Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5 AMP cyclique des plaquettes et de l'ATP dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, ce qui entraîne une vasodilatation, une diminution de la périphérie totale. résistance vasculaire, une augmentation du volume cardiaque systolique et minute sans un changement significatif dans les battements cardiaques de fréquence.

Expansion de l'artère coronaire, l'augmentation de l'apport d'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), les vaisseaux pulmonaires - améliore l'oxygénation du sang.

Augmente le tonus de la musculature respiratoire (muscles intercostaux et diaphragme). Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe.Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, affecte favorablement l'activité bioélectrique du système nerveux central.

Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur la déformation des érythrocytes pathologiquement altérée). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Dans la lésion occlusive des artères périphériques (claudication intermittente), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et à la douleur au repos.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie. Dans le processus du métabolisme, plusieurs métabolites actifs sont formés, les principaux étant le métabolite 1 et le métabolite 5. Leurs concentrations dans le plasma sanguin sont 5 et 8 fois (respectivement) plus élevées que la concentration de la substance de départ.

Isolé sous la forme de métabolites (94%) et par l'intestin (4%), dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% du médicament est excrété. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

- Violations de la circulation sanguine périphérique contre les processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

- troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

- angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

- les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

- état après un AVC hémorragique ou ischémique;

- troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

troubles de la fonction de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnés de surdité.

Contre-indications

- hypersensibilité à la pentoxifylline et aux substances du groupe des dérivés de xanthion;

- athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

- infarctus aigu du myocarde;

- troubles graves du rythme cardiaque;

- hypotension artérielle incontrôlée;

- la porphyrie;

- saignement massif;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- hémorragie cérébrale;

- AVC hémorragique aigu;

- grossesse, allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

malade de pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, un penchant pour les hémorragies, une condition après une intervention chirurgicale récente, l'insuffisance hépatique et / ou rénale.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse. Lors d'une perfusion intraveineuse, le patient doit être couché sur le ventre.

Injection intraveineuse: 100-300 mg (1-3 ampoules) sont dilués dans 100-500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et administrés 1-2 fois par jour. Le débit de perfusion est de 100 mg / 60 min.

Si nécessaire, vous pouvez augmenter la dose à 400 mg pendant la journée. Il peut également être administré sous la forme d'une perfusion intraveineuse lente de 100 mg (1 ampoule) de 1 à 5 minutes par jour.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux central: mal de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil, convulsions. Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - la progression des symptômes de l'angine de poitrine, abaissant la pression artérielle.

De la peau: hyperhémie de la peau du visage, "marées" de sang à la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, augmentation de la fragilité des ongles.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement des vaisseaux de la peau.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (ALT, ACTE, LDH) et la phosphatase alcaline.

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions toniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme le marc de café).

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et la pression artérielle, des mesures d'urgence pour les saignements.

Interaction:

La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments agissant sur le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotétan, acide valproïque). Augmente l'efficacité des antihypertenseurs, de l'insuline et des hypoglycémiants oraux.

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire). À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients récemment opérés, une surveillance systématique de l'hémoglobine et de l'hématocrite est nécessaire.

La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

Chez les personnes âgées, une réduction de la dose (réduction du taux d'excrétion) peut être nécessaire. Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

La compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, Soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules et engagez-vous dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intraveineuse 20 mg / ml.

Ampoules de 5 ml de verre neutre.

Pour 10 ampoules avec instructions pour application et couteau pour l'ouverture

ampoules ou scarificateur L'ampoule est placée dans une boîte de

papier carton.

Par 5 ou 10 ampoules par circuit paquet de cellules

chlorure de polyvinyle ou ruban polyéthylène téréphtalate et feuille

aluminium ou papier avec revêtement de polyéthylène ou sans

feuille, ou sans papier.

Pour 1 ou 2 carrés de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur ampoule est placé dans un paquet de carton.

Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

Emballage:ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - boîtes en carton
ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, contours des cellules sans carton-cache carton
ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, carton contour-packs cellulaires
ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, contours des cellules sans carton-cache carton
ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, carton contour-packs carton

Conditions de stockage:

Magasin dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants endroit.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002856 / 01

Date d'enregistrement:17.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)