Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

chlorure de sodium - 6 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté (phosphate de sodium monohydraté2-hydroxy substitué) -1 mg, hydro-sodiumksid 1 M solution à pH 6.0-8.0, eau pour injections-jusqu'à 1 ml.

La description:

Liquide transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur

ATX: & nbsp

C.04.A.D.03 Pentoxifylline

Pharmacodynamique:

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang.Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) des plaquettes et de l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, à son tour conduit à une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume sanguin systolique et minute sans un changement significatif de la fréquence cardiaque.

Expansion des artères coronaires, augmente la livraison de l'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), les vaisseaux des poumons - améliore l'oxygénation du sang.

Augmente le tonus de la musculature respiratoire (muscles intercostaux et diaphragme). Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe. Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, affecte favorablement l'activité bioélectrique du système nerveux central. Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Dans la lésion occlusale des artères périphériques (boiterie "intermittente"), conduit à allonger la distance de marche, en éliminant les crampes nocturnes des muscles du mollet et la douleur au repos.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie. Lorsqu'il est ingéré, le «premier traversent le foie pour former deux métabolites pharmacologiquement actifs majeurs: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite I) et 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite V). La concentration des métabolites I et V dans le plasma sanguin, respectivement, 5 et 8 fois plus élevé que la pentoxifylline.

Demi-vie à partir de 30 min. jusqu'à 1,5 heure, est excrété par les reins - 94% sous la forme de métabolites (principalement le métabolite V), l'intestin - 4%, dans les 4 premières heures, jusqu'à 90 % dose. Excrété dans le lait maternel.

En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

Violations de la circulation périphérique provoquées par l'athérosclérose, diabète sucré (angiopathie diabétique), troubles cérébro-vasculaires chroniques d'origine ischémique, athérosclérose et encéphalopathie disco-circulatoire, angiopathie (paresthésie, maladie de Raynaud), troubles trophiques (syndrome post-thrombotique, varices, ulcères trophiques). la partie inférieure de la jambe, la gangrène, les engelures); endartérite oblitérante; troubles circulatoires aigus de la rétine et de la choroïde de l'œil; otosclerosis, les changements dégénératifs sur le fond de la pathologie des vaisseaux de l'oreille interne avec une diminution progressive de l'audition.

Contre-indications

- hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres dérivés de xanthine ou à d'autres composants inclus dans la formulation;

- athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

- infarctus aigu du myocarde;

- troubles graves du rythme cardiaque;

- hypotension artérielle incontrôlée;

- saignement massif;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- hémorragie dans le cerveau;

- AVC hémorragique aigu;

- grossesse, allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:patients avec une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, une insuffisance cardiaque chronique, un penchant pour des hémorragies, une condition après une chirurgie récente, une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Grossesse et allaitement:

Dosage et administration:

Intraveineuse, intra-artérielle. Lors de la réalisation des perfusions, le patient doit être en position couchée.

Perfusion lente intraveineuse à une dose de 100 mg dans 250-500 ml dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution à 5% de dextrose (glucose) (durée d'administration - 90-180 minutes); par voie intra-artérielle - d'abord à une dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et dans les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (taux d'administration: 10 mg / min.).

Lorsque l'athérosclérose exprimée des vaisseaux cérébraux ne peut pas être introduite dans l'artère carotide. Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min.) Se voient prescrire 50 à 70% de la dose habituelle.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - la progression des symptômes de l'angine de poitrine, abaissant la pression artérielle.

De la peau: hyperhémie de la peau du visage, "marées" de sang à la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, augmentation de la fragilité des ongles.

Du tube digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, atonie de l'intestin, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement nasal.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, urticaire, angioedème, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques":

alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), la lactate déshydrogénase (LDH) et la phosphatase alcaline.

Autre: Méningite aseptique (rarement).

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

Traitement: rincer l'estomac, prendre Charbon actif, plus de traitements, prolongement de traitements symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle.

Interaction:

La pentoxifylline peut renforcer l'effet des médicaments agissant sur le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotetana), de l'acide valproïque.

Augmente l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être indemnisés pour la circulation sanguine.

Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Concentré pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse et intra-artérielle20 mg / ml.

5 ml dans des ampoules en verre neutre. 10 ampoules sont placées dans une boîte de carton. Dans chaque boîte, insérez l'instruction sur application et scarificateur céramique ampoule ou scarificateur ampoule abrasive. Une boîte est collée avec une étiquette-colis postal.

5 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle. 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation et un scarificateur en céramique ampoule ou scarificateur ampoule abrasive mis dans un paquet de carton. Lors de l'emballage des ampoules avec un point ou un anneau de fracture, le scarificateur n'est pas inséré.

Emballage:(5) - ampoule (10) - la boîte

Conditions de stockage:

Dans l'obscurité à température de 2 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000788 / 01

Date d'enregistrement:25.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)