Zarquin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeGatifloxacineGatifloxacine

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Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés

Composition:

Comprimés 200 mg

Substance active: gatifloxacine 200 mg.

ExcipientsHydrogénophosphate de calcium, amidon de maïs, carmellose, silice colloïdale, polyvinylpyrrolidone, stéarate de magnésium, talc, laurylsulfate de sodium, hydroxypropylméthylcellulose, éthylcellulose, PEG 6000, propylèneglycol, dioxyde de titane, colorant jaune d'oxyde de fer.

Comprimés 400 mg

Substance active: gatifloxacine 400 mg.

ExcipientsPhosphate de calcium, amidon de maïs, carmellose, silice colloïdale, polyvinylpyrrolidone, stéarate de magnésium, talc, laurylsulfate de sodium, hydroxypropylméthylcellulose, éthylcellulose, PEG 6000, propylèneglycol, dioxyde de titane.

La description:

Comprimés 200 mg: pilules ovales de couleur jaune clair, forme convexe des deux côtés, recouvert d'une pellicule avec impression PPL un côté.

Comprimés 400 mg: Comprimés ovales de couleur blanche, de forme convexe des deux côtés, pelliculés avec impression PPL un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A.16 Gatifloxacine

S.01.A.E.06 Gatifloxacine

Pharmacodynamique:

La gatifloxacine agit bactéricide, affectant la réplication de l'ADN bactérien (les topoisomères II et IV sont la cible, qui modifient la configuration spatiale de la molécule d'ADN à différents stades de sa réplication). L'interaction avec la topoisomérase IV provoque la rupture de la molécule d'ADN après la réplication. Il est actif contre de nombreuses souches de micro-organismes à la fois dans des conditions in vitro, et in vivo. Gatifloxacine Actif contre les bactéries aérobies Gram négatif: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp .; à le respect Bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; pour les bactéries anaérobies: Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., ainsi que par rapport à Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Pharmacocinétique

Gatifloxacin est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la prise alimentaire n'affecte pas l'absorption du médicament. La biodisponibilité est de 96%. Après l'ingestion d'une dose unique de 400 mg, la concentration maximale dans le plasma est accompli à travers 1-2 heures et est de 4,2 mg / l. Constant La concentration plasmatique moyenne est atteinte au troisième jour de traitement. Le pic médian soutenu et les concentrations plasmatiques les plus faibles de 400 mg une fois par jour sont respectivement d'environ 4,2 mg / ml et 0,4 mg / ml. La liaison de la gatifloxacine aux protéines plasmatiques est d'environ 20% et est indépendante de la concentration du médicament. En raison de la faible association avec les protéines, la concentration de gatifloxacine dans la salive est approximativement égale à la concentration dans le plasma. Le volume moyen de distribution de la gatifloxacine varie de 1,5 à 2,0 l / kg. Gatifloxacine pénètre bien dans de nombreux tissus et fluides corporels (y compris les tissus alvéolaires et pulmonaires, les organes génitaux, la salive).

La gatifloxacine chez les humains subit une biotransformation limitée, moins de 1% de la dose acceptée est excrétée par les reins sous forme de métabolites - éthylènediamine et méthyléthylènediamine.

Plus de 70% de la dose après ingestion est excrétée dans les 48 heures sous une forme inchangée par les reins et 5% dans le tractus gastro-intestinal. La demi-vie de la gatifloxacine varie de 7 à 14 heures et est indépendante de la dose et de la voie d'administration du médicament. La clairance rénale est indépendante de la dose, la valeur moyenne est de 124 à 161 ml / min.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Avec une violation modérée de la fonction hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Cependant, étant donné que gatifloxacine est principalement excrété par les reins, les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min, ainsi que les patients sous hémodialyse ou dialyse péritonéale permanente, nécessitent une réduction dose. Informations sur la façon dont pharmacocinétique de la gatifloxacine dans les lésions hépatiques graves sont absents.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

- exacerbation de la bronchite chronique;

- pneumonie acquise dans la communauté.

Contre-indications

- Psensibilité accrue à la gatifloxacine, à d'autres membres de la classe des quinolones ou à d'autres composants du médicament;

- Diabète;

- allongement d'intervalle QT;

- la réception simultanée de la classe des médicaments antiarythmiques IA (incl. quinidine, procaïnamide) ou classe III (y compris, amiodarone, sotalol);

- hypokaliémie incontrôlée;

- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);

- grossesse;

- période de lactation.

Soigneusement:

- Dans les maladies du système nerveux central (athérosclérose prononcée des vaisseaux cérébraux, troubles de la circulation cérébrale, épilepsie), prédisposant à l'apparition de convulsions convulsives et abaissant le seuil de préparation convulsive;

- patients âgés;

- aux conditions prédisposant à l'arythmie (y compris bradycardie, l'ischémie aiguë du myocarde),

- chez les patients prenant des médicaments antipsychotiques, antidépresseurs tricycliques, ainsi que des médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT (y compris le cisapride, l'érythromycine), t. un effet additif est possible, et des études pharmacocinétiques pertinentes n'ont pas été réalisées à ce jour;

- avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine <40 ml / min).

Dosage et administration:

À l'intérieur, 400 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Le cours du traitement est de 7-10 jours.

La dose unique maximale: 400 mg. La dose quotidienne maximale: 400 mg.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique est nécessaire.

Avec la clairance de la créatinine à 40 ml / min - la dose initiale est de 400 mg. Les doses suivantes, à partir du deuxième jour de traitement - 400 mg par jour.

Lorsque la clairance de la créatinine est <40 ml / min, la dose initiale est de 400 mg pour les patients sous hémodialyse, dialyse péritonéale ambulatoire permanente. Les doses suivantes, à partir du deuxième jour de traitement, sont de 200 mg par jour.

Chez les patients sous hémodialyse, le médicament est pris après l'achèvement de la procédure d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Le plus souvent (plus de 3%) il y a: la nausée, la diarrhée, le mal de tête, le vertige, la vaginite.

Avec une fréquence de 0,1-3%:

du système nerveux: excitation, anxiété, paresthésie, insomnie, somnolence, tremblement, anxiété, excitation.

De la peau: peau sèche, éruption cutanée, démangeaisons.

Du système urinaire: miction douloureuse.

Du côté du système musculo-squelettique: le risque de tendinite ou de rupture du tendon augmente, arthralgie.

Du système digestif: anorexie, dyspepsie, douleur abdominale, gastrite, flatulence, constipation, glossite, stomatite, ulcère de la langue, candidose.

Du système respiratoire: essoufflement, pharyngite.

Depuis les organes des sens: vision altérée, perversion du goût, bourdonnement dans les oreilles.

Co système cardiovasculaire: augmentation de artériel pression, palpitations cardiaques.

Réactions allergiques: urticaire, angioedème, démangeaison, bronchospasme, syndrome de Stevens-Johnson, choc anaphylactique.

Autre: frissons, fièvre, gonflement du visage et des extrémités, transpiration, asthénie, maux de dos, sein, hypo- ou hyperglycémie.

Avec une fréquence de moins de 0,1%:

du système nerveux: ataxie, convulsions, dépersonnalisation, dépression, hallucinations, hostilité, hyperesthésie, migraine, euphorie, crises de peur.

De la peau: éruption maculo-papuleuse, éruption vésiculeuse.

Du système génito-urinaire: hématurie, métrorragie.

Du côté du système musculo-squelettique: l'arthrite, l'ossalgie, la myalgie, la myasthénie grave.

Du système digestif: dysphagie, gingivite, mauvaise haleine, gonflement de la langue, colite (y compris pseudomembraneuse), saignement gastro-intestinal (y compris rectal).

Du système respiratoire: bronchospasme, hyperventilation.

Depuis les organes des sens: parosmie, ptosis, troubles du goût (y compris sa perte), douleur dans les oreilles, yeux, photophobie.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, amélioration pression artérielle, douleur rétrosternale.

Du système endocrinien: hypoglycémie, hyperglycémie, diabète sucré.

Indicateurs de laboratoire: neutropénie, augmentation des niveaux alanine, asparagintransferazy, phosphatase alcaline, amylase, hyperbilirubinémie, troubles électrolytiques.

Autre: intolérance à l'etdaola, cyanose, lymphadénopathie, douleur dans le cou.

Surdosage:

Symptômes: nausée, vomissement, diarrhée; dans les cas plus graves - tachypnée, tremblements, convulsions, agitation.

Traitement: lavage gastrique (les deux premières heures après l'empoisonnement), observation, traitement symptomatique avec surveillance ECG. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est nécessaire d'assurer une quantité suffisante de fluide dans le corps tout en maintenant la diurèse appropriée. Avec l'hémodialyse et la dialyse péritonéale est retiré légèrement.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de la gatifloxacine et:

- antiarythmiques (y compris la quinidine, procaïnamide, amiodarone, sotalol), antidépresseurs tricycliques (y compris amitriptyline, imipramine, nortriptyline, doxépine, amoxapine), dérivés de phénothiazine (y compris chlorpromazine, fluphénazine, perphénazine, mésoridazine, thioridazine), érythromycine, cisapride augmente le risque de arythmies cardiaques;

- Le glibenclamide ou l'insuline augmente le risque d'hypo- ou d'hyperglycémie;

- changements de la warfarine dans la pharmacocinétique des deux médicaments ne sont pas observés, le temps de prothrombine ne change pas. Cependant, en raison du fait que certaines quinolones augmentent l'effet de la warfarine et d'autres agents similaires, le contrôle du temps de prothrombine est requis;

- La digoxine n'a montré aucun changement significatif dans la pharmacocinétique de la gatifloxacine, mais chez certains patients, il y avait une augmentation du niveau de concentration de digoxine dans le sang. Il est nécessaire de contrôler la concentration de digoxine dans le sérum sanguin et, si nécessaire, d'ajuster la dose de digoxine;

- Probenicida l'exposition systémique de gatifloxacin peut être augmentée;

- la cimétidine, prise 1 heure avant la prise de gatifloxacine, il n'y a pas eu de modification de la pharmacocinétique de cette dernière.

Préparations contenant des ions de zinc, de magnésium, de fer et d'aluminium, didanosine réduire l'efficacité de la gatifloxacine (doit être pris à un intervalle de 4 heures).

Avec l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline, il est possible d'augmenter la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et d'augmenter le risque de développer des effets toxiques associés à la théophylline.

Avec l'administration simultanée de quinolones et de cyclosporine, l'effet néphrotoxique de la cyclosporine peut être amélioré.

Avec l'utilisation simultanée de quinolones et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le risque d'effets secondaires du système nerveux central, y compris les convulsions, peut augmenter.

En cas de combinaison de quinolones avec d'autres agents antimicrobiens (antibiotiques bêta-lactamines, aminoglycosides, clindamycine, métronidazole), la synergie est généralement observée.

Instructions spéciales:

La gatifloxacine peut causer des effets secondaires neurologiques, de sorte que les personnes sous traitement ne doivent pas conduire de véhicules à moteur ou d'autres mécanismes nécessitant une attention et une coordination accrues.

Il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant des facteurs de risque de diabète sucré, d'insuffisance rénale chronique, chez les patients âgés, tout en prenant avec des médicaments hypoglycémiants.

Pendant la période de traitement, une surveillance ECG est requise (allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires). Degré d'allongement QT peut augmenter avec l'augmentation de la concentration du médicament, par conséquent, ne pas dépasser la dose recommandée. Intervalle d'allongement QT est associé à un risque accru d'arythmies ventriculaires, y compris le flicker-flutter.

Dans le contexte de la thérapie avec les fluoroquinolones, y compris la gatifloxacine, en particulier chez les patients âgés recevant des glucocorticostéroïdes, une tendinite et une rupture du tendon sont possibles. Aux premiers symptômes de douleur ou d'inflammation sur le site de la lésion, la prise du médicament doit stopper et décharger le membre affecté.

L'utilisation de médicaments antibactériens à large spectre est associée à un risque de développer une colite pseudomembraneuse. Ce diagnostic doit être pris en compte chez les patients présentant une diarrhée sévère à la suite d'un traitement par la gatifloxacine. Dans ce cas, un traitement approprié doit être administré immédiatement.

Dans certains cas, après la première utilisation du médicament peut développer une hypersensibilité et des réactions allergiques. Très rarement, les réactions allergiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique potentiellement mortel, même après la première utilisation du médicament. Dans ces cas gatifloxacine il est nécessaire d'annuler et d'effectuer les mesures nécessaires (y compris anti-choc).

Les patients recevant le médicament devraient éviter la lumière directe du soleil et les rayons UV.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 200 mg, 400 mg.

Emballage:5 comprimés par blister de film de PVC et de papier d'aluminium. Pour 1 blister dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003687/09

Date d'enregistrement:15.05.2009 / 13.02.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Fabricant: & nbsp

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Zarquin (Zarquin)