Flutamid - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Tablette enthält: Wirkstoff: Flutamid 250 mg Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 200 mg, Kartoffelstärke 80 mg, mikrokristalline Cellulose 80 mg, Natriumlaurylsulfat 15 mg, Maisstärke 70 mg Povidon KZO -25 mg, Siliciumdioxidkolloid-5 mg, Kreuz-Povidon-20 mg, Magnesiumstearat-5 mg

Beschreibung:

Runde bikonvexe von hellgelb zu gelben Pillen mit einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antiandrogen.

ATX: & nbsp;

L.02.B.B.01 Flutamid

Pharmakodynamik:

Flutamid ist ein nicht-steroidaler antiandrogener Antitumor-Wirkstoff. Konkurrenzfähig blockiert die Interaktion von Androgenen mit ihren zellulären Rezeptoren. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der Androgenaufnahme und / oder Hemmung der Androgenbindung in Zielzellkernen. Seine Fähigkeit, die Wirkung von Testosteron auf zellulärer Ebene zu hemmen, ist zusätzlich zu der durch Gonadotropin-Releasing-Hormone (GnRH) -Agonisten verursachten Arzneimittel- "Kastration". Das Zielorgan der pharmakologischen Wirkung von Flutamid sind die Prostata und die Samenbläschen. Flutamid besitzt keine östrogene, antiöstrogene, gestagene und anti-gestagene Aktivität.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird nach der Einnahme vollständig und schnell absorbiert und durchläuft eine Biotransformation in der Leber. Der Hauptmetabolit im Blutplasma, dessen maximale Konzentration nach 2 Stunden erreicht wird, ist ein biologisch aktives a-hydroxyliertes Derivat (2-Oxyflutamid). 94-96% Flutamid und 92-94% des a-hydroxylierten Metaboliten binden an Plasmaproteine. Aus dem Körper wird das Medikament hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, etwa 4,2% werden über den Darm innerhalb von 72 Stunden ausgeschieden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten aus dem Plasma beträgt etwa 6 Stunden (bei älteren Patienten - 8 Stunden nach einer Einzeldosis und 9,6 Stunden bei einer Gleichgewichtskonzentration). Nach mehrmaliger dreimal täglicher Anwendung von Flutamid 250 mg wird nach einer vierten Flutamiddosis eine stabile Wirkstoffkonzentration und der aktive Metabolit im Plasma erreicht.

Indikationen:

Behandlung von metastasierendem Prostatakrebs, wenn die Suppression von Testosteron angezeigt ist:

zu Beginn der Behandlung in Kombination mit GnRH-Agonisten;
als zusätzliche Behandlung für Patienten, die bereits eine Therapie mit GnRH-Agonisten erhalten haben;
bei Patienten mit chirurgischer Kastration;
Behandlung von Patienten, bei denen andere Arten der Hormontherapie unwirksam waren oder wenn eine Intoleranz einer solchen Behandlung nicht bestand.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Flutamid oder eine andere Komponente des Arzneimittels.
Schwere Leberinsuffizienz.
Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen)

Vorsichtig:

bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, mit Neigung zu Thrombosen und kardiovaskulären Erkrankungen sowie bei Prädisposition zur Intoxikation Anilin (einer der Metabolite Flutamid - Methylanilinderivat): Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Rauchen, Hämoglobinopathie (M - Hämoglobin).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 250 mg 3 mal täglich alle 8 Stunden. Im Falle eines positiven Effekts wird das Medikament verwendet, bis sich Anzeichen für eine Progression des Tumors entwickeln.

Bei einer Kombinationstherapie mit GnRH-Agonisten können beide Medikamente gleichzeitig gegeben werden, oder Flutamid wird drei Tage vor der ersten Einnahme des GnRH-Agonisten verabreicht.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß der folgenden Abstufung beschrieben: am häufigsten (10% und höher), seltener (von 1 bis 10%), selten (weniger als 1%).

Bei der Verwendung des Medikaments in der Monotherapie

Meistens: Gynäkomastie und / oder Schmerzen im Bereich der Brust, manchmal begleitet von Galaktorrhoe. Diese Phänomene verschwinden nach Beendigung der Behandlung. oder Dosisreduktion.

Weniger häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, erhöhter Appetit, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörung, Hepatitis.

Selten: Hepatitis oder Gelbsucht (einschließlich cholestatisch), Lebernekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Transaminase-Aktivität (diese Nebenwirkungen sind in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel, es liegen jedoch Berichte über tödliche Folgen einer schweren Leberinsuffizienz mit Flutamid-Therapie vor); subkutane Blutung, Gürtelrose, Hautjucken, Lupus-ähnliches Syndrom; Anorexie, Sodbrennen, Verstopfung, Verdauungsstörungen; verminderte Libido, Kopfschmerzen, Hitzewallungen (Fieber, vermehrtes Schwitzen), erhöhter Blutdruck, Schwindel, Schwäche, Sehschärfe, Durst, Brustschmerzen, Schwellungen (Finger, Füße, Schienbeine), Angstzustände, Depression und Thrombozytopenie. Bei längerer Behandlung wurde eine Unterdrückung der Spermatogenese beobachtet. Einige Fälle von hämolytischer Anämie, makrozytärer Anämie, Methämoglobinämie, Reaktion erhöhter Lichtempfindlichkeit (einschließlich Erythem, Ulzeration der Haut, bullöser Hautausschlag, epidermale Nekrolyse) wurden beobachtet. Bei Patienten ändert sich manchmal die Farbe des Urins von Bernstein zu Gelbgrün.

Wenn es in Kombination mit Agonisten behandelt wird, GYRH

Meistens: "Hitzewallungen" (Fieber, vermehrtes Schwitzen), verminderte Libido, Impotenz, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen, mit Ausnahme von Diarrhoe (stärker ausgeprägt in Verbindung mit Flutamid), ist dieselbe wie bei der Monotherapie mit GnRH-Agonisten.

Weniger, oft: Gynäkomastie, Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Appetitlosigkeit, Schwellung, Symptome neuromuskulärer Störungen, Harndrang, erhöhter Blutdruck und Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression, Verwirrtheit, Angstzustände, Neurosen).

Selten: Lungenversagen, Leberinsuffizienz, Hepatitis,

Cholestatic Ikterus, Leber-Nekrose, hepatische Enzephalopathie, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Methämoglobinämie.

Überdosis:

Symtome (bei einer Dosis von 1500 mg / Tag über 36 Wochen): Gynäkomastie, Engegefühl in der Brust, erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase.

Im Falle einer Überdosierung, wenn der Patient bei Bewusstsein ist und kein spontanes Erbrechen auftritt, sollte Erbrechen ausgelöst werden. Es ist notwendig, symptomatische Therapie mit konstanter Überwachung der Patienten und Vitalfunktionen zu verwenden. Aufgrund der hohen Assoziation mit Plasmaproteinen ist die Hämodialyse praktisch ineffektiv.

Interaktion:

Im Hinblick auf die mögliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin und Flutamid sollte die Antikoagulationsdosis unter Kontrolle der Prothrombinzeit gewählt werden.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung mit Flutamid sollte unter der Kontrolle der Aktivität von "hepatischen" Enzymen im Blutserum (einmal monatlich für die ersten 4 Monate und dann regelmäßig) erfolgen.

Im Falle einer erhöhten Aktivität von "Leber" -Enzymen in 2-3-mal im Vergleich zu der oberen Grenze der Normalwerte und / oder das Auftreten von Gelbsucht in der Abwesenheit von Metastasen in der Leber, sollte Flutamid abgesetzt werden. Patienten sollten eine Empfehlung erhalten, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn die ersten Symptome einer Leberfunktionsstörung auftreten, wie Pruritus, Verdunkelung des Urins, Übelkeit, Erbrechen, anhaltender Appetitverlust, Gelbsucht der Haut oder Sklera, Schmerzen im rechten Hypochondrium oder grippeähnliche Symptome.

Während der Behandlung mit Flutamid kann es zu Schläfrigkeit, Neurosen und Verwirrtheit kommen. Daher wird empfohlen, von Autofahrten und anderen Aktivitäten, bei denen eine hohe Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erforderlich ist, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 250 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blisterpackung. Für 2 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000156

Datum der Registrierung:13.01.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDINTORG, ZAO MEDINTORG, ZAO Russland

Darstellung: & nbsp;MEDINTORG, ZAOMEDINTORG, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Flutamid (Flutamid)