Metoclopramide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Un bloqueur spécifique de la dopamine (D₂ ) et la sérotonine (5-HT₃), inhibe les chimiorécepteurs de la zone de déclenchement du tronc cérébral, affaiblit la sensibilité des nerfs viscéraux qui transmettent les impulsions du pylore et du duodénum au centre du vomissement. Par l'intermédiaire de l'hypothalamus et du système nerveux parasympathique (innervation du tractus gastro-intestinal (GI tract)) a un effet de régulation et de coordination sur le tonus et l'activité motrice du tractus gastro-intestinal supérieur (y compris le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage). Augmente le tonus de l'estomac et des intestins, accélère la vidange de l'estomac, réduit la stase hyperacide, prévient le reflux pylorique et œsophagien, stimule le péristaltisme intestinal. Normalise la séparation de la bile, réduit le spasme du sphincter d'Oddi. Sans changer de ton, il élimine la dyskinésie de la vésicule biliaire. Ne possède pas M-holinoblokiruyuschim, antihistaminique, antiserotoninovym et l'action ganglioblokiruyutsim; n'affecte pas le tonus des vaisseaux sanguins du cerveau, la pression artérielle, la fonction respiratoire, ainsi que les reins et le foie, sur le sang, la sécrétion gastrique et pancréatique. Stimule la sécrétion de prolactine. Augmente la sensibilité des tissus à l'acétylcholine (l'action ne dépend pas de l'innervation vagale, mais est éliminée par holinoblokatorami). Stimuler la sécrétion d'aldostérone, améliore la rétention des ions de sodium (Na⁺ ) et l'excrétion d'ions potassium (K⁺).

Pharmacocinétique

Le début de l'action sur le tractus gastro-intestinal est noté 1-3 minutes après l'injection intraveineuse (iv) et 10-15 minutes après l'administration intramusculaire (IM) et se manifeste par l'accélération de l'évacuation du contenu de l'estomac et l'effet antiémétique.

Il est métabolisé dans le foie. L'élimination de la drogue se produit principalement par les reins pendant 24-72 heures (85% de la dose), 30% inchangé. Pénètre facilement à travers la barrière placentaire et hémato-encéphalique, excrétée dans le lait maternel.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, la clairance du métoclopramide est réduite de 70%, tandis que la demi-vie plasmatique est augmentée (environ 10 heures avec clairance de la créatinine de 10-50 ml / min et 15 heures avec clairance de la créatinine <10 mL / min).

Fonction hépatique altérée

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la métoclopramide s'accumule, associée à une diminution de la clairance plasmatique de 50%.

Les indications:

Adultes

Prévention des nausées et des vomissements postopératoires.

Le traitement symptomatique des nausées et des vomissements, y compris la migraine aiguë. Prévention des nausées et des vomissements causés par la radiothérapie.

Enfants et adolescents

Traitement des nausées et des vomissements postopératoires - en tant que traitement de deuxième intention. Prophylaxie de la nausée et des vomissements retardés causés par la chimiothérapie - comme thérapie de deuxième intention.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoclopramide ou à d'autres composants du médicament;

- hémorragie gastro-intestinale, obstruction intestinale mécanique, perforation de la paroi de l'estomac ou de l'intestin, conditions dans lesquelles la stimulation du péristaltisme du tractus gastro-intestinal représente un risque;

- phéochromocytome confirmé ou soupçonné en relation avec le risque de développer une hypertension artérielle sévère;

- dyskinésie tardive, qui s'est développée après traitement par neuroleptiques ou métoclopramide dans l'histoire;

- Epilepsie (augmentation de la fréquence et de la sévérité des crises);

- La maladie de Parkinson;

- l'administration simultanée avec la lévodopa ou les agonistes des récepteurs dopaminergiques;

- Méthémoglobinémie due à la carence en métoclopramide ou nicotinamide adénine dinucléotide (NADH) du cytochrome b5 dans l'histoire;

tumeurs dépendantes de la prolactine;

- grossesse (III trimestre);

- la période d'allaitement maternel;

- L'âge des enfants jusqu'à 1 an.

Soigneusement:Enfance; âge avancé insuffisance rénale / hépatique; l'asthme bronchique; altération de la conduction cardiaque (y compris allongement de l'intervalle QT); violation de l'équilibre eau-électrolyte; bradycardie; la réception simultanée d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT; hypertension artérielle; maladies neurologiques associées; administration simultanée de médicaments affectant le système nerveux central; dépression (histoire); grossesse (I, II trimestre).

Grossesse et allaitement:Métoclopramide contre-indiqué au troisième trimestre de la grossesse en raison du risque de développer des troubles extrapyramidaux chez les nouveau-nés. Lors de l'utilisation de métoclopramide, les femmes enceintes doivent être surveillés pour les nouveau-nés. Métoclopramide excrété dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé d'utiliser le métoclopramide pendant l'allaitement, si nécessaire, l'utilisation du médicament devrait arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Intraveineuse (intraveineuse) ou intramusculaire (in / m).

La dose unique recommandée chez l'adulte est de 10 mg, la dose quotidienne maximale est de -30 mg. Les enfants sont administrés à une dose de 0,1-0,15 mg / kg de poids corporel, la dose maximale est de 0,5 mg / kg de poids corporel par jour.

Les recommandations pour le schéma posologique chez les enfants sont données dans le tableau:

Âge	Masse corporelle	Dose	La fréquence
1-3 ans	10-14 kg	1 mg	jusqu'à 3 fois par jour
3-5 ans	15-19 kg	2 mg	jusqu'à 3 fois par jour
5-9 ans	20-29 kg	2,5 mg	jusqu'à 3 fois par jour
9-18 ans	30-60 kg	5 mg	jusqu'à 3 fois par jour
15-18 ans	plus de 60 kg	10 mg	jusqu'à 3 fois par jour

La durée du médicament n'est pas plus de 5 jours. La durée maximale du traitement pour les nausées et les vomissements postopératoires est de 48 heures. L'intervalle entre l'administration du médicament est de 6 heures.

Les injections intraveineuses sont administrées lentement (pendant au moins 3 minutes) afin de réduire le risque d'effets indésirables (p. Ex. Hypotension, akathisie).

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

Il faudrait envisager de réduire la dose, en tenant compte de la fonction rénale et hépatique, ainsi que de l'état général du patient.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <15 ml / min), la dose quotidienne doit être réduite de 75%.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la dose doit être réduite de moitié.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être réduite de moitié.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables est donnée selon la classification: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1/100, <1/10); rarement (≥1/1 000, <1/100); rarement (≥1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Violations du système sanguin et lymphatique: la fréquence est inconnue - méthémoglobinémie, probablement associée à une déficience de l'enzyme NADH-dépendante cytochrome-b5 réductase (en particulier chez les nouveau-nés), sulfémoglobinémie (le plus souvent avec l'utilisation simultanée de fortes doses de médicaments contenant du soufre).

Maladie cardiaque rarement bradycardie; fréquence inconnue - arrêt cardiaque, qui peut être causé par une bradycardie, un bloc auriculo-ventriculaire, un blocage du nœud sinusal, une prolongation de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, une arythmie de type «pirouette».

Troubles vasculaires souvent - abaissant la pression artérielle, la fréquence est inconnue - choc cardiogénique, une augmentation aiguë de la pression artérielle chez les patients atteints de phéochromocytome.

Troubles du système endocrinien *: rarement - aménorrhée, hyperprolactinémie; rarement - galactorrhée; fréquence inconnue - gynécomastie.

* Les troubles endocriniens au cours d'un traitement prolongé sont associés à une hyperprolactinémie (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie).

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée; bouche rarement sèche.

Troubles du système immunitaire: rarement - les réactions d'hypersensibilité; fréquence inconnue - réactions anaphylactiques (y compris le choc anaphylactique).

Système nerveux altéré: très souvent - somnolence; troubles fréquents-extrapyramidaux (en particulier chez les enfants et les jeunes patients et / ou lorsque la posologie recommandée est dépassée, même après une dose unique), parkinsonisme, akathisie; rarement - dystonie, dyskinésie, altération de la conscience; rarement des convulsions, en particulier chez les patients souffrant d'épilepsie; fréquence inconnue - dyskinésie tardive, parfois persistante, pendant ou après un traitement à long terme, en particulier chez les patients âgés, syndrome neuroleptique malin.

Troubles de la psyché: souvent - dépression; rarement - les hallucinations; rarement de la confusion.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - asthénie.

Réactions indésirables, plus fréquentes lors de l'utilisation de fortes doses du médicament:

- Symptômes extrapyramidaux: dystonie aiguë et dyskinésie, syndrome parkinsonien, akathisie, même après l'administration d'une dose unique, en particulier chez les enfants et les jeunes patients (voir rubrique "Instructions spéciales"),

- Somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations.

Surdosage:

Symptômes: troubles extrapyramidaux, somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations, arrêt cardiaque et respiration.

Traitement: En cas de survenue de symptômes extrapyramidaux provoqués par un surdosage ou pour une autre raison, le traitement est exceptionnellement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant et / ou antiparkinsonique anticholinergique chez l'adulte).

Un traitement symptomatique et une surveillance continue des fonctions cardiaques et respiratoires sont nécessaires en fonction de l'état clinique du patient.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

L'utilisation simultanée de la métoclopramide avec la lévodopa ou des antagonistes des récepteurs de la dopamine est contre-indiquée en relation avec l'antagonisme mutuel existant.

Combinaisons à éviter

L'alcool augmente l'effet sédatif du métoclopramide.

Combinaisons à prendre en compte

En relation avec l'effet procinétique du métoclopramide, l'absorption de certains médicaments peut être altérée.

M-holinoblokatory et dérivés de la morphine ont un antagonisme mutuel avec le métoclopramide en ce qui concerne l'effet sur le péristaltisme du tractus gastro-intestinal. Médicaments qui dépriment le système nerveux central (dérivés morphiniques, tranquillisants, inhibiteurs des récepteurs H1-histaminiques, antidépresseurs avec effet sédatif, barbituriques, la clonidine et d'autres médicaments de ces groupes) peuvent augmenter l'effet de sédation du métoclopramide.

Le métoclopramide améliore l'effet des neuroleptiques sur les symptômes extrapyramidaux.

L'utilisation de métoclopramide avec des médicaments sérotoninergiques, par exemple, avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique (intoxication à la sérotonine).

Le métoclopramide diminue la biodisponibilité de la digoxine. Il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

Le métoclopramide augmente la biodisponibilité de la cyclosporine (Cmax de 46% et exposition de 22%). Il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin. Les conséquences cliniques de cette interaction ne sont pas établies.

Avec l'administration simultanée de métoclopramide et de suxaméthonium, la durée du blocage neuromusculaire peut augmenter (en inhibant la cholinestérase dans le plasma).

L'exposition au métoclopramide augmente avec l'utilisation simultanée de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6, par exemple la fluoxétine et la paroxétine. Bien que la signification clinique de cette interaction ne soit pas établie, il est nécessaire de surveiller la survenue d'effets indésirables chez les patients.

Le métoclopramide augmente l'absorption de la tétracycline, de l'ampicilline, du paracétamol, de l'acide acétylsalicylique; ralentit l'absorption de la cimétidine.

L'utilisation simultanée avec des médicaments qui ont un effet stimulant central (par exemple, les inhibiteurs de la monoamine-oxydase et les sympathomimétiques) peut entraîner une modification de leur effet, ce qui peut nécessiter un ajustement des doses.

Instructions spéciales:

Il n'est pas efficace pour le vomissement de la genèse vestibulaire.

Ne pas nommer après les opérations sur le tube digestif (comme la pyloroplastie ou l'anastomose de l'intestin), car les contractions musculaires vigoureuses empêchent la guérison.

Dans le contexte de l'utilisation de métoclopramide, il existe des distorsions possibles de ces paramètres de laboratoire de la fonction hépatique et la détermination de la concentration de l'aldostérone et de la prolactine dans le plasma.

Dans la nomination de métoclopramide, plus souvent à des doses élevées, des troubles extrapyramidaux peuvent se développer, en particulier chez les enfants et les jeunes patients, même après l'administration d'une dose unique.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation chez les patients atteints de maladies neurologiques concomitantes et chez les patients prenant des médicaments qui affectent le système nerveux central.

Lorsque le médicament est utilisé, les symptômes de la maladie de Parkinson peuvent également être notés. Des cas de méthémoglobinémie ont été rapportés, qui pourraient être causés par une déficience de l'enzyme NADH-dépendante cytochrome-b5 réductase. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté immédiatement et des mesures appropriées doivent être prises.

Des effets secondaires cardiovasculaires graves ont été signalés, notamment une insuffisance vasculaire, une bradycardie grave, un arrêt cardiaque et une prolongation de l'intervalle QT après l'administration de métoclopramide.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration par voie intraveineuse chez les patients présentant un «syndrome sinusal faible» ou une autre conduction réduite du muscle cardiaque (y compris un allongement de l'intervalle QT), patients âgés, patients présentant des troubles électrolytiques, bradycardie et utilisation de médicaments. qui prolongent l'intervalle QT.

La plupart des effets secondaires surviennent dans les 36 heures suivant le début du traitement et disparaissent dans les 24 heures suivant l'annulation. Le cours du traitement devrait être aussi court que possible.

Pendant le traitement avec le médicament, l'alcool n'est pas recommandé.

Le pyrosulfite de sodium inclus dans la préparation dans de rares cas peut provoquer de graves réactions d'hypersensibilité et un bronchospasme.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de la prise du médicament doit être évité les activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, rapide réaction mentale et motrice (gestion du véhicule, etc.) en raison de l'apparition possible d'effets secondaires tels que vertiges, somnolence, dyskinésie, dystonie.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 5 mg / ml.

Emballage:

2 ml dans des ampoules de verre hydrolytique incolore de classe I avec une bande codante en forme de bague de couleur jaune. Sur le col de l'ampoule, une entaille et un point de couleur blanche au-dessus sont marqués sur le site de la faute. 5 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour.

Sur 1 contour acheikova emballage avec l'instruction sur la place de l'application dans un paquet à partir d'un carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013299 / 02

Date d'enregistrement:21.11.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne

Fabricant: & nbsp

TRAVAUX PHARMACEUTIQUES DE POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métoclopramide (Métoclopramide)