

    Avec une thérapie adéquate, il est possible de dissoudre de grosses pierres d'urate dans le bassin rénal et de les introduire dans les uretères. L'uricosurie asymptomatique n'est pas une indication à cette fin. Si la fonction rénale et hépatique est altérée, la dose est réduite.

    L'utilisation de l'azathioprine ou de la 6-mercaptopurine sur le fond de l'allopurinol permet la réduction de leurs doses 4 fois.Avec précaution combiner avec vidarabinom.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'allopurinol est utilisé avec prudence chez les patients dont l'activité nécessite une concentration élevée d'attention et des réactions psychomotrices rapides. Le degré de restriction ou d'interdiction de conduire et le travail avec les mécanismes que le médecin doit déterminer pour chaque patient individuellement.

    Forme de libération / dosage:Comprimés de 100 mg.
    Emballage:

    Pour 50 comprimés dans une boîte de verre de protection contre la lumière ou 5 paquets de 10 cellules de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 30 ° C
    Durée de conservation:

    5 ans.Ne pas utiliser à la fin de la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001485/08
    Date d'enregistrement:14.03.2008 / 02.11.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.07.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up