Gliiformin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon prégélatinisé - 22,5 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,4 mg; Povidone (type K90) - 25 mg, glycérol - 10 mg; crospovidone (type B) - 20 mg; acide stéarique - 2,1 mg.

Composition de coquille: hypromellose-2910 - 16,4 mg, macrogol-6000 - 2 mg, talc - 1,6 mg.

La description:

Comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'une pellicule blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre ou grisâtre. Pendant la pause, les comprimés sont blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un agent hypoglycémiant oral du groupe des biguanides. Metformine réduit l'hyperglycémie, sans conduire au développement de l'hypoglycémie. Contrairement aux dérivés des sulfonylurées, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et n'a pas d'effet hypoglycémiant chez les individus en bonne santé. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Il inhibe la gluconéogenèse dans le foie.Retarde l'absorption des glucides dans l'intestin. Metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.

En outre, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: il réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité et en triglycérides.

Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution

Après administration orale metformine absorbé du tractus gastro-intestinal tout à fait complètement. La biodisponibilité absolue est 50-60%. Concentration maximale (DE_m_Oh) (sur 2 mcg / ml ou 15 μmol) dans le plasma est atteint 2,5 h. Avec l'apport simultané de nourriture, l'absorption de la metformine est réduite et retardée. Metformine rapidement distribué dans les tissus, ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme et excrétion

Exposé à un très faible degré de métabolisme et excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les sujets sains est de 400 ml / min (4 fois supérieure à la clairance de la créatinine), ce qui indique la présence d'une sécrétion tubulaire active. La demi-vie est d'environ 6,5 heures. Avec l'insuffisance rénale augmente, il y a un risque de cumul de la drogue.

Les indications:

Diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients obèses, avec inefficacité de l'alimentation et de l'exercice:

- chez l'adulte en monothérapie ou en association avec d'autres hypoglycémiants oraux ou avec l'insuline;

- chez les enfants à partir de 10 ans en monothérapie ou en association avec l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire du médicament;

- acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma;

- insuffisance rénale ou dysfonction rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 60 ml / min);

- affections aiguës avec risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses sévères, état de choc;

- manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës ou chroniques pouvant entraîner le développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique avec hémodynamique instable, insuffisance respiratoire, infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme étendus, lorsque l'insulinothérapie est indiquée;

- insuffisance hépatique, altération de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- grossesse;

- lactoacidose (y compris dans l'anamnèse);

- l'utiliser pendant moins de 48 heures avant et dans les 48 heures suivant l'étude des radio-isotopes ou des rayons X avec l'introduction de produits de contraste contenant de l'iode;

- le respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- enfants de moins de 10 ans.

Soigneusement:

Avec prudence appliquer le médicament chez les personnes de plus de 60 ans, effectuant un travail physique lourd, que est associé à un risque accru de développer une acidose lactique; pendant la période de la poitrine alimentation.

Grossesse et allaitement:

Une quantité limitée de preuves suggère que l'utilisation de la metformine les femmes enceintes n'augmentent pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir le niveau de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

La metformine pénètre dans le lait maternel. Des réactions indésirables chez les nouveau-nés pendant l'allaitement avec la metformine n'ont pas été observées. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris par voie orale, avalés entiers, sans mâcher, pendant ou immédiatement après avoir mangé, avec beaucoup d'eau.

Adultes:

Monothérapie et polythérapie en association avec d'autres agents hypoglycémiants oraux:

La dose initiale habituelle est de 500 mg ou 850 mg * 2-3 fois par jour après ou pendant les repas. Tous les 10-15 jours, il est recommandé d'ajuster la dose en fonction des résultats de la mesure de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

Une augmentation lente de la dose peut aider à améliorer la tolérance gastro-intestinale.

La dose d'entretien du médicament est généralement 1500-2000 mg par jour. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne doit être divisée en 2-3 doses. La dose maximale est de 3000 mg par jour, divisée en 3 doses.

Patients recevant metformine à des doses de 2000-3000 mg par jour, peut être commuté à prendre un médicament metformine à une dose de 1000 mg. La dose maximale recommandée est de 3000 mg par jour, répartis en 3 doses.

En cas de planification de la transition de la prise d'un autre agent hypoglycémiant: il est nécessaire d'arrêter de prendre l'autre agent et de commencer à prendre Gliformin® à la dose indiquée ci-dessus.

Combinaison avec l'insuline

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie metformine et l'insuline peut être utilisée en association. La dose initiale habituelle de Gliformin® est de 500 mg ou de 850 mg * 2 à 3 fois par jour, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction de la concentration de glucose dans le sang.

Enfants et adolescents: chez les enfants à partir de 10 ans, la préparation Gliiformin peut être utilisée en monothérapie et en association avec l'insuline.

La dose initiale habituelle est de 500 mg ou de 850 mg * par jour après ou pendant les repas.Après 10-15 jours, la dose doit être ajustée en fonction de la concentration de glucose dans le sang. La dose quotidienne maximale est de 2000 mg, divisée en deux ou trois doses.

Patients âgés: En raison de la possible diminution de la fonction rénale, la dose de Gliiformin® doit être choisie sous surveillance régulière de la fonction rénale (pour déterminer la concentration de créatinine sérique au moins 2 à 4 fois par an).

Durée du traitement

La durée du traitement est déterminée par le médecin. Il n'est pas recommandé d'interrompre l'utilisation du médicament sans l'indication du médecin traitant.

* Si un médecin prescrit une dose initiale de 850 mg, un médicament contenant metformine dans le dosage approprié.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont classés selon la fréquence de développement suivante: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1%, <10%), rarement (≥ 0,1%, <1%), rarement (≥ 0,01%, <0,1 %), très rarement (<0,01%), l'incidence n'est pas établie (il n'y a actuellement aucune preuve d'une prévalence d'effets secondaires).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très rarement - acidose lactique (nécessite le retrait du médicament). Avec l'utilisation prolongée de la metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Les perturbations du système nerveux: souvent - un trouble du goût (goût métallique dans la bouche).

Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales, manque d'appétit, diarrhée, flatulence. Ces phénomènes indésirables surviennent le plus souvent au cours de la période initiale de traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine 2 ou 3 fois par jour pendant ou après un repas. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement des réactions cutanées telles qu'un érythème, un prurit, une éruption cutanée, de l'urticaire.

Perturbations du foie et des voies biliaires: très rarement - une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt de la metformine, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Les données publiées, les données post-commercialisation, ainsi que les essais cliniques contrôlés dans une population d'enfants limitée dans le groupe d'âge 10-16 ans montrent que les effets secondaires des enfants dans la nature et la gravité sont similaires à ceux des patients adultes.

Surdosage:

Symptômes: Lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucune hypoglycémie n'a été observée, mais une lactoacidose a été observée.

Un surdosage significatif de metformine ou de facteurs de risque associés peut mener au développement de l'acidose lactique.

Traitement: dans le cas de l'apparition de signes d'acidose lactique, le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode: Dans le contexte de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Le traitement par Gliiformin® doit être interrompu 48 heures avant l'examen radiologique au moyen d'un radio-opaque contenant de l'iode et repris au plus tôt 48 heures après, à condition que la fonction rénale soit normale au cours de l'examen.

Combinaisons non recommandées

De l'alcool: une intoxication aiguë à l'alcool augmente le risque d'acidose lactique, en particulier en cas de malnutrition, d'observance d'un régime hypocalorique et d'insuffisance hépatique.

Pendant le traitement avec le médicament devrait éviter l'utilisation d'alcool et de médicaments contenant éthanol.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Danazol: Il n'est pas recommandé la réception simultanée de danazolum afin d'éviter l'action hyperglycémique de ce dernier. S'il est nécessaire de traiter le danazol et après l'arrêt de sa réception, une correction de la dose de Gliformin® sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang est requise.

Chlorpromazine: pris à fortes doses (100 mg par jour) augmente la concentration de glucose dans le sang, ce qui réduit la libération d'insuline. Dans le traitement des neuroleptiques et après l'arrêt de leur prise, une correction de la dose de Gliiformin® sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.

Glucocorticostéroïdes (GCS) les effets systémiques et locaux réduisent la tolérance au glucose, augmentent la concentration de glucose dans le sang, entraînant parfois une cétose. Dans le traitement de GCS et après l'arrêt de leur admission, un ajustement de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques "en boucle" peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. Ne pas attribuer metformine, si la clairance de la créatinine (CC) est inférieure à 60 ml / min.

Attribué sous la forme d'injections bêta₂adrénomimétique: augmenter la concentration de glucose dans le sang en raison de la stimulation de la bêta₂adrénorécepteurs. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la prise d'insuline est recommandée.

Avec l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus, une surveillance plus fréquente du taux de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement.Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt.

Médicaments hypotenseurs, à l'exception des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, peut réduire la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'utilisation simultanée de la metformine de dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates peut-être le développement de l'hypoglycémie.

Nifédipine augmente l'absorption et C_mOh metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrété dans les tubules rénaux, concurrencent la metformine pour le transport tubulaire systèmes et peut augmenter son DE_m_Oh.

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Les cas d'acidose lactique avec l'utilisation de la metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, peuvent aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère, doit être envisagé.

L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acidosique, des douleurs abdominales et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol / l, un écart d'anions accru et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose lactique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale ait été reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine Il est nécessaire de déterminer QC: au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de CC à la limite inférieure de la norme.

Des précautions doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, de diurétiques ou de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Arrêt cardiaque

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque ont un risque plus élevé de développer une hypoxie et une insuffisance rénale. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique nécessitent une surveillance régulière de la fonction cardiaque et rénale au cours de l'administration de metformine. Dans l'insuffisance cardiaque aiguë et l'insuffisance cardiaque chronique avec hémodynamique instable, la metformine est contre-indiquée.

Enfants et adolescents

Le diagnostic de diabète sucré de type 2 doit être confirmé avant le début du traitement par la metformine.

Dans les études cliniques d'un an, il a été montré que metformine n'affecte pas la croissance et la puberté. Cependant, compte tenu du manque de données à long terme, un suivi attentif de l'influence ultérieure de la metformine sur ces paramètres chez les enfants, en particulier pendant la puberté, est recommandé.

Le contrôle le plus prudent est nécessaire chez les enfants âgés de 10-12 ans.

Autres précautions

Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif sont encouragés à continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour).

Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.

La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants (par exemple, les dérivés de la sulfonylurée ou le répaglinide).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de Gliiformin® en monothérapie n'affecte pas la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.

L'utilisation de Gliiformin ® en association avec d'autres hypoglycémiants (dérivés de la sulfonylurée, du répaglinide, de l'insuline) peut entraîner une hypoglycémie, qui aggrave la capacité de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 500 mg.

Emballage:

Pour 6 ou 10 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

5 ou 10 paquets de cellules de contour de 6 comprimés, ou 3 ou 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003407

Date d'enregistrement:13.01.2016

Date d'expiration:13.01.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glyformin® (Gliformin®)