Flutamid - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Flutamid ist ein nichtsteroidales Arzneimittel mit antiandrogener Wirkung. Der Wirkungsmechanismus umfasst die Hemmung der Androgenaufnahme und / oder die Hemmung der Androgenbindung in Zielzellkernen. Seine Fähigkeit, die Wirkung von Testosteron auf zellulärer Ebene zu hemmen, ist zusätzlich zu der durch Gonadotropin-Releasing-Hormone (GnRH) -Agonisten verursachten Arzneimittel- "Kastration".

Das Zielorgan der pharmakologischen Wirkung von Flutamid sind die Prostata und die Samenbläschen. Flutamid besitzt keine östrogene, antiöstrogene, progestagene und anti-gestagene Aktivität.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird nach der Einnahme vollständig und schnell absorbiert und durchläuft eine Biotransformation in der Leber. Der Hauptmetabolit im Blutplasma, dessen maximale Konzentration nach 2 Stunden erreicht wird, ist ein biologisch aktives a-hydroxyliertes Derivat (2-Hydroxyflutamid). 94 96% Flutamid und 92-94% a-hydroxylierter Metabolit binden an Proteine. Aus dem Körper wird das Medikament hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, etwa 4,2% werden über den Darm innerhalb von 72 Stunden sezerniert. Die Halbwertzeit des aktiven Metaboliten aus dem Plasma beträgt etwa 6 Stunden (bei älteren Patienten - 8 Stunden nach einer Einzeldosis und 9,6 Stunden bei einer stabilen Konzentration). Nach oraler Verabreichung von Flutamid 250 mg 3-mal täglich, ein stabiles Niveau der Wirkstoffkonzentration und seines aktiven Metaboliten im Plasma wird nach einer vierten Dosis des Arzneimittels erreicht.

Indikationen:

Behandlung von metastasierendem Prostatakrebs, wenn die Suppression von Testosteron angezeigt ist:

zu Beginn der Behandlung in Kombination mit GnRH-Agonisten;
als zusätzliche Behandlung für Patienten, die bereits eine Therapie mit HNRH-Agonisten erhalten haben;
bei Patienten mit chirurgischer Kastration;
Behandlung von Patienten, bei denen andere Arten der Hormontherapie unwirksam waren oder wenn eine Intoleranz einer solchen Behandlung nicht bestand.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Flutamid oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

- Schwere Leberfunktionsstörung

- Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen)

Vorsichtig:

bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, mit Tendenz zu Thrombosen und kardiovaskulären Erkrankungen sowie bei Prädisposition zur Intoxikation Anilin (einer der Metabolite Flutamid - Methylanilinderivat): Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Rauchen, Hämoglobinopathie (M -Hämoglobin)

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 250 mg 3 mal täglich alle 8 Stunden. Im Falle eines positiven Effekts wird das Medikament verwendet, bis sich Anzeichen für eine Progression des Tumors entwickeln.

Bei einer Kombinationstherapie mit GnRH-Agonisten können beide Medikamente gleichzeitig gegeben werden, oder Flutamid wird drei Tage vor der ersten Einnahme des GnRH-Agonisten verabreicht.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß der folgenden Abstufung beschrieben: am häufigsten (10% und höher), seltener (von 1 bis 10%), selten (weniger als 1%).

Bei der Verwendung des Medikaments in der Monotherapie

Meistens: Gynäkomastie und / oder Schmerzen im Bereich der Brust, manchmal begleitet von Galaktorrhoe. Diese Erscheinungen verschwinden nach dem Absetzen der Behandlung oder der Verkleinerung der Dosis.

Weniger oft: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, erhöhter Appetit, Schlaflosigkeit,

erhöhte Müdigkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörung, Hepatitis.

Selten: Hepatitis oder Gelbsucht (einschließlich cholestatisch), Leber-Nekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Aktivität der Transaminasen (diese Nebenwirkungen sind in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel, aber es gibt Berichte über tödliche Folgen aufgrund schwerer Leberinsuffizienztherapie mit Flutamid); subkutane Blutungen, Gürtelrose, Hautjucken, Lupus-ähnliches Syndrom; Anorexie, Sodbrennen, Verstopfung, Verdauungsstörungen; verminderte Libido, Kopfschmerzen, Hitzewallungen (Fieber, vermehrtes Schwitzen), erhöhter Blutdruck, Schwindel, Schwäche, Sehschärfe, Durst, Brustschmerzen, Schwellungen (Finger, Füße, Schienbeine), Angstzustände, Depression und Thrombozytopenie. Bei längerer Behandlung wurde eine Unterdrückung der Spermatogenese beobachtet. Einige Fälle von hämolytischer Anämie, makrozytärer Anämie, Methämoglobinämie, Reaktion erhöhter Lichtempfindlichkeit (einschließlich Erythem, Ulzeration der Haut, bullöser Hautausschlag, epidermale Nekrolyse) wurden beobachtet. Bei Patienten ändert sich manchmal die Farbe des Urins von Bernstein zu Gelbgrün.

Bei Behandlung in Kombination mit GnRH-Agonisten

Meistens: "Hitzewallungen" (Fieber, vermehrtes Schwitzen), verminderte Libido, Impotenz, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen, mit Ausnahme von Diarrhoe (stärker ausgeprägt in Verbindung mit Flutamid), ist dieselbe wie bei der Monotherapie mit GnRH-Agonisten.

Seltener: Gynäkomastie, Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Appetitlosigkeit, Ödem, Symptome von neuromuskulären Störungen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, erhöhter Blutdruck und Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Depression, Verwirrtheit, Angstzustände, Neurosen).

Selten: Lungenversagen, Leberinsuffizienz, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht, Leber-Nekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Methämoglobinämie.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung, wenn der Patient bei Bewusstsein ist und kein spontanes Erbrechen auftritt, sollte Erbrechen ausgelöst werden. Es ist nötig die symptomatische Therapie mit der ständigen Beobachtung der Patienten und der lebenswichtigen Funktionen zu verwenden. Aufgrund des hohen Grades der Assoziation mit Plasmaproteinen ist die Hämodialyse praktisch unwirksam.

Interaktion:

Im Hinblick auf die mögliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin und Flutamid sollte die Antikoagulansdosis unter Kontrolle der Prothrombinzeit gewählt werden.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung mit Flutamid sollte unter Kontrolle des Spiegels der Leberenzyme im Serum erfolgen (entsprechende Laboruntersuchungen sollten einmal pro Monat in den ersten 4 Monaten und dann regelmäßig durchgeführt werden).

Im Falle einer Erhöhung der Leberenzyme um das 2-3-fache gegenüber der Obergrenze des Normalbereichs und / oder Gelbsucht bei Fehlen von Lebermetastasen sollte die Flutamid-Anwendung beendet werden.

Patienten sollten die Empfehlung erhalten, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn die ersten Symptome einer Lebererkrankung, wie juckende Haut, dunkler Urin, Übelkeit, Erbrechen, anhaltender Appetitverlust, Gelbfärbung der Haut oder Sklera, Schmerzen im rechten oberen Quadranten, oder grippeähnliche Symptome.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 250 mg.

Verpackung:

Für 30 oder 90 Tabletten in Flaschen aus braunem Glas, Ukupornennyh Schraubverschluss und Fixierring. 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort. Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008383/08

Datum der Registrierung:22.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

AKTAVIS, LTD. Russland

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Flutamid (Flutamid)