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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:

    Substance active: pentoxifylline - 20 mg.

    Excipients: chlorure de sodium - 6 mg; dihydrogénophosphate de sodium dihydraté (phosphate de sodium monosubstitué 2-eau) - 1 mg; Solution 1 M d'hydroxyde de sodium - à pH 6,0 - 8,0; eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Vasodilatateur
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    Pentoxifylline améliore les propriétés rhéologiques du sang (fluidité) en affectant la déformabilité érythrocytaire pathologiquement altérée, en inhibant l'agrégation plaquettaire et en diminuant la viscosité sanguine accrue. Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine.Le mécanisme de son action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cellules sanguines.

    Ayant un faible effet vasodilatateur myotrope, pentoxifylline réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique globale et dilate légèrement les vaisseaux coronaires.

    Le traitement par Pentoxifylline conduit à une amélioration des symptômes de lésions cérébrales la circulation sanguine.

    Dans la lésion occlusale des artères périphériques (boiterie "intermittente"), conduit à allonger la distance de marche, en éliminant les crampes nocturnes des muscles du mollet et la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    La pentoxifylline est largement métabolisée dans les érythrocytes et le foie. Parmi les métabolites les plus connus - métabolite-1 (M-1; hydroxypentoxifylline) est formé en raison du clivage, et métabolite-4 (M-IV) et métabolite-5 (M-V; carboxypentoxifylline) - en raison de l'oxydation de la substance basique. M-1 a la même activité pharmacologique que pentoxifylline. Plus de 90% de la dose de pentoxifylline est excrétée par les reins et de 3 à 4% par les fèces.

    La demi-vie de la pentoxifylline après l'administration de 100 mg par voie intraveineuse était d'environ 1,1 heure. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la demi-vie de la pentoxifylline a augmenté.

    Pentoxifylline a un grand volume de distribution (168 L après une perfusion de 30 minutes de 200 mg) et une clairance élevée d'environ 4500-5100 ml / min.

    La pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

    Avec une perturbation grave de la fonction rénale et hépatique, l'excrétion des métabolites est ralentie.

    Excrété dans le lait maternel.

    Les indications:

    - Violations de la circulation périphérique de la genèse de l'athérosclérose (y compris la boiterie "intermittente", l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

    - troubles trophiques (y compris les ulcères trophiques de la partie inférieure de la jambe, gangrène), gelures, syndrome post-thrombotique, etc .;

    - troubles de la circulation cérébrale (conséquences de l'athérosclérose cérébrale: trouble déficitaire de l'attention, vertiges, troubles de la mémoire), états ischémiques et post-insultes;

    - troubles de la circulation sanguine dans la rétine et la choroïde de l'œil, l'otosclérose, des changements dégénératifs sur le fond de la pathologie des vaisseaux de l'oreille interne et de la perte auditive.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la pentoxifylline ou à d'autres dérivés de la xanthine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

    - lésions athéroscléreuses sévères des artères coronaires ou cérébrales;

    infarctus aigu du myocarde;

    hypotension artérielle incontrôlée;

    - saignement massif;

    - une hémorragie dans la rétine de l'œil;

    - Hémorragie dans le cerveau;

    - arythmies sévères;

    - Grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Il doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une pression artérielle labile, hypotension, insuffisance cardiaque chronique, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) (risque d'accumulation et risque accru d'effets indésirables), altération grave de la fonction hépatique (risque de l'accumulation et le risque accru d'effets secondaires), une tendance accrue à saigner, y compris, en raison de l'utilisation d'anticoagulants ou de violations dans le système de coagulation sanguine (risque de développement de saignements plus graves), après une chirurgie récente.

    Grossesse et allaitement:

    La pentoxifylline est contre-indiquée pendant la grossesse, car l'expérience d'utilisation du médicament chez les femmes enceintes est limitée.

    S'il est nécessaire d'administrer Pentoxifylline pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu en raison du fait que pentoxifylline pénètre dans le lait maternel (selon la section "Pharmacocinétique").

    Dosage et administration:

    Intraveineuse ou intra-artérielle.

    La dose et le mode d'administration sont déterminés par la sévérité des troubles circulatoires, et également sur la base de la tolérance médicamenteuse individuelle.

    Le dosage est fixé par le médecin en fonction des caractéristiques individuelles du patient.

    La dose habituelle est de deux perfusions intraveineuses par jour (matin et après-midi), contenant chacune 200 mg de pentoxifylline (2 ampoules de 5 ml) ou 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml) dans 250 ml ou 500 ml d'une solution à 0,9% solution de chlorure de sodium ou de solution de Ringer.

    La compatibilité avec d'autres solutions de perfusion doit être testée séparément; Seules des solutions transparentes peuvent être utilisées. 100 mg de pentoxifylline doivent être administrés pendant au moins 60 minutes. À Selon les maladies concomitantes (insuffisance cardiaque), il peut être nécessaire de réduire la quantité administrée. Dans de tels cas, il est recommandé d'utiliser un infuseur spécial pour perfusion contrôlée.

    Après une perfusion diurne, 2 comprimés de pentoxifylline supplémentaires peuvent être prescrits. Si deux perfusions sont séparées par un intervalle plus long, un comprimé de Pentoxifylline des deux autres peut être pris plus tôt (vers midi).

    Si, en raison des conditions cliniques, la mise en œuvre de la perfusion intraveineuse est possible seulement une fois par jour, en outre après qu'il peut être prescrit 3 comprimés Pentoxifylline (2 comprimés - à midi et 1 - dans la soirée).

    Une perfusion intraveineuse à long terme de pentoxifylline pendant 24 heures est indiquée dans les cas les plus graves, en particulier chez les patients souffrant de douleurs intenses au repos, de gangrène ou d'ulcères trophiques. (III-IV étape par Fontaine).

    La dose de Pentoxifylline administrée par voie parentérale dans les 24 heures, en règle générale, ne doit pas dépasser 1200 mg, et la dose individuelle peut être calculée par la formule: 0,6 mg de pentoxifylline par kg de poids corporel par heure. La dose quotidienne ainsi calculée sera de 1000 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 70 kg et 1150 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 80 kg.

    Intra-artériel - d'abord à une dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, et dans les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml 0,9 % solution de chlorure de sodium (taux d'administration - 10 mg / min).

    À l'athérosclérose exprimée des récipients du cerveau la préparation ne doit pas être introduite dans l'artère carotide.

    Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), il est nécessaire de réduire la posologie de 30% à 50%, ce qui dépend de la tolérance individuelle du patient au médicament.

    Le traitement peut être commencé à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison de la réduction possible de la pression (patients présentant une cardiopathie ischémique sévère ou des sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose peut être augmentée seulement graduellement.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires possibles, listés ci-dessous, est définie comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 à <1/10); rarement (> 1/1000 à <1/100); rarement (> 1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

    Violations du système sanguin et lymphatique:

    Très rarement: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, anémie aplasique, pancytopénie.

    Rarement: saignement (y compris saignement nasal, saignement gastro-intestinal, saignement des voies urinaires, etc.).

    La fréquence est inconnue: leucopénie, hypofibrinogénémie.

    Troubles du système immunitaire:

    Peu fréquentes: réactions d'hypersensibilité, démangeaisons cutanées, érythème, urticaire.

    Très rarement: réactions anaphylactiques sévères ou anaphylactoïdes survenant quelques minutes après l'administration de pentoxifylline, oedème de Quincke, bronchospasme, choc anaphylactique, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, augmentation de la transpiration.

    Troubles de la psyché:

    Peu fréquent: augmentation de l'excitabilité, insomnie.

    Système nerveux altéré:

    Peu fréquent: vertiges, tremblements, maux de tête.

    Très rarement: paresthésie, convulsions, hémorragie intracrânienne, méningite aseptique.

    Troubles du côté de l'organe de vision:

    Peu fréquents: troubles de la vision, conjonctivite.

    Très rarement: hémorragie dans la rétine de l'œil, décollement de la rétine de l'œil.

    Maladie cardiaque

    Rare: une violation du rythme cardiaque, tachycardie.

    Rarement: sténocardie, dyspnée.

    Troubles vasculaires

    Souvent: hyperémie de la peau du visage.

    Rarement: abaissement de la pression artérielle, œdème périphérique.

    Très rarement: augmentation de la pression artérielle.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: nausées, vomissements, ballonnements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diarrhée.

    La fréquence est inconnue: xérostomie, anorexie, atonie intestinale, constipation, hypersalivation.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    Très rarement: cholestase intra-hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

    Troubles généraux et troubles au site d'administration:

    Peu fréquent: augmentation de la température corporelle.

    Surdosage:

    Symptômes: faiblesse, sueurs, nausée, cyanose, vertiges, diminution marquée de la tension artérielle, tachycardie, syncope, somnolence, perte de conscience, augmentation de l'excitabilité nerveuse, arythmie, hyperthermie, aréflexie, convulsions tonico-cloniques, signes de saignements gastro-intestinaux terrains").

    Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle. Convient aux convulsions avec le diazépam.

    Lorsque les premiers signes d'un surdosage apparaissent, arrêtez immédiatement l'injection. Fournir une position inférieure de la tête et du haut du corps.
    Interaction:

    La pentoxifylline est capable d'améliorer l'action des médicaments qui réduisent la pression artérielle (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, nitrates).

    La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments qui agissent sur le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotetana).

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    L'effet hypolipidémiant de l'insuline ou des antidiabétiques oraux peut être amélioré en prenant de la pentoxifylline (un risque accru de développer une hypoglycémie). Une surveillance stricte de ces patients est nécessaire.

    Chez certains patients, l'administration simultanée de pentoxifylline et de théophylline peut entraîner une augmentation du taux de théophylline. Cela peut entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

    Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être indemnisés pour la circulation sanguine. Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

    À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients ayant récemment subi une intervention chirurgicale, une surveillance systématique de la concentration en hémoglobine et en hématocrite est nécessaire.

    La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

    Chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques et rénales, une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    La compatibilité de Pentoxifylline avec d'autres solutions de perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

    Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la teneur en sodium dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients qui observent un régime avec restriction de sel de table (teneur totale en sodium dans une ampoule de 5 ml - 11,8 mg, dans une ampoule de 10 ml - 23,6 mg.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires: maux de tête, vertiges, la prudence doit être exercée lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection 20 mg / ml.

    Emballage:

    5 ml dans des ampoules en verre neutre.

    10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton.

    5 ampoules par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle.

    2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004626
    Date d'enregistrement:12.01.2018
    Date d'expiration:12.01.2023
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.02.2018
    Instructions illustrées
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