Irbebartan - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 16,75 mg / 33,50 mg / 67,00 mg, Carmellose-Calcium 4,50 mg / 9,00 mg / 18,00 mg, Povidon K-30 (Collidon 30) 1,75 mg / 3,50 mg / 7,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,50 mg / 1,00 mg / 2,00 mg Calciumstearat 1,50 mg / 3,00 mg / 6,00 mg;

Schale: onyad weiß OY-S-38956 - 2,00 mg / 4,00 mg / 8,00 mg.

Gib Weiß ab OY-S-38956: Hypromellose (HPMC 2910, E 464) 72,00%, Talk (E553b) 14,00%, Titandioxid (E171) 14,00%.

Beschreibung:

Tabletten mit einer Dosierung von 75 mg.

Die kapselförmigen, bikonvexen Tabletten sind mit einer weißen oder fast weißen Filmschale bedeckt, auf der eine Seite mit der Prägung "158" und auf der anderen Seite mit "H" versehen ist. Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Tabletten mit einer Dosierung von 150 mg.

Die kapselförmigen, bikonvexen Tabletten sind mit einer weißen oder fast weißen Filmschale bedeckt, auf der einen Seite eine Prägung "159" und auf der anderen Seite "H". Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Tabletten mit einer Dosierung von 300 mg.

Die kapselförmigen, bikonvexen Tabletten sind mit einer weißen oder fast weißen Filmschale bedeckt, auf der einen Seite "160" und auf der anderen Seite "H". Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder fast weiß gefärbt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmakodynamik:

Irbesartan ist bei oraler Einnahme ein wirksamer Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (Typ AT)₁). Es blockiert alle physiologisch signifikanten Wirkungen von Angiotensin II, die durch AT-Rezeptoren realisiert werden₁ unabhängig von der Quelle oder dem Weg der Synthese von Angiotensin II. Eine spezifische antagonistische Wirkung gegen Angiotensin II - Rezeptoren (AT₁) führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Renin und Angiotensin II und einer Abnahme der Plasmakonzentrationen von Aldosteron. Bei Verwendung der empfohlenen Dosen des Medikaments ändert sich der Gehalt an Kaliumionen im Blutserum nicht signifikant. Irbesartan hemmt nicht Kininase-H (Angiotensin-Converting-Enzym-ACE), durch die die Bildung von Angiotensin II und die Zerstörung von Bradykinin zu inaktiven Metaboliten. Für die Manifestation der Wirkung von Irbesartan ist seine metabolische Aktivierung nicht erforderlich.

Irbesartan senkt den Blutdruck (BP) mit einer minimalen Veränderung der Herzfrequenz. Bei einmal täglicher Einnahme von bis zu 300 mg ist der Blutdruckabfall dosisabhängig, aber bei einer weiteren Erhöhung der Irbesartan-Dosis ist der Anstieg der antihypertensiven Wirkung unbedeutend.

Der maximale Blutdruckabfall wird 3-6 Stunden nach der Einnahme des Medikaments erreicht und der blutdrucksenkende Effekt hält mindestens 24 Stunden an. 24 Stunden nach der Einnahme der empfohlenen Dosen von Irbesartan beträgt die Blutdrucksenkung 60-70% im Vergleich zur maximalen antihypertensiven Reaktion auf das Medikament auf der Seite des diastolischen und systolischen Blutdrucks. Bei einmal täglicher Verabreichung in einer Dosis von 150-300 mg wird die Höhe der Blutdrucksenkung am Ende des Inter-Dosis-Intervalls (dh 24 Stunden nach Einnahme des Medikaments) in der "liegenden" oder "sitzenden" Position des Patienten weitergeführt Durchschnitt von 8-13 / 5-8 mm Hg. (systolischer / diastolischer Blutdruck) ist größer als bei Einnahme eines Placebos.

Die Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 150 mg einmal am Tag verursacht die gleiche antihypertensive Reaktion (Senkung des Blutdrucks vor Einnahme der nächsten Dosis des Arzneimittels und eine durchschnittliche Abnahme des Blutdrucks über 24 Stunden) sowie die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 75 mg, zweimal am Tag.

Antihypertensive Wirkung des Arzneimittels Irbesartan entwickelt sich innerhalb von 1-2 Wochen, und die maximale therapeutische Wirkung wird in 4-6 Wochen nach dem Beginn der Behandlung erreicht. Antihypertensive Wirkung vor dem Hintergrund der Langzeitbehandlung bleibt erhalten. Nach Absetzen der Behandlung kehrt der Blutdruck allmählich auf den Ausgangswert zurück. Mit dem Entzug des Medikaments fehlt das "Cancellation" -Syndrom.

In Studien, in denen Irbesartan wurde zusätzlich zu anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verwendet, wenn es notwendig war, das angestrebte Blutdruckniveau zu erreichen, wurde der positive Effekt von Irbesartan auf die Nieren bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes nachgewiesen.

Wirksamkeit der Droge Irbesartan hängt nicht von Alter und Geschlecht ab. Patienten der Negroid-Rasse reagieren schwach auf motorische Therapie mit einem Medikament Irbesartan (sowie auf alle anderen Medikamente, die das System von Renin-Angiotensin-Aldosteron beeinflussen). Irbesartan beeinflusst nicht die Konzentration von Harnsäure im Serum oder die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren.

Pharmakokinetik:

Absorption

Nach oraler Verabreichung Irbesartan gut absorbiert und Magen-Darm-Trakt, seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60-80%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht signifikant Irbesartan.

Verteilung
Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt ca. 96%. Die Bindung an die zellulären Bestandteile des Blutes ist vernachlässigbar. Das Verteilungsvolumen beträgt 53-93 Liter.

Stoffwechsel

Nach Einnahme oder intravenöser Verabreichung¹⁴C-Irbesartan 80-85% der im Blutplasma zirkulierenden Radioaktivität ist unverändert Irbesartan. Irbesartan metabolisiert durch die Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure. Oxidation der Droge Irbesartan wird hauptsächlich mit dem Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9, der Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms am Metabolismus des Arzneimittels durchgeführt Irbesartan ist unbedeutend. Irbesartan wird nicht metabolisiert und hat nicht die Fähigkeit, die meisten Isoenzyme, die normalerweise am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind (Isozyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2B6 oder CYP2E1), zu inhibieren oder zu induzieren. Irbesartan Induziert oder hemmt das Isoenzym CYP3A4 nicht. Der Hauptmetabolit im systemischen Kreislauf ist Irbesartan-Glucuronid (ca. 6%).

Irbesartan hat eine lineare und proportionale Dosis der Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10 bis 600 mg; bei Dosen von mehr als 600 mg (eine Dosis zweimal die empfohlene maximale Dosis des Arzneimittels) Kinetik des Arzneimittels Irbesartan wird nichtlinear (Abnahme der Dosisproportionalität der Absorption). Nach Einnahme der Droge Irbesartan maximale Konzentrationen im Blutplasma C_max sind nach 1,5-2 Stunden erreicht. Die Gesamtclearance und renale Clearance betragen 157-176 bzw. 3-3,5 ml / min. Die endgültige Halbwertszeit der Droge Irbesartan ist 11-15 Stunden. Mit einer täglichen Einzeldosis des Arzneimittels wird die Gleichgewichtsplasmakonzentration (Css) nach 3 Tagen erreicht. Mit täglicher Einnahme des Medikaments Irbesartan Einmal täglich gibt es eine begrenzte Ansammlung im Blutplasma (weniger als 20%). Bei Frauen (im Vergleich zu Männern) werden leicht höhere Plasmakonzentrationen von Irbesartan festgestellt. Allerdings geschlechtsspezifische Unterschiede in der Halbwertszeit und Akkumulation der Droge Irbesartan wird nicht erkannt. Dosisanpassung Irbesartan Frauen sind nicht erforderlich. Die Werte der AUC (Bereiche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit") und C_max (maximale Plasmakonzentration) des Arzneimittels Irbesartan bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre) ist etwas höher als bei jüngeren Patienten, aber ihre terminalen Halbwertszeiten unterscheiden sich nicht signifikant. Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Ausscheidung

Irbesartan und seine Metaboliten werden sowohl über den Darm (mit Galle) als auch über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Nach Einnahme oder intravenöser Verabreichung ¹⁴C-Irbesartan etwa 20% der Radioaktivität ist im Urin gefunden, und der Rest - im Stuhl. Weniger als 2% der verabreichten Dosis wird von den Nieren in Form eines unveränderten Medikaments ausgeschieden Irbesartan.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten unter Hämodialyse, die Pharmakokinetik des Arzneimittels Irbesartan im Wesentlichen nicht ändern. Irbesartan Es wird während der Hämodialyse nicht aus dem Körper entfernt.

Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichter (Funktionsklasse A oder 5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) und mäßig ausgeprägter (Funktionsklasse B oder 7-9 auf der Child-Pugh-Skala) mit Leberinsuffizienz ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan nicht bedeutend. Pharmakokinetische Studien bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (funktionelle Klasse C oder mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurden nicht durchgeführt.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie und in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, zum Beispiel Thiazid-Diuretika, Run-Adrenoblockern, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCC), langwirksame).

Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (im Rahmen einer kombinierten antihypertensiven Therapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

- Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus und mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) <60 ml / min / 1,73 m)² Körperoberfläche).

- Gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern bei Patienten mit diabetischer Nephropathie.

- Schwangerschaft.

- Die Zeit des Stillens.

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

- Bei schwerer Leberinsuffizienz (funktionelle Klasse C oder mehr als 9 Punkte auf der Child-Pyo-Skala) (fehlende klinische Erfahrung).

Vorsichtig:

Mit Stenose der Aorten- oder Mitralklappe oder hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.

Bei Hypovolämie, Hyponatriämie, z. B. bei Intensivbehandlung mit Diuretika, Hämodialyse, Einhaltung einer Diät mit eingeschränkter Einnahme von Kochsalz, Durchfall, Erbrechen (Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung, insbesondere bei Einnahme der ersten Dosis).

Bei bilateraler Stenose der Nierenarterien, einseitiger Nierenarterienstenose, chronischer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse III-IV (nach NYHA-Klassifikation) (bei Behandlung solcher Patienten mit Medikamenten, die die renale Angiotensin-Aldosteron-System: arterielle Hypotonie, Oligurie und / oder fortschreitende Azotämie und selten akutes Nierenversagen und / oder Tod, das Risiko einer Entwicklung, die bei Einnahme von Irbesartan nicht ausgeschlossen werden kann (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Bei ischämischer Herzkrankheit und / oder klinisch signifikanter Atherosklerose der Hirngefäße (bei zu starker Blutdrucksenkung besteht die Gefahr einer Zunahme ischämischer Störungen bis zur Entwicklung eines akuten Myokardinfarkts und Schlaganfalls).

Bei Niereninsuffizienz (Kontrolle des Kaliumgehalts und der Kreatininkonzentration im Blut ist erforderlich), kürzliche Nierentransplantation (fehlende klinische Erfahrung).

Bei gleichzeitiger Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase 2 (COX-2) (erhöhtes Risiko für eine eingeschränkte Nierenfunktion einschließlich der Möglichkeit, akutes Nierenversagen zu entwickeln und Kalium im Blutserum zu erhöhen insbesondere bei Patienten mit bereits eingeschränkter Nierenfunktion (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Bei Verwendung in Kombination mit ACE-Hemmern oder Aliskiren, im Vergleich zu einer Monotherapie mit doppelter Blockade des RAAS, besteht ein erhöhtes Risiko für übermäßigen Blutdruckabfall, Hyperkaliämie und renale Dysfunktion (vgl. Die "besonderen Anweisungen").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Erfahrung mit der Droge Irbesartan wenn die Schwangerschaft fehlt. Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass während der Einnahme von ACE-Hemmern von Schwangeren im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft der sich entwickelnde Fötus geschädigt wurde und starb, Irbesartan, wie jede andere Droge, die direkt auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirkt, kann nicht in der Schwangerschaft (I, II, III Trimester) verwendet werden.

Der Übergang zu einer geeigneten alternativen Therapie mit blutdrucksenkenden Medikamenten mit festem Sicherheitsprofil während der Schwangerschaft sollte vor Beginn der Schwangerschaftsplanung erfolgen.

Bei der Diagnose einer Schwangerschaft während der medikamentösen Behandlung IrbesartanEs sollte so schnell wie möglich abgebrochen werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob das Blut ausgeschieden wird Irbesartan in der Muttermilch. Während der Stillzeit, Einnahme der Droge Irbesartan ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Zeit der Einnahme. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Normalerweise empfohlen für die erste Einnahme und Erhaltungsdosis ist 150 mg 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Irbesartan bei einer Dosis von 150 mg 1-mal pro Tag ergibt normalerweise eine bessere 24-Stunden-Blutdruckkontrolle als eine 75-mg-Dosis.

Bei Patienten, die eine therapeutische Wirkung bei der Einnahme des Medikaments haben Irbesartan in einer Dosis von 150 mg einmal am Tag ist nicht genug, die Dosis des Arzneimittels Irbesartan kann auf 300 mg erhöht werden, oder vielleicht zusätzliche Verwendung eines anderen blutdrucksenkenden Medikaments. Insbesondere hat sich gezeigt, dass eine zusätzliche Einnahme eines Diuretikums, wie z Hydrochlorothiazid, erhöhte die Wirkung der Droge Irbesartan (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes-Behandlung sollten mit einer Dosis von 150 mg einmal pro Tag beginnen, die schrittweise bis zu 300 mg einmal pro Tag erhöht werden sollte - die Dosis ist die bevorzugte Erhaltungsdosis für die Behandlung von Nephropathie.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen das Dosierungsschema nicht anpassen. Bei Patienten mit Hämodialyse sollte die Anfangsdosis 75 mg betragen (das Medikament kann verwendet werden) Irbesartan in Tabletten von 75 mg).

Verstoß gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Bevor Sie die Droge nehmen Irbesartan sollte gopovolemiyu und / oder giponagremia beseitigen oder Behandlung mit einer niedrigeren Dosis von Irbesartan beginnen (möglicher Gebrauch des Rauschgifts Irbesartan in einer Dosis von 75 mg). Wenn keine Blutdrucksenkung auf die Zielwerte erfolgt, kann die Dosis erhöht werden.

Verletzung der Funktion der Leber. Gewöhnlich besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema des Arzneimittels anzupassen Irbesartan bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter oder mittlerer Schwere (5-6 und 7-9 auf der Child-Pugh-Skala). Es liegen keine klinischen Erfahrungen bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.

Patienten im fortgeschrittenen Alter. Obwohl die Behandlung von Patienten über 75 Jahren empfohlen wird, um mit einer Dosis von 75 mg (möglicherweise ein Medikament Irbesartan in Tabletten von 75 mg), üblicherweise bei älteren Patienten, ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich. Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Irbesartan bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht festgestellt.

Nebenwirkungen:

Folgende Nebenwirkungen werden nach folgenden Häufigkeitsgraden angegeben: sehr häufig (≥ 1/10), oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100); selten (≥1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000) (einschließlich einzelner Berichte), unbekannte Häufigkeit (die Häufigkeit von Nebenwirkungen kann anhand der verfügbaren Daten nicht bestimmt werden).

Nebenwirkungen, die in kontrollierten klinischen Studien mit Drogenkonsum beobachtet wurden Irbesartan mit arterieller Hypertonie

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Schwindel, Kopfschmerzen.

Selten: orthostatischer Schwindel.

Herzkrankheit

Selten: Tachykardie.

Gefäßerkrankungen

Selten: die "Gezeiten" von Blut auf der Gesichtshaut, Schwellungen.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Selten: Husten.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Übelkeit / Erbrechen.

Selten: Durchfall, Verdauungsstörungen / Sodbrennen.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse Selten: sexuelle Dysfunktion.

Häufige Verstöße

Oft: erhöhte Müdigkeit.

Selten: Brustschmerzen.

Verstöße gegen Laborindikatoren

Oft (1,7%): eine signifikante Steigerung der Aktivität von Kreatinin-Phosphokinase-Plasma bei Patienten, die erhalten Irbesartan; Ein solcher Fall wurde nicht von klinischen Manifestationen des Bewegungsapparates begleitet.

Nebenwirkungen beobachtet in kontrollierten klinischen Studien des Medikaments Irbesartan mit Nephropathie bei Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus

Nebenwirkungen waren denen bei Patienten mit Hypertonie ähnlich, mit Ausnahme der orthostatischen Symptome (Schwindel, orthostatischer Schwindel und orthostatische Hypotonie). In dieser Patientengruppe traten neben den bei Patienten mit Hypertonie angegebenen Nebenwirkungen häufiger orthostatische Symptome auf (siehe unten).

Störungen aus dem Nervensystem

Sehr oft: Schwindel (10,2%) (bei Einnahme von Placebo 6%).

Oft: orthostatischer Schwindel (5,4%) (mit einem Placebo 2,7%).

Gefäßerkrankungen

Oft: orthostatische Hypotonie (5,4%) (bei Einnahme von Placebo 3,2%).

Der Prozentsatz der Unterbrechung aufgrund orthostatischer Symptome mit Irbesartan im Vergleich zu Placebo betrug 0,3% vs. 0,5%, orthostatischer Schwindel 0,2% vs. 0,0% und orthostatische Hypotonie 0,0% vs. 0, 0%.

Störungen des Bewegungsapparates

Oft: Schmerzen in Muskeln und Knochen.

Verstöße gegen Laborindikatoren

Hyperkaliämie bei Einnahme der Droge Irbesartan Patienten mit arterieller Hypertonie und Diabetes waren wahrscheinlicher als mit Placebo. Bei Patienten mit Diabetes mellitus und erhöhtem Blutdruck, mit Mikroalbuminurie bei normaler Nierenfunktion, Hyperkaliämie (> 5,5% mmol / L) bei Einnahme von 300 mg des Arzneimittels Irbesartan wurde bei 29,4% der Patienten (sehr häufig) und in der Placebogruppe bei 22% der Patienten beobachtet. Bei Patienten mit Diabetes mellitus und erhöhtem Blutdruck, mit chronischer Niereninsuffizienz und schwerer Proteinurie, Hyperkaliämie (> 5,5% mmol / l) bei Einnahme des Arzneimittels Irbesartan traten bei 46,3% der Patienten (sehr häufig) und in der Placebogruppe - bei 26,3% der Patienten auf.

In 1,7% der Patienten mit hohem Blutdruck und diabetischer Nephropathie, die erhalten IrbesartanEs gab eine klinisch unbedeutende Abnahme des Hämoglobins (oft).

Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung von Irbesartan festgestellt wurden

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Wie bei allen Antagonisten der Angiotensin-P-Rezeptoren wurden in seltenen Fällen allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem beobachtet.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen Unbekannte Frequenz: Klingeln in den Ohren.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Unbekannte Häufigkeit: Dysgeusie (Geschmacksverzerrung).

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Verwendung des Arzneimittels nach seiner Einführung in den Markt beobachtet, aber ein kausaler Zusammenhang mit Irbesartan wurde nicht immer festgestellt.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

Unbekannte Häufigkeit: Hyperkaliämie.

Störungen aus dem Nervensystem

Unbekannte Häufigkeit: Schwindel.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Unbekannte Häufigkeit: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen und Bilirubin-Konzentration im Blut, eine Verletzung der Leberfunktion, Hepatitis, Gelbsucht.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Unbekannte Häufigkeit: Myalgie, Arthralgie (manchmal in Kombination mit erhöhter Aktivität von Kreatinphosphokinase), Muskelkrämpfe.

Störungen der Haut und des Unterhautfettgewebes:

Unbekannte Häufigkeit: Leukozytoklastische Vaskulitis.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Unbekannte Häufigkeit: Nierenfunktionsstörungen, einschließlich Fälle von Niereninsuffizienz bei Risikopatienten (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Häufige Verstöße

Unbekannte Häufigkeit: Asthenie.

Überdosis:

Bei der Verwendung der Droge Irbesartan Bei Erwachsenen wurde in Dosen von bis zu 900 mg / Tag über 8 Wochen keine Toxizität festgestellt.

Symptome: die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung ist ein deutlicher Blutdruckabfall und Tachykardie; Die Manifestation einer Überdosierung kann auch eine Bradykardie sein.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, Erbrechen und / oder Magenspülung einzuleiten; wird gezeigt Aktivkohle.

Es ist notwendig, eine ständige Überwachung des Zustandes des Patienten durchzuführen und, falls notwendig, eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen. Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung von Überdosierungen Irbesartan. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Basierend auf In-vitro-Studien wird von Irbesartan nicht erwartet, dass es mit Arzneimitteln interagiert, die mit den Isoenzymen CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 oder CYP3A4 metabolisiert werden. Irbesartan, wird hauptsächlich durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert und in geringerem Maße glucuronidiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit Warfarin, einem durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisierten Arzneimittel, wurden keine signifikanten pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen beobachtet. Irbesartan verändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Simvastatin nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit Hydrochlorothiazid oder Nifedipin ändert sich die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht.

Diuretika und andere blutdrucksenkende Medikamente. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten kann die antihypertensive Wirkung verstärken. Irbesartan ohne Probleme gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, wie Betablockern, langsam wirkenden Kalziumkanalblockern mit längerer Wirkung und Thiaziddiuretika. Die antihypertensive Wirkung von Irbesartan und Thiaziddiuretika ist additiv. Bei Patienten, denen es nicht gelingt, BP mit einer Monotherapie mit Irbesartan zu kontrollieren, führt die zusätzliche Einnahme von kleinen Mengen von Hydrochlorothiazid (12,5 mg) zu einer zusätzlichen Senkung (im Vergleich zum Placebo-Effekt) des Blutdrucks um 7-10 / 3-6 mm Hg. Kunst. (systolischer / diastolischer Blutdruck am Ende der Inter-Dosis-Periode). Bei Einnahme von Irbesartan mit geringen Dosen von Hydrochlorothiazid (12,5 mg pro Tag) ist die antihypertensive Wirkung dieser Kombination bei Patienten der Negroid-Gruppe ähnlich derjenigen bei Patienten der kaukasischen Rasse. Eine vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel zu Hypovolämie und einem erhöhten Risiko für eine arterielle Hypotonie führen Irbesartan.

Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika, Heparin. Basierend auf Erfahrungen mit anderen Medikamenten, die das System von Renin-Angiotensin-Aldosteron beeinflussen, unter Verwendung von Kaliummedikamenten; Ersatz für salzhaltiges Kalium; kaliumsparende Diuretika oder andere, die den Kaliumgehalt von Blutpräparaten (Heparin) erhöhen können, ist es möglich, den Kaliumgehalt im Blutserum zu erhöhen.

Aliskiren und Medikamente, die Aliskiren enthalten

Die gemeinsame Anwendung mit Aliskiren und mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) <60 ml / min / 1,73 m) kontraindiziert² Körperoberfläche) und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Kontraindikationen", "Mit Vorsicht", "Besondere Hinweise").

ACE-Hemmer

Anwendung des Medikaments Irbesartan in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Mit Vorsicht", "Besondere Hinweise").

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs). Bei gleichzeitiger Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und NSAIDs (z. B. selektiven Inhibitoren von COX-2 (Cyclooxygenase-2), Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nichtselektiven NSAIDs) ist es möglich, die antihypertensive Wirkung abzuschwächen. Bei älteren Patienten, Patienten mit reduziertem Blutkreislaufvolumen oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die Verwendung von NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, gleichzeitig mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Irbesartansowie die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern und NSAIDs kann zu einer eingeschränkten Nierenfunktion einschließlich der möglichen Entwicklung von akutem Nierenversagen führen. Diese Effekte sind normalerweise reversibel. Darüber hinaus können sie den Kaliumgehalt im Blutserum erhöhen, insbesondere bei Patienten mit bereits beeinträchtigter nächtlicher Funktion. Es ist notwendig, diese Kombination in den oben genannten Patientengruppen mit Vorsicht anzuwenden. Die Patienten sollten, falls erforderlich, das Volumen des zirkulierenden Blutes wiederherstellen und während der gesamten Kombinationstherapie sowie periodisch nach deren Beendigung die Nierenfunktion überwachen.

Mit Lithiumpräparaten. Ein reversibler Anstieg der Serumkonzentrationen von Lithium oder dessen Toxizität wurde bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumpräparaten mit Inhibitoren des Angiotensin-Converting-Enzyms beobachtet. Inzwischen, wenn die Droge genommen wird Irbesartan ähnliche Effekte wurden extrem selten beobachtet. Wenn diese Kombination erforderlich ist, sollte die Konzentration von Lithium im Serum während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Zusätzliche Informationen zur Wechselwirkung von Irbesartan. Wenn das Medikament zusammen verwendet wird Irbesartan mit Hydrochlorothiazid oder Nifedipin Pharmakokinetik des Arzneimittels Irbesartan ändert sich nicht.

Irbesartan wird hauptsächlich mit dem CYP2C9-Isoenzym metabolisiert und ist weniger der Glucuronidierung ausgesetzt. Bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels wurden keine signifikanten pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Wechselwirkungen beobachtet Irbesartan und Warfarin, ein Arzneimittel, das durch das Isoenzym CYP2C9 metabolisiert wird. Untersuchungen zur Wirkung von Induktoren auf die Aktivität des Isoenzyms CYP2C9, wie z Rifampicinüber die Pharmakokinetik des Arzneimittels Irbesartan nicht ausgeführt. Irbesartan verändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Simvastatin nicht.

Spezielle Anweisungen:

Verstoß gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Bei den Patienten mit der Hypovolämie und \ oder der Hyponatriämie (infolge der intensiven diuretischen Therapie, der Diarrhöe oder des Erbrechens, der Beachtung der Diät mit der Beschränkung des Konsums des Kochsalzes, der Aufnahme diuretikow), sowie bei den Patientinnen, die sich auf der Hämodialyse befinden, klinisch Die bedeutende arterielle Hypotension, besonders nach der Aufnahme der ersten Dosis der Präparation kann sich entwickeln. Bevor Sie mit der Vorbereitung beginnen Irbesartan Es ist notwendig, alle Verstöße gegen das Elektrolytgleichgewicht zu korrigieren oder die Behandlung mit niedrigeren Dosen zu beginnen.

Renovaskuläre Hypertonie. Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere bei der Einnahme von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer schweren arteriellen Hypotonie oder eines Nierenversagens. Obwohl dokumentierte Beweise für solche Effekte bei der Einnahme des Medikaments Irbesartan Es ist notwendig, die Möglichkeit ihres Auftretens zu berücksichtigen, wenn Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (wie AT1) bei diesen Patienten verwendet werden.

Aufgrund der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems kann bei Patienten mit prädisponierender Wirkung eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion erwartet werden. Bei Patienten, deren Nierenfunktion von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängt (Patienten mit Hypertonie und Nierenarterienstenose von 1 oder beide Nieren oder Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV-Funktionsklasse [nach NYHA-Klassifikation]), medikamentöse Behandlung Irbesartan war mit Oligurie und / oder fortschreitender Azotämie assoziiert und selten mit akutem Nierenversagen und / oder Tod.

Nierenversagen und Nierentransplantation. Bei der Verwendung der Droge Irbesartan Bei Patienten mit Nierenversagen wird eine regelmäßige Überwachung von Kalium und Kreatinin im Blutserum empfohlen. Es liegen keine klinischen Daten zur Verwendung des Arzneimittels vor Irbesartan bei Patienten, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben.

Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bekannt für die Droge Irbesartan die positive Wirkung der Verlangsamung der Progression von Nieren- und kardiovaskulären Läsionen hatte einen unterschiedlichen Schweregrad bei verschiedenen Patientengruppen, weniger ausgeprägt bei Frauen und bei Personen, die nicht zur Europoid-Rasse gehörten.

Doppelblockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS): Doppelblockade von RAAS (gemeinsame Verwendung von Irbesartan mit Aliskiren) wird nicht empfohlen, da ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Hypotonie, Hyperkaliämie und Veränderungen der Nierenfunktion besteht. Anwendung des Medikaments Irbesartan in Kombination mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus und mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) <60 ml / min / 1,73 m)² Körperoberfläche) - (siehe "Kontraindikationen", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln") und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen. Anwendung des Medikaments Irbesartan in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe Abschnitte "Kontraindikationen", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln") und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen.

Hyperkaliämie. Wie bei der Verwendung anderer Medikamente, die das System von Renin-Angiotensin-Aldosteron beeinflussen, wenn sie mit einem Medikament behandelt werden Irbesartan kann eine Hyperkaliämie entwickeln, insbesondere wenn Nierenversagen und / oder Herzerkrankungen vorliegen. Bei solchen Patienten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Blutserum zu überwachen.

Lithium: Die Kombination von Lithium und Irbesartan wird nicht empfohlen.

Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie. Wie bei der Verwendung von anderen Vasodilatatoren, wenn Sie das Medikament einnehmen Irbesartan Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder mit hypertrophischer obstruktiver Kardiomyopathie.

Primärer Aldosteronismus. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen normalerweise nicht auf blutdrucksenkende Medikamente an, die durch Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems wirken. Daher das Medikament Irbesartan in solchen Fällen ist es nicht ratsam.

Patienten mit ischämischer Herzerkrankung und / oder klinisch signifikanter Arteriosklerose der Hirngefäße

Wie bei der Verwendung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel kann eine signifikante Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und / oder schwerer Atherosklerose der Hirngefäße zur Entwicklung von Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Die Behandlung solcher Patienten sollte unter strenger Kontrolle des Blutdrucks durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung wird empfohlen, von potenziell gefährlichen Tätigkeiten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Verpackung:

Bei der Herstellung bei Hetero Labe Limited, Indien

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus Al / PVC-PE-PVDC oder Al / PVC-PVDC.

Für 1 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kartonschachtel.

Bei Herstellung, Verpackung und / oder Verpackung bei der Open Company "MAKIZ-PHARMA"

10 Tabletten in Blistern aus PVC-Folie / Polyvinylidenchlorid (PVC / PVDC), Aluminiumfolie und einem gedruckten Lack. Für 3, 6 oder 9 Konturpackungen zu 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

30, 60, 90 Tabletten in einem Gefäß aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE), ein Deckel geschlossenes Polyethylen niedriger Dichte (LDPE) mit einer ersten Kontrollöffnung. Freiraum, falls erforderlich, ist mit Baumwolle saugfähige Baumwolle gefüllt. Ein Etikett ist an dem Glas angebracht.

1 Glas mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003847

Datum der Registrierung:20.09.2016

Haltbarkeitsdatum:20.09.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Heterose Labs LimitedHeterose Labs Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

HETERO LABS, Begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;Heterose Labs LimitedHeterose Labs LimitedIndien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Irbesartan (Irbesartan)