Ciprofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: chlorhydrate de ciprofloxacine 582,25 mg, calculé comme ciprofloxacine 500,00 mg. Excipients (noyau): amidon de maïs - 13,00 mg, Cellulose microcristalline - 10,85 mg, povidone K25 - 28,70 mg de carboxyméthylamidon sodique - 9,90 mg de silice colloïdale - 0,10 mg de stéarate de magnésium - 6,50 mg de crospovidone - 8,70 mg. Substances auxiliaires (coquille): hypromellose - 11,33 mg, macrogol-4000 - 2,67 mg, dioxyde de titane - 6,00 mg.

La description:

Les comprimés sont cylindriques, biconvexes, sans risques, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, fluoroquinolone.

ATX: & nbsp

J.01.M.A.02 Ciprofloxacine

Pharmacodynamique:

Un agent antimicrobien à large spectre, un dérivé de quinolone, inhibe l'ADN-gyrase bactérienne (topoisomérases II et IV, responsable du processus de surenroulement de l'ADN chromosomique autour de l'ARN nucléaire, nécessaire à la lecture de l'information génétique), viole la synthèse de l'ADN, la croissance et la division des bactéries; provoque des changements morphologiques significatifs (y compris la paroi cellulaire et les membranes) et la mort rapide de la cellule bactérienne.

Il agit bactéricide contre les micro-organismes gram-négatifs dans la période de repos et de division (car il affecte non seulement le tourbillon d'ADN, mais provoque également la lyse de la paroi cellulaire), les micro-organismes gram-positifs - seulement pendant la période de fission.

La faible toxicité pour les cellules de macro-organismes s'explique par l'absence d'ADN-gyrase. Dans le contexte de la prise de ciprofloxacine, il n'y a pas de développement parallèle de résistance aux autres antibiotiques n'appartenant pas au groupe des inhibiteurs de l'ADN-gyrase, ce qui le rend très efficace contre les bactéries résistantes aux aminoglycosides, aux pénicillines, aux céphalosporines , les tétracyclines.

Les bactéries aérobies à Gram négatif sont sensibles à la ciprofloxacine: les entérobactéries (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), D'autres bactéries gram-négatives (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), pathogènes intracellulaires - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bacillus anthracis est également sensible à la ciprofloxacine.

La majorité des staphylocoques, résistants à la méthicilline, sont résistants à la ciprofloxacine. Sensibilité de Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localisé intracellulaire) - modérée (des concentrations élevées sont nécessaires pour réprimer).

Pour la résistance aux médicaments: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Il est efficace contre Treponema pallidum. La résistance se développe très lentement, car d'une part, après l'action de la ciprofloxacine sont laissés avec des micro-organismes persistants, et d'autre part - les cellules bactériennes ne possèdent pas les enzymes qui l'inactivent.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement et assez complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (principalement dans les 12 doigts et le jéjunum). Manger ralentit l'absorption, mais ne change pas la concentration maximale (C_max) et la biodisponibilité. Biodisponibilité - 50-85%, volume de distribution - 2-3,5 l / kg, communication avec les protéines plasmatiques - 20-40%. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_max) avec prise orale - 60-90 min, C_max linéairement dépend de la valeur de la dose prise et est à des doses de 250, 500, 750 et 1000 mg, respectivement, 1,2, 2,4, 4,3 et 5,4 μg / ml.Après 12 heures après l'ingestion de 250, 500 et 750 mg du médicament dans le plasma est réduite à 0,1, 0,2 et 0,4 ug / ml, respectivement.

Bien réparti dans les tissus du corps (à l'exclusion des tissus, riche en graisses, par exemple, le tissu nerveux). La concentration dans les tissus est de 2 à 12 fois plus élevée que dans le plasma. Concentrations thérapeutiques: salive, amygdales, foie, vésicule biliaire, bile, intestin, organes abdominaux et pelviens (endomètre, trompes de Fallope et ovaires, utérus), liquide séminal, tissu prostatique, organes rénaux et urinaires, tissu pulmonaire, sécrétion bronchique, tissu osseux, muscles, liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Le liquide céphalo-rachidien pénètre dans une petite quantité, où sa concentration en l'absence d'inflammation des méninges est 6-10% de celle dans le sérum, et lorsqu'il est enflammé - 14-37%. Ciprofloxacine pénètre aussi bien dans le liquide oculaire, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le sérum sanguin. Métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites de faible activité (diéthylciprofloxacine, sulfociprofloxacine, oxocycloploxacine, formyl ciprofloxacine).

La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 4 heures, avec insuffisance rénale chronique jusqu'à 12 heures. Il est principalement excrété par les reins par filtration tubulaire et sécrétion tubulaire inchangée (40-50%) et les métabolites (15%), le reste par le tractus gastro-intestinal. Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel. Clairance rénale - 3-5 ml / min / kg; la clairance totale - 8-10 ml / min / kg.

Dans l'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CC) supérieure à 20 ml / min) le pourcentage de ciprofloxacine produite par les reins est réduit, mais l'accumulation dans le corps n'est pas due à l'augmentation compensatoire du métabolisme ciprofloxacine et à l'excrétion par le tractus gastro-intestinal.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles:

- maladies des voies respiratoires inférieures (aiguë et chronique (au stade de l'exacerbation) bronchite, pneumonie, maladie bronchiectasique, complications infectieuses de la fibrose kystique);

- infection des organes ORL (sinusite aiguë);

- infection des reins et des voies urinaires (cystite, pyélonéphrite);

- infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole);

- prostatite bactérienne chronique;

- gonorrhée non compliquée;

- la fièvre typhoïde,

- la diarrhée infectieuse, y compris la campylobactériose, la shigellose, la diarrhée des "voyageurs";

- les infections de la peau et des tissus mous (ulcères infectés, plaies, brûlures, abcès, phlegmon);

- os et articulations (ostéomyélite, arthrite septique);

- l'infection dans le contexte de l'immunodéficience (apparaissant dans le traitement de médicaments immunosuppresseurs ou chez des patients atteints de neutropénie);

- prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax.

Enfants

- traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans;

- prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax (infection par Bacillus anthracis).

Contre-indications

Hypersensibilité, administration simultanée avec tizanidine (risque de réduction marquée de la pression artérielle, somnolence), âge jusqu'à 18 ans (jusqu'à la fin du processus squelettique, sauf pour le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons). à 17 ans, la prévention et le traitement de la forme pulmonaire anthrax), la grossesse, l'allaitement.

Soigneusement:

Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, trouble de la circulation cérébrale, maladie mentale, épilepsie, insuffisance rénale et / ou hépatique marquée, lésion des tendons avec traitement antérieur aux fluoroquinolones, âge avancé.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés entiers avec une petite quantité de liquide après avoir mangé. Lorsque vous prenez un comprimé à jeun, la substance active est absorbée plus rapidement.

Pour les infections des voies respiratoires inférieures de degré léger et moyen - 0,5 g 2 fois par jour, dans les cas graves - 0,75 g 2 fois. Le cours du traitement est de 7-14 jours.

Pour la sinusite aiguë - 0,5 g 2 fois par jour. Le cours du traitement est de 10 jours.

Avec l'infection de la peau et des tissus mous de degré doux et modéré - 0,5 g 2 fois par jour, avec un courant lourd - 0,75 g 2 fois. Le cours du traitement est de 7-14 jours.

Lorsque les infections des os et des articulations - degré léger et moyen - 0,5 g2 fois par jour, avec un courant fort -0,75 g 2 fois. Le cours du traitement - jusqu'à 4-6 semaines.

Avec des infections des voies urinaires - 0,25-0,5 g 2 fois par jour; cours de traitement - 7-14 jours, avec une cystite non compliquée chez les femmes - 3 jours.

Avec la prostatite bactérienne chronique - 0,5 g 2 fois, le cours du traitement - 28 jours.

Avec la gonorrhée non compliquée - 0,25-0,5 g une fois.

Diarrhée infectieuse - 0,5 g 2 fois, au cours du traitement - 5-7 jours. Avec la fièvre typhoïde - 0,5 g 2 fois; cours de traitement - 10 jours.

Avec des infections intra-abdominales compliquées - 0,5 g toutes les 12 heures pendant 7-14 jours.

Pour la prévention et le traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax - 0,5 g 2 fois par jour pendant 60 jours.

Autres infections (voir «Indications d'utilisation») - 0,5 g 2 fois par jour.

En pédiatrie

dans le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa, chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans - 20 mg / kg 2 fois par jour (dose maximale de 1,5 g).

La durée du traitement est de 10-14 jours.

Avec une forme pulmonaire de l'anthrax (prévention et traitement) - 15 mg / kg 2 fois par jour.

La dose unique maximale est de 0,5 g, la dose quotidienne est de 1 g. La durée totale de la prise de ciprofloxacine est de 60 jours.

Insuffisance rénale chronique: avec un CQ supérieur à 50 ml / min, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose; avec KK 30-50 ml / min - 0,25-0,5 toutes les 12 heures; avec CC 5-29 ml / min - 0,25-0,5 g toutes les 18 heures si le patient hémodialyse ou dialyse péritonéale -. 0,25-0,5 g / jour, mais devrait prendre le médicament après hémodialyse.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: nausée, diarrhée, vomissement, douleur abdominale, flatulence, diminution de l'appétit, ictère cholestatique (surtout chez les patients atteints d'une maladie du foie), hépatite, hépatotécrose.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, anxiété, tremblement, insomnie, rêve "cauchemardesque", paralgeziya périphérique (perception de l'anomalie sensations de douleur), augmentation de la transpiration, augmentation de la pression intracrânienne, confusion, dépression, hallucinations, ainsi que d'autres manifestations de réactions psychotiques (évoluant parfois vers des conditions dans lesquelles le patient peut se faire du mal), migraine, évanouissement, thrombose des artères cérébrales.

Des sens: une violation du goût et de l'odorat, une déficience visuelle (diplopie, modification de la perception des couleurs), un bruit dans les oreilles, une perte auditive.

Système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmies cardiaques, abaissement de la pression artérielle.

Du système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, anémie, thrombocytopénie, leucocytose, thrombocytose, anémie hémolytique.

Indices de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglycémie.

De l'urine du système excréteur: hématurie, cristallurie (principalement avec urine alcaline et faible diurèse), glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, rétention urinaire, albuminurie, saignement urétral, diminution de la fonction de l'azote rénal, néphrite interstitielle.

Réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, formation de cloques, accompagnée de saignement et apparition de petits nodules formant des croûtes, fièvre médicamenteuse, ponction du visage ou du larynx, dyspnée, éosinophilie, vascularite, érythème noueux, érythème polymorphe exsudatif (y compris Stevens-Johnson). syndrome), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, tendovaginite, ruptures tendineuses, myalgie.

Autres: asthénie, photosensibilité accrue, surinfections (candidose, colite pseudomembraneuse), "marées" de sang au visage.

Surdosage:Traitement: un antidote spécifique est inconnu. Le lavage gastrique et d'autres mesures d'urgence, un suivi attentif de l'état du patient, assurant un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de la dialyse hématopoïétique ou péritonéale, seule une petite quantité (moins de 10%) du médicament peut être excrétée.

Interaction:

En raison de la diminution de l'activité de l'oxydation microsomique dans les hépatocytes, il augmente la concentration et prolonge la T1 / 2 théophylline (et autres xanthines, par exemple, la caféine), les médicaments hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects et aide à réduire l'indice de prothrombine.

En association avec d'autres médicaments antimicrobiens (antibiotiques bêta-lactamines, aminoglycosides, clindamycine, métronidazole) la synergie est généralement observée; peut être utilisé avec succès en association avec l'azlocilline et la ceftazidime dans les infections causées par Pseudomonas spp .; avec la mézlocilline, l'azlocilline et d'autres antibiotiques bêta-lactamines - avec des infections streptococciques; avec les isoxazolylpénicillines et la vancomycine - avec des infections staphylococciques; de métronidazole et la clindamycine - dans les infections anaérobies.

Augmente l'effet néphrotoxique de la cyclosporine, il y a une augmentation de la créatinine sérique, chez de tels patients la surveillance de cet indicateur est nécessaire 2 fois par semaine.

Avec la réception simultanée augmente l'effet des anticoagulants indirects.

L'administration orale avec des médicaments contenant du fer, le sucralfate et les antiacides contenant du magnésium, du calcium et des ions aluminium, conduit à une diminution de l'absorption de la ciprofloxacine, il faut donc la prescrire 1 à 2 heures avant ou 4 heures après l'administration .

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (à l'exclusion de l'acide acétylsalicylique) augmentent le risque de convulsions.

La didanosine réduit l'absorption de la ciprofloxacine en raison de la formation de complexes avec les ions calcium contenus dans la didanosine, le fer et le magnésium.

Metoclopramide accélère l'absorption, ce qui conduit à une diminution du temps d'atteindre son C_max.

L'utilisation combinée de médicaments uricosuriques entraîne une élimination plus lente (50%) et augmente la concentration plasmatique de la ciprofloxacine.

Augmente C_max 7 fois (4 à 21 fois) et l'aire sous la courbe pharmacologique "concentration-temps" (ASC) 10 fois (de 6 à 24 fois) tizanidine, ce qui augmente le risque de diminution significative de la pression artérielle et de la somnolence.

Instructions spéciales:

La ciprofloxacine n'est pas un médicament de choix dans la pneumonie suspectée ou établie causée par Streptococcus pneumoniae. Pour éviter le développement de cristallurie, le dépassement de la dose journalière recommandée est inadmissible, un apport hydrique adéquat et un maintien de la réaction urinaire acide sont également nécessaires.

Les patients avec l'épilepsie, les saisies antécédents de crises, les maladies vasculaires et les lésions organiques du cerveau, en raison de la menace de réactions indésirables dans le système nerveux central ciprofloxacine devrait être prescrit uniquement pour les indications "vitales".

Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être supprimé, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié.

Lorsque la douleur survient dans les tendons ou les premiers signes de la tendovaginite, le traitement doit être interrompu (des cas individuels d'inflammation et même une rupture des tendons lors du traitement par fluoroquinolones sont décrits).

Pendant le traitement devrait éviter l'irradiation UV (y compris le contact direct avec la lumière du soleil).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement, il faut s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions mentales et motrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou des boîtes de polymère pour médicaments.

Une banque ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de cellules prêts à l'emploi sont rassemblés dans une boîte en carton (paquet) avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003299/07

Date d'enregistrement:22.10.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ciprofloxacine (Ciprofloxacine)