Irbebartan - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 46,60 mg, mikrokristalline Cellulose - 24,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 7,20 mg, Povidon-K25 - 4,80 mg, Magnesiumstearat - 1,60 mg, Siliciumdioxid-Kolloid - 0, 80 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 2,20 mg, Macrogol-4000 - 0,60 mg, Titandioxid - 1,20 mg.

Zusammensetzung pro Tablette 150 mg:

Aktive Substanz: Irbesartan - 150,00 mg.

Hilfsstoffe (Kern): Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 93,20 mg, mikrokristalline Cellulose - 48,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 14,40 mg, Povidon-K25 - 9,60 mg, Magnesiumstearat - 3,20 mg, Siliciumdioxidkolloid - 1, 60 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 4,40 mg, Macrogol-4000 - 1,20 mg, Titandioxid - 2,40 mg.

Zusammensetzung pro Tablette 300 mg:

Aktive Substanz: Irbesartan - 300,00 mg.

Hilfsstoffe (Kern): Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 186,40 mg, mikrokristalline Cellulose - 96,00 mg, Croscarmellose-Natrium - 28,80 mg, Povidon-K25 - 19,20 mg, Magnesiumstearat - 6,40 mg, Siliciumdioxidkolloid - 3, 20 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 8,80 mg, Macrogol-4000 - 2,40 mg, Titandioxid - 4,80 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, Filmüberzug "weiß oder fast weiß". Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: ein weißer oder fast weißer Kern und eine Filmmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmakodynamik:

Irbesartan ist ein selektiver Angiotensin-Rezeptor-Antagonist II (vom Typ BEIM₁). Reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blutplasma (hemmt Kinase nicht) II, Bradykinin zerstören); beseitigt den vasokonstriktiven Effekt von Angiotensin II. reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert Nachlast, systemischen arteriellen Druck (BP) und Druck in der "kleinen" Zirkulation. Beeinflusst nicht die Konzentration von Triglyceriden, Cholesterin, Glukose, Harnsäure im Plasma und die Ausscheidung von Harnsäure.

Der maximale Blutdruckabfall wird 3 bis 6 Stunden nach der Einnahme erreicht und der blutdrucksenkende Effekt dauert mindestens 24 Stunden an. 24 Stunden nach der Verabreichung, in den empfohlenen Dosen, beträgt die Blutdrucksenkung 60-70%, verglichen mit der maximalen Abnahme des diastolischen und systolischen BP als Reaktion auf die Verwendung des Arzneimittels. Bei Einnahme von 1 Mal / Tag bei einer Dosis von 150-300 mg, der Grad der Blutdrucksenkung (systolisch / diastolisch) am Ende des Inter-Dosis-Intervalls (dh 24 Stunden nach Einnahme des Medikaments) in der liegenden Position des Patienten oder durchschnittlich 8-13 / 5 -8 mmHg (bzw. mehr) im Vergleich zu Placebo. Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Tag verursacht die gleiche blutdrucksenkende Reaktion (eine Abnahme des Blutdrucks vor der Einnahme der nächsten Dosis des Arzneimittels und eine durchschnittliche Blutdrucksenkung für 24 Stunden), sowie die gleiche Dosis geteilt in 2 Dosen. Die antihypertensive Wirkung von Irbesartan entwickelt sich innerhalb von 1-2 Wochen, und die maximale therapeutische Wirkung wird 4-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Der antihypertensive Effekt bleibt bei Langzeitbehandlung bestehen. Nach dem Absetzen der Behandlung kehrt der Blutdruck allmählich auf den Anfangswert zurück, das Syndrom des "Entzugs" wurde nicht beobachtet.

Die Wirksamkeit des Medikaments hängt nicht von Alter und Geschlecht ab.

Patienten der Negroid-Rasse reagieren schwach auf Monotherapie mit Irbesartan (sowie alle anderen Arzneimittel, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) beeinflussen).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Irbesartan gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert (GIT). Maximale Konzentration (VON_mOh) Irbesartan im Blutplasma wird nach 1,5 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 60-80%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht signifikant. Irbesartan hat eine lineare und proportionale Dosis der Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10 bis 600 mg; Bei Dosierungen von mehr als 600 mg (das Doppelte der empfohlenen Maximaldosis) wird die Kinetik von Irbesartan nicht linear (Abnahme der Absorption).

Verteilung

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr 96%.Die Bindung an die zellulären Bestandteile des Blutes ist vernachlässigbar. Das Verteilungsvolumen beträgt 53-93 Liter. Bei täglicher Einnahme von 1 Mal / Tag wird die Gleichgewichtskonzentration nach 3 Tagen erreicht. Bei wiederholter Verabreichung von 1 Mal / Tag gibt es eine begrenzte Ansammlung von Irbesartan im Blutplasma (weniger als 20%). Nach Einnahme oder intravenöser Verabreichung ¹⁴C-Irbesargan 80-85% der Radioaktivität im Blutkreislauf sind unverändert Irbesartan.

Stoffwechsel

Irbesartan wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure biotransformiert.

Irbesartan wird hauptsächlich durch Isoenzym oxidiert CYP2C9, isoenzymatische Beteiligung CYP3EIN4 im Stoffwechsel von Irbesartan ist unbedeutend. Der Hauptmetabolit im systemischen Kreislauf ist Irbesartan-Glucuronid (etwa 6%). Irbesartan Es wird nicht von den meisten Isoenzymen metabolisiert, die normalerweise am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind (Isoenzyme CYP1EIN1, CYP1EIN2, CYP2EIN6, CYP2B6, CYP2D6 oder CYP2E1) und verursacht nicht ihre Hemmung oder Induktion. Irbesartan Induziert oder hemmt kein Isoenzym CYP3EIN4.

Ausscheidung

Die Gesamtclearance und renale Clearance betragen 157-176 ml / min bzw. 3-3,5 ml / min. Die endgültige Halbwertszeit (T₁_/₂) ist 11-15 Stunden. Irbesartan und seine Metaboliten werden von den Nieren über den Darm mit Galle ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung ¹⁴VON-Irbesartan etwa 20% der Radioaktivität ist im Urin gefunden, der Rest - im Kot.

Weniger als 2% der verabreichten Dosis werden von den Nieren in Form von unverändertem Irbesartan ausgeschieden.

Spezielle Patientengruppen

Einfluss des Geschlechts auf die Pharmakokinetik von Irbesartan

Bei Frauen werden im Vergleich zu Männern mehrere höhere Konzentrationen von Irbesartan im Blutplasma festgestellt. Die Unterschiede im Wert von T_1/2und die Ansammlung von Irbesartan wird nicht offenbart. Eine Korrektur der Irbesartan-Dosis bei Frauen ist nicht erforderlich.

Es gab keine geschlechtsspezifischen Unterschiede in den Wirkungen von Irbesartan.

Die Pharmakokinetik von Irbesartan bei älteren Patienten

Werte AUC (die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und Stacheln Irbesartan waren bei älteren Patienten (über 65 Jahre) etwas höher als bei jüngeren Patienten, aber die Werte der endgültigen T_1/2unterschied sich nicht signifikant. Eine Korrektur der Irbesartan-Dosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Pharmakokinetik bei Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, ändert sich die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht signifikant. Irbesartan wird nicht durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt.

Pharmakokinetik für Verletzungen der Leberfunktion

Bei Patienten mit Zirrhose der Leber der Lunge (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder im mittelschweren Verlauf (7-9 auf der Child-Pugh-Skala) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan nicht signifikant Pharmakokinetische Studien bei Patienten mit schweren (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurden nicht mit Leberinsuffizienz durchgeführt.

Einfluss der Rasse auf die Pharmakokinetik von Irbesartan

Die Freiwilligen der Negroid-Rasse, ohne Bluthochdruck, AUC und T_1/2Irbesartan waren ca. 20-25% höher als bei den Vertretern der Kaukasus-Rasse; VON_maxIrbesartan in ihnen war fast identisch mit dem der Vertreter der kaukasoiden Rasse.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (in Monotherapie und in Kombination mit anderen Antihypertensiva, zum Beispiel, Thiazid-Diuretika, Betablocker, Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCCC) von lang wirkenden);

- Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ - 2 - Diabetes mellitus (bestehend aus kombinierte antihypertensive Therapie).

Kontraindikationen:

- Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Irbesartan und gegenüber allen Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Intoleranz gegenüber Galaktose, Mangel an Laktase und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

- gleichzeitige Verwendung mit Aliskiren und Aliskirenoderzhaschimi Drogen bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) weniger als 60 ml / min / 1,73 m² Körperoberfläche).

- gleichzeitige Verwendung mit ACE-Hemmern bei Patienten mit diabetischer Nephropathie.

- schwere Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala) (fehlende klinische Erfahrung).

Vorsichtig:

Vorsichtig sollte für Stenose der Aorta oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Hypovolämie, Hyponatriämie, Durchfall, Erbrechen, Diät mit begrenzter Salzaufnahme, Diuretika-Therapie verwendet werden; beidseitige Nierenarterienstenose, einseitige Nierenarterienstenose, chronische Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation, koronare Herzkrankheit (KHK) und / oder atherosklerotische Läsionen der Hirngefäße, Hyperkaliämie Nierenversagen, Hämodialyse, nach Nierentransplantation (fehlende klinische Erfahrung), Alter über 75; bei gleichzeitiger Anwendung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, einschließlich Cyclooxygenase II-Inhibitoren; in Kombination mit ACE-Hemmern oder Aliskiren, da im Vergleich zur Monotherapie mit doppelter Blockade von RAAS ein erhöhtes Risiko für eine übermäßige Blutdrucksenkung, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen besteht; primärer Hyperaldosteronismus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Erfahrung mit der Droge Irbesartan wenn die Schwangerschaft fehlt. In Anbetracht der Tatsache, dass während der Aufnahme von ACE-Hemmern von Schwangeren im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft die Schädigung und der Tod des sich entwickelnden Fötus beobachtet wurde, IrbesartanWie jede andere Droge, die direkt auf RAAS wirkt, kann während der Schwangerschaft nicht verwendet werden. Bei der Feststellung der Schwangerschaft während der medikamentösen Behandlung Irbesartan sollte so schnell wie möglich gestoppt werden.

Es ist nicht bekannt, ob Irbesartan und seine Metaboliten in die Muttermilch. Während des Stillens, Einnahme der Droge Irbesartan ist kontraindiziert. Daher nach der Beurteilung des Verhältnisses zwischen dem wahrgenommenen Nutzen der Einnahme des Medikaments an die Mutter und dem potenziellen Risiko für das Baby, stillen oder nehmen Sie die Droge Irbesartan.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament sollte unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme oral eingenommen werden. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen.

Die Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 150 mg 1 Mal / Tag, unabhängig von der Einnahmezeit. Die Verwendung des Arzneimittels bei dieser Dosis liefert eine optimalere 24-Stunden-BP-Kontrolle als bei einer Dosis von 75 mg / Tag. In einigen Fällen, insbesondere bei Patienten unter Hämodialyse oder bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, sollte die Anfangsdosis 75 mg betragen.

Wenn es eine unzureichende therapeutische Wirkung mit dem Medikament gibt Irbesartan in einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Tag kann die Dosis einmal täglich auf 300 mg erhöht werden.

Bei unzureichender Blutdrucksenkung in Monotherapie mit dem Medikament Irbesartan Zur Behandlung können Diuretika (zum Beispiel Hydrochlorothiazid 12,5 mg pro Tag) oder andere blutdrucksenkende Mittel (z. B. Betablocker oder lang wirkendes BCCC).

Bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes sollte die Behandlung mit einer Dosis von 150 mg einmal täglich begonnen und schrittweise auf 300 mg erhöht werden, die Dosis, die die bevorzugte Erhaltungsdosis für die Behandlung von Nephropathie darstellt.

Verwendung in speziellen Patientengruppen

In klinischen Studien gab es insgesamt keinen Unterschied in der Wirksamkeit und Sicherheit zwischen Patienten im Alter von 65 Jahren und älter und Patienten jüngeren Alters.

Es wird jedoch empfohlen, dass Patienten über 75 mit einer Dosis von 75 mg normalerweise beginnen Patienten im fortgeschrittenen Alter Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Patienten mit Hypovolämie

Bei Patienten mit einer Störung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts sollte das Volumen des zirkulierenden Blutes (BCC) und / oder die Beseitigung der Hyponatriämie vor der Einnahme des Arzneimittels wiederhergestellt werden.

Bei Patienten mit Hämodialyse sollte die Anfangsdosis 75 mg / Tag betragen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder einem Durchschnittswert (7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) muss das Dosierungsschema nicht korrigiert werden. Klinische Erfahrung bei der Anwendung von Das Medikament bei Patienten mit schwerer (mehr als 9 Punkte auf der Skala Child-Pugh) Verletzungen der Leberfunktion fehlt (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.

Nebenwirkungen:

Folgende unerwünschte Erscheinungen werden nach folgenden Inzidenzen (nach der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) angegeben: Häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 - <1/10), selten (≥1/1 000 - <1/100), selten (≥1/10 000 - <1/1 000), selten (<1/10 000), Frequenz unbekannt (Die Bewertung kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten durchgeführt werden).

Nebenwirkungen, die in plazebokontrollierten Studien zur Hypertonie beobachtet wurden

Vom zentralen Nervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen; selten Orthostatischer Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Ödeme, Tachykardie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten.

Aus dem Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Erbrechen; selten - Durchfall, Dyspepsie, Sodbrennen.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: selten - sexuelle Dysfunktion.

Vom Körper als Ganzes: häufig - erhöhte Müdigkeit; selten Brustschmerz.

Von den Laborindikatoren: Während der Studien an Patienten mit arterieller Hypertonie gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der Laborparameter.

Arterielle Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit eingeschränkter Nierenfunktion

Unerwünschte Ereignisse waren ähnlich wie bei Patienten mit Hypertonie, mit Ausnahme der orthostatischen Symptome (Schwindel (10,2%) (Placebo 6%), orthostatischer Schwindel (5,4%) (mit Placebo 2,7%) und orthostatischer Hypotonie (5,4%) ( bei Einnahme von Placebo 3,2%).

Hyperkaliämie

In einer klinischen Studie IDNT Der Prozentsatz der Patienten mit Hyperkaliämie (mehr als 6 mEq / L) betrug 18,6% in der Irbesartan-Gruppe gegenüber 6,0% in der Placebo-Gruppe. In der Studie IRMA2 Der Prozentsatz der Patienten mit Hyperkaliämie (mehr als 6 mEq / L) betrug 1% in der Irbesartan-Gruppe, und in der Placebo-Gruppe wurde keine Hyperkaliämie beobachtet.

In einer klinischen Studie IDNT die Häufigkeit der Beendigung der Behandlung aufgrund der Entwicklung von Hyperkaliämie mit der Verwendung von Irbesartan und Placebo betrug 2,1% bzw. 0,36%. In einer klinischen Studie IRMA2 Die Häufigkeit der Beendigung der Behandlung aufgrund der Entwicklung von Hyperkaliämie mit Irbesartan und Placebo betrug 0,5% bzw. 0,0%.

Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Irbesartan nach Markteinführung beobachtet wurden

Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen (Nesselsucht, Angioödem).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Frequenz unbekannt - Hyperkaliämie.

Aus dem Nervensystem: Frequenz unbekannt - Schwindel.

Von der Seite der Leber: Frequenz unbekannt - erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen und Bilirubin-Konzentration im Blut, Hepatitis, Gelbsucht.

Vom Hörorgan: Frequenz unbekannt - Klingeln in den Ohren.

Vom Muskel-Skelett-System: Frequenz unbekannt - Myalgie.

Von der Seite der Nieren und des Harnsystems: Frequenz unbekannt - eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich der Entwicklung von Nierenversagen bei Patienten der Gruppe Risiko (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Häufige Verstöße: Frequenz unbekannt - Asthenie.

Überdosis:

Symptome: die wahrscheinlichste Senkung des Blutdrucks. Tachykardie, Bradykardie.

Behandlung: wenn das Medikament in hohen Dosen nach dem Zufallsprinzip eingenommen wird, sind künstliches Erbrechen und / oder Magenspülung angezeigt, Aktivkohle, symptomatische und Erhaltungstherapie. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Mit Medikamenten, die Aliskiren enthalten

Gleichzeitige Anwendung von Irbesartan mit Arzneimitteln, die Aliskiren, ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz (GFR <60 ml / min / 1,73 m) kontraindiziert² Körperoberfläche) und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Kontraindikationen", "Mit Vorsicht", "Besondere Hinweise").

VON mit ACE-Hemmern

Die Anwendung von Irbesartan in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen", "Mit Vorsicht", "Besondere Hinweise").

Diuretika und andere Antihypertensiva

Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln ist eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung möglich. Irbesartan wurde in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, wie z β- Adrenoblockers, lang wirkendes BCCC und Thiaziddiuretika.

Eine vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu einer Dehydrierung des Körpers und zu einem erhöhten Risiko für eine arterielle Hypotonie zu Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel führen Irbesartan.

Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika, Heparin

Basierend auf den Erfahrungen mit anderen RAAS-haltigen Arzneimitteln bei gleichzeitiger Anwendung von Kalium, wässrigen Elektrolytlösungen mit Kalium, kaliumsparenden Diuretika oder anderen Arzneimitteln, die den Kaliumgehalt im Blut erhöhen können, incl. Heparin, Es ist möglich, den Kaliumgehalt im Blutserum zu erhöhen.

Lithium

Reversible Erhöhung der Lithiumkonzentration im Serum oder seine Toxizität war Es wurde bei gleichzeitiger Verwendung von Lithium mit ACE-Hemmern festgestellt. Bis jetzt Zu der Zeit, als Irbesartan verwendet wurde, waren solche Effekte äußerst selten.

Wenn diese Kombination notwendig ist, dann während der Behandlung Überwachen Sie sorgfältig die Konzentration von Lithium im Blutserum.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs, einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2))

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rezeptor-Antagonisten für Angiotensin II (ARA II) und NSAIDs (incl. Selektive Inhibitoren von COX-2, Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nicht-selektiven NSAIDs), die Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung von Irbesartan ist möglich.

Wie bei der gleichzeitigen Anwendung von ACE-Hemmern und NSAIDs kann die kombinierte Anwendung von APA II und NSAIDs das Risiko einer Nierenfunktionsstörung erhöhen, einschließlich der Möglichkeit, akutes Nierenversagen zu entwickeln, und eine Erhöhung des Serumkaliums, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten und bei Patienten mit Hypovolämie mit Vorsicht angewendet werden. Es ist notwendig, das Volumen des zirkulierenden Blutes wiederherzustellen, und während der gesamten Dauer der kombinierten Therapie, sowie periodisch nach dessen Beendigung, die Nierenfunktion zu überwachen.

Andere Arten der Interaktion

Basierend auf den Forschungsdaten im vitro, Es wird keine Wechselwirkung von Irbesartan mit Arzneimitteln erwartet, die durch Isoenzyme metabolisiert werden CYP1EIN1, CYP1EIN2, CYP1A6, CYP2B6, CYP2E1 oder CYP3EIN4.

Irbesartan wird hauptsächlich unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP2C9 und war Glucuronidation weniger ausgesetzt. Es gab keine signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung mit der gleichzeitigen Anwendung von Irbesartan mit Warfarin, Arzneimittel, die durch Isoenzym metabolisiert werden CYP2C9. Untersuchungen zur Wirkung von Induktoren auf die Isoenzymaktivität CYP2C9 (inkl. Rifampicin) über die Pharmakokinetik von Irbesartan wurde nicht durchgeführt.

Irbesartan verändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Simvastatin nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit Hydrochlorothiazid oder Nifedipin Pharmakokinetik Irbesartan ändert sich nicht.

Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion war die gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern und APA II mit Sulfamethoxazol / Trimethoprim von schwerer Hyperkaliämie begleitet, die vermutlich durch Trimethoprim verursacht wird. Das Arzneimittel sollte mit Arzneimitteln, die Trimethoprim enthalten, mit Vorsicht angewendet werden, wobei regelmäßig der Kaliumgehalt im Blut überwacht wird.

Spezielle Anweisungen:

Übermäßige Senkung des Blutdrucks - Patienten mit Hypovolämie

Anwendung des Medikaments Irbesartan Bei Patienten mit Hypertonie ohne Begleiterkrankungen war bei diesen Patienten bisher selten eine übermäßige Blutdrucksenkung zu beobachten. Wie bei der Anwendung von ACE-Hemmern kann bei Patienten mit Hyponatriämie / Hypovolämie (z Folge intensiver diuretischer Therapie, Durchfall oder Erbrechen, Einhaltung einer Diät, die die Aufnahme von Speisesalz einschränkt), sowie bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen. Bevor Sie mit der Vorbereitung beginnen Irbesartan Es ist notwendig, Hypovolämie und / oder Hyponatriämie zu korrigieren.

Anwendung bei Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität von RAAS

Als Folge der Hemmung von RAAS kann eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei prädisponierten Patienten erwartet werden. Bei Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität von RAAS (Patienten mit arterieller Hypertonie und Nierenarterienstenose von einer oder beiden Nieren, Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV nach Klassifikation) NYHA), Die Behandlung mit Arzneimitteln, die RAAS beeinflussen, war mit Oligurie und / oder fortschreitender Azotämie und selten mit akutem Nierenversagen und / oder Tod verbunden. Es ist unmöglich, die Möglichkeit eines solchen Effekts auszuschließen, wenn APA II, einschließlich Irbesartan.

Nierenfunktionsstörung und Nierentransplantation

Bei der Verwendung der Droge Irbesartan Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine regelmäßige Überwachung der Kalium- und Serum-Kreatinin-Konzentrationen empfohlen. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Irbesartan bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben.

Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit beeinträchtigt Nierenfunktion

Die günstige Wirkung von Irbesartan auf die Verlangsamung der Progression Nieren- und Herz-Kreislauf-Störungen hatten unterschiedliche Schweregrade bei verschiedenen Patientengruppen, bei Frauen und bei Patienten, die nicht zur Europoid-Rasse gehörten.

Doppelblockade von RAAS bei Anwendung mit ACE-Hemmern oder mit Aliskiren

Eine Doppelblockade von RAAS bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit ACE-Hemmern oder Aliskiren wird nicht empfohlen, da im Vergleich zur Monotherapie ein erhöhtes Risiko für einen starken Blutdruckabfall, die Entwicklung von Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen besteht.

Anwendung des Medikaments Irbesartan in Kombination mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Niereninsuffizienz kontraindiziert (GFR weniger als 60 ml / min / 1,73 m)² Körperoberfläche) (siehe "Kontraindikationen", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln") und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen.

Anwendung des Medikaments Irbesartan in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe Abschnitte "Kontraindikationen", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln") und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen.

Hyperkaliämie

Wie bei der Verwendung anderer Medikamente, die RAAS beeinflussen, mit medikamentöser Therapie Irbesartan Hyperkaliämie kann sich entwickeln, insbesondere wenn Nierenversagen und / oder Herzerkrankungen vorliegen. Bei solchen Patienten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Blutserum zu überwachen.

Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie

Wie bei der Verwendung von anderen Vasodilatatoren, wenn Sie das Medikament einnehmen Irbesartan Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder mit hypertrophischer obstruktiver Kardiomyopathie.

Primärer Hyperaldosteronismus

Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sprechen normalerweise nicht auf Antihypertensiva an, die durch Hemmung von RAAS wirken. Daher ist die Verwendung des Medikaments in solchen Fällen unpraktisch.

Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und / oder klinisch von Bedeutung Atherosklerose von Hirngefäßen

Wie bei der Verwendung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel kann eine signifikante Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und / oder schwerer Atherosklerose der Hirngefäße zur Entwicklung von Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Die Behandlung solcher Patienten sollte unter strenger Kontrolle des Blutdrucks durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wirkung des Medikaments Irbesartan über die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, wurde nicht untersucht. Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften kann das Arzneimittel jedoch nicht verwendet werden Irbesartan sollte nicht die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten (Arbeiten in der Höhe, die Arbeit eines Fluglotsen, Arbeiten mit Mechanismen, etc.), aber im Falle von Schwindel und Schwäche, ist es möglich, zu reduzieren Psychomotorische Reaktionen, daher ist es besser, von dieser Art von Aktivität Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 75, 150 und 300 mg.

Verpackung:

Mit 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 oder 30 Tabletten zu einer konturierten Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie bedruckt.

10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat für medizinische Produkte, verschlossen mit Kappen, die mit der ersten Öffnungskontrolle oder mit einem "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polyethylen oder Polypropylen verschraubt werden Kannen für medizinische Produkte sind versiegelt mit Verschlüssen, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung festgezogen sind, aus Polyethylen oder Kanistern aus Polypropylen für medizinische Produkte, die mit Kappen versiegelt sind, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Hochdruck-Polyethylen festgezogen sind.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 oder 10 Zellpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gegeben.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 VON.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003987

Datum der Registrierung:01.12.2016

Haltbarkeitsdatum:01.12.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Irbesartan (Irbesartan)