Sotaleks - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté, acide stéarique, stéarate de magnésium, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, cellulose microcristalline.

La description:

Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec un risque d'un côté et gravure "160" de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.07 Sotalol

Pharmacodynamique:

Le sotalol est un inhibiteur non sélectif des récepteurs 3-adrénergiques qui agit à la fois sur les récepteurs β1 et β2 et qui n'a pas sa propre activité sympathomimétique (AMC) et son activité stabilisatrice de la membrane (MCA). Comme d'autres bêta-adrénobloquants, sotalol supprime la sécrétion de rénine, et cet effet a un caractère prononcé à la fois au repos et pendant l'exercice.

L'effet β-adrénoblocant du médicament provoque une diminution de la fréquence cardiaque (action chronotrope négative) et une diminution limitée de la force des contractions cardiaques (action inotrope négative). Ces modifications de la fonction cardiaque réduisent la demande en oxygène myocardique et le volume de la charge cardiaque.

Les propriétés antiarythmiques du sotalol sont associées à la fois à la capacité de bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques et à la capacité de prolonger le potentiel de l'action du myocarde. L'effet principal du sotalol est d'augmenter la durée des périodes réfractaires efficaces dans les moyens atriaux, ventriculaires et supplémentaires de réaliser le pouls. Sur un électrocardiogramme enregistré dans les sondes standard: les propriétés correspondant aux classes II et III peuvent être reflétées sous la forme de prolongation des intervalles PR, QT et QTc (QT avec correction de la fréquence cardiaque) en l'absence de changements perceptibles dans la durée de le complexe QRS.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité pour l'administration orale est presque complète (plus de 90%). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5-4 heures après l'ingestion, et la concentration d'équilibre dans les 2-3 jours.L'absorption du médicament est réduite d'environ 20% en mangeant par rapport au jeûne. Dans la gamme de dose de 40 à 640 mg / jour, la concentration de sotalol dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise. La distribution se produit dans le compartiment central (plasma), ainsi que dans le compartiment périphérique, avec une demi-vie de 10-20 heures.

Le sotalol ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin et n'est pas métabolisé. La pharmacocinétique des énantiomères d et 1 du sotalol est presque identique.

Le sotalol pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien ne représente que 10% de la concentration dans le plasma sanguin. La principale façon de retirer du corps est la sécrétion par les reins. De 80 à 90% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et le reste dans les fèces. Les patients présentant une insuffisance rénale devraient recevoir des doses plus faibles du médicament. Avec l'âge, la pharmacocinétique change de façon insignifiante, bien que la dysfonction rénale chez les patients âgés réduit le taux d'excrétion, ce qui conduit à une accumulation accrue de la drogue dans le corps.

Les indications:

tachycardie atriale paroxystique, fibrillation auriculaire paroxystique, tachycardie paroxystique récurrente auriculo-ventriculaire de type «réentrée», tachycardie paroxystique auriculo-ventriculaire récurrente sur la base de voies supplémentaires et tachycardie paroxystique supraventriculaire après chirurgie, syndrome de Wolff-Parkinson-White;

maintien d'un rythme sinusal normal après l'arrêt de la fibrillation auriculaire ou du flutter auriculaire;

traitement des tachyarythmies ventriculaires symptomatiques instables et des contractions prématurées symptomatiques du ventricule;

le traitement des arythmies causées par des taux élevés de catécholamines circulant dans le sang ou une sensibilité accrue aux catécholamines.

Contre-indications

- Hypersensibilité au sotalol ou à d'autres composants du médicament et aux sulfamides;

- Insuffisance cardiaque chronique stade IIB - III;

- Choc cardiogénique;

- Blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III;

- Bloc sino-auriculaire;

- Syndrome de faiblesse du noeud sinusal;

- Tachycardie de type "pirouette";

- Bradycardie sinusale symptomatique (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min.)

- Syndromes congénitaux ou acquis caractérisés par un allongement de l'intervalle QT;

- L'asthme bronchique ou la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO);

- Phéochromocytome sans administration simultanée de a-adrénobloquants;

- Insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- Anesthésie générale, qui provoque la suppression de la fonction myocardique (par exemple, cyclopropane ou trichloréthylène);

- Hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- L'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);

- Période de lactation;

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

La prudence s'impose lors de la prescription du médicament chez les patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde avec diabète, psoriasis, ainsi que chez les insuffisants rénaux, en cas de blocage auriculo-ventriculaire du premier degré, en violation de l'équilibre hydro-électrolytique: hypomagnésémie, hypokaliémie, thyréotoxicose; dépression (y compris dans l'anamnèse), allongement de l'intervalle QT, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Le médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il existe des indications vitales.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie orale 1-2 heures avant les repas.

Au début du traitement, il est recommandé de prendre 160 mg par jour en deux prises (environ 12 heures plus tard). Cette dose peut être augmentée si nécessaire après une évaluation clinique appropriée de l'état du patient à 240 ou 320 mg par jour. Chez la plupart des patients, la réponse thérapeutique est atteinte à une dose quotidienne totale de 160-320 mg divisée en deux doses. Certains patients présentant une arythmie ventriculaire réfractaire potentiellement mortelle peuvent nécessiter jusqu'à 480-640 mg de médicament par jour; Cependant, de telles doses ne peuvent être prescrites que dans les cas où le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque accru d'effets secondaires, en particulier d'action pro-arythmogène.

Chez les patients atteints de cardiomyopathie ou d'insuffisance cardiaque chronique avec angine de poitrine, hypertension, conditions après un infarctus du myocarde, il est recommandé de commencer le traitement dans un hôpital. La dose initiale est de 160 mg par jour en une ou deux doses. Après une semaine, la dose peut être augmentée au besoin à 80 mg / jour (comprimés '160 mg) à des intervalles d'une semaine. Le taux d'augmentation de la dose dépend de la tolérance du médicament aux patients, qui, en particulier, est évaluée par le degré de bradycardie induite et la réponse clinique. En raison de la demi-vie relativement longue chez la plupart des patients, SOTALEX® est efficace une fois par jour. Intervalle de dose: 160 - 320 mg / jour.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

Parce que le sotalol est excrété du corps principalement dans l'urine, et la période de demi-vie augmente avec l'insuffisance rénale, le dosage du médicament devrait être réduit avec un niveau de créatinine sérique de plus de 120 μmol / l selon les recommandations suivantes:

Sérum Sang Créatinine		Dose recommandée
μmol / l	mg / dL
moins de 120	moins de 1,2	Dose habituelle
120-200	1,20 - moins de 2,3	3/4 de la dose habituelle
200-300	2,3 - moins de 3,4	1/2 de la dose habituelle
300-500	3,4 - moins de 5,7	1/4 de la dose habituelle

Effets secondaires:

SOTALEX® est habituellement bien toléré. Les effets secondaires sont transitoires et, dans de rares cas, nécessitent l'interruption ou l'arrêt du traitement.

Du système cardiovasculaire: bradycardie, dyspnée, douleur rétrosternale, palpitations, œdème, diminution de la pression artérielle, effet arythmogène, évanouissement, insuffisance cardiaque.

De la peau: urticaire, éruption cutanée.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, indigestion, diarrhée,

douleur abdominale, flatulence.

Du côté du système nerveux central: sensation de fatigue, asthénie, vertiges, maux de tête, troubles du sommeil: somnolence ou insomnie, dépression, paresthésie des extrémités, anxiété, changements d'humeur, tremblements.

Du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle.

Du système musculo-squelettique: convulsions.

Des sens: déficience visuelle, sensations gustatives, déficience auditive. Indicateurs de laboratoire: Il peut y avoir des résultats surestimés avec

analyse photométrique de l'urine pour la métanéphrine (O-méthyl adrénaline). Si un phéochromocytome est suspecté, les patients doivent être examinés par chromatographie liquide à haute performance avec extraction en phase solide.

Autre: fièvre.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie, insuffisance cardiaque chronique, diminution de la pression artérielle,

bronchospasme, hypoglycémie.

Traitement: lavage gastrique, hémodialyse, la nomination de charbon actif, avec des violations de la conduction auriculo-ventriculaire, injecté avec 1-2 mg d'atropine, à un faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est installé; avec bronchospasme - inhalation ou bêta-adrénostimulant parentéral; avec une diminution de la pression artérielle est efficace épinéphrine.

Interaction:

Médicaments antiarythmiques. Administration simultanée de sotalol avec des antiarythmiques de la classe IA (disopyramide, quinidine, procaïnamide) et les médicaments de la troisième classe (par exemple, amiodarone) peut provoquer une extension de l'intervalle QT.

Les diurétiques, qui réduisent la teneur en potassium. L'utilisation de diurétiques de ce type peut entraîner une hypokaliémie ou une hypomagnésémie, ce qui augmente la probabilité d'arythmie de type «pirouette».

Médicaments qui augmentent la durée de l'intervalle QT. SOTALOL® doit être utilisé avec une extrême prudence en association avec d'autres agents prolongeant l'intervalle QT tels que les antiarythmiques de classe I, les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, la terfénadine et astémizole, ainsi que certains antibiotiques de la série des quinolones.

Bloqueurs de canaux calciques "lents".L'administration simultanée de bêta-adrénobloquants et de bloqueurs des canaux calciques «lents» peut entraîner une hypotension artérielle, une bradycardie, des troubles de la conduction et une insuffisance cardiaque.Il faut éviter l'utilisation de bêtabloquants en association avec des bloqueurs des canaux calciques «lents» qui suppriment le myocarde. fonction (par exemple, vérapamil et diltiazem), en relation avec l'effet additif de ces agents sur la conduction auriculo-ventriculaire et la fonction du ventricule.

Les médicaments qui abaissent le niveau de catécholamines. L'utilisation simultanée de fonds appauvrissant les dépôts de catécholamines (par exemple, réserpine et guanitidine), avec bêta-adrenoblokatorami conduit à une suppression excessive du tonus du système nerveux sympathique au repos. Les patients doivent être surveillés attentivement en raison de signes possibles d'abaissement de la pression artérielle et / ou d'une bradycardie sévère pouvant entraîner un évanouissement.

L'insuline et les agents hypoglycémiants oraux. L'hyperglycémie peut se développer, dans ce cas, il est nécessaire d'ajuster la dose d'agents hypoglycémiants. SOTALEX® peut masquer les symptômes d'hypoglycémie.

Stimulants des récepteurs p 2. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le médicament SOTALEX®, des doses plus élevées (agonistes salbutamol, la terbutaline et l'isoprénaline.

Digoxin.L'apport de sotalol ne provoque pas un effet significatif sur la concentration de digoxine dans le sérum. L'effet arythmogène était plus fréquent chez les patients recevant du sotalol en concomitance avec la digoxine; Cependant, cela peut être dû à l'insuffisance cardiaque chronique, qui est un facteur de risque d'effet arythmogène chez les patients recevant digoxine.

Clonidine. Les bêta-adrénobloquants peuvent potentialiser l'hypertension artérielle du sevrage, après l'arrêt de l'utilisation de la clonidine; les bêta-bloquants doivent donc être annulés progressivement, quelques jours avant l'arrêt progressif de la clonidine.

Instructions spéciales:

Le traitement avec le médicament SOTALEK® est effectué sous le contrôle de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l'ECG. En cas d'annulation, la dose doit être réduite progressivement.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement.

Avec thyréotoxicose sotalol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Abolition forte chez les patients atteints de thyréotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes de la maladie.

Lors de la prescription du médicament, les patients atteints de phéochromocytome SOTALEX® doivent simultanément recevoir des adrénobloquants.

Lors de la prescription de bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de leur alimentation, ils peuvent développer une hypoglycémie. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue.

SOTALEX® ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une hypokaliémie ou une hypomagnésémie avant la correction de troubles existants. Ces conditions peuvent augmenter le degré de prolongation de l'intervalle QT et augmenter la probabilité d'arythmie de type "pirouette". Il est nécessaire de surveiller de près l'équilibre électrolytique et l'état acide-base chez les patients présentant une diarrhée sévère ou prolongée et chez les patients recevant des médicaments qui provoquent une diminution de la teneur en magnésium et / ou en potassium dans le corps.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 160 mg.

Pour 10 comprimés par blister, feuille PVC / A1. 3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Emballage:

Pour 10 comprimés par blister, feuille PVC / A1. 3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

A une température de 15 à 25 ° C

GARDER HORS DE LA PORTÉE DES ENFANTS!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011672 / 01

Date d'enregistrement:29.12.2006

Le propriétaire du certificat d'inscription:Bristol-Myers SquibbBristol-Myers Squibb France

Fabricant: & nbsp

BRISTOL-MYERS SQUIBB France

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Sotalex® (Sotalex® )