Paracetamol. Die Absorption ist hoch. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Metabolisiert in der Leber auf drei Hauptwege: Konjugation mit Glucuroniden, Konjugation mit Sulfaten, Oxidation mit mikrosomalen Enzymen der Leber. Im letzteren Fall werden toxische Metaboliten gebildet, die anschließend an Glutathion und dann an Cystein und Mercaptursäure konjugiert werden. Die Haupt-Isoenzyme von Cytochrom P450 für diesen Stoffwechselweg sind Isoenzym CYP2E1 (überwiegend), CYP1A2 und CYP3A4 (eine Nebenrolle). Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten Schäden und Nekrose von Hepatozyten verursachen. Zusätzliche Stoffwechselwege schließen Hydroxylierung zu 3-Hydroxyparacetamol und Methoxylierung zu 3-Methoxyparacetamol ein, die anschließend an Glucuronide oder Sulfate konjugiert werden. Bei Erwachsenen überwiegt die Glucuronierung. Konjugierte Metaboliten von Paracetamol (Glucuronide, Sulfate und Konjugate mit Glutathion) haben eine geringe pharmakologische (einschließlich toxische) Aktivität. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% unverändert ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt.
Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien werden die folgenden pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol festgestellt: Die maximale Konzentration im Blutplasma wird durch die Anwendung von Kapseln erreicht 1,20 ± 0,72 Stunden und beträgt 5,01 ± 1,70 μg / ml, die Halbwertszeit beträgt 3,04 ± 1,01 Stunden.
Askorbinsäure im Magen-Darm-Trakt (vor allem im Jejunum) absorbiert. Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%.Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt (Magen-und Zwölffingerdarm Magengeschwür, Verstopfung oder Durchfall, Helminthen-Invasion, Giardiasis), die Verwendung von frischem Obst und Gemüsesäfte, alkalische Getränke reduzieren die Absorption von Ascorbinsäure im Darm. Die Konzentration von Ascorbinsäure im Plasma beträgt normalerweise etwa 10-20 μg / ml. Die Zeit der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 4 Stunden. Es dringt leicht in Leukozyten, Blutplättchen und dann in alle Gewebe ein; die größte Konzentration wird in Drüsenorganen, Leukozyten, Leber und Augenlinse erreicht; dringt in die Plazenta ein. Die Konzentration von Ascorbinsäure in Leukozyten und Thrombozyten ist höher als in Erythrozyten und im Plasma. Bei Mangelzuständen nimmt die Konzentration in Leukozyten später und langsamer ab und gilt als bestes Kriterium für die Beurteilung des Defizits als die Konzentration im Plasma. Metabolisiert hauptsächlich in der Leber in Desoxyascorbinsäure und dann in Oxalessigsäure und Ascorbat-2-sulfat. Es wird von den Nieren, durch den Darm, mit Schweiß in unveränderter Form und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Rauchen und die Verwendung von Ethanol beschleunigen die Zerstörung von Ascorbinsäure (Umwandlung in inaktive Metaboliten), wodurch die Reserven im Körper stark reduziert werden. Es ist in der Hämodialyse.
Calciumgluconat. Ungefähr 1/5 bis 1/3 des oral verabreichten Calciumgluconats wird in den Dünndarm absorbiert; Dieser Prozess hängt von der Anwesenheit von Ergocalciferol, dem pH-Wert, den Ernährungseigenschaften und dem Vorhandensein von Faktoren ab, die in der Lage sind, Calciumionen zu binden. Die Absorption von Calciumionen steigt mit deren Mangel und der Verwendung einer Diät mit einem reduzierten Gehalt an Calciumionen. Etwa 20% werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest (80%) ist der Darm.
Rimantadin. Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig im Darm absorbiert. Die Absorption ist langsam. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 40%. Umfang Verteilung - 17-25 l / kg. Die Konzentration im Nasenbereich ist 50% höher als die Plasmakonzentration. Metabolisiert in der Leber. Mehr als 90% werden innerhalb von 72 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten, 15% - in unveränderter Form. Bei chronischem Nierenversagen beträgt die Eliminationshalbwertszeit 2-fach. Bei Personen mit Nierenversagen und bei älteren Menschen kann sich diese in toxischen Konzentrationen anreichern, wenn die Dosis nicht im Verhältnis zur Abnahme der Kreatinin-Clearance eingestellt wird. Die Hämodialyse hat einen unbedeutenden Einfluss auf die Clearance von Rimantadin.
Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien wurden die folgenden pharmakokinetischen Parameter von Rimantadin festgestellt: Die maximale Konzentration im Blutplasma wird erreicht, wenn die Kapseln nach 4,53 ± 2,52 Stunden eingesetzt werden und beträgt 68,2 ± 26,6 ng / ml, die Eliminationshalbwertszeit ist 30.51 ± 9, 83 Stunden
Rutozid. Die Zeit der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 1-9 Stunden. Es wird hauptsächlich mit Galle und in geringerem Maße mit Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 10-25 Stunden.
Loratadin. Schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration bei älteren Menschen ist um 50% erhöht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten von Descarbon-Ethoxyloratadin unter Beteiligung von Cytochrom-Isoenzymen CYP3A4 und in geringerem Maße CYP2D6. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Es wird durch die Nieren und mit der Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen und während der Hämodialyse ändert sich die Pharmakokinetik praktisch nicht.
Die Ergebnisse der klinischen Studien ergaben die folgenden pharmakokinetischen Parameter von Loratadin: Die maximale Plasmakonzentration wurde nach 2,92 ± 1,31 Stunden erreicht und betrug 2,36 ± 1,53 ng / ml, die Halbwertszeit betrug 12,36 ± 6,84 Stunden.