Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Mannitol, niedrig substituierte Giprolose (LH-21), niedrig substituierte Giprolose (LH-11), Talk, Macrogol-6000, Giprolose, Rizinusöl hydriert, Opadrai weiß (Opadray 85)F28751 II HP weiß - Trockenmischung gebrauchsfertig: Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Macrogol-3000, Talkum.

Beschreibung:

Ovale, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmakodynamik:

Irbesartan ist ein selektiver Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (Typ AT)₁) zur oralen Verabreichung.

Irbesartan blockiert alle physiologisch signifikanten Wirkungen von Angiotensin II, vermittelt durch AT-Rezeptoren₁, unabhängig von der Quelle oder dem Weg der Synthese von Angiotensin II. Selektiver Antagonismus gegen Angiotensin-II-Rezeptoren (BEIM₁) führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Renin und Angiotensin II und einer Abnahme von Aldosteron im Blutplasma. Die Kaliumkonzentrationen im Serum ändern sich normalerweise nicht signifikant, wenn Irbesartan in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Irbesartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) (Kininase II), ein Enzym, das an der Synthese von Angiotensin II beteiligt ist und Bradykinin zu inaktiven Metaboliten spaltet. Irbesartan erfordert keine metabolische Aktivierung.

Irbesartan senkt den Blutdruck (BP) mit einer minimalen Veränderung der Herzfrequenz (Herzfrequenz). Bei oraler Verabreichung in Dosen von bis zu 300 mg einmal täglich ist die Blutdrucksenkung dosisabhängig, aber bei einer weiteren Erhöhung der Irbesartan-Dosis ist die Zunahme des blutdrucksenkenden Effekts unbedeutend.

Der maximale Blutdruckabfall wird 3-6 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der blutdrucksenkende Effekt bleibt mindestens 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels bestehen. Nach 24 Stunden bleibt der Blutdruck bei Einnahme der empfohlenen Dosen auf dem Niveau von 60-70% des maximalen systolischen und diastolischen Blutdruckabfalls. Nach Einnahme von 150-300 mg einmal täglich nach 24 Stunden (dh am Ende des Inter-Dosis-Intervalls) wird der Blutdruck (systolisch / diastolisch) in der Position des Patienten "liegend" oder "sitzend" um 8-13 / reduziert. 5-8 mm Hg. Kunst. respektive signifikant mehr als unter Placebo.

Die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 150 mg einmal täglich führt zu einer blutdrucksenkenden Wirkung, die mit einer doppelten Dosis vergleichbar ist (die gleiche Dosis wird in zwei Dosen aufgeteilt). Die stabile blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan entwickelt sich innerhalb von 1-2 Wochen, und die maximale therapeutische Wirkung ist 4-6 Wochen nach Beginn der Therapie. Der blutdrucksenkende Effekt wird bei längerem Gebrauch des Arzneimittels aufrechterhalten. Nach Aufhebung von Irbesartan kehrt der Blutdruck allmählich auf das Ausgangsniveau zurück, das "Entzugssyndrom" fehlt.

Die Wirksamkeit der Droge Firmas hängt nicht von Alter und Geschlecht ab. Patienten der Negroid-Rasse reagieren schwach auf Monotherapie mit dem Medikament Firmas (sowie alle anderen Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen). Irbesartan hat praktisch keinen Einfluss auf den Gehalt an Harnsäure im Serum oder die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Irbesartan gut absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-80%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Irbesartan nicht signifikant. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 96%. Das Verteilungsvolumen beträgt 53-93 Liter.

Metabolisierung in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure zum wichtigsten inaktiven Metaboliten - Irbesartan-Glucuronid (ca. 6%). Die Oxidation von Irbesartan erfolgt hauptsächlich mit Hilfe von Cytochrom P450, der Beteiligung von Isoenzym CYP3A4 im Metabolismus von Irbesartan ist unbedeutend. Die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan sind im Dosisbereich von 10 bis 600 mg linear und proportional.

Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) wird 1,5-2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Gesamt- und Nierenclearance beträgt 157-176 bzw. 3-3,5 ml / min. Die endgültige Halbwertszeit (T_1/2) ist 11-15 Stunden. Bei täglicher Einmalgabe von Irbesartan wird nach 3 Tagen eine Gleichgewichtsplasmakonzentration erreicht. Irbesartan und seine Metaboliten werden über den Darm mit Galle (80%) und Nieren (20%) ausgeschieden, wobei weniger als 2% der Irbesartan-Dosis unverändert von den Nieren ausgeschieden werden.

Spezielle Patientengruppen

Haben weibliche Patienten (im Vergleich zu männlichen Patienten) mit arterieller Hypertonie wurden höhere Konzentrationen von Irbesartan im Blutplasma beobachtet. Die Unterschiede in T_1/2und es gab keine Ansammlung von Irbesartan. Eine Korrektur der Arzneimitteldosen bei weiblichen Patienten ist nicht erforderlich.

Die Werte der Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) und C_mOh Irbesartan bei älteren Patienten (über 65 Jahre)) etwas höher im Vergleich zu Patienten in jungen Jahren (18-40 Jahre). Das Finale bei älteren Patienten ist leicht verändert. Daher ist eine Dosisanpassung für ältere Patienten nicht erforderlich.

Nierenfunktionsstörung und Hämodialyse: Pharmakokinetische Parameter ändern sich nicht signifikant. Irbesartan nicht während der Hämodialyse entfernt.

Funktionsstörung der Leber: y Patienten mit Leberzirrhose mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter oder mäßiger Schwere, die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan nicht signifikant verändert. Pharmakokinetische Studien bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurden nicht durchgeführt.

Indikationen:

- Wesentliche arterielle Hypertonie;

- Nephropathie bei Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Irbesartan oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Hyponatriämie, Diät mit Einschränkung des Kochsalzkonsums, beidseitige Nierenarterienstenose oder Arterienstenose einer einzelnen funktionsfähigen Niere, Dehydratation (einschließlich Durchfall, Erbrechen), vorangegangene Diuretika, Niereninsuffizienz, Hämodialyse, Zustand nach Nierentransplantation ( Mangel an klinischer Erfahrung), schwere Leberinsuffizienz (fehlende klinische Erfahrung), Hyperkaliämie, gleichzeitige Anwendung mit Lithiumpräparaten, Aorten- und Mitralklappenstenose, Hypertrophie, obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), primärer Aldosteronismus, chronische Herzinsuffizienz (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), ischämische Herzkrankheit (IHD) und / oder atherosklerotische Läsionen der Hirngefäße, Patienten älter als 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wie jede Droge, die direkt auf den Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, kann die Herstellung von Firmas nicht während der Schwangerschaft verwendet werden. Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird nicht empfohlen ich Schwangerschaftstrimester. Das Präparat ist im II-III Schwangerschaftstrimester kontraindiziert, da die Anwendung fetotoxischer Effekte im II-III Schwangerschaftstrimester fetotoxische Effekte (verminderte Nierenfunktion, niedriger Blutdruck, Osteoporose der fetalen Knochen) und neonatale toxische Wirkungen verursachen kann (Nierenversagen, arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie). Im Falle der Einnahme des Medikaments II-III Trimester der Schwangerschaft, ist es notwendig, Ultraschalluntersuchung der Nieren und Knochen des fetalen Schädels durchzuführen.

Der Übergang zu einer geeigneten alternativen antihypertensiven Therapie sollte vor Beginn der Schwangerschaftsplanung erfolgen. Zu Beginn der Schwangerschaft muss die Vorbereitung von Firmas so schnell wie möglich abgebrochen werden.

Es ist nicht bekannt, ob Irbesartan in der Muttermilch. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit Wasser gewaschen.

In der Regel beträgt die empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis 150 mg einmal täglich.

Patienten mit Dehydration, mit reduziertem Blutvolumen (bcc) (einschließlich Durchfall, Erbrechen), mit Hyponatriämie, gegen Diuretika-Therapie oder Diäten mit Einschränkung der Aufnahme von Salz oder bei Hämodialyse oder Patienten älter als 75 Jahre sind eine erste empfohlen Die Dosis von Firmas Zubereitung beträgt 75 mg / Tag.

Wenn die therapeutische Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis des Arzneimittels auf 300 mg / Tag erhöht. Ein weiterer Anstieg der Dosis in einem Intervall von 1-2 Wochen (mehr als 300 mg / Tag) führt nicht zu einer Erhöhung der Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.

In Ermangelung der Wirkung der Monotherapie ist es möglich, mit einem anderen Antihypertensivum, zum Beispiel mit niedrigen Dosen von Diuretika (Hydrochlorothiazid) zu kombinieren.

Für die Behandlung von Nephropathie Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus wird eine Anfangsdosis von Firmam 150 mg einmal täglich empfohlen, wenn die therapeutische Wirkung unzureichend ist, kann die Dosis erhöht werden (im Abstand von 2 Wochen) auf 300 mg erhöht einmal täglich - eine Dosis, die die bevorzugte Erhaltungsdosis für die Behandlung von Nephropathie ist.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen die Dosis nicht ändern.

Anfangsdosis des Medikaments bei Patienten auf Hämodialyse sollte 75 mg / Tag sein.

Funktionsstörung der Leber

Patienten mit einer Leberfunktionsstörung von leichter bis mäßiger Schwere der Korrektur der Dosen des Arzneimittels ist nicht erforderlich. Klinische Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung fehlen (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

Patienten älter als 75 Jahre

Patienten, die älter als 75 Jahre sind, müssen nicht angepasst werden, obwohl die Anfangsdosis 75 mg / Tag betragen sollte.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Arterieller Hypertonie

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): oft - Schwindel, Müdigkeit, Asthenie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: manchmal - Tachykardie; selten - "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Schmerzen in der Brust.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit und / oder Erbrechen; selten Durchfall, Dyspepsie und / oder Sodbrennen.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: selten, sexuelle Dysfunktion.

Labordaten: oft - die Erhöhung des Inhalts der Kreatininphosphokinase (ohne klinische Verstöße des Muskel-Skelett-Systems und das Fehlen der Hyperkaliämie).

Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus

Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Schwindel beim Ändern der Körperposition (Übergang von der "liegenden" Position in die "stehende" Position).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - deutliche Abnahme des Blutdrucks, inkl. orthostatische Hypotonie.

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Muskel-Skelett-Schmerzen.

Laborindikatoren: sehr oft - die Hyperkaliämie, die Senkung des Hämoglobins (klinisch bedeutungslos).

Während der Post-Marketing-Anwendung Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden festgestellt, deren Häufigkeit kann nicht festgestellt werden (nach spontanen Nachrichten).

Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen.

Allergische Reaktionen: selten - Reaktionen von Überempfindlichkeit (Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem), Leukozytenvaskulitis.

Labor Indikatorenund: Hyperkaliämie.

Von der Seite des Hörorgans: Lärm in den Ohren.

Aus dem Verdauungssystem: Dysgeusie (Perversion des Geschmacks), eingeschränkte Leberfunktion, Hepatitis.

Vom Muskel-Skelett-SystemArthralgie, Myalgie (in einigen Fällen mit einem Anstieg der Kreatinin-Phosphokinase assoziiert), Muskelkrämpfe.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - eine Verletzung der Nierenfunktion (einschließlich einzelner Fälle von Nierenversagen bei Risikopatienten).

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Überdosis:

Die Einnahme von Irbesartan in einer Dosis von bis zu 900 mg / Tag über 8 Wochen wurde nicht von Intoxikationssymptomen begleitet.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie; selten - Ätiologie.

Behandlung: induzieren Erbrechen, spülen den Magen, verschreiben Aktivkohle. Durchführung symptomatischer und unterstützender Therapie mit ständiger Überwachung des Patienten. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Andere Antihypertensiva und Diuretika kann die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan verstärken. Irbesartan kann in Kombination mit solchen Medikamenten wie Beta-Adren auf Locatoren, Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen mit verlängerter Wirkung und Thiazid-Diuretika verwendet werden.

Vorherige Therapie mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Beginn der Therapie mit der Droge Firmas zu Dehydratation führen und ein erhöhtes Risiko für Hypotonie. Gleichzeitige Anwendung von Irbesartan mit Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika sowie Heparin kann den Gehalt an Kaliumionen im Blutserum erhöhen.

Mit der gleichzeitigen Ernennung von Irbesartan mit Lithiumpräparate ein möglicherweise reversibler Anstieg der Lithiumserumspiegel und eine Erhöhung seiner Toxizität sind potentiell möglich. Daher wird empfohlen, den Lithiumgehalt im Serum regelmäßig zu überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) (einschließlich, selektive Inhibitoren der Cyclooxygenase 2, Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nichtselektive NSAIDs) möglicherweise die blutdrucksenkende Wirkung zu reduzieren. Im Fall einer Kombination mit NSAIDs kann ein erhöhtes Risiko für Nierenfunktionsstörungen einschließlich akutem Nierenversagen und Hyperkaliämie (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) auftreten. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten vor Beginn der Kombinationstherapie müssen das Basalzellkarzinom wiederherstellen und müssen auch die Funktion der Niere vor Beginn der Therapie und periodisch während der Kombinationstherapie überwachen.

Hydrochlorothiazid, Nifedipin beeinflussen nicht die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan.

Irbesartan wird hauptsächlich durch Isoenzym metabolisiert CYP2C9 und, in geringerem Maße, Glucuronierung. Es gab keine signifikante pharmakokinetische und pharmakodynamische Wechselwirkung mit Warfarin (metabolisiert unter Beteiligung von Isoenzym CYP2C9). Auswirkungen von Induktivitätsinduktoren CYP2C9, sowie Rifampicin, über die Pharmakokinetik von Irbesartan wurden nicht untersucht. Irbesartan hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter Digoxin.

Spezielle Anweisungen:

Verstoß gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Vor der Verschreibung des Medikaments an die Patienten mit Austrocknung (einschließlich aufgrund von Durchfall oder Erbrechen, Intensivtherapie mit Diuretika, Diäten mit eingeschränkter Aufnahme von Kochsalz), ist es notwendig, BCC wiederherzustellen, Hyponatriämie zu beseitigen, da ein Risiko für die Entwicklung einer symptomatischen arteriellen Hypotonie besteht, vor allem nach der ersten Dosis .

Renovaskuläre Hypertonie. Potenziell erhöhtes Risiko für schwere arterielle Hypotonie und Nierenversagen bei Patienten mit bilateraler Stenose der Nierenarterien oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere.

Nierenversagen und Nierentransplantation. Es wird empfohlen, bei Patienten mit Niereninsuffizienz den Gehalt an Kalium- und Kreatinin-Ionen im Blutserum zu kontrollieren. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung des Firmasm-Medikaments bei Patienten nach Nierentransplantation vor.

Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Nierenbeteiligung. Die günstige Wirkung von Irbesartan auf die Verlangsamung der Progression von renalen und kardiovaskulären Läsionen hat einen unterschiedlichen Schweregrad bei verschiedenen Patientengruppen: weniger ausgeprägt bei Frauen und bei Patienten, die nicht zur Europoid-Rasse gehören.

Hyperkaliämie. Es wird empfohlen, den Gehalt an Kaliumionen bei Patienten zu überwachen, die gleichzeitig mit dem Arzneimittel Firmas, Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Diuretika, Heparin, insbesondere bei Vorliegen von Nierenversagen und / oder Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems einnehmen.

Stenose der Aorten- und Mitralklappe, GOKMP. Wie bei der Ernennung von Vasodilatatoren, wenden Sie die Vorbereitung der Firma muss mit Vorsicht erfolgen.

Primärer Hyperaldosteronismus. Die Verwendung der Droge Firmas mit primären Hyperaldosteronismus ist unzweckmäßig.

Andere. Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion in erster Linie von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängen (z. B. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz) III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Begleiterkrankungen der Nieren, incl. mit einer Stenose der Nierenarterie), die Therapie mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten ist begleitet von der Entwicklung von arterieller Hypotonie, Azotämie, Oligurie und in seltenen Fällen akutem Nierenversagen. Wie bei anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann eine signifikante Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und / oder atherosklerotischen Läsionen der Hirngefäße zur Entwicklung von Herzinfarkt, Schlaganfall führen. Bei der Behandlung solcher Patienten sollte das Niveau des Blutdruckes streng kontrolliert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Der Einfluss der Vorbereitung von Firmas auf die Transportfähigkeit und die Durchführung von Arbeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wurde nicht untersucht. In Verbindung mit der Möglichkeit, Schwindel oder erhöhte Ermüdung zu entwickeln, ist beim Führen von Fahrzeugen Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 75 mg, 150 mg und 300 mg.

Verpackung:

7 oder 14 Tabletten werden in einen Blister gelegt.

Mit 4, 8 oder 14 Blistern (Blister für 7 Tabletten) oder 2, 4 oder 7 Blistern (Blister für 14 Tabletten) in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001422/10

Datum der Registrierung:26.02.2010

Datum der Stornierung:2018-02-09

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA-RUS, LLC Russland

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Firma (Firmasta)