Ibertan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Oblong bikonvexe Tabletten, mit einer Filmbeschichtung von weißer Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt der Tablette - der Kern der weißen Farbe

Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist

ATX: & nbsp;

C.09.C.A.04 Irbesartan

Pharmakodynamik:

Irbesartan ist ein selektiver Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT₁) zur oralen Verabreichung.

Irbesartan blockiert alle physiologisch signifikanten Wirkungen von Angiotensin II, die durch AT-Rezeptoren vermittelt werden₁unabhängig von der Quelle oder dem Weg der Synthese von Angiotensin II. Selektiver Antagonismus gegen Angiotensin II - Rezeptoren (AT₁) führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Renin und Angiotensin II und einer Abnahme von Aldosteron im Blutplasma. Die Kaliumkonzentrationen im Serum ändern sich normalerweise nicht signifikant, wenn Irbesartan in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Irbesartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) (Kininase II), ein Enzym, das an der Synthese von Angiotensin II beteiligt ist und Bradykinin zu inaktiven Metaboliten spaltet.

Irbesartan erfordert keine metabolische Aktivierung.

Irbesartan senkt den Blutdruck (BP) mit einer minimalen Veränderung der Herzfrequenz (Herzfrequenz). Bei oraler Verabreichung in Dosen von bis zu 300 mg einmal täglich ist die Blutdrucksenkung dosisabhängig, aber bei einer weiteren Erhöhung der Irbesartan-Dosis ist die Zunahme des blutdrucksenkenden Effekts unbedeutend.

Der maximale Blutdruckabfall wird 3-6 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der blutdrucksenkende Effekt bleibt mindestens 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments bestehen. Nach 24 Stunden bleibt der Blutdruck auf dem Niveau von 60-70% der maximalen Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks, wenn er die empfohlenen Dosen einnimmt. Nach Einnahme von 150-300 mg einmal täglich nach 24 Stunden (dh am Ende des Inter-Dosis-Intervalls) wird der Blutdruck (systolisch / diastolisch) in der Position des Patienten "liegend" oder "sitzend" um 8-13 / reduziert. 5-8 mm Hg. Kunst. respektive signifikant mehr als unter Placebo.

Die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 150 mg einmal täglich führt zu einer blutdrucksenkenden Wirkung, die mit einer doppelten Dosis vergleichbar ist (die gleiche Dosis wird in zwei Dosen aufgeteilt). Die stabile blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan entwickelt sich innerhalb von 1-2 Wochen, und die maximale therapeutische Wirkung ist 4-6 Wochen nach Beginn der Therapie.

Der blutdrucksenkende Effekt wird bei längerem Gebrauch des Arzneimittels aufrechterhalten. Nach Aufhebung von Irbesartan kehrt der Blutdruck allmählich auf das Ausgangsniveau zurück, das "Entzugssyndrom" fehlt.

Die Wirksamkeit des Medikaments Ibertan hängt nicht von Alter und Geschlecht ab. Patienten der Negroid-Rasse reagieren schwach auf Monotherapie mit Ibertan (sowie alle anderen Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen). Irbesartan hat praktisch keinen Einfluss auf den Gehalt an Harnsäure im Serum oder die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Irbesartan gut absorbiert, absolute Bioverfügbarkeit beträgt 60-80%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Irbesartan nicht signifikant. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) wird 1,5-2 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt ca. 96%. Bei einer täglichen Einzeldosis des Arzneimittels ist die Gleichgewichtsplasmakonzentration (Css) nach 3 Tagen erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 53-93 Liter.

Stoffwechsel

Irbesartan wird in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure und Oxidation metabolisiert. Der Hauptmetabolit, der im Blut zirkuliert, ist Irbesartan-Glucuronid (etwa 6%). Forschung in vitro zeigte, dass Irbesartan wird hauptsächlich durch das Enzym CYP2C9 Cytochrom P 450 oxidiert. Die Wirkung des Isoenzyms CYP3A4 ist vernachlässigbar.

Die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan sind im Dosisbereich von 10 bis 600 mg linear und proportional.Bei Dosierungen von mehr als 600 mg (eine Dosis, die doppelt so hoch ist wie die empfohlene Maximaldosis des Arzneimittels) wird die Pharmakokinetik von Irbesartan nichtlinear (verminderte Absorption).

Die Gesamtclearance und renale Clearance betragen 157-176 bzw. 3-3,5 ml / min.

Ausscheidung

Die endgültige Halbwertszeit (T_1/2) ist 11-15 Stunden. Irbesartan und seine Metaboliten werden über den Darm mit Galle (80%) und Nieren (20%) ausgeschieden, wobei weniger als 2% der Irbesartan-Dosis unverändert von den Nieren ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Eine etwas höhere Konzentration von Irbesartan im Plasma wird festgestellt unter Frauen (im Vergleich zu Männern). Die Unterschiede im Wert von T_1/2und keine Ansammlung von Irbesartan. Eine Korrektur der Irbesartan-Dosis bei Frauen ist nicht erforderlich.

Die Werte der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und C_m_Oh Irbesartan waren etwas höher bei älteren Patienten (über 65 Jahre), als bei jungen Patienten (18-40 Jahre alt). T_1/2unterschied sich nicht signifikant. Eine Korrektur der Irbesartan-Dosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse wurden die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan geringfügig verändert. Irbesartan wird nicht durch Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden.

Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Zirrhose haben sich die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan nur unwesentlich verändert. Pharmakokinetische Studien bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurden nicht durchgeführt.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Irbesartan oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, Mangel an Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Hyponatriämie, Diät mit Einschränkung des Kochsalzkonsums, beidseitige Nierenarterienstenose oder Arterienstenose einer einzelnen funktionsfähigen Niere, Dehydratation (einschließlich Durchfall, Erbrechen), vorangegangene Diuretika, Niereninsuffizienz, Hämodialyse, Zustand nach Nierentransplantation ( Mangel an klinischer Erfahrung), ausgeprägte Leberinsuffizienz (fehlende klinische Erfahrung), Hyperkaliämie, gleichzeitige Verwendung mit Lithiumpräparaten, Aorten- und Mitralklappenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, primärer Hyperaldosteronismus, chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III-IV), ischämisch Herzkrankheit (KHK) und / oder arteriosklerotische zerebrovaskuläre Erkrankung, Patienten älter als 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wie jedes Medikament, das direkt auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirkt, kann das Medikament Ibertan nicht in der Schwangerschaft verwendet werden. Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nicht empfohlen. Das Präparat ist im II-III Schwangerschaftstrimester kontraindiziert, da die Anwendung fetotoxischer Effekte im II-III Schwangerschaftstrimester fetotoxische Effekte (verminderte Nierenfunktion, niedriger Blutdruck, Osteoporose der fetalen Knochen) und neonatale toxische Wirkungen verursachen kann (Nierenversagen, arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie). Im Falle der Einnahme des Präparates in II-III trimesters der Schwangerschaft, ist nötig es die Ultraschalluntersuchung der Nieren und der Knochen des fetalen Schädels durchzuführen.

Der Übergang zu einer geeigneten alternativen antihypertensiven Therapie sollte vor der Planung der Schwangerschaft durchgeführt werden. Zu Beginn der Schwangerschaft muss das Medikament so früh wie möglich abgesetzt werden.

Es ist nicht bekannt, ob Irbesartan in der Muttermilch. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit Wasser gewaschen.

In der Regel beträgt die empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis 150 mg einmal täglich. Patienten mit Dehydration, mit reduziertem Blutvolumen (bcc) (einschließlich Durchfall, Erbrechen), mit Hyponatriämie, gegen Diuretika-Therapie oder Diäten mit Einschränkung der Aufnahme von Salz oder bei Hämodialyse oder Patienten älter als 75 Jahre sind eine erste empfohlen Die Dosis des Arzneimittels beträgt 75 mg / Tag.

Wenn die therapeutische Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis des Arzneimittels auf 300 mg / Tag erhöht. Ein weiterer Anstieg der Dosis in einem Intervall von 1-2 Wochen (mehr als 300 mg / Tag) führt nicht zu einer Erhöhung der Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung. In Ermangelung der Wirkung der Monotherapie ist es möglich, mit einem anderen Antihypertensivum, zum Beispiel mit niedrigen Dosen von Diuretika (Hydrochlorothiazid) zu kombinieren.

Zur Behandlung von Nephropathie wird Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus eine Anfangsdosis von Ibertan 150 mg einmal täglich empfohlen. Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die Dosis (im Abstand von 2 Wochen) auf 300 mg erhöht werden einmal am Tag.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen keine Dosisanpassung.

Funktionsstörung der Leber

Patienten mit einer Leberfunktionsstörung von leichter bis mäßiger Schwere der Korrektur der Dosen des Arzneimittels ist nicht erforderlich. Klinische Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung fehlen (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse nach WHO-Klassifikation: sehr häufig (mehr als 1/10); oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10); selten (mehr als 1/1 000, weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10 000, weniger als 1/1 000); sehr selten (weniger als 1/10 000), einschließlich einzelner Berichte.

Arterieller Hypertonie

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): oft - Schwindel, Müdigkeit, Asthenie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - die Tachykardie, "die Gezeiten" des Blutes zur Haut des Gesichtes.

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Schmerzen in der Brust.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit und / oder Erbrechen; selten Durchfall, Dyspepsie und / oder Sodbrennen.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: selten, sexuelle Dysfunktion.

Labordaten: oft - die Erhöhung des Inhalts der Kreatinin-Phosphokinase (ohne klinische Störungen des Muskel-Skelett-Systems und Abwesenheit, Hyperkaliämie).

Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus

Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Schwindel beim Ändern der Körperposition (Übergang von der "liegenden" Position in die "stehende" Position).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - deutliche Abnahme des Blutdrucks, inkl. orthostatische Hypotonie.

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Muskel-Skelett-Schmerzen.

Laborindikatoren: sehr oft - die Hyperkaliämie, die Senkung des Hämoglobins (klinisch bedeutungslos).

Während der Post-Marketing-Anwendung die folgenden unerwünschten Phänomene wurden ebenfalls festgestellt, deren Häufigkeit nicht festgestellt werden kann (nach Spontanmeldungen).

Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen.

Allergische Reaktionen: selten - Reaktionen von Überempfindlichkeit (Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem), Leukozytenvaskulitis.

Laborindikatoren: Hyperkaliämie.

Von der Seite des Hörorgans: Lärm in den Ohren.

Aus dem Verdauungssystem: Dysgeusie (Perversion des Geschmacks), eine Verletzung der Leberfunktion, Hepatitis.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie (in einigen Fällen mit einem Anstieg der Kreatinin-Phosphokinase assoziiert), Muskelkrämpfe.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - eine Verletzung der Nierenfunktion (einschließlich einzelner Fälle von fortgeschrittenem Nierenversagen bei Risikopatienten).

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Überdosis:

Die Einnahme von Irbesartan in einer Dosis von bis zu 900 mg / Tag über 8 Wochen wurde nicht von Intoxikationssymptomen begleitet.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie; selten - Ätiologie.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, symptomatische und unterstützende Behandlung. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Diuretika und andere Antihypertensiva kann die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan verstärken. aber Irbesartan kann in Kombination mit solchen Medikamenten wie Beta-Adrenoblockern, Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen mit verlängerter Wirkung und Thiazid-Diuretika verwendet werden. Eine vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Dehydration des Körpers führen und erhöht das Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung.

Präparate, die den Kaliummangel im Körper auffüllen, kaliumsparende Diuretika und Heparin bei der gleichzeitigen Anwendung mit irbesartanom kann die Aufrechterhaltung oder den Inhalt des Kaliums im Blutserum erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung Lithiumpräparate und Irbesartan, eine reversible Erhöhung des Lithiumgehaltes von Serum und eine Erhöhung seiner Toxizität sind möglich. Wenn diese Kombination notwendig ist, sollte während der Behandlung Lithium im Blutserum sorgfältig überwacht werden.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Angiotensin-II-Antagonisten und NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase 2, Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nichtselektiver NSAIDs) kann eine blutdrucksenkende Wirkung reduziert werden. Im Fall von Irbesartan in Kombination mit NSAIDs könnte möglicherweise das Risiko einer Nierenfunktionsstörung bis zur Entwicklung von akutem Nierenversagen und Hyperkaliämie (insbesondere bei Patienten mit bereits beeinträchtigter Nierenfunktion) erhöhen. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten vor Beginn der Kombinationstherapie müssen das Basalzellkarzinom wiederherstellen sowie die Funktion der Niere vor Beginn der Therapie und periodisch während der Kombinationstherapie überwachen.

Hydrochlorothiazid, Nifedipin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Irbesartan.

Irbesartan wird hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2C9 und in geringerem Maße durch Glucuronierung metabolisiert. Bei der Kombination von Irbesartan wurden keine signifikanten pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Wechselwirkungen beobachtet mit Warfarin (metabolisiert durch das Isoenzym CYP2C9). Eine Studie über die Wirkung von Induktoren der CYP2C9-Aktivität, wie z Rifampicin, Es wurde keine Pharmakokinetik von Irbesartan durchgeführt.

Irbesartan verändert die Pharmakokinetik nicht Digoxin.

Spezielle Anweisungen:

Verstoß gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Bei dehydrierten Patienten sowie bei Natriummangel (infolge intensiver Behandlung mit Diuretika, Durchfall oder Erbrechen, Einschränkung der Einnahme von Speisesalz mit Nahrungsmitteln) und bei Hämodialysepatienten kann sich eine symptomatische arterielle Hypotonie entwickeln, insbesondere nach der ersten Einnahme Dosis des Arzneimittels.Solche Patienten müssen BCC wiederherstellen, Hyponatriämie vor der Ernennung des Medikaments Ibertan zu beseitigen.

Renovaskuläre Hypertonie. Potenziell erhöhtes Risiko für schwere arterielle Hypotonie und Nierenversagen bei Patienten mit bilateraler Stenose der Nierenarterien oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere.

Nierenversagen und Zustand nach Nierentransplantation. Im Falle der Anwendung von Ibertan bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine regelmäßige Überwachung des Gehalts an Kalium und Serum-Kreatinin indiziert. Es liegen keine Erfahrungen mit Irbesartan bei Patienten nach Nierentransplantation vor.

Patienten mit arterieller Hypertonie, Typ-2-Diabetes und Nephropathie. Die günstige Wirkung von Irbesartan auf die Verlangsamung der Progression von renalen und kardiovaskulären Läsionen hat einen unterschiedlichen Schweregrad bei verschiedenen Patientengruppen: weniger ausgeprägt bei Frauen und bei Patienten, die nicht zur Europoid-Rasse gehören.

Hyperkaliämie. Es wird empfohlen, den Kaliumionengehalt bei Patienten, die Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika, Heparin gleichzeitig mit Ibertan einnehmen, zu kontrollieren, insbesondere bei Nierenversagen und / oder Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems.

Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP). Wie bei der Verwendung anderer Vasodilatatoren ist es notwendig, Ibertan mit Vorsicht anzuwenden.

Primärer Hyperaldosteronismus. Hypotonische Medikamente, die durch die Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) wirken, sind bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus in der Regel unwirksam. Daher ist die Verwendung des Medikaments Ibertan in solchen Fällen nicht ratsam.

Andere. Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion überwiegend von RAAS-Aktivität abhängig sind (z. B. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation, begleitende Nierenerkrankungen, ua mit Nierenarterienstenose), Therapie mit Angiotensin-Converting Enzym-Inhibitoren oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird von der Entwicklung von arterieller Hypotonie, Azotämie, Oligurie und in seltenen Fällen akutem Nierenversagen begleitet. Wie bei anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann eine signifikante Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und / oder atherosklerotischen Läsionen der Hirngefäße zur Entwicklung eines Myokardinfarkts, Schlaganfalls, führen. Bei der Behandlung solcher Patienten sollte das Niveau des Blutdruckes streng kontrolliert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung des Medikaments Ibertan auf die Fähigkeit, Tätigkeiten zu fahren und durchzuführen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wurde nicht untersucht. Während des Behandlungszeitraums ist jedoch Vorsicht geboten, wenn ein Fahrzeug gefahren wird und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Schwindel und / oder erhöhte Erschöpfung während der Behandlung auftreten können.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten werden in eine Folie Blister Al / PVC / PCTFE gelegt.

2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000554

Datum der Registrierung:14.07.2011

Haltbarkeitsdatum:14.07.2016

Datum der Stornierung:2018-04-12

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

Pharmazeutische Werke POLPHARMA, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ibertán (Ibertan)