Paracetamol. Die Absorption ist hoch. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Metabolisiert in der Leber auf drei Hauptwege: Konjugation mit Glucuroniden, Konjugation mit Sulfaten, Oxidation mit mikrosomalen Enzymen der Leber. Im letzteren Fall werden toxische Metaboliten gebildet, die anschließend mit Glutathion und dann mit Cystein und Mercaptursäure konjugiert werden. Die hauptsächlichen Isoenzyme von Cytochrom P450 für diesen Stoffwechselweg sind Isoenzym CYP2E1 (überwiegend), CYP1EIN2 und CYP3EIN4 (eine Nebenrolle). Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten Schäden und Nekrose von Hepatozyten verursachen. Zusätzliche Stoffwechselwege sind Hydroxylierung zu 3-Hydroxyparacetamol und Methoxylierung zu 3-Methoxy-Paracetamol, die anschließend an Glucuronide oder Sulfate konjugiert werden. Bei Erwachsenen überwiegt die Glucuronierung. Konjugierte Metaboliten von Paracetamol (Glucuronide, Sulfate und Konjugate mit Glutathion) haben eine geringe pharmakologische (einschließlich toxische) Aktivität. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% unverändert ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt.
Askorbinsäure im Magen-Darm-Trakt (vor allem im Jejunum) absorbiert. Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%. Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt (Magen-und Zwölffingerdarm Magengeschwür, Verstopfung oder Durchfall, Helminthen-Invasion, Giardiasis), die Verwendung von frischem Obst und Gemüsesäfte, alkalische Getränke reduzieren die Absorption von Ascorbinsäure im Darm. Die Konzentration von Ascorbinsäure im Plasma beträgt normalerweise etwa 10-20 μg / ml. Die Zeit der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 4 Stunden. Es dringt leicht in Leukozyten, Blutplättchen und dann in alle Gewebe ein; die größte Konzentration wird in Drüsenorganen, Leukozyten, Leber und Augenlinse erreicht; dringt in die Plazenta ein. Die Konzentration von Ascorbinsäure in Leukozyten und Thrombozyten ist höher als in Erythrozyten und im Plasma.Bei Mangelzuständen nimmt die Konzentration in Leukozyten später und langsamer ab und gilt als das beste Kriterium für die Beurteilung des Defizits als die Konzentration im Plasma. Vor allem in der Leber in Desoxyascorbinsäure und dann in Oxalessigsäure und Ascorbat-2-Sulfat metabolisiert. Es wird von den Nieren, durch den Darm, in unveränderter Form und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Rauchen und die Verwendung von Ethanol beschleunigen die Zerstörung von Ascorbinsäure (Umwandlung in inaktive Metaboliten), wodurch die Reserven im Körper stark reduziert werden. Es ist in der Hämodialyse.
Calciumgluconat. Ungefähr 1/5 bis 1/3 des oral verabreichten Calciumgluconats wird in den Dünndarm absorbiert; Dieser Prozess hängt von der Anwesenheit von Ergocalciferol, dem pH-Wert, den Ernährungseigenschaften und dem Vorhandensein von Faktoren ab, die in der Lage sind, Calciumionen zu binden. Die Absorption von Calciumionen steigt mit deren Mangel und der Verwendung einer Diät mit einem reduzierten Gehalt an Calciumionen. Etwa 20% werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest (80%) ist der Darm.
Rimantadin. Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig im Darm absorbiert. Die Absorption ist langsam. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 40%. Das Verteilungsvolumen beträgt 17-25 l / kg. Die Konzentration in der Nasensekretion ist 50% höher als die Plasmakonzentration. Metabolisiert in der Leber. Mehr als 90 % Über die Nieren wird innerhalb von 72 Stunden, hauptsächlich in Form von Metaboliten, 15% - in unveränderter Form - ausgeschieden. Bei chronischer Nierenerkrankung Die Halbwertszeit der Insuffizienz erhöht sich um das 2-fache. Bei Personen mit Nierenversagen und bei älteren Menschen kann sich diese in toxischen Konzentrationen anreichern, wenn die Dosis nicht im Verhältnis zur Abnahme der Kreatinin-Clearance eingestellt wird. Die Hämodialyse hat einen unbedeutenden Einfluss auf die Clearance von Rimantadin. Rutozid. Die Zeit der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 1-9 Stunden. Es wird hauptsächlich mit Galle und in geringerem Maße mit Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 10-25 Stunden.
Loratadin. Schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration bei älteren Menschen ist um 50% erhöht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten von Descarbon-Ethoxyloratadin unter Beteiligung von Cytochrom-Isoenzymen CYP3EIN4 und in geringerem Maße CYP2D6. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Es wird über die Nieren und mit der Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz und während der Hämodialyse ändert sich die Pharmakokinetik praktisch nicht.