Cyanocobalamin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:La vitamine B12 dans le corps (principalement dans le foie) est convertie en lamine de méthyl cobalamine et en 5-désoxyadénosyl cobalamine. La méthylcobalamine participe à la réaction de conversion de l'homocystéine méthionine et la S-adénosylméthionine sont des réactions clés du métabolisme de la pyrimidine et des bases puriques (et, par conséquent, de l'ADN et de l'ARN). Si la vitamine est déficiente dans cette réaction, elle peut être remplacée par l'acide méthyltétrahydrophosphonique, tandis que les réactions métaboliques de type foliclé sont perturbées. La 5-désoxyadénosylcobalamine sert de cofacteur dans l'isomérisation de la L-méthylmalonyl-CoA dans la succinyl-CoA, une importante réaction métabolique des hydrates de carbone et des lipides. La carence en vitamine B12 conduit à une violation de la prolifération des cellules à division rapide du tissu hématopoïétique et de l'épithélium, ainsi qu'à la violation de la formation de la gaine de myéline des neurones.

Pharmacocinétique

L'absorption se produit dans tout l'intestin grêle, une petite quantité est absorbée dans le gros intestin. Dans l'iléon, il se connecte avec un facteur interne spécial et devient inaccessible aux micro-organismes de l'intestin. Complexe dans la paroi de l'intestin grêle transmet cyanocobalamine sur le récepteur, qui le transporte dans la cellule (l'activité du récepteur dépend de la structure et de la fonction de la membrane muqueuse supportée par l'acide folique, ainsi que de la présence d'ions calcium et du pH du milieu). Dans le sang, la vitamine B12 se lie aux transbalanamines I et II, qui la transportent dans les tissus. Il est principalement déposé dans le foie.

La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%. Stam après injection sous-cutanée et intramusculaire est atteinte après 1h.

Du foie est excrété avec de la bile dans l'intestin et de nouveau absorbé dans le sang. T1 / 2 dans le foie - 500 jours. Il est excrété à la fonction rénale normale - 7-10% par les reins, environ 50% - avec les veaux; avec une fonction rénale réduite - 0-7% de rein, 70-100% - avec une masse calorique. Pénètre à travers la barrière placentaire, dans le lait maternel.

Les indications:

Conditions associées à une carence en vitamine B12:

anémie chronique, survenue avec une carence en vitamine B12 (maladie d'Addison-Birmer, anémie macrocytaire alimentaire), dans le cadre d'un traitement complexe de l'anémie (notamment carence en fer, posthémorragique, aplasique, anémie provoquée par des substances toxiques et / ou médicamenteuses).

Dans les thérapies complexes: hépatite chronique, cirrhose, insuffisance hépatique, alcoolisme (fièvre prolongée).

En neurologie: polynévrite, radiculite, hypotrophie, névralgie (y compris la névralgie du trijumeau), myélose funiculaire, lésions nerveuses périphériques, sclérose latérale amyotrophique, paralysie cérébrale, maladie de Down.

En dermatologie: maladies de la peau (psoriasis, photodermatose, dermatite herpétiforme, dermatite atopique).

À des fins préventives - avec la prise de biguanides, l'acide paraaminosalicylique (PASK), l'acide ascorbique à fortes doses, des anomalies de l'estomac et des intestins avec une altération de la vitamine B12 (résection d'une partie de l'estomac, intestin grêle, maladie de Crohn, maladie coeliaque, syndrome de malabsorption , sprue), le pancréas malin et les intestins, le mal des rayons. Stress et infection (à long terme), alimentation, pathologie rénale.

Contre-indicationsHypersensibilité, thromboembolie, érythrémie, érythrocytose, grossesse (il existe des indications distinctes d'effets tératogènes possibles des vitamines B à fortes doses), période de lactation.

Soigneusement:Angine de poitrine, néoplasmes bénins et malins, accompagnés d'une anémie mégaloblastique et d'une carence en vitamine B12, propension à former des caillots sanguins.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intramusculaire, sous-cutanée, intraveineuse et intraluminale. Sous-cutanée, avec l'anémie d'Addison-Birmer, 0,1-0,2 mg / jour tous les deux jours; avec la myélose funiculaire, l'anémie macrocytaire avec la fonction affaiblie du système nerveux - 0,4-0,5 mg / jour dans la première semaine - tous les jours, puis avec des intervalles entre les administrations jusqu'à 5-7 jours (acide folique prescrit simultanément); dans la période de rémission, la dose d'entretien est de -0,1 mg / jour 2 fois par mois, en présence d'événements neurologiques - 0,2-0,4 mg 2 à 4 fois par mois.

Dans l'anémie aiguë posthemorrhagic et la carence en fer à 0,03 - 0,1 mg 2-3 fois par semaine; avec l'anémie aplasique - 0,1 mg avant le début de l'amélioration clinique et hématologique, avec l'anémie de la nature alimentaire dans la petite enfance et l'anémie chez les prématurés - 0,03 mg pendant 15 jours.

Dans les maladies du système nerveux central et du système nerveux périphérique, 0,2-0,5 mg tous les deux jours pendant 2 semaines. Dans les lésions du système nerveux périphérique - 0,2-0,4 mg tous les deux jours pendant 40-45 jours.

Avec l'hépatite et la cirrhose du foie - 0,03-0,06 mg / jour ou 0,1 mg tous les deux jours pendant 25-40 jours;

Avec le mal des rayons - 0,06-0,1 mg par jour pendant 20-30 jours. Avec myélose funiculaire, la sclérose latérale amyotrophique - intralumbalno, 0,015-0,03 mg avec une augmentation progressive de la dose à 0,2-0,25 mg par injection.

Pour éliminer la carence en vitamine B12 est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1 mg par jour pendant 1-2 semaines; pour la prophylaxie -1 mg une fois par mois par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Les enfants de l'âge précoce avec l'anémie alimentaire et les prématurés - 0,03 mg par jour par jour pendant 15 jours. Dans les dystrophies chez les jeunes enfants, la maladie de Down et la paralysie cérébrale - sous-cutanée 0,015-0,03 mg tous les deux jours.

Effets secondaires:Les réactions allergiques, l'agitation mentale, la cardialgie, la tachycardie, la diarrhée, le mal de tête, le vertige. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hypercoagulation, violation du métabolisme des purines.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec l'acide ascorbique, les sels de métaux lourds (inactivation de la cyanocobalamine), le bromure de thiamine, la pyridoxine, la riboflavine (car l'ion cobalt contenu dans la molécule de cyanoballamine détruit les autres vitamines).

Aminoglycosides, salicylates, médicaments antiépileptiques, la colchicine, les médicaments de potassium réduisent l'absorption. Augmente le développement de réactions allergiques causées par la thiamine.

Le chloramphénicol réduit la réponse hématopoïétique.

Augmente l'effet toxique en combinaison avec l'acide folique.

Vous ne pouvez pas combiner avec des médicaments qui augmentent la coagulabilité du sang.

Instructions spéciales:

La carence en vitamine B12 doit être confirmée par un diagnostic avant de prescrire, car elle peut masquer la carence en acide folique.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller les paramètres du sang périphérique: au 5ème-8ème jour de traitement, le nombre de réticulocytes, la concentration en fer, est déterminé. Le nombre d'érythrocytes, l'hémoglobine et l'indice de couleur doivent être surveillés pendant 1 mois 1 à 2 fois par semaine, puis 2 à 4 fois par mois. La rémission est obtenue avec une augmentation du nombre de globules rouges à 4-4,5 millions / μl, lorsque la taille normale des érythrocytes atteint, aniso-et la poïkilocytose disparaissent, en normalisant le contenu des réticulocytes après une crise réticulocytaire. Après avoir obtenu une rémission hématologique; Le contrôle du sang périphérique, est passé au moins 1 fois dans 4-6 mois.

Soyez prudent chez les personnes sujettes à la thrombose, avec angine de poitrine (à plus petites doses, jusqu'à 0,1 mg par injection). Prenez beaucoup de temps avec l'anémie pernicieuse, les opérations à venir sur le tractus gastro-intestinal.

À l'application dans les doses recommandées chez les personnes âgées des réactions secondaires, excepté ci-dessus énuméré, cela n'était pas noté.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable 0,2 mg / ml et 0,5 mg / ml.

Emballage:

1 ml par ampoule de verre neutre.

10 ampoules sont placées dans des boîtes de carton. Dans chaque boîte, les instructions d'utilisation et le mesureur d'ampoule sont mis. 5 ampoules par contour de film de PVC.

2 packs de contour ainsi que les instructions d'utilisation et le scarificateur d'ampoule dans un paquet de carton.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec une encoche, un point ou une bague pliée, le scriber

ampoule n'investit pas.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000263

Date d'enregistrement:05.03.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cyanocobalamine (Cyanocobalamine)