Substance activeTrifluoperazineTrifluoperazine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour injection intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    substance active: trifluazine (dichlorhydrate de trifluoperazine) en termes de 100% de matière sèche 2,00 mg;

    Excipients: citrate de sodium dihydraté 1 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:liquide incolore ou légèrement jaunâtre
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.B.06   Trifluoperazine

    Pharmacodynamique:

    Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la pipérazine de la phénothiazine. Il a également une action sédative, antiémétique, anti-icique, cataleptique, hypotensive, hypothermique et anticholinergique légère. Action antipsychotique due au blocage 2-récepteurs dopaminergiques du système mésolimbique et mésocortical, a un effet bloquant sur les récepteurs alpha-adrénergiques et inhibe la libération des hormones de l'hypothalamus et de l'hypophyse (avec un blocage des récepteurs de la dopamine, la sécrétion de prolactine par l'hypophyse augmente). Le blocage des récepteurs alpha-adrénergiques des vaisseaux sanguins détermine son effet hypotenseur. L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral.

    Action antiémétique - blocus de périphérique et central (zone de déclenchement chémorécepteur du centre du vomissement du cervelet) 2récepteurs de la dopamine, ainsi que le blocage des terminaisons n.vagus dans le tractus gastro-intestinal.

    L'action hypothermique - le blocus des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

    Structurellement similaire à la chlorpromazine, a une activité plus élevée, mieux est transféré. L'action sédative et l'influence sur le système nerveux autonome sont moins prononcées que dans les autres phénothiazines, les effets extrapyramidaux et antiémétiques sont plus forts.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée. Biodisponibilité après administration orale - 35% (a l'effet de "premier passage" dans le foie). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. TCmax- 2-4 heures, avec injection intramusculaire - 1-2 heures.Penetrates à travers la barrière hémato-encéphalique, le placenta et dans le lait maternel.

    Intensivement métabolisés dans le foie, les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T1 / 2 - 15-30 heures. Il est excrété principalement par les reins (sous forme de métabolites) et par la bile. Au cours de l'hémodialyse, la dialyse est médiocre (liaison élevée avec les protéines plasmatiques).

    Les indications:Troubles psychotiques, incl. schizophrénie. Agitation psychomotrice. Les névroses avec prédominance d'anxiété et de peur. Traitement symptomatique des nausées et des vomissements.
    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres phénothiazines), maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle), dépression sévère du système nerveux central (y compris dans le contexte de la drogue) et coma de toute étiologie, traumatisme cranio-cérébral, maladies évolutives cerveau et moelle épinière, oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, insuffisance hépatique sévère, âge de l'enfant (jusqu'à 3 ans), grossesse, allaitement.

    Soigneusement:Alcoolisme (prédisposition accrue aux réactions hépatotoxiques), angine de poitrine, cardiopathie valvulaire, limitation du débit sanguin minime (apparition possible d'hypotension artérielle sévère), modifications pathologiques du sang (hémopoïèse), cancer du sein (à la suite de l'induction de prolactine). phénothiazines, le risque potentiel de progression de la maladie et la résistance aux médicaments endocriniens et cytotoxiques augmentent), zakratougolnaya glaucome, hyperplasie, prostate avec manifestations cliniques, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère gastrique et duodénum 12 (en exacerbation); les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; La maladie de Parkinson (les effets extrapyramidaux sont intensifiés); épilepsie; myxedème; les maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez les enfants); Le syndrome de Reye (nLe risque de manifestation est augmenté hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents); cachexie, vomissements (effet antiémétique des phénothiazines peut masquer les vomissements associés à un surdosage d'autres médicaments), âge avancé.Patients exposés à des températures élevées.

    Dosage et administration:

    Adultes: par voie intramusculaire 1-2 mg, si nécessaire toutes les 4-6 heures. Avec des injections plus fréquentes, les phénomènes de cumul sont possibles. La dose quotidienne maximale est de 10 mg / jour.

    Avec des états dépressifs-hallucinatoires et dépressifs-délirants, Trifthazin-Darnitsa est utilisé avec des antidépresseurs.

    En tant qu'agent anti-émétique Triftazin-Darnitsa. est prescrit à des doses de 1-4 mg par jour.

    Enfants plus de 6 ans (avec psychose maniaco-dépressive) - 1 mg 1-2 fois par jour.

    Personnes âgées, ainsi que les patients débilités et débilités, la dose initiale est réduite d'un facteur 2.

    Traitement Triftazinom-Darnitsa devrait être strictement individualisé en fonction de l'évolution de la maladie. Les termes de traitement peuvent être 3-9 mois, et dans certains cas et plus.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central et périphérique: céphalées, somnolence, vertiges, insomnie, akathisie, réactions extrapyramidales dystoniques, pseudoparkinsonisme, désamnésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, phénomènes d'indifférence mentale, réponse différée aux stimuli externes, phénomènes akinétiques-rigides, hyperkinésie, tremblements, troubles autonomes, dyskinésie tardive, dystonie , troubles de la thermorégulation.

    De la part des organes du système de détection: parésie de l'accommodation, rétinopathie, opacification de la lentille et de la cornée.

    Du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, anorexie, boulimie, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, gastralgie.

    Du foie et des voies biliaires: ictère cholestatique, hépatotoxicité.

    Du système endocrinien et des troubles métaboliques: hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, troubles du cycle menstruel (dysménorrhée, aménorrhée), gynécomastie, gain de poids, galactorrhée, douleurs thoraciques, allaitement et troubles de la libido.

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle (hypotension orthostatique), troubles du rythme cardiaque, modifications de l'électrocardiogramme (allongement de l'intervalle) QT, lissage de l'onde T), arrêt cardiaque.

    Du côté du système Kuovi: thrombocytopénie, agranulocytose, anémie (hémolytique, aplasique), pancytopénie, leucopénie, purpura thrombocytopénique, éosinfilie.

    Du système génito-urinaire: diminution de la puissance, troubles éjaculatoires, priapisme, rétention urinaire, oligurie, troubles du tractus urinaire.

    Troubles dermatologiques: photodermie, rougissement de la peau, dépigmentation de la peau.

    Réactifs allergiques éruptions cutanées, urticaire, angioedème, choc anaphylactique.

    Surdosage:Symptômes: syndrome neuroleptique malin, collapsus, hypothermie, coma, hépatite toxique.
    Traitement: symptomatique: lorsqu'un effondrement est introduit nikethamide, caféine, phényléphrine. Les complications neurologiques diminuent habituellement avec la diminution de la dose, ainsi que la nomination du cyclodol; avec le développement de la dépression neuroleptique, les antidépresseurs et les psychostimulants sont utilisés. La dialyse est inefficace.
    Interaction:

    Moyens qui inhibent la fonction du système nerveux central systèmes (moyens d'anesthésie, analgésiques opioïdes, barbituriques, anxiolytiques, éthanol, médicaments contenant de l'éthanol) - l'effet du médicament est augmenté, la dépression du système nerveux central est intensifiée et la respiration est inhibée.

    Inducteurs CYP1A2 (carbamazépine, phénobarbital, rifampicine, aminoglutéthimide) - réduire la concentration et l'effet de Triftazin-Darnitsa.

    Inhibiteurs CYP1A2 (amiodarone, ciprofloxacine, fluvoxamine, kétoconazole, norfloxacine, ofloxacine, rofécoxib) - augmenter la concentration et l'effet de Triftazin-Darnitsa.

    Alpha-adrenoblockers - effets gipotenzivnye de la drogue.

    Lévodopa et les phénamines - réduire l'effett de la préparation.

    Les médicaments anti-épileptiques - avec l'utilisation simultanée diminue l'effet des médicaments antiépileptiques.

    Médicaments antithyroïdiens - le risque de développer une agranulocytose augmente.
    Astémizole, disopyramide, l'érythromycine, procaïnamide - Le risque de développer une tachycardie augmente.

    Antidépresseurs tricycliques, maprotiline, les inhibiteurs de la monoamine oxydase - l'allongement et le renforcement des effets sédatifs et anticholinergiques de Triftazin-Darnitsa sont possibles.

    Préparations au lithium - il est possible d'intensifier les troubles extrapyramidaux, l'apparition précoce des signes d'intoxication au lithium.

    Adrenomimetica sympathomimetics - application simultanée peut conduire à une diminution paradoxale de la pression artérielle.

    Effets mutuellement améliorés avec prise simultanée d'éthanol.

    Anticonvulsivants - il est possible de réduire le seuil convulsif.

    Les médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales (métoclopramide) - il est possible d'augmenter la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux.

    Les médicaments antihypertenseurs - peut-être le développement de l'hypotension artérielle orthostatique.

    Prochlorperazine - une perte de conscience prolongée est possible.

    Le médicament peut affaiblir l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine et de l'épinéphrine, renforcer les effets anticholinergiques d'autres médicaments, inhiber l'effet des amphétamines, de la lévodopa, de la clonidine et de la guanetidine.

    La bromocriptine - les phénothiazines inhibent la capacité de la bromocriptine à réduire la concentration de prolactine dans le sérum du sang.

    Propranolol, sulfadoxine - augmenter la concentration de Triftazin-Darnitsa dans le plasma sanguin.

    Antibiotiques polypeptidiques - l'application simultanée peut provoquer une paralysie des muscles respiratoires.

    Trazodone - un effet hypotenseur additif est observé.

    L'acide valproïque - avec l'application simultanée, on observe une augmentation de la concentration de l'acide valproïque dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Le syndrome malin des neuroleptiques peut survenir à n'importe quel moment du processus traitement avec des neuroleptiques et conduire à résultat mortel.

    L'introduction d'épinéphrine pour le soulagement de l'hypotension induite par la trifluoperazine est peu pratique, car l'effet alpha-adrénergique de l'épinéphrine peut être bloqué et la stimulation des bêta-adrénorécepteurs peut réduire davantage la tension artérielle et le développement de la tachycardie.

    Chez les patients âgés, le développement de la dyskinésie irréversible. Lorsque les signes de dyskinésie tardive, le syndrome malin des neuroleptiques, le traitement doit être interrompu.

    Éviter l'exposition à des températures élevées (la thermorégulation peut être altérée).

    Dans le contexte de la thérapie avec les phénothiazines, il est possible de recevoir des tests faussement positifs pour la phénylcétonurie.

    Le rendez-vous des phénothiazines doit être arrêté au moins 48 heures avant la myélographie proposée (la reprise est possible dans 24 heures).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices, en évitant l'utilisation de l'éthanol.

    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intramusculaire introduction.
    Emballage:1 ml par ampoule de transparent verre.
    Il est permis de coller sur l'ampoule étiquette en papier avec revêtement auto-adhésif.
    5 ampoules avec un couteau d'autopsie ampoules ou scarificateur ampoule dans le filet de contour emballage (cassette).
    Deux packs de cellules profilées avec instruction sur médical application dans un paquet.
    Pour 10 ampoules avec instructions pour usage médical et couteau pour l'ouverture des ampoules ou par ampoule scapegrator boîte avec doublure ondulée. Les boîtes sont collées avec une étiquette-colis postal.
    Lors de l'emballage d'ampoules avec un anneau de couleur ou un point de rupture, les couteaux pour ouvrir les ampoules ou les ampoules ne sont pas inclus.

    Conditions de stockage:

    Tenir hors de portée des enfants, à une température de 5 ° C à 25 ° C.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N010601
    Date d'enregistrement:08.08.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DARNITSA FIRME PHARMACEUTIQUE, CJSCDARNITSA FIRME PHARMACEUTIQUE, CJSC Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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