Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium - 6,0 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté - 1.0 mg, 0,1 M solution d'hydroxyde de sodium - à un pH de 6,0 à 8,0, de l'eau pour injection - jusqu'à 1.0 ml.

La description:liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:agent vasodilatateur.

ATX: & nbsp

C.04.A.D.03 Pentoxifylline

Pharmacodynamique:

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (AMP 3,5) dans les plaquettes et l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec saturation simultanée du potentiel énergétique, qui à son tour à la vasodilatation, une certaine réduction de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume sanguin systolique et minute sans un changement significatif de la fréquence cardiaque.

Dilate légèrement les artères coronaires. Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe. Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, affecte favorablement l'activité bioélectrique du système nerveux central.Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Dans la lésion occlusive des artères périphériques (claudication intermittente), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et à la douleur au repos.

Pharmacocinétique

La pentoxifylline est rapidement métabolisée dans le foie avec la formation de 2 principaux métabolites pharmacologiquement actifs: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite 1) et 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine (métabolite 5). Leurs concentrations dans le plasma sanguin sont 5 et 8 fois (respectivement) plus élevées que la concentration de la substance de départ.

Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites (94%) et par l'intestin (4%), dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% de pentoxifylline est excrété. Excrété dans le lait maternel. En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie.

Les indications:

- les violations de la circulation sanguine périphérique contre les processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la claudication intermittente causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

- troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

- angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

- les troubles cérébro-vasculaires chroniques du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

- troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

perturbations dans les fonctions de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnées de surdité.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la pentoxifylline, autres dérivés de xanthine ou autres composants inclus dans la préparation;

- athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

- infarctus aigu du myocarde;

- troubles graves du rythme cardiaque;

- hypotension artérielle incontrôlée;

- saignement massif;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- hémorragie dans le cerveau;

- grossesse, allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

patients présentant une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle (risque d'abaisser la tension artérielle), une insuffisance cardiaque chronique, une tendance à saigner, notamment suite à l'utilisation d'anticoagulants ou à un trouble de la coagulation après une chirurgie récente , insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la pentoxifylline pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. Pentoxifylline en petites quantités pénètre dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Intraveineusement. Lors d'une perfusion, le patient doit être en position «couchée». La dose habituelle est de deux perfusions intraveineuses par jour (matin et après-midi), contenant chacune 200 mg de pentoxifylline (2 ampoules de 5 ml) ou 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml) dans 250 ml ou 500 ml d'une solution à 0,9% solution de chlorure de sodium ou de solution de Ringer.

La compatibilité avec d'autres solutions de perfusion doit être testée séparément; Seules des solutions transparentes peuvent être utilisées. 100 mg de pentoxifylline doivent être administrés pendant au moins 60 minutes. Selon le préposé maladies (insuffisance cardiaque), il peut être nécessaire réduction des volumes d'entrée.Dans de tels cas, il est recommandé d'utiliser un infuseur spécial pour perfusion contrôlée.

Une perfusion intraveineuse à long terme de pentoxifylline pendant 24 heures est indiquée dans les cas les plus graves, en particulier chez les patients souffrant de douleurs sévères au repos, de gangrène ou d'ulcères trophiques. (III-IV stade de Fontaine).

La dose de pentoxifylline administrée par voie parentérale dans les 24 heures, en règle générale, ne doit pas dépasser 1200 mg de pentoxifylline, et la dose individuelle peut être calculée par la formule: 0,6 mg de pentoxifylline par kg de poids corporel par heure. La dose journalière ainsi calculée sera de 1000 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 70 kg et 1150 mg de pentoxifylline pour un patient pesant 80 kg.

Dans les cas graves (douleur au repos, gangrène, etc.), une dose quotidienne de 1200 mg peut être administrée en deux perfusions intraveineuses lentes séparées de 600 mg de pentoxifylline avec un intervalle d'au moins 6 heures entre les perfusions.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), il est nécessaire de réduire la dose de 30 à 50%, ce qui dépend de la tolérance individuelle du patient au médicament.

Une réduction de la dose, tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

Le traitement peut être initié à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison d'une possible réduction de la pression (patients avec cardiopathie ischémique sévère ou sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose peut être augmentée seulement graduellement.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie; la progression de l'angine de poitrine, l'abaissement de la pression artérielle.

De la peau: hyperhémie de la peau du visage, "marées" de sang à la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, augmentation de la fragilité des ongles.

Du tube digestif: xérostomie, diminution de l'appétit, atonie intestinale, cholestase intrahépatique, saignement gastro-intestinal.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement des muqueuses des vaisseaux de la peau, saignements de nez.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique, bronchospasme.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques": alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE) et la phosphatase alcaline.

Autre: méningite aseptique (rarement).

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, vertiges, abaissement de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, somnolence, perte de connaissance, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et tension artérielle. Dès les premiers signes d'un surdosage, arrêtez immédiatement l'injection du médicament, le patient est placé en position «couchée» avec l'extrémité de la jambe surélevée. Les convulsions s'arrêtent avec l'introduction du diazépam.

Interaction:

La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines).

Renforce l'effet des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines ou sympathomimétiques peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

La pentoxifylline peut augmenter la concentration de théophylline (risque d'effets secondaires).

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. Chez les patients avec l'insuffisance cardiaque chronique devrait être compensée pour la circulation sanguine.

Chez les patients diabétiques, qui prennent des médicaments hypoglycémiques, l'utilisation de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (ajustement de la dose est nécessaire). En cas d'utilisation concomitante avec des anticoagulants il est nécessaire de surveiller attentivement les paramètres du système de coagulation sanguine. Avoir patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale, une contrôle de l'hémoglobine et de l'hématocrite.

La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

Chez les personnes âgées, une réduction de la dose peut être nécessaire (biodisponibilité accrue et taux réduit d'excrétion).

Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

La compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec une autre solution d'infusion doit être vérifiée dans chaque cas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires: maux de tête, vertiges, la prudence doit être exercée lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 20 mg / ml.

5 ml par ampoule de verre neutre incolore de type I avec un anneau de rupture de couleur ou avec un point coloré et une encoche ou sans anneau de rupture, un point coloré et une encoche. Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique peuvent en outre être appliqués aux ampoules.

5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 ampoules sont placées sous une forme préfabriquée (plateau) en carton avec des cellules pour la pose d'ampoules.

Un ou deux carrés de contour ou de carton application et scarificateur ampoule ou une ampoule de couteau, ou sans un scarificateur ampoule et un couteau ampoule placé dans un emballage en carton (faisceau).

Emballage:ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - plateaux carton cartons
ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, contours des cellules sans carton-cache carton
ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type / - emballage, carton contour-packs carton

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002643

Date d'enregistrement:01.10.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZON PHARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)