Flutamid Pliva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Flutamid ist ein nicht-steroidaler antiandrogener Antitumor-Wirkstoff. Die Wechselwirkung von Androgenen mit ihren zellulären Rezeptoren wird kompetitiv blockiert. Der Wirkmechanismus beruht auf der Hemmung der Androgenaufnahme und / oder Hemmung der Androgenbindung in Zielzellkernen. Seine Fähigkeit, die Wirkung von Testosteron auf zellulärer Ebene zu hemmen, ist zusätzlich zu der durch Gonadotropin-Releasing-Hormone (GnRH) -Agonisten verursachten Arzneimittel- "Kastration". Das Zielorgan der pharmakologischen Wirkung von Flutamid sind die Prostata und die Samenbläschen. Flutamid besitzt keine östrogene, antiöstrogene, progestagene und anti-gestagene Aktivität.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird nach der Einnahme vollständig und schnell absorbiert und durchläuft eine Biotransformation in der Leber. Der Hauptmetabolit im Blutplasma, dessen maximale Konzentration nach 2 Stunden erreicht wird, ist ein biologisch aktives a-hydroxyliertes Derivat (2-Hydroxyflutamid). 94-96% Flutamid und 92-94% des a-hydroxylierten Metaboliten binden an Proteine. Aus dem Körper wird das Medikament hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, etwa 4,2% werden mit Kot für 72 Stunden sezerniert. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten aus dem Plasma beträgt etwa 6 Stunden (bei älteren Patienten - 8 Stunden nach einer Einzeldosis und 9,6 Stunden bei einer stabilen Konzentration). Nach mehrfacher Verabreichung von Flutamid 250 mg dreimal täglich, ein stabiles Niveau der Wirkstoffkonzentration und seines aktiven Metaboliten im Plasma wird nach einer vierten Flutamiddosis erreicht.

Indikationen:

Behandlung von metastasierendem Prostatakrebs, wenn die Suppression von Testosteron angezeigt ist:

zu Beginn der Behandlung in Kombination mit GnRH-Agonisten;
als zusätzliche Behandlung für Patienten, die bereits eine Therapie mit GnRH-Agonisten erhalten haben;
bei Patienten mit chirurgischer Kastration;
Behandlung von Patienten, bei denen andere Arten von Hormontherapie unwirksam waren, oder mit Intoleranz einer solchen Behandlung.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Flutamid oder eine andere Komponente des Arzneimittels.
Schwere Leberinsuffizienz.
Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, mit der Neigung zu Thrombosen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie bei Prädisposition zur Vergiftung Anilin (ein Metabolit von Flutamid - Metanilininovoederivat): Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Rauchen, Hämoglobinopathien (M Hämoglobin ).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 250 mg 3 mal täglich alle 8 Stunden. Im Falle eines positiven Effekts wird das Medikament verwendet, bis sich Anzeichen für eine Progression des Tumors entwickeln.

Im Fall einer kombinierten Therapie mit GnRH-Agonisten können beide Arzneimittel gleichzeitig gegeben werden oder die Verabreichung von Flutamid Pliva beginnt drei Tage vor der ersten Aufnahme des GnRH-Agonisten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß der folgenden Abstufung beschrieben: am häufigsten (10% und höher), seltener (von 1 bis 10%), selten (weniger als 1%).

Wenn das Medikament in der Mop-Therapie verwendet wird

Meistens: Gynäkomastie und / oder Schmerzen im Bereich der Brust, manchmal begleitet von Galaktorrhoe. Diese Erscheinungen verschwinden nach dem Absetzen der Behandlung oder der Verkleinerung der Dosis.

Weniger häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, erhöhter Appetit, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörung, Hepatitis.

Selten: Hepatitis oder Gelbsucht (einschließlich cholestatisch), Lebernekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Aktivität der Transaminasen (diese Nebenwirkungen sind in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel, aber es gibt Berichte über tödliche Folgen aufgrund eines Versagens mehrerer Patienten mit Flutamid-Therapie); subkutane Blutungen, Gürtelrose, Hautjucken, Lupus-ähnliches Syndrom; Anorexie, Sodbrennen, Verstopfung, Verdauungsstörungen; verminderte Libido, Kopfschmerzen, Hitzewallungen (Fieber, vermehrtes Schwitzen), erhöhter Blutdruck, Schwindel, Schwäche, Sehschärfe, Durst, Brustschmerzen, Schwellungen (Finger, Füße, Schienbeine), Angstzustände, Depression und Thrombozytopenie. Bei längerer Behandlung wurde eine Unterdrückung der Spermatogenese beobachtet. Einige Fälle von hämolytischer Anämie, makrozytärer Anämie, Methämoglobinämie, Reaktion erhöhter Lichtempfindlichkeit (einschließlich Erythem, Ulzeration der Haut, bullöser Hautausschlag, epidermale Nekrolyse) wurden beobachtet. Bei Patienten ändert sich manchmal die Farbe des Urins von Bernstein zu Gelbgrün.

Bei Behandlung in Kombination mit GnRH-Agonisten

Meistens: "Hitzewallungen" (Fieber, vermehrtes Schwitzen), verminderte Libido, Impotenz, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen, mit Ausnahme von Diarrhoe (stärker ausgeprägt in Verbindung mit Flutamid), ist dieselbe wie bei der Monotherapie mit GnRH-Agonisten.

Seltener: Gynäkomastie, Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Appetitlosigkeit, Schwellungen, Symptome von neuromuskulären Erkrankungen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, erhöhter Blutdruck und Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression, Verwirrtheit, Angstzustände, Neurosen).

Selten: Lungenversagen, Leberversagen, Hepatitis, cholestatischer Ikterus, Lebernekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Methämoglobinämie.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung, wenn der Patient bei Bewusstsein ist und kein spontanes Erbrechen auftritt, sollte Erbrechen ausgelöst werden. Es ist nötig die symptomatische Therapie mit der ständigen Beobachtung der Patienten und der lebenswichtigen Funktionen zu verwenden. Aufgrund des hohen Grades der Assoziation mit Plasmaproteinen ist die Hämodialyse praktisch unwirksam.

Interaktion:

Im Hinblick auf die mögliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin und Flutamid sollte die Antikoagulansdosis unter Kontrolle der Prothrombinzeit gewählt werden.

Vermeiden Sie die gleichzeitige Gabe von Flutamid mit anderen hepatotoxischen Arzneimitteln sowie Alkohol.

Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Theophyllin und Flutamid erhöht sich der Theophyllinspiegel im Blut, was auf die Anwesenheit eines gemeinsamen Stoffwechselweges in diesen Arzneimitteln zurückzuführen sein kann.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung mit Flutamid Pliva sollte unter der Kontrolle der Leberenzymaktivität im Blutserum (einmal monatlich für die ersten 4 Monate und dann regelmäßig) durchgeführt werden.

Wenn die Leberenzymaktivität im Vergleich zur Obergrenze der Normalwerte und / oder dem Auftreten von Gelbsucht in Abwesenheit von Metastasen in der Leber 2-3 mal erhöht ist, sollte die Anwendung von Flutamid Pliva abgesetzt werden.

Patienten sollten sofort eine Empfehlung erhalten, einen Arzt mit den ersten Symptomen einer Leberfunktionsstörung, wie Pruritus, Verdunkelung des Urins, Übelkeit, Erbrechen, anhaltender Appetitlosigkeit, Ikterus der Haut oder Sklera, Schmerzen im rechten Hypochondrium oder Influenza konsultieren ähnliche Symptome.

Bei Patienten, die keiner chirurgischen oder medikamentösen Kastration unterzogen wurden, sollte die Spermatogenese während der Langzeitbehandlung durchgeführt werden. Die Verabreichung von Flutamid kann zu einer Erhöhung des Testosteron- und Estradiolspiegels im Blut führen, in Verbindung damit ist eine Flüssigkeitsretention im Körper möglich. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen geschenkt werden, die ebenfalls zur Ödembildung neigen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 250 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.

Für 10 Blister (100 Tabletten) mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011946 / 01

Datum der Registrierung:15.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Kroatien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Flutamid Pliva (Flutamid Pliva)