Valaciclovir - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Chlorhydrate de valaciclovir (en termes de valaciclovir)	556,0 mg 500 mg
Excipients:
La cellulose microcristalline	87,0 mg
Povidone (K 90)	22,0 mg
Kollidone (Crospovidone CL)	28,0 mg
Stéarate de calcium	7,0 mg
Composition de la coquille de film:
Aquarius Prime VAR218010 blanc [hypromellose - 65%, dioxyde de titane -25%, macrogol - 10%] (Ph Eur, USP)	25,0 mg

La description:Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur blanche, de forme ronde, biconcave. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral

ATX: & nbsp

J.05.A.B.11 Valaciclovir

J.05.A.B Nucléosides et nucléotides

Pharmacodynamique:

Inhibiteur spécifique de l'ADN polymérase des virus de l'herpès. Il bloque la synthèse de l'ADN viral et la réplication des virus. Dans le corps humain est transformé en acyclovir et L-valine; En raison de la phosphorylation de l'acyclovir, il se forme un acyclovirtriphosphate actif qui supprime de manière compétitive l'ADN polymérase virale. La première étape de la phosphorylation se produit sous l'influence de l'enzyme spécifique du virus Herpès simplex, Varicelle zosterle virus d'Epstein-Barr est une thymidine kinase virale, qui ne se trouve que dans les cellules infectées par le virus). Pour le cytomégalovirus (CMV), la sélectivité du médicament est due au fait que la phosphorylation est partiellement médiée par le produit du gène de la phosphotransférase. UL97.

actif dans in vitro contre les virus Herpès simplex 1 et 2 types, virus Varicelle zoster, Le virus d'Epstein-Barr, le CMV et l'herpèsvirus humain de type 6.

Pharmacocinétique

Absorption - haut, rapidement et presque complètement se transforme en acyclovir et L-valine.La biodisponibilité de l'acyclovir lors de la prise de 1 g de valacyclovir est de 54% (3-5 fois plus élevée que lors de la prise d'acyclovir vers l'intérieur). Après avoir utilisé le valaciclovir à la dose de 3 g 4 fois par jour, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est approximativement égal à AUC avec l'administration intraveineuse de l'acyclovir à la dose de 5 mg toutes les 8 heures. La concentration maximale dans le plasma (C_max) après un apport unique de 1 g - 15-25 μmol / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_max) 1,6-2,1 heures; 3 heures non métabolisées valaciclovir dans le plasma n'est pas déterminée. La connexion avec les protéines plasmatiques valacyclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.

L'acyclovir est largement distribué dans les tissus et les fluides corporels, notamment le cerveau, les reins, les poumons, le foie, le liquide lacrymal, les intestins, les muscles, la rate, l'utérus, la muqueuse et la sécrétion vaginale, le sperme, le liquide céphalorachidien (LCR) de concentration dans le plasma), un liquide de vésicules herpétiques. Les concentrations les plus élevées sont créées dans les reins, le foie et les intestins. Pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie (T_1/2) valaciclovir - moins de 30 min; Acyclovir 2,5-3,3 heures, avec le stade terminal de l'insuffisance rénale -14 heures, chez les patients âgés (65-83 ans) - 3,3-3,7.

Il est excrété par les reins (45,6%), principalement sous la forme d'acyclovir et de son métabolite 9-carboxyméthoxyméthylguanine, moins de 1% - inchangé et à travers l'intestin (47,12%) pendant 96 heures.

Les indications:

Chez les adultes: le zona, la peau et les maladies des muqueuses causées par le virus Herpès simplex (y compris l'herpès génital), la prévention de la récurrence des maladies causées par le virus Herpès simplex.

Chez les adultes et les enfants à partir de 12 ans: prévention de l'infection par le cytomégalovirus dans la transplantation d'organes.

Contre-indications

Hypersensibilité, greffe de moelle osseuse, formes d'infection à VIH exprimées cliniquement, transplantation rénale, âge des enfants (jusqu'à 12 ans - pour la prévention de l'infection par cytomégalovirus pendant la transplantation d'organes, jusqu'à 18 ans - pour d'autres indications).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique / rénale, grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation du valacyclovir pendant la grossesse sont limitées. L'utilisation n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Valacyclovir sous forme inchangée n'a pas été déterminée dans le plasma de la mère, le lait maternel. Acyclovir, le principal métabolite du valacyclovir, excrété dans le lait maternel. Compte tenu de cela, la prudence devrait être exercée valaciclovir mère pendant la lactation.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Pour le traitement du zona

Adultes

1 g 3 fois par jour pendant 7 jours.

Traitement des infections causées par le virus de l'herpès simplex

Adultes

500 mg deux fois par jour. Avec la récurrence des maladies causées par le virus Herpès simplex, le traitement commence dans la période prodromique ou immédiatement après l'apparition des premiers symptômes et continue pendant 3-5 jours; dans les cas les plus graves, si nécessaire, au premier stade, la durée du traitement est portée à 10 jours.

Prévention (suppression) des récidives d'infections causées par le virus de l'herpès simplex

Adultes

Chez les patients avec une immunité préservée, 500 mg une fois par jour. Chez les patients ayant des rechutes fréquentes (10 ou plus par an), un effet supplémentaire peut être obtenu avec une dose quotidienne de 500 mg divisée en 2 doses divisées (250 mg deux fois par jour).

Chez les patients immunodéprimés, la dose recommandée est de 500 mg deux fois par jour.

Correction du schéma posologique en cas d'insuffisance rénale (en fonction de la clairance de la créatinine - KK) dans le traitement de l'herpès zoster, de l'herpès simplex (traitement et prévention)

Les indications	KK (ml/min)	Dose
Herpès bardeaux
	15-30	1 g 2 fois par jour
	moins de 15	1 g une fois par jour
Herpès simplex (traitement)	moins de 15	500 mg une fois par jour
Herpès simplex (prévention)
- Patients avec une immunité préservée	moins de 15	250 mg une fois par jour
- les patients présentant une immunodéficience	moins de 15	500 mg une fois par jour

Chez les patients sous hémodialyse, il est recommandé de prendre le médicament immédiatement après la fin de la séance d'hémodialyse, à la même dose que chez les patients avec SC inférieure à 15 ml / min.

Prévention de l'infection par le cytomégalovirus

Adultes et enfants plus de 12 années

La dose recommandée est de 2 g 4 fois par jour, le plus tôt possible après la transplantation.

Le cours du traitement est de 90 jours, si nécessaire, le traitement peut être plus long.

Correction du schéma posologique en fonction de la valeur du CQ dans la prévention de l'infection par le cytomégalovirus

CK (ml / min)	Dose
75 et plus	2 g 4 fois par jour
50-75	1,5 g 4 fois par jour
25-50	1,5 g 3 fois par jour
10-25	1,5 g 2 fois par jour
Moins de 10 ou hémodialyse	1,5 grammes une fois par jour

Il est recommandé aux patients sous hémodialyse de prendre le médicament immédiatement après la fin de la séance d'hémodialyse. Il est nécessaire de surveiller régulièrement la clairance de la créatinine, en particulier immédiatement après la transplantation et la prise de greffe de la greffe.

En cas d'insuffisance hépatique (y compris en cas de cirrhose du foie de sévérité légère ou modérée), la correction de la dose n'est pas nécessaire. Les données pharmacocinétiques chez les patients atteints d'une cirrhose hépatique grave ne justifient pas non plus la nécessité d'un ajustement de la dose; cependant, l'expérience clinique avec cette pathologie est limitée.

Chez les patients âgés la correction de la dose n'est nécessaire qu'en cas de dysfonctionnement rénal (voir les tableaux correspondants).

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, douleurs abdominales, vomissements, diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hépatite.

Du système nerveux: maux de tête, fatigue, étourdissements, confusion ou dépression, hallucinations, coma.

Les effets secondaires du système nerveux se développent habituellement chez les patients présentant une insuffisance rénale ou d'autres facteurs prédisposants. Chez les patients recevant de fortes doses de valacyclovir (prévention de l'infection par cytomégalovirus), les effets secondaires neurologiques sont plus fréquents.

Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë.

De l'hématopoïèse: thrombocytopénie, anémie hémolytique microangiopathique.

De la peau: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, photosensibilité.

Réactions allergiques angioedème, réactions anaphylactiques.

Surdosage:

Symptômes: peut être dépôt d'acyclovir dans les tubules rénaux, avec le développement de l'insuffisance rénale aiguë et de l'anurie.

Traitement: hémodialyse.

Interaction:

Les inhibiteurs de la cimétidine et de la sécrétion tubulaire réduisent l'effet (réduire le taux, mais pas l'intégralité de la conversion en acyclovir).

Les médicaments néphrotoxiques augmentent le risque de développer une néphrotoxicité et des troubles du système nerveux central.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant une immunité normale, les virus à sensibilité réduite sont extrêmement rares; relativement plus souvent, ces virus sont trouvés chez les personnes présentant une immunodéficience sévère (chez les receveurs d'organes internes ou de moelle osseuse, chez les patients recevant une chimiothérapie pour des néoplasmes malins infectés par le VIH). La sensibilité réduite des virus au médicament est due à la déficience phénotypique de la thymidine kinase dans les cellules infectées par le virus, tandis que la virulence de ces virus est proche de celle des virus "sauvages".

Les patients âgés dans la période de traitement doivent augmenter la quantité de liquide consommée.

En l'absence de dysfonctionnement rénal sévère, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

L'expérience de l'utilisation du médicament chez les enfants ne suffit pas.

Lors du traitement de l'herpès génital, les rapports sexuels doivent être évités. le médicament ne protège pas contre la transmission de l'infection.

L'utilisation du médicament à fortes doses pendant longtemps dans des conditions accompagnées d'une immunodéficience sévère (greffe de moelle osseuse, formes cliniquement exprimées d'infection par le VIH, transplantation rénale) a conduit au développement d'un purpura thrombocytopénique et d'un syndrome hémolytique et urémique résultat.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 500 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Pour 10, 42 comprimés dans une boîte de polymère.

Un pot ou un paquet de maille de contour ainsi qu'une instruction d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002798/10

Date d'enregistrement:02.04.2010 / 26.07.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Valaciclovir (Valacyclovir)