Ciprofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Préparation antimicrobienne d'un large spectre d'action du groupe des fluoroquinolones. C'est bactéricide. Le médicament inhibe l'enzyme enzymatique de l'ADN des bactéries, à la suite de laquelle la réplication de l'ADN et la synthèse des protéines des cellules bactériennes sont perturbées. Ciprofloxacine Il agit à la fois sur la multiplication des microorganismes et sur ceux en phase de repos. La ciprofloxacine est sensible aux bactéries aérobies à Gram négatif: les entérobactéries

(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), autres bactéries gram-négatives (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); certains pathogènes intracellulaires: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare.

Les bactéries aérobies à Gram positif sont également sensibles à la ciprofloxacine: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). La majorité des staphylocoques, résistants à la méthicilline, sont résistants à la ciprofloxacine.

Sensibilité des bactéries Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis est modéré.

Le médicament est résistant Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas mahophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. L'effet de la drogue sur Treponema pallidum insuffisamment étudié.

Pharmacocinétique

Après perfusion IV, 200 mg ou 400 mg TCmah - 60 min, Stach - 2,1 mcg / ml et 4,6 mkg/ml, respectivement. Le volume de distribution est de 2-3 l / kg, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 20-40%.

Il est bien distribué dans les tissus du corps (à l'exclusion des tissus, riches en graisses, par exemple, le tissu nerveux). Le contenu dans les tissus est de 2 à 12 fois plus élevé que dans le plasma. Thérapeutique

les concentrations sont atteintes dans la salive, les amygdales, le foie, la vésicule biliaire, la bile, l'intestin, les organes abdominaux et pelviens, l'utérus, le liquide séminal, le tissu prostatique, l'endomètre, les trompes de Fallope et les ovaires, les reins et les voies urinaires. , muscles, liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Dans le LCR pénètre dans une petite quantité, où sa concentration dans les membranes cérébrales non gonflées est de 6-10% de celle dans le sérum sanguin, et lorsqu'il est enflammé - 14-37%. Ciprofloxacine pénètre également bien dans le fluide oculaire, la sécrétion bronchique, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le sérum.

L'activité diminue légèrement aux valeurs de pH acides.

Métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites de faible activité (diéthylciprofloxacine, sulfociprofloxacine, oxociprofloxacine,

formylcycloxacine).

Avec injection intraveineuse de T1 / 2 - 5-6 heures, avec CRI - jusqu'à 12 heures. Il est principalement excrété par les reins par filtration tubulaire et sécrétion tubulaire sous forme inchangée (avec introduction IV - 50-70%) et sous forme de métabolites (introduction intraveineuse - 10%), le reste - par le tractus gastro-intestinal. Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel.Après administration intraveineuse, la concentration dans l'urine pendant les 2 premières heures après l'injection est presque 100 fois supérieure à celle du sérum, ce qui est significativement supérieur à la CMI pour la plupart des pathogènes des infections urinaires.

Clairance rénale - 3-5 ml / min / kg; la clairance totale - 8-10 ml / min / kg.

Avec CRF (CC au-dessus de 20 ml / min), le pourcentage de médicament retiré par les reins diminue, mais le cumul dans le corps ne se produit pas en raison d'une augmentation compensatoire du métabolisme du médicament et de l'excrétion avec les fèces. une insuffisance rénale (CC inférieure à 20 ml / min / 1,73 m 2) doit être prescrite à la moitié de la dose quotidienne.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la ciprofloxacine:

- les voies respiratoires;

- l'oreille, le nez et la gorge;

- reins et voies urinaires;

- organes génitaux (gonorrhée, prostatite); infections gynécologiques (annexites) et post-partum;

- Système digestif (y compris la bouche, les dents, les mâchoires); la vésicule biliaire et les voies biliaires;

- la peau, les muqueuses et les tissus mous;

- système musculo-squelettique.

La ciprofloxacine est indiquée pour le traitement de la septicémie et de la péritonite, ainsi que pour la prévention et le traitement des infections chez les patients ayant une immunité réduite (avec un traitement immunosuppresseur).

Contre-indications

L'hypersensibilité, la carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, la colite pseudomembraneuse, l'âge des enfants (jusqu'à 18 ans - l'achèvement de la formation du squelette), la grossesse, l'allaitement.

Soigneusement:

athérosclérose prononcée des vaisseaux cérébraux, trouble de la circulation cérébrale, maladie mentale, syndrome convulsif, épilepsie, insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, âge avancé.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

Assigné par voie intraveineuse.

La dose de ciprofloxacine dépend de la gravité de la maladie, du type d'infection, de l'état du corps, de l'âge, du poids et de la fonction des reins chez le patient. Les doses recommandées sont habituellement:

Pour l'administration intraveineuse, une dose unique de 200 mgs (dans les infections sévères - 400 mgs), la fréquence d'administration est 2 fois / jour; la durée du traitement dépend de la gravité de la maladie - 1-2 semaines, si nécessaire et plus. Il peut être injecté par voie intraveineuse, mais plus préférablement par perfusion pendant 30 minutes (200 mg) et 60 minutes (400 mg).

Dans la gonorrhée aiguë - une fois par voie intraveineuse, 100 mg.

Pour la prévention des infections postopératoires - 30 - 60 minutes avant l'opération dans / dans le 200-

400 mg.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: nausée, diarrhée, vomissement, douleur abdominale, flatulence, anorexie, ictère cholestatique (surtout chez les patients atteints d'une maladie du foie), hépatite, hépatotécrose.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, anxiété, tremblements, insomnie, rêves cauchemardesques, paralysie périphérique (anomalie de perception de la douleur), transpiration, augmentation de la pression intracrânienne, anxiété, confusion, dépression, hallucinations, etc. manifestations de réactions psychotiques (évoluant parfois vers des conditions dans lesquelles le patient peut se faire du mal), migraine, évanouissement, thrombose des artères cérébrales.

Des sens: une violation du goût et de l'odorat, une déficience visuelle (diplopie, modification de la perception des couleurs), un bruit dans les oreilles, une perte auditive.

De la part du CCC: tachycardie, troubles du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle, bouffées de sang sur la peau du visage.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, anémie,

thrombocytopénie, leucocytose, thrombocytose, anémie hémolytique.

A partir d'indicateurs de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglycémie.

Du côté du système urinaire: hématurie, cristallurie (surtout dans l'urine alcaline et faible diurèse), glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, rétention urinaire, albuminurie, saignement urétral, hématurie, diminution de la fonction excrétoire de l'azote des reins, néphrite interstitielle.

Réactions allergiques: démangeaisons de la peau, urticaire, cloques,

flux sanguin et petits nodules formant des croûtes, fièvre médicamenteuse, hémorragies localisées (pétéchies), œdème du visage ou du larynx, dyspnée, éosinophilie, augmentation de la photosensibilité, vascularite, érythème nodulaire, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson (érythème exsudatif malin), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Autres: arthralgie, arthrite, tendo-vaginite, ruptures tendineuses, faiblesse générale, myalgie, surinfections (candidose, colite pseudomembraneuse), douleur et brûlure au point d'injection, phlébite.

Surdosage:

L'antidote spécifique est inconnu. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient, de faire un lavage gastrique, de prendre les mesures d'urgence habituelles, d'assurer un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de la dialyse hématopoïétique ou péritonéale, seule une petite quantité (moins de 10%) du médicament peut être excrétée.

Interaction:

En raison d'une diminution de l'activité de l'oxydation microsomique dans les hépatocytes, il augmente la concentration et rallonge la théophylline T1 / 2 (et al.xanthines, par exemple, la caféine), les médicaments hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects, aide à réduire l'indice de prothrombine. Les AINS (à l'exclusion de l'AAS) augmentent le risque de crises.

Metoclopramide accélère l'absorption, ce qui conduit à une diminution du temps pour l'atteindre

Stach.

La prise concomitante de médicaments uricosuriques entraîne un retard de l'excrétion (jusqu'à 50%) et une augmentation de la concentration plasmatique de la ciprofloxacine.

Lorsqu'il est associé à d'autres agents antimicrobiens (bêta-lactamines, aminoglycosides, clindamycine, métronidazole) la synergie est généralement observée; peut être utilisé avec succès en combinaison avec l'azlocilline et la ceftazidime dans les infections causées par Pseudomonas spp .; avec la mézlocilline, l'azlocilline, etc. antibiotiques bêta-lactamines - avec des infections streptococciques; avec les pénicillines d'isoxazole et la vancomycine - avec des infections staphylococciques; avec le métronidazole et la clindamycine - avec des infections anaérobies.

Augmente l'effet néphrotoxique de la cyclosporine, il y a une augmentation de la créatinine sérique, de sorte que ces patients ont besoin de surveiller cet indicateur 2 fois par semaine.

Avec la réception simultanée augmente l'effet des anticoagulants indirects.

La solution pour perfusion est pharmaceutiquement incompatible avec toutes les solutions et préparations de perfusion physico-chimiquement instables dans un milieu acide (pH de la perfusion
solution de ciprofloxacine - 3,9-4,5). Ne pas mélanger la solution IV avec des solutions ayant un pH supérieur à 7.

Instructions spéciales:

Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement par la ciprofloxacine, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être exclu, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié.

Si la douleur se manifeste dans les tendons ou lorsque les premiers signes de la tendinite apparaissent, le traitement doit être interrompu.

Pendant le traitement avec la ciprofloxacine, il est nécessaire de fournir une quantité suffisante de liquide tout en observant une diurèse normale.

Pendant le traitement par la ciprofloxacine, évitez l'exposition directe au soleil.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Patients recevant Ciprofloxacine, il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit une voiture et qu'on se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices (en particulier avec l'usage simultané de l'alcool).

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage: 100 ml de la drogue dans des bouteilles en polyéthylène. La bouteille avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton ou dans un sac de film de polyéthylène.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C, protéger du gel. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003873 / 01

Date d'enregistrement:15.12.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.12.2009

Instructions illustrées

Instructions

Ciprofloxacine (Ciprofloxacine)