Gliiformin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de pomme de terre - 0,0085 g, povidone (type K90) -0,0425 g, acide stéarique 0,00357 g, glycérol 0,01275 g, silice colloïdale 0,00068 g.

Composition de coquille: hypromellose-2910-0,02788 g, macrogol-6000 0,0034 g, talc -0,00272 g

Un comprimé (1 g) contient:

Substance active: chlorhydrate de metformine en termes de substance à 100% - 1 g;

Excipients: amidon de pomme de terre - 0,01 g, povidone (type K90) - 0,05 g, acide stéarique - 0,0042 g, glycérol - 0,015 g, silice colloïdale - 0,0008 g.

Composition de coquille: hypromellose-2910 - 0,0328 g, macrogol-6000 - 0,004 g, talc - 0,0032 g.

La description:Comprimés enrobés d'une membrane de film blanc ou blanc avec une teinte crème ou grisâtre, ovale, biconvexe.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémique pour l'administration orale du groupe biguanide

ATX: & nbsp

A.10.B.A.02 Metformine

Pharmacodynamique:

La metformine est un agent hypoglycémiant oral du groupe des biguanides. Metformine réduit l'hyperglycémie, sans conduire au développement de l'hypoglycémie.Contrairement aux dérivés de sulfoiylurée, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et n'a pas d'effet hypoglycémiant chez les individus en bonne santé. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Il inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Retarde l'absorption des glucides dans l'intestin. Metformine stimule la synthèse du glycogène, affectant la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires.

En outre, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: il réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité et en triglycérides.

Dans le contexte de la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

PharmacocinétiqueAprès administration orale metformine absorbé du tractus gastro-intestinal tout à fait complètement. La biodisponibilité absolue est de 50-60%. La concentration maximale (C_max ) (environ 2 μg / ml ou 15 μmol) dans le plasma est atteint après 2,5 heures. Avec l'ingestion simultanée de nourriture, l'absorption de la metformine est réduite et retardée. Metformine rapidement distribué dans les tissus, ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Exposé à un très faible degré de métabolisme et excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les sujets sains est de 400 ml / min (4 fois supérieure à la clairance de la créatinine), ce qui indique la présence d'une sécrétion tubulaire active. La demi-vie est d'environ 6,5 heures. Avec l'insuffisance rénale augmente, il y a un risque de cumul de la drogue.

Les indications:

Diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients obèses, avec inefficacité de l'alimentation et de l'exercice:

- chez les adultes en monothérapie ou en association avec d'autres hypoglycémiants oraux ou avec l'insuline;

- chez les enfants à partir de 10 ans en monothérapie ou en association avec l'insuline.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la metformine ou à toute substance auxiliaire du médicament;

- l'acidocétose diabétique, le pré-diabète, le coma;

- insuffisance rénale ou dysfonction rénale (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 60 ml / min);

- les états aigus qui surviennent à un risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses sévères, état de choc;

- manifestation cliniquement prononcée de maladies aiguës ou chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde);

- une chirurgie et un traumatisme importants, lorsque l'insulinothérapie est indiquée;

- insuffisance hépatique, une violation de la fonction hépatique;

- alcoolisme chronique, empoisonnement aigu à l'alcool;

- Grossesse;

- l'acidose lactique (y compris dans l'anamnèse);

- utiliser moins de 48 heures avant et dans les 48 heures qui suivent les études de radio-isotopes ou de rayons X avec introduction d'un produit de contraste iodé;

- observance d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour);

- Les enfants de moins de 10 ans

Soigneusement:Avec prudence appliquer le médicament chez les personnes de plus de 60 ans, effectuant un travail physique lourd, ce qui est associé à un risque accru de développer une acidose lactique; pendant la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Une quantité limitée de preuves suggère que la prise de metformine chez les femmes enceintes n'augmente pas le risque de malformations congénitales chez les enfants.

Lors de la planification de la grossesse, et aussi en cas de grossesse sur le fond de la prise de metformine, le médicament doit être annulé, et une insulinothérapie est prescrite. Il est nécessaire de maintenir le niveau de glucose dans le plasma sanguin au niveau le plus proche de la norme afin de réduire le risque de malformations fœtales.

La metformine est excrétée dans le lait maternel. Les effets secondaires chez les nouveau-nés avec l'allaitement maternel contre la metformine n'ont pas été observés. Cependant, en raison de la quantité limitée de données, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée. La décision d'arrêter l'allaitement devrait être prise en tenant compte des avantages de l'allaitement maternel et du risque potentiel d'effets secondaires chez l'enfant.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris par voie orale, avalés entiers, sans mâcher, pendant ou immédiatement après avoir mangé, avec beaucoup d'eau.

Adultes: en monothérapie et en association avec d'autres hypoglycémiants oraux:

La dose initiale habituelle est de 500 mg * ou 850 mg 2 à 3 fois par jour après ou pendant les repas. Une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction de la concentration de glucose dans le sang.

La dose d'entretien du médicament est généralement 1500-2000 mg par jour. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne doit être divisée en 2-3 doses. La dose maximale est de 3000 mg par jour, divisée en trois doses.

Une augmentation lente de la dose peut aider à améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Patients recevant metformine à des doses de 2000-3000 mg par jour, peut être transféré pour recevoir Gliformin® 1000 mg. La dose maximale recommandée est de 3000 mg par jour, répartis en 3 doses.

En cas de planification de la transition de la prise d'un autre agent hypoglycémiant: il est nécessaire d'arrêter de prendre l'autre agent et de commencer à prendre Gliformin® à la dose indiquée ci-dessus.

Combinaison avec l'insuline:

Pour obtenir un meilleur contrôle de la glycémie metformine et l'insuline peut être utilisée comme traitement combiné. La dose initiale habituelle de Gliformin® est de 500 mg * ou de 850 mg 2 à 3 fois par jour, tandis que la dose d'insuline est choisie en fonction de la concentration de glucose dans le sang.

Enfants et adolescents: chez les enfants à partir de 10 ans, la préparation Gliiformin peut être utilisée en monothérapie et en association avec l'insuline.

La dose initiale habituelle est de 500 mg * ou 850 mg par jour après ou pendant les repas. Après 10-15 jours, la dose doit être ajustée en fonction de la concentration de glucose dans le sang. La dose quotidienne maximale est de 2000 mg, divisée en deux ou trois doses.

Patients âgés: En raison de la possible diminution de la fonction rénale, la dose de Gliiformin® doit être choisie sous surveillance régulière de la fonction rénale (pour déterminer la concentration sérique de la créatinine ns moins de 2 à 4 fois par an).

La durée du traitement est déterminée par le médecin. Il est recommandé que le médicament soit arrêté sans l'indication du médecin traitant.

* Lors de la nomination d'un médecin, une dose initiale de 500 mg doit utiliser un médicament de dosage approprié; Pour diviser un comprimé par un dosage de 1000 mg dans la moitié ce n'est pas autorisé!

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont classés selon la fréquence de développement suivante: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1%, <10%), rarement (≥ 0,1%, <1%), rarement (≥ 0,01% <0,1%) , très rarement (<0,01%), l'incidence n'est pas établie (il n'existe actuellement aucune donnée sur la prévalence des effets secondaires).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très rarement - acidose lactique (nécessite le retrait du médicament). Avec l'utilisation prolongée de la metformine, il peut y avoir une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂. Lors de la détection de l'anémie mégaloblastique, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'une telle étiologie.

Système nerveux altéré: souvent - un désordre de goût (goût métallique dans la bouche).

Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales, manque d'appétit, diarrhée, flatulence. Ces phénomènes indésirables surviennent le plus souvent au cours de la période initiale de traitement et, dans la plupart des cas, passent spontanément. Pour prévenir les symptômes, il est recommandé de prendre metformine 2 ou 3 fois par jour pendant ou après un repas. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance du médicament au tractus gastro-intestinal.Désordres de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - des réactions cutanées telles que l'érythème, le prurit, les éruptions cutanées, l'urticaire.

Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement - une violation de la fonction hépatique et l'hépatite; après l'arrêt du médicament, ces phénomènes indésirables disparaissent complètement.

Les données publiées, les données post-commercialisation, ainsi que les essais cliniques contrôlés dans une population d'enfants limitée dans le groupe d'âge 10-16, montrent que les effets secondaires chez les enfants sont similaires dans la nature et la gravité de ceux chez les patients adultes.

Surdosage:

Symptômes: lorsque la metformine a été utilisée à une dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), une hypoglycémie a été observée, mais une lactoacidose a été notée.

Un surdosage significatif de metformine ou de facteurs de risque associés peut mener au développement de l'acidose lactique.

Traitement: dans le cas de l'apparition de signes d'acidose lactique, le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour l'excrétion du corps du lactate et de la metformine est l'hémodialyse. Conduire également un traitement symptomatique.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode: Dans le contexte de l'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, une étude radiologique utilisant des radiocontrastes contenant de l'iode peut provoquer le développement d'acidose lactique. Le traitement par Gliiformin® doit être interrompu 48 heures avant l'examen radiologique au moyen d'un radio-opaque contenant de l'iode et repris au plus tôt 48 heures après, à condition que la fonction rénale soit normale au cours de l'examen.

Combinaisons non recommandées

De l'alcool: une intoxication aiguë à l'alcool augmente le risque d'acidose lactique, en particulier en cas de malnutrition, d'observance d'un régime hypocalorique et d'insuffisance hépatique.

Pendant le traitement avec le médicament devrait éviter l'utilisation d'alcool et de médicaments contenant éthanol.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Dapazel: Il n'est pas recommandé la réception simultanée de danazol afin d'éviter l'action hyperglycémiante de ce dernier. S'il est nécessaire de traiter le danazol et après l'arrêt de sa réception, une correction de la dose de Gliformin® sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang est requise.

Chlorpromazip: pris à fortes doses (100 mg par jour) augmente la concentration de glucose dans le sang, ce qui réduit la libération d'insuline. Dans le traitement des neuroleptiques et après l'arrêt de leur administration, une correction de la dose de Gliformin® iode est nécessaire pour contrôler la concentration de glucose dans le sang.

Glucocorticostéroïdes (GCS) les effets systémiques et locaux réduisent la tolérance au glucose, augmentent la concentration de glucose dans le sang, entraînant parfois une cétose. Dans le traitement de GCS et après l'arrêt de leur admission, un ajustement de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

Diurétiques: l'administration simultanée de diurétiques "en boucle" peut conduire au développement d'acidose lactique en raison d'une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. Ne pas attribuer metformine, si la clairance de la créatinine (CC) est inférieure à 60 ml / min.

Attribué sous la forme d'injections bêta₂ -adénomégalie: augmenter la concentration de glucose dans le sang en raison de la stimulation de la bêta₂adrénorécepteurs.Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la prise d'insuline est recommandée.

Avec l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus, une surveillance plus fréquente du taux de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement.Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt.

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent réduire la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'utilisation simultanée de la metformine avec des dérivés de la sulfonylurée, l'insuline, l'acarbose, les salicylates peuvent développer une hypoglycémie.

La nifédipine augmente l'absorption et C_max metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, le propanamide, quinidine, la quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétés dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la metformine sur les systèmes de transport tubulaire et peuvent entraîner une augmentation_max.

Instructions spéciales:

Acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (forte mortalité en l'absence de traitement d'urgence), qui peut survenir en raison du cumul de la metformine. Les cas d'acidose lactique avec l'utilisation de la metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute condition associée à une hypoxie sévère, peuvent aider à réduire l'incidence de l'acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires accompagnées de troubles dyspeptiques, des douleurs abdominales et une asthénie sévère, doit être envisagé.

L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acidosique, une douleur abdominale et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (moins de 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol / l, un écart d'anions accru et un rapport lactate / pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose lactique, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Opérations chirurgicales

L'utilisation de la metformine doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales programmées et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale ait été reconnue normale.

Fonction rénale

Parce que le metformine Il est nécessaire de déterminer QC: au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2-4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de CC à la limite inférieure de la norme.

Des précautions doivent être prises en cas d'altération possible de la fonction rénale chez les patients âgés, avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, de diurétiques ou de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Enfants et adolescents

Le diagnostic de diabète sucré de type 2 doit être confirmé avant le début du traitement par la metformine.

Dans les études cliniques d'un an, il a été montré que metformine n'affecte pas la croissance et la puberté. Cependant, compte tenu du manque de données à long terme, un suivi attentif de l'influence ultérieure de la metformine sur ces paramètres chez les enfants, en particulier pendant la puberté, est recommandé.

Le contrôle le plus prudent est nécessaire chez les enfants âgés de 10-12 ans.

Autres précautions:

Les patients sont encouragés à continuer à suivre un régime avec un apport régulier de glucides tout au long de la journée. Les patients ayant un poids corporel excessif sont encouragés à continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal / jour).

Il est recommandé que des tests de laboratoire réguliers soient effectués régulièrement pour contrôler le diabète sucré.

La metformine en monothérapie ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il faut faire preuve de prudence lorsqu'on l'utilise en association avec l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants (par exemple, les dérivés de la sulfonylurée ou le répaglinide).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de Gliiformin® en monothérapie n'affecte pas la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.

Lors de l'application du médicament Gliformin® en association avec d'autres agents hypoglycémiants (sulfonylurées, repaglimidom, insuline), une hypoglycémie peut se développer, altérant la capacité à conduire des véhicules et d'autres classes d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 0,85 g, 1 g.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Pour 30 ou 60 comprimés dans un pot de médicaments en polypropylène ou en polyéthylène basse densité, scellé avec un bouchon à vis.

Chaque pot, 3 ou 6 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005803/08

Date d'enregistrement:22.07.2008 / 18.08.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Gliiformin (Gliformin)