Le mécanisme d'action de la bétagistine n'est connu que partiellement. Il existe plusieurs hypothèses possibles, confirmées par des données précliniques et cliniques:
Effet sur le système histaminergique
Antagoniste partiel de l'antagoniste H1-histamine des récepteurs H3-histamine des noyaux vestibulaires du système nerveux central (SNC), a peu d'activité par rapport aux récepteurs H2. Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant les rétentions H3 présynaptiques et en réduisant le nombre de récepteurs H3.
Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau
Selon des études précliniques bétagistine améliore la circulation sanguine dans la strie vasculaire de l'oreille interne en relaxant les sphincters impapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine augmente le flux sanguin du cerveau chez les humains.
Facilitation de la compensation vestibulaire centrale Betagistin accélère la restauration de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec les récepteurs H3-histamine.
Le temps de récupération après neurrectomie vestibulaire chez les humains diminue également.
Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires
Dépendant de la dose, réduit la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.
Les propriétés pharmacodynamiques trouvées sur les animaux, fournissent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire.
L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et le syndrome de Menier, qui se sont manifestés par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.