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  • Forme de dosage: & nbspÀoncentrat pour solution pour perfusion.
    Composition:

    1 ml de la préparation contient:

    Substance active: pentoxifylline - 20 mg.

    Excipients: chlorure de sodium - 6 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté - 1 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M - à pH 6,0-8,0, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Transparent, incolore ou avec une teinte jaunâtre de liquide.

    Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) dans les plaquettes et l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, qui à son tour conduit à une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume sanguin systolique et minute sans un changement significatif de la fréquence cardiaque.

    Expansion des artères coronaires, augmente la livraison de l'oxygène au myocarde (un léger effet anti-angineux), les vaisseaux des poumons - améliore l'oxygénation du sang.

    Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe.

    Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    Dans la lésion occlusive des artères périphériques (claudication intermittente), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et à la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie après l'administration. Dans le processus de métabolisme, deux principaux métabolites sont formés: 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-diméthylxanthine (métabolite I) et 1- (3-carboxypropyl) -3,7-diméthylxanthine (métabolite V), qui ont une activité similaire de pentoxifylline. 1,5-2 heures après la perfusion, la concentration des métabolites I et V dans le plasma sanguin, respectivement, est 5 et 8 fois plus élevée que la concentration de la substance de départ. A la 8ème heure, la concentration de pentoxifylline et de ses métabolites dans le sang est significativement réduite (jusqu'à 10% de la valeur initiale).

    Demi-vie de 30 minutes à 1,5 heure. Excrété principalement par les reins (94%) sous la forme de métabolites (principalement le métabolite V), l'intestin (4%), dans les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% du médicament est retiré. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

    Excrété dans le lait maternel.

    Dans les violations graves de la fonction rénale l'excrétion des métabolites est ralentie.

    Quand une violation de la fonction hépatique demi-vie prolongée et une biodisponibilité accrue.

    Les indications:

    - Violations de la circulation sanguine périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la claudication intermittente causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

    - troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

    - angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

    - les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

    - état après un AVC hémorragique ou ischémique;

    - troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

    - Dysfonctionnement de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagné de surdité.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la pentoxifylline ou à d'autres dérivés de xanthine, ainsi qu'à toute substance auxiliaire du médicament;

    - athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

    - a récemment subi un infarctus du myocarde;

    - violations hémodynamiquement significatives du rythme cardiaque;

    - hypotension artérielle incontrôlée;

    - saignement abondant (risque de saignement accru);

    - hémorragie étendue dans la maille de l'œil (risque de saignement accru);

    - hémorragies dans le cerveau;

    - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;

    - violation du système de coagulation;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Patients atteints de tension artérielle labile, enclins à hypotension, insuffisance cardiaque congestive, diathèse hémorragique, tendance à saigner (y compris ulcère gastrique et ulcère duodénal), à la suite d'interventions chirurgicales myocardiques récentes, dans le foie et / ou le rein sévère (clairance de la créatinine moins inférieure à 10 ml / min).

    Les patients atteints de maladies du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux disséminé).

    La pentoxifylline doit être administrée avec précaution en association avec des anticoagulants directs et indirects en raison de l'effet accru de ces derniers.

    Grossesse et allaitement:

    La pentoxifylline est contre-indiquée pendant la grossesse, car l'expérience d'utilisation du médicament chez les femmes enceintes est limitée.

    Le rendez-vous de la pentoxifylline pendant l'allaitement au sein doit continuer à être dû au fait que pentoxifylline pénètre dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    Intraveineuse et intra-artérielle.

    Lors de la perfusion, le patient doit être en position «couchée».

    Le médicament est administré intraveineuse goutte à goutte à une dose de 100 mg dans 250-500 ml de 0,9% solution de chlorure de sodium ou de la solution de Ringer (la durée d'administration est de 90-180 minutes). 100 mg de pentoxifylline doivent être administrés par voie intraveineuse pendant au moins 60 minutes. La dose quotidienne pour l'administration intraveineuse peut être augmentée jusqu'à un maximum de 300 mgs / jours.

    Intraarterialement - D'abord, à la dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (taux d'injection de -10 mg / min).

    À l'athérosclérose exprimée des récipients du cerveau le médicament ne peut pas être injecté dans l'artère carotide.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) est prescrit 50-70% de la dose habituelle.

    Chez les patients âgés une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    Une réduction de la dose, tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

    La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

    La procédure pour travailler avec une ampoule de polymère:

    1. Prenez une ampoule et secouez-la, en la tenant par le cou.

    2. Appuyez sur l'ampoule avec votre main, alors que le médicament ne doit pas être isolé, et tournez et séparez la valve avec des mouvements rotatifs.

    3. À travers le trou formé, connecter immédiatement la seringue avec l'ampoule.

    4. Retournez l'ampoule et mettez lentement le contenu dans la seringue.

    5. Mettez l'aiguille sur la seringue.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables possibles listés ci-dessous est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100 à <1/10); rarement (≥ 1/1000 à <1/100); rarement (≥ 1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

    Violations du système sanguin et lymphatique:

    Très rarement: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, anémie aplasique, pancytopénie.

    Rarement: saignement (y compris saignements de nez, saignement gastro-intestinal, saignement des voies urinaires, etc.).

    Troubles du système immunitaire:

    Peu fréquent: réactions d'hypersensibilité.

    Très rarement: lourd, survenant quelques minutes après l'administration de réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes à la pentoxifylline, œdème de Quincke, bronchospasme, choc anaphylactique.

    Troubles de la psyché:

    Peu fréquent: augmentation de l'excitabilité, insomnie.

    Les perturbations du système nerveux:

    Peu fréquent: vertiges, tremblements, maux de tête.

    Très rarement: paresthésie, convulsions, hémorragie intracrânienne, méningite aseptique.

    Les violations de la part de l'organe de la vue:

    Peu fréquents: troubles de la vision, conjonctivite.

    Très rarement: hémorragie dans la rétine de l'œil, décollement de la rétine de l'œil.

    Maladie cardiaque:

    Rare: une violation du rythme cardiaque, tachycardie.

    Rarement: sténocardie, dyspnée.

    Troubles vasculaires:

    Souvent: hyperémie de la peau du visage.

    Rarement: abaissement de la pression artérielle, œdème périphérique.

    Très rarement: augmentation de la pression artérielle.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: nausées, vomissements, ballonnements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diarrhée.

    Perturbations du foie et des voies biliaires:

    Très rarement: cholestase intra-hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rare: démangeaisons cutanées, érythème, urticaire.

    Très rarement: nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, transpiration accrue.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration:

    Peu fréquent: augmentation de la température corporelle.

    Surdosage:

    Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

    Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle.

    Interaction:

    La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandol, céfopérazone, céfotetana), l'acide valproïque.

    Avec l'utilisation simultanée de la pentoxifylline et du kétorolac, le risque de saignement et / ou de prolongation du temps de prothrombine augmente. L'administration conjointe de ces médicaments est indésirable.

    Augmente l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline, des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    Chez certains patients, l'utilisation de la pentoxifylline et de la théophylline entraîne une augmentation de la concentration sanguine de théophylline. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

    Chez certains patients, l'utilisation de la pentoxifylline et de la ciprofloxacine a entraîné une augmentation marquée de la concentration de pentoxifylline dans le plasma. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à l'utilisation de cette combinaison.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

    Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être indemnisés pour la circulation sanguine.

    Chez les patients diabétiques qui prennent des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un dosage d'agents hypoglycémiants et un contrôle glycémique peuvent être nécessaires).

    Lors de la prise concomitante avec des anticoagulants, une surveillance de la coagulation sanguine est nécessaire.

    Les patients qui ont subi une intervention chirurgicale récente nécessitent une surveillance régulière de l'hémoglobine et de l'hématocrite.

    La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable, ainsi que chez les patients présentant une athérosclérose sévère des artères coronaires et / ou cérébrales. dans ce dernier cas, une réduction supplémentaire de la pression artérielle peut entraîner une détérioration de l'apport sanguin au cœur et / ou au cerveau.

    Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    La compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec d'autres solutions de perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

    Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la teneur en sodium dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients, en observant un régime avec restriction du sel de table (teneur totale en sodium dans une ampoule de 5 ml - 11,8 mg).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En tenant compte des effets secondaires possibles (par exemple, des vertiges), il faut faire attention en conduisant des véhicules et en s'engageant dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Concentré pour solution pour perfusion, 20 mg / ml.
    Emballage:

    5 ml par ampoule de polyéthylène basse densité ou de polypropylène.

    Pour 10 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003809
    Date d'enregistrement:23.08.2016
    Date d'expiration:23.08.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGROTEKS, LLCGROTEKS, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.10.2016
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