Betagistin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 66,40 mg, lactose monohydraté 40,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,75 mg, talc 3,10 mg, acide citrique monohydraté 2,50 mg, stéarate de calcium 1,25 mg.

réSolution de 16 mg

substance active: dichlorhydrate de bétahistine 16,00 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 132,80 mg, lactose monohydrate 80,00 mg, dioxyde de colloïde de silicium 7,50 mg, talc 6,20 mg, acide citrique monohydrate 5,00 mg, stéarate de calcium 2,50 mg.

La description:

Comprimés ronds, cylindriques plats, blancs ou presque blancs, avec un biseau (pour un dosage de 8 mg) ou avec une facette et un risque (pour un dosage de 16 mg).

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament à l'histamine

ATX: & nbsp

N.07.C.A.01 Betagistin

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la bétagistine n'est connu que partiellement. Il existe plusieurs hypothèses possibles présentées ci-dessous, confirmées par des données précliniques et cliniques.

- Influence sur le système gistaminergique

Agoniste partiel H₁-gistaminovyh et antagoniste H₃-gistaminovyh les récepteurs des noyaux vestibulaires du système nerveux central, a peu d'activité par rapport à H₂-gistaminovyh les récepteurs. Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant présynaptique H₃-gistaminovyh et réduire le nombre de H₃-gistaminovyh les récepteurs.

- Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau

Selon des études précliniques bétagistine améliore la circulation sanguine dans Strie vasculaire de l'oreille interne due à la relaxation des sphincters précapillaires vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine améliore le flux de la tête du cerveau chez les humains.

- Facilitation du processus de compensation vestibulaire centrale

La bétagistine accélère la récupération de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire externe, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec H₃récepteurs de l'histamine.Le temps de récupération après la neurectomie vestibulaire chez les humains dans le traitement avec la bétahistine est également réduite.

- Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires

Il réduit de façon dose-dépendante la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.

Les propriétés pharmacodynamiques révélées chez les animaux procurent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire.

L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et le syndrome de Menier, qui se sont manifestés par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.

Pharmacocinétique

Succion

Lorsqu'il est ingéré rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La consommation de nourriture ralentit l'absorption de la bétagistine, mais l'absorption totale est la même lorsqu'elle est administrée à jeun et avec de la nourriture.

Distribution

La communication avec les protéines plasmatiques est faible - moins de 5%. Le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 1 h.

Métabolisme

Rapide et presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs: l'acide 2-pyridylacétique (le principal métabolite) et la déméthylbétahistine.

Excrétion

85-90% est excrété par les reins sous forme d'acide 2-pyridylacétique pendant 24 heures. L'excrétion de bétahistine et de déméthylbétahistine par les reins est négligeable. Seule une petite partie de la bétagistine et de ses métabolites est excrétée par l'intestin. La demi-vie d'élimination est de 3-4 heures. Le taux d'induction de 8 à 48 mg de bétahistine reste constant, indiquant la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine.

Les indications:

- LTraitement du syndrome de Ménière, caractérisé par des vertiges (accompagnés de nausées et de vomissements), une perte auditive et du bruit dans les oreilles;

- traitement symptomatique et prévention du vertige vestibulaire de diverses étiologies.

Contre-indications

- PUne sensibilité accrue à la bétagistine et aux autres composants du médicament;

- phéochromocytome;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:

- jemaladie ulcéreuse de l'estomac ou du duodénum (dans l'anamnèse);

- l'asthme bronchique.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation contre-indiquée de la drogue en rapport avec le manque de données suffisantes sur la sécurité de sa grossesse et pendant l'allaitement maternel.

On ne sait pas si bétagistine avec du lait maternel.

Si la prise du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Si une grossesse est détectée pendant le traitement médicamenteux Betagistin, le médicament devrait être jeté.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avec de la nourriture, pas liquide, pressé un peu d'eau.

Comprimés 8 mg: 1-2 comprimés 3 fois par jour.

Comprimés 16 mg: ½-1 comprimé trois fois par jour.

La dose quotidienne minimale est de 48 mg.

La dose et la durée du traitement doivent être choisies individuellement, en fonction de la réponse du patient au traitement. Le traitement est long.

Une amélioration est parfois observée après plusieurs semaines de traitement. Les meilleurs résultats sont parfois obtenus après plusieurs mois de traitement.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, ainsi que chez les patients âgés la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé (OMS):

très souvent> 1/10;

souvent de > 1/100 à < 1/10;

rarement de> 1/1000 à <1/100;

rarement de> 1/10000 à <1/1000;

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Du système digestif: souvent - nausée, indigestion; fréquence inconnue - vomissements, douleurs dans la région du tractus gastro-intestinal, ballonnements.

Co le système nerveux central: souvent un mal de tête.

De la peau: fréquence inconnue - rougeur, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons.

Réactions allergiques la fréquence est inconnue - les réactions d'hypersensibilité, y compris les réactions anaphylactiques, angioedema.

Surdosage:

Symptômes

Douleurs abdominales, nausées, somnolence (après prise de bétagistine à des doses allant jusqu'à 640 mg), convulsions, complications cardiopulmonaires (après prise de bétagistine à des doses supérieures à 640 mg ou en association avec d'autres médicaments).

Traitement

Lavage gastrique, apport d'adsorbants (charbon actif), traitement symptomatique.

Interaction:

Recherche dans vivo, visant à étudier l'interaction de la bétahistine avec d'autres médicaments, n'ont pas été menées. Basé sur les données dans in vitro, on peut supposer qu'il n'y a pas d'inhibition de l'activité des isoenzymes du cytochrome P450.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec les bloqueurs H₁récepteurs de l'histamine, l'effet thérapeutique de la bétahistine peut diminuer.

D'après les recherches dans in vitro les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), y compris les inhibiteurs sélectifs du sous-type B de la MAO, inhibent le métabolisme de la bétahistine. Lorsqu'elle est appliquée simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, y compris des inhibiteurs sélectifs du sous-type B de la MAO, la bétahistine peut augmenter la concentration dans le plasma.

Instructions spéciales:

L'effet thérapeutique est habituellement noté dès le début du traitement, mais peut être progressif et se manifester dans quelques semaines de traitement. Un effet thérapeutique stable dans certains cas est atteint après plusieurs mois de traitement.

Les patients présentant une hypotension artérielle doivent être administrés avec précaution et sous la surveillance du médecin traitant.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Selon les résultats des essais cliniques, il est considéré que l'effet de la bétahistine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines est absent ou négligeable, étant donné que les effets d'une éventuelle influence sur cette capacité ont été trouvés.

La bétagistine est indiquée pour le traitement du syndrome de Ménière caractérisé par une série de symptômes majeurs: vertiges, perte auditive, acouphènes et traitement symptomatique du vertige vestibulaire. Les deux États peuvent nuire à la capacité de conduire et d'utiliser des machines.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 8 mg et 16 mg.

Emballage:

10, 15 ou 30 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

1, 2, 3, 5 ou 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés, 2 ou 4 packs de contour de 15 comprimés, 1 ou 2 packs de contour de 30 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004681/07

Date d'enregistrement:11.12.2007 / 31.08.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Représentation: & nbspVERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Betagistin (Betahistine)