Dipyridamole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Influence l'agrégation primaire et secondaire des plaquettes. Il inhibe leur adhésion, potentialise l'effet anti-agrégation de la prostacycline. Dans le mécanisme d'action, l'inhibition de la phosphodiestérase et l'augmentation de la teneur en AMPc dans les plaquettes sont essentielles, ce qui conduit à l'inhibition de leur agrégation. De plus, la libération de prostacycline par les cellules endothéliales est stimulée, le thromboxane A2 est inhibé. Il a un effet vasodilatateur sur les vaisseaux coronaires en inhibant l'adénosine désaminase (cette propriété est utilisée pour effectuer des tests pharmacologiques), inhibant la capture inverse d'adénosine par les érythrocytes (éventuellement en affectant un transporteur nucléosidique spécial dans la membrane cellulaire) et augmentant sa concentration en le sang. Adénosine stimule l'adénylate cyclase et, à son tour, augmente la teneur en AMPc dans les plaquettes. Parallèlement à cela, il affecte les muscles lisses des vaisseaux et empêche la libération de catécholamines.

Comme un agent anti-agrégation est souvent utilisé en combinaison avec l'acide acétylsalicylique. Il inhibe l'adhésion des plaquettes dans les vaisseaux et, dans une moindre mesure, l'agrégation. L'effet anti-agrégation se produit à une concentration plasmatique de 0,1 μg / ml. La dose dépendante prolonge la durée de vie anormalement raccourcie des thrombocytes. Étend les artères coronaires, surtout inchangé, provoque le phénomène de vol intercoronaire. L'échocardiographie de stress dipyridamole dans le diagnostic de la maladie coronarienne chez les patients présentant des artères coronaires inchangées angiographiquement est très sensible en association avec une spécificité élevée (91 et 83%, respectivement); la sensibilité de ce test est plus élevée dans les lésions multivaisseaux chez les patients ayant des collatérales bien développées et chez les patients présentant une perfusion myocardique régionale réduite. Normalise la sortie veineuse, réduit l'incidence de la thrombose veineuse profonde dans la période postopératoire. Améliore la microcirculation dans la rétine de l'œil, les glomérules rénaux. Réduit la résistance des vaisseaux cérébraux, est efficace pour les troubles dynamiques de la circulation cérébrale. Il a un effet préventif sur la thrombose des implants et des dérivations coronaires veineuses (en association avec des anticoagulants). En combinaison avec l'acide acétylsalicylique empêche la formation de recouvrements thrombotiques sur les prothèses des valves cardiaques. Selon l'étude angiographique, la combinaison d'acide acétylsalicylique et de dipyridamole ralentit la progression de l'athérosclérose périphérique. Dans la pratique obstétricale, corrige le flux sanguin placentaire, prévient les changements dystrophiques dans le placenta (avec la menace de la prééclampsie), élimine l'hypoxie des tissus fœtaux et favorise l'accumulation de glycogène chez eux. C'est un inducteur de l'interféron et a un effet modulateur sur l'activité fonctionnelle du système interféron; augmente la résistance antivirale non spécifique aux infections virales.

PharmacocinétiqueAprès administration orale, il est rapidement absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité est de 37 à 66%. C_max - 75 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est de 91 à 99% (principalement avec l'albumine et l'acide alpha).₁glycoprotéine). Pénètre rapidement dans le tissu. Pharmacocinétique en deux phases - dans la première phase, la période de demi-vie est d'environ 40 minutes; dans la deuxième phase - environ 10 heures métabolisées principalement dans le foie, 20% du médicament est inclus dans la circulation entéro-hépatique. Excrété avec de la bile sous la forme de monoglyukuronide et une petite quantité de diglucuronide. L'élimination rénale est négligeable. Le cumul est possible (principalement avec une altération de la fonction hépatique).

Les indications:Prévention de la thrombose artérielle et veineuse, y compris après l'opération de valvules cardiaques prothétiques; prévention de l'occlusion des stents et des shunts aortocoronaires (en combinaison avec l'acide acétylsalicylique); le traitement et la prévention des troubles de la circulation cérébrale par le type ischémique; encéphalopathie; troubles de la microcirculation de toute genèse (dans le cadre d'une thérapie complexe); maladies chroniques oblitérantes des vaisseaux des membres inférieurs, en particulier en présence de facteurs de risque (hypertension artérielle, tabagisme); prévention primaire et secondaire de la maladie coronarienne, en particulier avec une intolérance à l'acide acétylsalicylique; la prévention de l'insuffisance placentaire dans une grossesse compliquée; le traitement et la prévention du syndrome DIC chez les enfants atteints de toxicose infectieuse et de septicémie; la prévention et le traitement de la grippe et des ARVI; scintigraphie de perfusion avec exercice, dipyridamole stress-échocardiographie.

CIM-10

VI.G90-G99.G93.4 Encéphalopathie, sans précision

IX.I20-I25.I25 Maladie cardiaque ischémique chronique

IX.I60-I69.I63 Infarctus cérébral

IX.I60-I69.I67.9 Maladie cérébrovasculaire, sans précision

IX.I70-I79.I73.9 Maladie vasculaire périphérique, sans précision

IX.I70-I79.I74.9 Embolie et thrombose d'artères non précisées

IX.I80-I89.I82.9 Embolie et thrombose de veine non précisée

XX.Y83-Y84.Y83.8 Autre chirurgie

Contre-indicationsHypersensibilité, infarctus aigu du myocarde, angor instable, athérosclérose coronarienne sténosante généralisée, sténose sous-aortique de l'aorte, insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle, collapsus, hypertension artérielle sévère, troubles sévères du rythme cardiaque, diathèse hémorragique, maladies pulmonaires obstructives chroniques, les maladies avec un risque accru de saignement (y compris l'ulcère peptique et l'ulcère duodénal), l'insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique.

Soigneusement:

Pour réduire les phénomènes dyspeptiques sont pris avec du lait.

Si le syndrome de vol coronaire se produit, une aminophylline est indiquée pour améliorer le débit sanguin intracardiaque.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé (pénètre dans le lait maternel).

La catégorie d'action pour le fœtus par la FDA est B.

Dosage et administration:

À l'intérieur, par voie intraveineuse. La dose est choisie individuellement, en fonction des indications, de la gravité de la maladie et de la réaction individuelle du patient. Elle est de 50 à 600 mg par jour lorsqu'elle est administrée.

À des fins de diagnostic, 300-400 mg directement pendant l'échocardiographie de stress ou 45 minutes avant l'injection du produit radiopharmaceutique.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: faiblesse, vertige, mal de tête, sensation de congestion d'oreille, bruit dans la tête.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): palpitations, tachycardie, bradycardie, circulation sanguine vers le visage, syndrome coronarien (avec des doses supérieures à 225 mg par jour), abaissement de la pression artérielle (en particulier par administration intraveineuse rapide), thrombocytopénie, modification des propriétés fonctionnelles des plaquettes, saignement, augmentation saignement.

De la part du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, douleur épigastrique.

Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire.

Autre: l'arthrite, la myalgie, la rhinite.

Surdosage:

Symptômes: réduction à court terme de la tension artérielle et de la tachycardie.

Traitement: thérapie symptomatique, y compris l'administration d'agents vasopresseurs.

Interaction:Les antiacides réduisent C_max dipyridamole en raison d'une diminution de l'absorption. L'acide acétylsalicylique et les anticoagulants indirects augmentent l'effet, l'héparine augmente le risque de complications hémorragiques. En association avec le clopidogrel, le risque de saignement augmente. Avec l'application simultanée de la fludarabine, les effets de la fludarabine sont susceptibles de diminuer. Dipyridamole augmente la concentration plasmatique et les effets cardiovasculaires de l'adénosine. Dipyridamole peut interférer avec l'effet anticholinestérasique des inhibiteurs de la cholinestérase, exacerbant potentiellement le cours myasthénie. Ne pas mélanger dans une seringue dipyridamole avec d'autres médicaments (des précipitations peuvent survenir).

Instructions spéciales:Non recommandé pour les enfants et les adolescents de moins de 12 ans (sécurité et efficacité non déterminées).

Instructions

Dipyridamole (Dipyridamolum)