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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés entérosolubles

    Composition:Pour 1 comprimé:

    Substance active: pentoxifylline - 100 000 mg;

    Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 53 420 mg; amidon de pomme de terre - 18 000 mg; povidone-K25 - 7 200 mg; méthylcellulose-0,480 mg; stéarate de magnésium - 0,900 mg.

    Composition de coquille: Acrylique du blanc 93A - 7,200 mg, comprenant: acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle (1: 1) - 4,752 mg, talc - 1,188 mg, dioxyde de titane 1,080 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,072 mg, hydrogénocarbonate de sodium - 0,072 mg, laurylsulfate de sodium - 0,036 mg, citrate de triéthyle - 0,800 mg.

    La description:

    Les comprimés sont ronds, cylindriques, biconvexes, recouverts d'un enduit blanc ou presque blanc. Sur la section transversale, une coquille de film et un noyau blanc ou presque blanc sont visibles.

    Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    Une drogue Pentoxifylline réduit la viscosité du sang et améliore les propriétés rhéologiques du sang (fluidité) en raison de:

    - amélioration des érythrocytes déformés;

    - réduction de l'agrégation des plaquettes et des érythrocytes;

    - diminution de la concentration de fibrinogène;

    - diminuer l'activité des leucocytes et réduire l'adhésion des leucocytes à l'endothélium vasculaire.

    En tant qu'ingrédient actif, le médicament Pentoxifylline contient un dérivé de xanthine - pentoxifylline. Le mécanisme de son action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cellules sanguines. Ayant un faible effet vasodilatateur myotrope, pentoxifylline réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique globale et dilate légèrement les vaisseaux coronaires. Pentoxifylline a un faible effet inotrope positif sur le coeur. Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    Traitement avec de la drogue Pentoxifylline conduit à une amélioration des symptômes des troubles de la circulation cérébrale. Dans les maladies occlusives des artères périphériques, l'utilisation de la pentoxifylline entraîne une augmentation de la distance de marche, l'élimination des crampes nocturnes dans les muscles gastrocnémiens et la disparition de la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale pentoxifylline presque complètement absorbé.

    La pentoxifylline est soumise à l'effet de «transmission primaire» à travers le foie. La biodisponibilité absolue de la substance d'origine est de 19±13%. La concentration du principal métabolite actif 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-diméthylxanthine (métabolite 1) dans le plasma sanguin est le double de la concentration de la pentoxifylline originale. Le métabolite 1 est trouvé avec la pentoxifylline dans l'équilibre redox biochimique réversible. donc pentoxifylline et le métabolite 1 sont considérés ensemble comme l'unité active. En conséquence, la disponibilité de la substance active est beaucoup plus grande.

    La libération prolongée de pentoxifylline permet de maintenir sa concentration constante (sans pic) dans le sang, ce qui permet une meilleure tolérance du médicament sous cette forme posologique.

    La demi-vie de la pentoxifylline après ingestion est de 1,6 heure. Pentoxifylline est complètement métabolisé et plus de 90% est excrété par les reins sous la forme de métabolites hydrosolubles non conjugués.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites ralentit.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de la pentoxifylline s'allonge et la biodisponibilité absolue augmente.

    Les indications:

    - La maladie occlusive artérielle périphérique ou l'origine athérosclérotique diabétique (par exemple, la claudication intermittente, l'angiopathie diabétique);

    - troubles trophiques (par exemple, ulcères trophiques de la partie inférieure de la jambe, gangrène);

    - les accidents vasculaires cérébraux (les effets de l'artériosclérose cérébrale, tels qu'une faible concentration, des vertiges, une altération de la mémoire), l'état ischémique et post-AVC;

    - troubles circulatoires de la rétine et de la choroïde de l'œil;

    - otosclerosis, les changements dégénératifs sur le fond de la pathologie des vaisseaux de l'oreille interne et de la perte auditive.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres méthylxanthines ou à l'un des composants du médicament;

    - saignement abondant, hémorragie étendue dans la rétine de l'œil;

    - infarctus aigu du myocarde;

    - hémorragie dans le cerveau;

    - athérosclérose prononcée des artères coronaires;

    - grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
    Soigneusement:

    - Troubles hémodynamiquement significatifs du rythme cardiaque (risque d'aggravation de l'arythmie);

    - hypotension artérielle (risque de baisse supplémentaire de la pression artérielle (TA), voir rubrique "Mode d'administration et dose");

    - Insuffisance cardiaque chronique; cardiopathie ischémique (DHI), sténoses hémodynamiquement significatives des vaisseaux cérébraux;

    - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;

    - altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) (risque de cumul et risque accru d'effets indésirables, voir rubrique "Posologie et administration", "Instructions particulières");

    - dysfonctionnement sévère du foie (risque de cumul et risque accru d'effets indésirables, voir les rubriques "Dosage et administration", "Instructions spéciales");

    - après des interventions chirurgicales récemment transférées;

    - la rétinopathie diabétique proliférative;

    - tendance accrue au saignement, par exemple, suite à l'utilisation d'anticoagulants (y compris les anticoagulants indirects [antagonistes de la vitamine K]) ou de troubles du système de coagulation sanguine (risque de saignement plus sévère), voir «Interactions avec d'autres médicaments»

    - Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, abciximab, époprosténol, iloprost, anagrélide AINS [autres que inhibiteurs sélectifs cyclooxygénase-2], l'acide acétylsalicylique, ticlopidine, dipyridamole), voir la section "Interactions avec d'autres médicaments".

    - utilisation simultanée avec des agents hypoglycémiants (insuline et hypoglycémiants pour administration orale), voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»;

    - utilisation simultanée avec la ciprofloxacine et la théophylline (voir section «Interactions avec d'autres médicaments»).
    Grossesse et allaitement:

    Des études cliniques adéquates et bien contrôlées sur l'innocuité de la pentoxifylline pendant la grossesse n'ont pas été testéestanièresur. Utilisation contre-indiquée du médicament pendant la grossesse.

    La pentoxifylline et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le dosage est fixé par le médecin en fonction des caractéristiques individuelles du patient. Le médicament doit être avalé entier pendant ou immédiatement après avoir mangé, pressé avec suffisamment d'eau.

    La dose habituelle est: un comprimé de Pentoxifylline trois fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose à 200 mg 2-3 fois par jour. La dose unique maximale est de 400 mg. La dose quotidienne maximale est de 1200 mg.

    Avec maladie occlusive des artères périphériques du stade II (claudication intermittente) la dose recommandée de pentoxifylline est de 1200 mg par jour (de préférence sous la forme de comprimés à libération prolongée 400 mg trois fois par jour ou 600 mg deux fois par jour).

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 30 ml / min), la posologie peut être réduite à 1-2 comprimés par jour.

    La réduction de la dose, en tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une atteinte sévère de la fonction hépatique.

    Le traitement peut être commencé à petites doses chez les patients avec une pression artérielle basse, ainsi que chez les patients à risque d'abaissement possible de la pression artérielle (patients atteints de coronaropathie sévère ou présentant des sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose peut être augmentée seulement graduellement.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables sont présentées selon les systèmes d'organes conformément au Dictionnaire médical des activités de réglementation (MedDRA).

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, méningite aseptique, convulsions.

    Du côté de la psyché: agitation, troubles du sommeil, anxiété.

    Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, sténocardie, abaissement de la pression artérielle, «marées» de sang à la peau, saignement (y compris saignement des vaisseaux de la peau, des muqueuses, de l'estomac, des intestins).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaison cutanée, éruption cutanée, érythème (rougeur de la peau), urticaire, fragilité accrue des ongles, gonflement.

    Du côté du tube digestif: xérostomie (bouche sèche), anorexie, nausées, vomissements, sensation de pression et de débordement dans l'estomac, atonie intestinale, diarrhée, constipation, hypersalivation (salivation accrue), cholestase intrahépatique, activité accrue des transaminases «hépatiques», activité accrue de la phosphatase alcaline .

    Du côté de l'organe de vision: déficience visuelle, scotome.

    Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie / neutropénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie.

    Du système immunitaire: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, angioedème, choc anaphylactique, bronchospasme.

    Surdosage:

    Symptômes: des vertiges, des nausées, des vomissements comme "marc de café", une chute de tension artérielle, une tachycardie, une arythmie, une rougeur de la peau, une perte de conscience, des frissons, une aréflexie, des convulsions tonico-cloniques.

    En cas de survenance des violations décrites ci-dessus, vous devez immédiatement appeler votre médecin.

    Traitement: Quand les premiers signes d'un surdosage (transpiration, nausée, cyanose) cessent immédiatement de prendre le médicament. Si le médicament est pris récemment, des mesures doivent être prises pour éviter une absorption supplémentaire du médicament en l'enlevant (lavage gastrique) ou en ralentissant l'absorption (par exemple en prenant du charbon activé). Une attention particulière devrait être accordée au maintien de la pression sanguine et de la fonction respiratoire. Lorsque les crises sont injectées le diazépam.

    L'antidote spécifique est inconnu.
    Interaction:

    Avec des médicaments antihypertenseurs

    Pentoxifylline augmente le risque de développer une hypotension artérielle avec simultanée utiliser avec des antihypertenseurs (par exemple, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)) ou d'autres médicaments, possédant un effet antihypertenseur potentiel (par exemple, les nitrates).

    Avec des médicaments, affectant le système de coagulation du sang

    Pentoxifylline peut améliorer l'effet de médicaments affectant système coagulant du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), antibiotiques (y compris les céphalosporines).

    Avec l'utilisation combinée de la pentoxifylline et des anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) dans les études post-commercialisation, il y a eu des cas d'augmentation de l'action anticoagulante (risque de saignement). Par conséquent, au début de la prise de la pentoxifylline ou en changeant sa dose, il est recommandé de surveiller le degré d'effet anticoagulant chez les patients prenant cette combinaison de médicaments, par exemple, pour surveiller régulièrement l'INR (rapport international normalisé).

    Avec la cimétidine

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline et de métabolite actif 1 dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    Avec d'autres xanthines

    L'application conjointe avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    Avec hypoglycémique cpecttoitu (l'insuline et les agents hypoglycémiants pour l'administration orale)

    L'action hypoglycémiante de l'insuline ou des hypoglycémiants administrés par voie orale peut être intensifiée par l'administration simultanée de pentoxifylline (risque accru d'hypoglycémie). Un suivi strict de l'état de ces patients est nécessaire, y compris un contrôle régulier de la glycémie.

    Avec la théophylline

    Chez certains patients, l'utilisation concomitante de pentoxifylline et de théophylline montre une augmentation de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

    Avec la ciprofloxacine

    Chez certains patients avec l'utilisation simultanée de pentoxifylline et ciprofloxacine, il y a une augmentation de la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à l'utilisation de cette combinaison.

    Avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire

    Avec l'utilisation simultanée de la pentoxifylline avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, époprosténol, iloprost, abciximab, anagrélideAINS [en plus des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2] l'acide acétylsalicylique, ticlopidine, dipyridamole) il est possible de développer un effet additif potentiel qui augmente le risque de saignement. Par conséquent, en raison du risque de saignement, des précautions doivent être prises pentoxifylline simultanément avec les inhibiteurs ci-dessus de l'agrégation plaquettaire (voir la section "Avec prudence").

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique doivent être compensés pour la circulation sanguine avant de commencer le médicament.

    Chez les patients atteints de diabète sucré prenant des agents hypoglycémiques, l'administration de fortes doses de la drogue Pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

    À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang.

    Les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale nécessitent une surveillance systématique de la concentration en hémoglobine et en hématocrite.

    Les patients avec une pression artérielle basse et instable, il est nécessaire de sélectionner la dose de la drogue Pentoxifylline individuellement.

    Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    L'innocuité et l'efficacité de Pentoxifylline chez les enfants n'est pas établie.

    Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    Lors de l'utilisation du médicament Pentoxifylline Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère. Compte tenu du risque de cumul du médicament et un risque accru d'effets secondaires, une augmentation de la dose doit être effectuée en tenant compte de la tolérabilité individuelle.

    Les patients ayant un dysfonctionnement rénal sévère (CQ inférieur à 30 mL / min) lors de la prise du médicament Pentoxifylline besoin d'une surveillance médicale attentive.

    Dans le cas où pendant la période d'application du médicament les patients ont des hémorragies dans la rétine de l'oeil, le médicament est immédiatement annulé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au cours de la période de traitement, il peut y avoir des maux de tête et des étourdissements; il faut donc faire attention lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés solubles dans l'intestin, 100 mg.

    Emballage:

    Pour 10, 14, 25 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 ou 120 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate pour médicaments, fermées avec des bouchons vissés avec un premier contrôle d'ouverture ou par un système "push-turn" en polypropylène ou polyéthylène ou en polypropylène boîtes de médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène, ou des canettes de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première autopsie de polyéthylène haute densité.

    Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 12 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003789
    Date d'enregistrement:17.08.2016
    Date d'expiration:17.08.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2016
    Instructions illustrées
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