Alfuzosin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kollidon SR [Polyvinylacetat 80%, Povidon 19%, Natriumlaurylsulfat 0,8%, Siliciumdioxid 0,2%] - 58,8 mg; Lactosemonohydrat 74,1 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,4 mg; Magnesiumstearat - 0,7 mg.

Dosierung von 10 mg

aktive Substanz: Alfuzosinhydrochlorid - 10,0 mg;

Hilfsstoffe: Hypromellose (Methocel K 4M) - 100,0 mg; Vorgelatinierung von Stärkemehl (Stärke 1500) - 136,2 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,3 mg; Magnesiumstearat - 2,5 mg.

Beschreibung:

Runde, flache, zylindrische Tabletten, weiß oder weiß, mit einem gelblichen Farbton mit einer Facette (5 mg Dosis) oder mit einer Facette und einem Risiko (Dosierung von 10 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha-Blocker

ATX: & nbsp;

G.04.C Medikamente zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie

Pharmakodynamik:

Alfuzosin ist ein Chinazolinderivat, das bei oraler Anwendung aktiv ist. Er ist ein selektiver Antagonist des postsynaptischen Alphas₁- Adrenorezeptoren in der Prostata, dem Dreieck der Blase und der Harnröhre.

Klinische Manifestationen der benignen Prostatahypertrophie äußern sich in der infravesikalen Obstruktion der Harnwege, verursacht sowohl durch anatomische (statische) als auch funktionelle (dynamische) Faktoren. Die funktionelle Komponente der Obstruktion beruht auf der Erregung von Alpha₁Adrenorezeptoren, die zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur führen Prostata, Ce der Membran, Dreieck der Blase und der Prostata-Teil der Harnröhre, was zu einer Erhöhung der Widerstand der Harninkontinenz aus der Blase und offensichtlich zur sekundären Instabilität der Blase führt.

Aufgrund einer direkten Wirkung auf die glatte Muskulatur der Prostata mit Blockade verbunden Alpha₁-Adrenozeptor, Alfuzosin reduziert infravesikale Obstruktion, Druck in der Harnröhre und Widerstand gegen Harnabfluss während des Wasserlassens. Damit Alfuzosin verbessert den Harnfluss und erleichtert das Entleeren der Blase. Diese positiven Wirkungen auf die Urodynamik führen zu einer Verringerung der Symptome und Symptome der Harnwegsreizung aufgrund einer Beeinträchtigung des Urinausflusses bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie. Bei Patienten mit maximaler Geschwindigkeit, Harninkontinenz (Q_m_Oh) ≤ 15 ml / s Alfuzosin, bereits mit der ersten Dosis beginnend, signifikant erhöht Q_m_Oh (ein Durchschnitt von 30%). Darüber hinaus bei Patienten mit benigner Prostatahypertrophie Alfuzosin signifikant reduziert den Druck in der Detrusor der Blase und erhöht die Menge an Urin verursacht einen Drang zu urinieren, und reduziert auch deutlich die Menge an Restharn. Diese Effekte führen zu einer Abnahme der obstruktiven und irritativen Symptome der benignen Prostatahypertrophie. Das Medikament hat keine nachteilige Wirkung auf die sexuelle Funktion. Im Hinblick auf die Selektivität der Wirkung von Alfuzosin, seine Wirkung auf Alpha₁-Adrenozeptoren Gefäße und dementsprechend der arterielle Druck (BP) im Falle seiner Verwendung in therapeutischen Dosen ist praktisch nicht vorhanden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach Aufnahme von 5 mg Alfuzosin die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) - 10,3 ng / ml - ist nach 3 Stunden erreicht. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Wirkstoffes.

Verteilung

Die Halbwertszeit von Plasma beträgt 8 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 45-53%. Die Bindung an Blutplasmaproteine beträgt etwa 90%.

Stoffwechsel

Alfuzosin unterliegt einem wesentlichen Metabolismus in der Leber, hauptsächlich unter Verwendung des Isoenzyms CYP3A4. Im Urin werden nur 11% des unveränderten Alfuzosins gefunden. Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität.

Ausscheidung

Im Urin werden nur 11% des unveränderten Alfuzosins gefunden. Die meisten Metaboliten werden über den Darm ausgeschieden (75-90%).

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann die Absorption des Arzneimittels erhöht und höher sein C_m_Oh. Einige Patienten können die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöhen und das Verteilungsvolumen verringern. In diesem Fall ändert sich die Halbwertszeit nicht.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit und im Vergleich zu gesunden Probanden erhöht sich die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min), die eine Hämodialyse erfordern oder nicht erforderlich sind, aufgrund des Anstiegs der freien Arzneimittelfraktion das Verteilungsvolumen und die Clearance von Alfuzosin sind steigend.

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz

Bei chronischer Herzinsuffizienz ändert sich das pharmakokinetische Profil von Alfuzosin nicht.

Indikationen:

Funktionelle Störungen des Urinierens mit benigner Prostatahyperplasie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Alfuzosin und / oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- orthostatische Hypotonie;

- schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C auf der Kinder-Pyo-Skala);

- schwere Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 30 ml / min);

- gleichzeitiger Empfang von anderem Alpha₁- Adrenoblockern;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

- Ischämie des Gehirns (in Verbindung mit der Möglichkeit, den Blutdruck zu senken und die zerebrale Ischämie zu verstärken);

- ischämische Herzkrankheit, Angina (es kann eine Zunahme und eine Gewichtung von Anfällen mit Angina pectoris geben);

- eingeschränkte Nierenfunktion (QC mehr als 30 ml / min);

- orthostatische Hypotonie (in der Anamnese);

- ausgeprägte blutdrucksenkende Reaktion auf andere alpha₁-Adrenokonstruktoren in der Geschichte;

- angeborene oder erworbene Intervalldehnung (QT oder gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die die Dauer des Intervalls erhöhen QT;

- begleitende Therapie mit blutdrucksenkenden Medikamenten oder Nitraten (orthostatische Hypotonie ist möglich, da sie asymptomatisch verläuft und mit klinischen Symptomen wie Schwindel, Schwäche, kalter Schweiß einhergeht);

- Begleittherapie mit Inhibitoren von Isoenzym CYP4A3 (Ketoconazol, Itraconazol, Rigonavir);

- Älteres Alter (über 75 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist nicht für den Einsatz bei Frauen bestimmt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, ohne zu kauen, trinken 1/2 Tasse Wasser.

Es ist verboten, die Tablette in Pulverform zu zerkleinern, zu zerkleinern oder zu zermahlen. Diese Wirkungen können zu einer unangemessenen Freisetzung von Alfuzosin aus der Tablette und deren schneller Resorption führen, was das Risiko unerwünschter Reaktionen erhöht.

Erwachsene

Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg 2-mal täglich (morgens und abends).

Ältere Patienten und / oder Patienten mit Hypertonie, die antihypertensive Arzneimittel erhalten

Als Vorsichtsmaßnahme beim Auftragen des Medikaments Alfuzosin In solchen Kategorien von Patienten wird empfohlen, die Behandlung mit 5 mg einmal täglich am Abend zu beginnen, die Dosis in Übereinstimmung mit dem klinischen Ansprechen zu erhöhen, aber nicht Dosen von 10 mg pro Tag (5 mg zweimal täglich) zu überschreiten.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei einer QC von mehr als 30 ml / min ist eine Korrektur des Dosierungsschemas nicht erforderlich.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Es sollte die Verlängerung der Halbwertszeit von Alfuzosin und die Möglichkeit berücksichtigt werden Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 2,5 mg 1 Mal pro Tag beginnen, die sich je nach klinischem Ansprechen erhöhen kann, jedoch 2,5 mg 2-mal täglich nicht überschreiten sollte (um sicherzustellen, dass dieses Dosierungsschema angewendet werden sollte) Alfuzosin in einer anderen Dosierungsform: 2,5 mg Tabletten).

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen gemäß Empfehlungen Weltgesundheitsorganisation (WHO):

Häufig ≥1/10;

oft von ≥1/100 bis <1/10;

selten aus ≥1/1000 bis <1/100;

selten aus ≥1/10000 bis <1/1000;

sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten;

die Frequenz ist unbekannt - aus den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit des Auftretens nicht ermittelt werden.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:

Frequenz unbekannt - Thrombozytopenie.

Herzkrankheit:

selten - Tachykardie, Herzklopfen;

sehr selten - die mögliche Zunahme oder Gewichtung von Angina-Attacken (siehe Abschnitte "Mit Vorsicht" und "Besondere Anweisungen"); Frequenz ist unbekannt - Vorhofflimmern.

Störungen von der Seite des Sehorgans:

selten: Sehbehinderung;

Frequenz unbekannt - intraoperatives Syndrom einer schlaffen Iris (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Allgemeine Störungen:

oft - Asthenie, Unwohlsein;

selten - Schwellungen, Schmerzen in der Brust.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

oft - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut;

Häufigkeit ist unbekannt - Erbrechen.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

die Frequenz ist unbekannt - hepatozelluläre Gelbsucht, Cholestase und assoziierte Lebererkrankung.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

oft - ein Gefühl der Ohnmacht / Schwindel, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - synkopaler Zustand, Schläfrigkeit;

Häufigkeit unbekannt - ischämische Beeinträchtigung der Hirndurchblutung bei Patienten mit bereits bestehender zerebrovaskulärer Pathologie.

Verletzungen der Genitalien und der Brust:

Frequenz ist unbekannt - Priapismus.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

selten - Rhinitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

selten - Hautausschlag, Juckreiz;

sehr selten - Nesselsucht, Angioödem.

Gefäßerkrankungen:

selten - eine Senkung des Blutdrucks, einschließlich orthostatische Hypotonie; Hyperämie der Haut.

Überdosis:

Symptome

Signifikante Abnahme des Blutdrucks, Reflextachykardie.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung muss der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden. Der Patient sollte in der "liegenden" Position sein, eine ständige Überwachung des Blutdrucks ist notwendig.Traditionelle Behandlung von Hypotonie (Verabreichung von Vasokonstriktoren, Plasmaersatzstoffe (um das Volumen des zirkulierenden Blutes zu erhöhen) sollte durchgeführt werden.) Nach der Wiederherstellung des Blutdrucks (Beseitigung der Hypotonie) ist es notwendig, die Blutdruckkontrolle für ca. 24 Stunden fortzusetzen.

Die Dialyse ist aufgrund des hohen Bindungsgrades von Alfuzosin an Plasmaproteine ineffektiv.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen

Andere Alpha-Blocker₁β-Adrenorezeptoren (Praozosin, Urapidil)

Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung und des Risikos einer schweren orthostatischen Hypotonie (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"),

Wechselwirkungen, die berücksichtigt werden sollten

Hypotonische Medikamente

Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung und des Risikos, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln (additive Wirkung).

Nitrate

Erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Reflextachykardie und Senkung des Blutdrucks.

Mittel zur inhalativen und nicht inhalierenden Vollnarkose

Mögliche Instabilität des Blutdrucks während der Vollnarkose.

Inhibitor-Inhibitoren CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir)

Es ist möglich, die Konzentration von Alfuzosin im Blutplasma zu erhöhen. Bei einer Kombination von Alfuzosin in einer Dosis von 10 mg pro Tag mit einem Kurs von Ketoconazol in einer Dosis von 200 mg pro Tag für 7 Tage C_max und die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) von Alfuzosin erhöht 2,1-fach bzw. 2,46-mal, und in Kombination mit einer Kur Anwendung von Ketoconazol in einer Dosis von 400 mg pro Tag für 8 Tage C_max und AUC von Alfuzosin erhöht 2,3 mal bzw. 3 mal (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

Spezielle Anweisungen:

Innerhalb von Stunden nach der Einnahme von Alfuzosin (sowie nach der Einnahme von anderem Alpha₁Adrenoblocker) bei einigen Patienten (vor allem bei gleichzeitiger Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten) kann bei klinischen Symptomen (Schwindel, starke Schwäche, kalter Schweiß) oder ohne orthostatische Hypotonie auftreten. Beim Auftreten dieser Phänomene sollte der Patient in horizontaler Position sein, bevor er vollständig verschwunden ist. Die orthostatische Hypotension ist gewöhnlich vorübergehend, es wird in der Regel zu Beginn der Behandlung mit dem Präparat beobachtet Alfuzosin und erfordert in der Regel keine Rücknahme des Arzneimittels.

In der Post-Marketing-Anwendung von Alfuzosin bei Patienten mit Risikofaktoren für die Senkung des Blutdrucks (wie Herzerkrankungen oder begleitende Therapie mit blutdrucksenkenden Medikamenten), wurde eine deutliche Abnahme des Blutdrucks gemeldet. Das Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung und der damit verbundenen Nebenwirkungen kann bei älteren Patienten höher sein.

Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient auf die oben beschriebenen Reaktionen hingewiesen werden.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Alfuzosin bei Patienten mit orthostatischer Hypotonie bei klinischer Symptomatologie oder bei Patienten, die blutdrucksenkende Arzneimittel oder Nitrate einnehmen: eine sorgfältigere Überwachung des Blutdrucks ist erforderlich, auch beim Übergang von der horizontalen in die vertikale Position, insbesondere zu Beginn der Behandlung.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Alfuzosin bei Patienten mit schwerer blutdrucksenkender Reaktion auf die Verabreichung anderer Alpha-Blocker₁Adrenozeptoren in der Anamnese.

Patienten mit Koronarinsuffizienz mit Alfuzosin sollten die antianginöse Therapie fortsetzen. Bei Wiederaufnahme oder Gewichtung von Angina sollte die Behandlung mit Alfuzosin abgesetzt werden.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Alfuzosin bei Patienten mit angeborener oder erworbener Verlängerung des Intervalls QT oder bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die das Intervall verlängern können QT.

Aufgrund der möglichen Blutdrucksenkung nach der Verabreichung von Alfuzosin besteht bei Patienten, die dafür prädisponiert sind, das Risiko einer Entwicklung einer ischämischen Beeinträchtigung des zerebralen Kreislaufs (beide mit entsprechenden Symptomen und solche, deren frühere zerebrovaskuläre Störungen asymptomatisch sind).

Während ophthalmischer Operationen bei Katarakten bei einigen Patienten, die Alpha eingenommen oder verwendet haben₁-Adrenoconvertors, Entwicklung des intraoperativen Syndroms der schlaffen Iris wurde beobachtet (Variante der engen Pupillensyndrom). Obwohl das Risiko einer solchen Komplikation bei der Einnahme der Droge besteht Alfuzosin es scheint sehr gering, vor der Operation am grauen Star sollte der Augenarzt informiert werden, dass der Patient Alpha nimmt₁- Adrenoblockers oder nahm sie früher, da die Entwicklung des intraoperativen Syndroms einer schlaffen Iris die Anzahl der Komplikationen bei diesem chirurgischen Eingriff erhöhen kann. Augenärzte sollten auf eine mögliche Änderung der Operationsmethoden vorbereitet sein.

Es gibt Berichte über Fälle der Entwicklung von verlängerter Erektion und Priapismus vor dem Hintergrund der Alphatherapie₁adrenoblockers. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden andauert, sollten Sie sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Wenn die Priapismustherapie nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es sollte berücksichtigt werden, dass zu Beginn der Behandlung Schwindel und andere Nebenwirkungen auftreten können, die die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen beeinflussen können, so dass beim Führen von Fahrzeugen und Mechanismen Vorsicht geboten ist.

Formfreigabe / Dosierung:Langzeittabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

10 oder 14 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

60 Tabletten in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

1, 3, 5 oder 6 zusammenhängenden Zellpackungen mit 10 Tabletten, 1, 2 oder 4 Konturpackungen mit 14 Tabletten oder einem Topf zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000665

Datum der Registrierung:28.09.2011 / 29.09.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Alfuzosin (Alfuzosin)