Metformin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Chaque comprimé de 500 mg contient la substance active: chlorhydrate de metformine - 500 mg. Excipients: cellulose microcristalline - 15,0 mg, croscarmellose sodique - 30,0 mg, eau purifiée - 10,0 mg, povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) - 40,0 mg, stéarate de magnésium 5,0 mg.
Chaque comprimé de 850 mg contient la substance active: chlorhydrate de metformine 850 mg. Excipients: cellulose microcristalline - 25,5 mg, croscarmellose sodique - 51,0 mg, eau purifiée - 17,0 mg, povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) - 68,0 mg, stéarate de magnésium - 8,5 mg.
Chaque comprimé de 1000 mg contient la substance active: chlorhydrate de metformine - 1000 mg. Excipients: cellulose microcristalline - 30,0 mg, croscarmellose sodique - 60,0 mg, eau purifiée - 20,0 mg, povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) - 80,0 mg, stéarate de magnésium - 10,0 mg.

La description:Dosage 500 mg: Comprimés cylindriques plats de couleur blanche ou presque blanche avec un risque d'un côté et un chanfrein des deux côtés. La présence de marbre est admissible.
Dosage de 850 mg: comprimés biconvexes ovales blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté. La présence de marbre est admissible.
Dosage de 1000 mg: comprimés biconvexes ovales blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté. La présence de marbre est admissible.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant du groupe biguanide pour administration orale.

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:Metformine réduit l'hyperglycémie, sans conduire au développement de l'hypoglycémie. Contrairement aux dérivés des sulfonylurées, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et n'a pas d'effet hypoglycémiant chez les individus en bonne santé. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Il inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Retarde l'absorption des glucides dans l'intestin. Metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.
En outre, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: il réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité et en triglycérides.
Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

PharmacocinétiqueAprès administration orale metformine absorbé du tractus gastro-intestinal tout à fait complètement. La biodisponibilité absolue est de 50-60%. La concentration maximale (Cmax) (environ 2 μg / ml ou 15 μmol) dans le plasma est atteinte après 2,5 heures. À l'ingestion simultanée de la nourriture, l'absorption метфорина est réduite et retardée. Metformine rapidement distribué dans les tissus, ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Exposé à un très faible degré de métabolisme et excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les sujets sains est de 400 ml / min (4 fois plus que la clairance de la créatinine), ce qui indique la présence d'une sécrétion active de canalicules. La demi-vie est d'environ 6,5 heures. Avec l'insuffisance rénale, il augmente, il y a un risque de cumul du médicament.

Les indications:Diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients obèses, avec inefficacité de l'alimentation et de l'exercice:
- chez les adultes en monothérapie ou en association avec d'autres hypoglycémiants oraux ou avec l'insuline;
- chez les enfants à partir de 10 ans en monothérapie ou en association avec l'insuline.

Contre-indications- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire;
- l'acidocétose diabétique, le pré-diabète, le coma; "insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 60 ml / min);
- des états aigus, se produisant avec le risque de développer une atteinte de la fonction rénale: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses sévères, état de choc;
- manifestation cliniquement prononcée de maladies aiguës ou chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde);
- une chirurgie et un traumatisme importants, lorsqu'un traitement par insuline est indiqué (voir rubrique "Instructions spéciales");
- insuffisance hépatique, une violation de la fonction hépatique;
- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;
- Grossesse;
- l'acidose lactique (y compris dans l'anamnèse);
- utiliser moins de 48 heures avant et dans les 48 heures suivant les études radioisotopiques ou radiographiques avec l'introduction d'un produit de contraste contenant de l'iode (voir section "Interactions avec d'autres médicaments");
- la conformité à un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);
- Les enfants de moins de 10 ans

Soigneusement:Utiliser le médicament chez les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense, ce qui est associé à un risque accru de développer une acidose lactique; pendant la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.
Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite.
Il est nécessaire de maintenir le niveau de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.
La metformine est excrétée dans le lait maternel. Les effets secondaires chez les nouveau-nés avec l'allaitement maternel contre la metformine n'ont pas été observés. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:Les comprimés doivent être pris par voie orale, avalés entiers, sans mâcher, pendant ou immédiatement après avoir mangé, avec beaucoup d'eau.
Adultes: en monothérapie et en association avec d'autres hypoglycémiants oraux:
- La dose initiale habituelle est de 500 mg ou 850 mg 2 à 3 fois par jour après ou pendant les repas. Une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction de la concentration de glucose dans le sang.
- La dose d'entretien du médicament est généralement 1500-2000 mg / jour. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne doit être divisée en 2-3 doses. La dose maximale est de 3000 mg / jour, divisée en trois doses.
- Une augmentation lente de la dose peut aider à améliorer la tolérance gastro-intestinale.
- Patients recevant metformine à des doses de 2000-3000 mg / jour, peut être transféré pour recevoir le médicament 1000 mg. La dose maximale recommandée est de 3000 mg / jour, répartis en 3 doses.
En cas de planification d'une transition de la prise d'un autre agent hypoglycémique: il est nécessaire d'arrêter de prendre un autre médicament et de commencer à prendre le médicament Metformine dans la dose indiquée ci-dessus.
Combinaison avec l'insuline:
Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie metformine et l'insuline peut être utilisée comme traitement combiné. La dose initiale habituelle du médicament Metformine 500 mg ou 850 mg est un comprimé 2-3 fois par jour, le médicament Metformine 1000 mg - un comprimé une fois par jour, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction de la concentration de glucose dans le sang.
Enfants et adolescents: chez les enfants à partir de 10 ans, le médicament Metformine peut être utilisé en monothérapie et en association avec l'insuline. La dose initiale habituelle est de 500 mg ou 850 mg une fois par jour après ou pendant un repas. Après 10-15 jours, la dose doit être ajustée en fonction de la concentration de glucose dans le sang. La dose quotidienne maximale est de 2000 mg, divisée en deux ou trois doses.
Patients âgés: en raison de la diminution possible de la fonction rénale, la dose de metformine doit être choisie sous surveillance régulière de la fonction rénale (pour déterminer la concentration de créatinine sérique au moins 2 à 4 fois par an). La durée du traitement est déterminée par le médecin. Il n'est pas recommandé d'interrompre l'utilisation du médicament sans l'indication du médecin traitant.

Effets secondaires:La fréquence des effets secondaires du médicament est évaluée comme suit:
Très fréquent:, • 1/10 Fréquent:, • 1/100, <1/10 Rarement:, • 1/1000, <1/100 Rare:, • 1/10 000, <1/1000 Très rare: <1/10 000
Inconnu: ne peut pas être évalué avec les données disponibles.
L'effet secondaire est présenté par ordre décroissant d'importance.
Troubles du métabolisme et de la nutrition: Très rarement: acidose lactique (voir "Instructions spéciales").
Avec l'apport prolongé de metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B12. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.
Système nerveux altéré:
Souvent: un trouble du goût
Troubles du tractus gastro-intestinal:
Très souvent: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et manque d'appétit.
Le plus souvent, ils se produisent pendant la période initiale du traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine 2 ou 3 fois par jour pendant ou après un repas. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.
Peau altérée et tissu sous-cutané:
Très rarement: réactions cutanées telles qu'un érythème, un prurit, une éruption cutanée.
Troubles du foie et des voies biliaires:
Très rarement: une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt de la metformine, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.
Les données publiées, les données post-commercialisation, ainsi que les essais cliniques contrôlés dans une population d'enfants limitée dans le groupe des 10-16 ans, montrent que les effets secondaires des enfants sont de nature et de gravité similaires à ceux des patients adultes.

Surdosage:Symptômes: Lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucune hypoglycémie n'a été observée, mais une lactoacidose a été observée.
Un surdosage important de metformine ou de facteurs de risque associés peut entraîner le développement d'une acidose lactique (voir «Instructions spéciales»).
Traitement: dans le cas de l'apparition de signes d'acidose lactique, le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:Combinaisons contre-indiquées
Agents radio-opaques contenant de l'iode: Dans le contexte de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Le traitement par la metformine doit être annulé en fonction de la fonction rénale 48 heures avant ou pendant l'examen radiographique avec des moyens radio-opaques contenant de l'iode et ne pas reprendre plus tôt 48 heures après, à condition que la fonction rénale soit Ordinaire.
Combinaisons non recommandées
De l'alcool: intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique, en particulier dans les cas suivants:
- malnutrition, respect d'un régime hypocalorique;
- Insuffisance hépatique.
Lorsque vous prenez le médicament, évitez de boire de l'alcool et des médicaments contenant éthanol.
Combinaisons qui nécessitent une attention
Danazol: Il n'est pas recommandé la réception simultanée de danazolum afin d'éviter l'action hyperglycémique de ce dernier. S'il est nécessaire de traiter le danazol et après l'arrêt de celui-ci, un ajustement de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.
Chlorpromazine: pris à fortes doses (100 mg par jour) augmente la concentration de glucose dans le sang, ce qui réduit la libération d'insuline. Lors du traitement avec des neuroleptiques et après l'arrêt de la prise de ce dernier, une correction de la dose du médicament sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang est requise.
Glucocorticostéroïdes (SCS) de l'action systémique et locale réduire la tolérance au glucose, augmenter la concentration de glucose dans le sang, provoquant parfois une cétose. Dans le traitement du GCS, et après l'arrêt de celui-ci, la correction de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.
Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques "en boucle" peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. Ne pas attribuer metformine, si le SC est inférieur à 60 ml / min.
Assigné en tant qu'injections de beta2-adrenomimetics: augmenter la concentration de glucose dans le sang en raison de la stimulation des beta2-adrenoreceptors. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la prise d'insuline est recommandée.
Avec l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus, une surveillance plus fréquente du taux de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée pendant le traitement et après sa fin.
Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et autres antihypertenseurs peut réduire la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.
Avec l'utilisation simultanée de la metformine avec des dérivés de sulfonylurées, l'insuline, l'acarbose, les salicylates peuvent développer une hypoglycémie.
La nifédipine augmente l'absorption et la C max de la metformine.
Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétés dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la métromine sur les systèmes de transport tubulaires et peuvent entraîner une augmentation de la Cmax.

Instructions spéciales:Acidose lactique
L'acidose lactique est une complication rare, mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Les cas d'acidose lactique avec l'utilisation de la metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.
D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, peuvent aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.
Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère, doit être envisagé. L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acidosique, des douleurs abdominales et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol / l, un écart d'anions accru et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose lactique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.
Opérations chirurgicales
L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale ait été reconnue normale.
Fonction rénale
Parce que le metformine Il est nécessaire de déterminer QC: au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de CC à la limite inférieure de la norme.
Des précautions doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, de diurétiques ou de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Enfants et adolescents
Le diagnostic de diabète sucré de type 2 doit être confirmé avant le début du traitement par la metformine.
Dans les études cliniques d'un an, il a été montré que metformine n'affecte pas la croissance et la puberté. Cependant, compte tenu du manque de données à long terme, un suivi attentif de l'influence ultérieure de la metformine sur ces paramètres chez les enfants, en particulier pendant la puberté, est recommandé. Le contrôle le plus prudent est nécessaire chez les enfants âgés de 10-12 ans. Autres précautions:
Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif sont encouragés à continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour).
Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.
La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants (par exemple, les dérivés de la sulfonylurée ou le répaglinide).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Monothérapie avec le médicament Metformine ne provoque pas d'hypoglycémie, n'affecte donc pas la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.
Néanmoins, les patients doivent être avertis du risque d'hypoglycémie lors de l'utilisation de la metformine en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de la sulfonylurée, répaglinide, insuline), qui altère la capacité de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides. .

Forme de libération / dosage:Comprimés 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Emballage:Pour 10, 20, 25, 30 ou 60 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.
Pour 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 ou 120 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments.
Un paquet ou un paquet de maille de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 ou 12 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 DE.
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002189

Date d'enregistrement:20.08.2013 / 30.01.2015

Date d'expiration:20.08.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

ATOLL, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-09-23

Instructions illustrées

Instructions

Metformine (Metformine)