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  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:

    Composition pour 1 comprimé:

    Coeur:

    Substance active: chlorhydrate de metformine - 500,0 mg;

    Excipients: hypromellose - 17,6 mg, povidone - 26,5 mg, stéarate de magnésium - 2,9 mg.

    Gaine: hypromellose - 6,5 mg, macrogol 6000 - 1,3 mg, dioxyde de titane, E 171 - 5,2 mg.

    La description:Comprimés blancs, ronds, biconvexes, enrobés.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide
    ATX: & nbsp

    A.10.B.A.02   Metformine

    Pharmacodynamique:

    La metformine appartient au groupe des biguanides. A une action hypoglycémique. Fournit une réduction des concentrations de glucose basales et postprandiales dans le plasma sanguin. He stimule la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie.

    L'action de la metformine est basée sur les mécanismes suivants:

    - Diminution de la production de glucose dans le foie en raison de la suppression de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse;

    - augmentation de la sensibilité des muscles à l'insuline et, par conséquent, amélioration de l'absorption et de l'utilisation du glucose à la périphérie;

    - oppression de l'absorption du glucose dans l'intestin.

    La metformine par action sur la glycogène synthase stimule la synthèse intracellulaire du glycogène. Augmente la capacité de transport de toutes les protéines de transport membranaire connues du glucose.

    A, indépendamment de son effet sur la concentration de glucose dans le plasma sanguin, un effet favorable sur le métabolisme des lipides, conduit à une diminution de la concentration du cholestérol total, du cholestérol à lipoprotéines de basse densité et des triglycérides.

    Dans le contexte de l'utilisation de la metformine chez les patients atteints de diabète sucré, le poids corporel reste stable ou diminue modérément.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après avoir pris la drogue à l'intérieur, metformine presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est atteint après 2,5 heures et à la dose maximale ne dépasse pas 4 ug / ml. Manger réduit le degré d'absorption (Cmax diminue de 40%, l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) de 25%) et ralentit légèrement l'absorption de la metformine par le tractus gastro-intestinal (il est temps d'atteindre CmOh diminue de 35 minutes). Lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées, la concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte dans les 24-48 heures et, en règle générale, ne dépasse pas 1 μg / ml. La biodisponibilité absolue chez les volontaires sains est d'environ 50 à 60%.

    Distribution

    Virtuellement ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. Pénètre dans les globules rouges. Cmax dans le sang en dessous de CmOh l plasma et est atteint à peu près en même temps. Probablement, les globules rouges sont une distribution de distribution secondaire. Volume moyen de distribution (V) est de 63-276 litres.

    Métabolisme et excrétion

    Il est excrété par les reins inchangé. Métabolites dans le corps humain ne sont pas trouvés. La clairance rénale est> 400 ml / min. La demi-vie (T1/2) est d'environ 6,5 heures. Avec une diminution de la fonction rénale, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie est prolongée et la concentration de metformine dans le plasma sanguin augmente.

    Enfants

    Avec une seule application de metformine chez les enfants à la dose de 500 mg, les paramètres pharmacocinétiques étaient similaires à ceux observés chez les adultes.

    Les indications:

    Diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients ayant un poids corporel excessif, pour contrôler la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    - chez l'adulte en monothérapie ou en association avec d'autres hypoglycémiants oraux et / ou l'insuline.

    - chez les enfants de plus de 10 ans en monothérapie ou en association avec l'insuline.

    Le traitement du diabète de type 2 doit être accompagné d'une correction diététique et d'une activité physique accrue (en l'absence de contre-indications).

    Contre-indications

    - hypersensibilité à la metformine ou aux excipients du médicament;

    - l'acidocétose diabétique, le pré-diabète, le coma;

    - altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine <60 ml / min);

    - des états aigus, se produisant avec le risque de développer une atteinte de la fonction rénale: déshydratation (par exemple, avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses sévères, état de choc;

    - des états aigus ou chroniques accompagnés d'hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc);

    - une période de 48 heures avant le début et 48 heures après la réalisation d'études radioisotopiques ou radiographiques avec introduction d'agents radiocontrastes contenant de l'iode (y compris angiographie ou urographie) (l'administration intraveineuse d'agents radio-opaques contenant de l'iode peut altérer la fonction rénale )

    - une période de 48 heures avant le début et 48 heures après la chirurgie;

    - insuffisance hépatique, une violation de la fonction hépatique;

    - l'acidose lactique (y compris, dans l'anamnèse);

    - L'intoxication alcoolique aiguë, l'alcoolisme chronique;

    - la conformité à un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal par jour);

    - l'âge des enfants jusqu'à 10 ans;

    - Grossesse.

    Soigneusement:

    - les enfants ont entre 10 et 12 ans;

    - la période d'allaitement maternel;

    - les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense (risque accru d'acidose lactique).

    Grossesse et allaitement:

    Le diabète sucré incontrôlé pendant la grossesse peut entraîner un risque accru d'anomalies congénitales et de mortalité périnatale. Une quantité limitée de preuves suggère que l'utilisation de la metformine chez les femmes enceintes augmente le risque de malformations congénitales chez les enfants.

    Les données provenant d'études sur des animaux n'ont montré aucun effet indésirable sur la grossesse, le développement fœtal embryonnaire, l'accouchement ou le développement postnatal.

    Lors de la planification d'une grossesse dans le diabète sucré, ainsi qu'en cas d'attaque, il est recommandé d'utiliser l'insuline pour maintenir la concentration de glucose sanguin au niveau le plus proche des valeurs normales, afin de réduire le risque de malformations fœtales.

    Un patient diabétique doit être averti de la nécessité d'informer le médecin en cas de grossesse.

    La metformine pénètre dans le lait maternel. Nourrissons / nourrissons allaités, dont les mères reçoivent metformine, aucun effet négatif de la metformine n'a été observé. Cependant, étant donné les données limitées, l'utilisation de metformin n'est pas recommandée pour les femmes pendant l'allaitement. La décision d'arrêter l'allaitement doit être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel de réactions indésirables chez l'enfant.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    La posologie et la posologie du médicament, ainsi que la durée du traitement, sont déterminées par le médecin traitant en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    Adultes

    Monothérapie ou en association avec d'autres agents hypoglycémiants administrés par voie orale

    La dose initiale recommandée est de 500 mg (1 comprimé de Siofor® 500) 2-3 fois par jour pendant ou après un repas.

    Dans 10-15 jours après le début de la prise du médicament, une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin à une dose quotidienne moyenne de 3-4 comprimés de la préparation Siofor® 500. Le augmentation progressive de la dose améliore la tolérance de la préparation du tractus gastro-intestinal.

    La dose maximale de metformine est de 3000 mg par jour en 3 doses fractionnées.

    Si le patient est transféré à Siofor® 500 pour le traitement avec d'autres médicaments hypoglycémiants, arrêtez de prendre le médicament et commencez à prendre Siofor® 500 aux doses ci-dessus.

    Utilisation simultanée avec de l'insuline

    La préparation Siofor® 500 et l'insuline peuvent être combinées pour améliorer le contrôle glycémique. La dose initiale standard est de 500 mg (1 comprimé de Siofor® 500) 2-3 fois par jour, avec une augmentation progressive de la dose avec un intervalle d'environ un semaine à une dose quotidienne moyenne de 3-4 comprimés; La dose d'insuline est déterminée en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    La dose maximale de metformine est de 3000 mg par jour en 3 doses fractionnées.

    Patients âgés

    En raison de la perturbation possible de la fonction rénale chez les patients âgés, la dose de Siofor® 500 est sélectionnée en tenant compte de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin. Une évaluation régulière de l'état fonctionnel des reins est nécessaire.

    Enfants de 10 à 18 ans

    Monothérapie et utilisation simultanée avec de l'insuline

    La dose initiale standard est de 500 mg (1 comprimé de Siofor® 500) une fois par jour pendant ou après un repas.

    Dans les 10-15 jours après le début de la prise du médicament, une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Graduel L'augmentation de la dose améliore la tolérance du médicament au tractus gastro-intestinal.

    La dose maximale de metformine pour les enfants est de 2000 mg par jour en 2 à 3 doses.

    Avec l'utilisation simultanée de l'insuline, la dose d'insuline est déterminée en fonction de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires possibles lors de l'utilisation du médicament sont donnés ci-dessous conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la Santé dans la fréquence décroissante de fréquence: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris message.

    Violations du côté du système:

    Souvent: un trouble du goût.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, perte d'appétit.

    Ces effets indésirables se produisent souvent au début du traitement et, dans la plupart des cas, sont spontanés. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de diviser la dose du médicament en 2-3 repas pendant ou après un repas. L'augmentation progressive de la dose améliore la tolérance du médicament du côté du tractus gastro-intestinal.

    Les perturbations de la peautu les téguments et les tissus sous-cutanés:

    Rarement: réactions cutanées, par exemple, érythème, prurit, éruption cutanée.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition:

    Rarement: lactoacidose (nécessite l'arrêt du traitement). Les symptômes de l'acidose lactique - voir la section "Surdosage ".

    En cas d'utilisation prolongée, il y a une diminution de l'absorption de la vitamine B12 et une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin. Ceci doit être pris en compte si le patient a une anémie mégaloblastique.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    Rarement: violations réversibles de la fonction hépatique, exprimée dans une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, ou l'hépatite, qui se produisent après l'arrêt de la metformine.

    Enfants:

    Selon les données obtenues lors de l'utilisation post-enregistrement et les résultats des essais cliniques contrôlés, lorsque la metformine a été utilisée pendant 1 an chez les enfants âgés de 10-16 ans, l'incidence et la sévérité des effets secondaires étaient comparables à celles des adultes.

    Surdosage:

    Lorsque la metformine a été utilisée à des doses allant jusqu'à 85 g, aucune hypoglycémie n'a été observée.

    En cas de surdosage important, une lactoacidose peut se développer, accompagnée d'une grave faiblesse, de troubles respiratoires, de somnolence, de nausées, de vomissements, de diarrhée, de douleurs abdominales, d'hypothermie, d'abaissement de la tension artérielle, de bradyarythmie réflexe. Les crampes musculaires, la confusion et la perte de conscience peuvent être notées. En cas de suspicion de développer une acidose lactique, l'arrêt immédiat du traitement et l'hospitalisation d'urgence sont recommandés.

    La méthode la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine du corps est l'hémodialyse.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée est contre-indiquée

    Agents radio-opaques contenant de l'iode

    L'injection intravasculaire d'agents radiocontrastes contenant de l'iode chez des patients atteints de diabète sucré peut être compliquée par une insuffisance rénale, metformine cumule et augmente le risque de développer une acidose lactique. L'utilisation de Siofor 500 doit être interrompue dans les 48 heures avant et ne pas reprendre plus tôt que 48 heures après l'examen radiologique en utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode dans des conditions normales de concentration sérique de créatinine.

    L'utilisation simultanée n'est pas recommandée

    Préparations contenant de l'alcool et de l'éthanol

    Le risque de développer une acidose lactique augmente avec l'intoxication alcoolique aiguë ou l'utilisation simultanée avec des médicaments contenant de l'éthanol, en particulier contre les troubles du jeûne ou de l'alimentation, ainsi que l'insuffisance hépatique.Lorsque vous prenez de la metformine, évitez de prendre de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.

    L'utilisation simultanée nécessite la prudence

    L'utilisation simultanée de la metformine avec danazol peut conduire au développement d'un effet hyperglycémique. S'il est nécessaire de traiter le danazol et après l'arrêt de son utilisation, la correction de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    Chlorpromazine: lorsqu'il est utilisé à fortes doses (100 mg par jour) augmente la concentration de glucose dans le plasma sanguin, ce qui réduit la libération d'insuline. Lors du traitement avec des neuroleptiques et après l'arrêt de l'application de ce dernier, la correction de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec contraceptifs oraux, épinéphrine, glucagon, hormones thyroïdiennes, dérivés de phénothiazine, acide nicotinique il est possible d'augmenter la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Nifédipine augmente l'absorption, la concentration maximale de metformine dans le plasma sanguin, prolonge son excrétion.

    Préparations cationiques (amiloride, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, vancomycine) sécrété dans les tubules, en compétition pour les systèmes de transport tubulaires et avec une thérapie prolongée peut augmenter la concentration maximale de la forme dans le plasma sanguin. Metformine réduit la concentration maximale et la demi-vie le furosémide; peut affaiblir l'effet anticoagulants de l'action indirecte.

    Glucocorticoïdes (application systémique et topique), bêta2-adrénomimétique (sous forme d'injections) avoir une activité hyperglycémique. Il est nécessaire de surveiller de plus près la concentration de glucose dans le plasma sanguin, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée pour la période d'utilisation simultanée, ainsi qu'après le retrait de ces médicaments.

    Avec une utilisation simultanée avec des diurétiques, en particulier "boucle", il peut y avoir un risque accru de développer une acidose lactique, en raison de la capacité potentielle des diurétiques à réduire la fonction rénale.

    Inhibiteurs de l'ECA et autres antihypertenseurs peut réduire la concentration de glucose dans le plasma sanguin. Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée.

    Substrats du convoyeur de cations organiques 2 (OCT2)

    Avec application simultanée ranolazine 500 mg et 1000 mg deux fois par jour et metformine 1000 mg deux fois par jour, la concentration de metformine dans le plasma sanguin chez les patients atteints de diabète de type 2 est augmentée de 1,4 et 1,8 fois, respectivement.

    Avec application simultanée de 400 mg cimétidine deux fois par jour chez 7 volontaires sains AUC et CmOh La metformine a augmenté de 50% et de 81%, respectivement. Avec l'utilisation simultanée de la metformine avec dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates peut-être une augmentation de l'hypoglycémie.

    Instructions spéciales:

    L'acidose lactique est une affection pathologique grave, extrêmement rare, associée à l'accumulation de lactate dans le sang, qui peut être causée par le cumul de la metformine (symptômes de l'acidose lactique - voir la section "Surdosage "). Les indicateurs diagnostiques de laboratoire de l'acidose lactique sont une diminution du pH sanguin inférieur à 7,25, une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol / l, un écart d'anions accru et un rapport lactate / pyruvate. Les cas décrits d'acidose lactique chez les patients ayant reçu metformine, ont été observés principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère. Prévention de l'acidose lactique implique l'identification de tous les facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, cétose, jeûne prolongée, consommation excessive d'alcool, insuffisance hépatique et toute condition associée à l'hypoxie.Si soupçonné de développer une acidose lactique, l'arrêt immédiat du médicament et l'hospitalisation d'urgence est recommandée.

    Parce que le metformine est excrété par les reins, l'utilisation de la préparation Siofor® 500 doit surveiller régulièrement la concentration sérique de la créatinine:

    - au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale;

    - au moins 2 à 4 fois par an chez les patients présentant une concentration sérique de créatinine proche de la limite supérieure de la norme, ainsi que chez les patients âgés.

    Des précautions particulières doivent être prises dans les cas où il existe un risque d'altération de la fonction rénale, par exemple au début du traitement par des antihypertenseurs, des diurétiques ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

    Le traitement par Siofor® 500 doit être temporairement remplacé par d'autres hypoglycémiants (par exemple, l'insuline) pendant 48 heures avant et 48 heures après l'examen radiologique avec des agents radio-opaques contenant de l'iode par voie intraveineuse.

    L'utilisation de Siofor® 500 doit être interrompue dans les 48 heures précédant une intervention chirurgicale planifiée sous anesthésie générale, avec anesthésie rachidienne ou épidurale. La poursuite du traitement doit se faire après la reprise de la nutrition orale ou au plus tôt 48 heures après la chirurgie, sous réserve fonction rénale normale.

    La préparation Siofor® 500 ne remplace pas le régime et l'exercice quotidien - ces types de thérapie doivent être combinés conformément aux recommandations du médecin. Pendant le traitement par Siofor® 500, tous les patients doivent suivre une alimentation équilibrée avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif doivent suivre un régime hypocalorique.

    Des tests de laboratoire standard pour les patients diabétiques doivent être effectués régulièrement.

    Avant d'utiliser Siofor® 500 chez les enfants de 10 à 18 ans, il est nécessaire de confirmer le diagnostic de diabète de type 2.

    Dans les essais cliniques contrôlés, 1 an d'exposition à la metformine pour la croissance et le développement, ainsi que la puberté des enfants n'a pas été observé, les données sur ces indicateurs pour une utilisation à long terme ne sont pas disponibles. À cet égard, un suivi attentif des paramètres pertinents chez les enfants metformine, en particulier dans la période prépubertaire (10-12 ans).

    La monothérapie avec Siofor® 500 ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament avec des dérivés de l'insuline ou de la sulfonylurée.

    La metformine n'a pas modifié la fertilité des rats mâles ou femelles lorsqu'elle a été administrée à des doses (600 mg / kg / jour), soit trois fois la dose quotidienne maximale recommandée chez l'humain.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'utilisation de Siofor 500 ne provoque pas d'hypoglycémie, donc elle n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'entretenir les machines.

    Avec l'utilisation simultanée de la préparation Siofor 500 avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées, insuline, répaglinide), il est possible de développer des états hypoglycémiques, il faut donc être prudent lorsqu'on conduit des véhicules et d'autres Les activités dangereuses qui exigent la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés enrobés, 500 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour (boursouflure) [film de PVC / feuille d'aluminium].

    Pour 3, 6 ou 12 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Gardez le médicament hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013673 / 01
    Date d'enregistrement:16.04.2012 / 19.10.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie, AGBerlin-Chemie, AG Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.03.2016
    Instructions illustrées
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