Clofranil - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Talkum gereinigt, Magnesiumstearat, Brilliantblau, Natriumcarboxymethylstärke, Titandioxid, Hypromellose 2910 (Metocel E5), Macrogol 6000, Brilliantblau-Farbstoff.

Beschreibung:Filmtabletten blau, rund, mit einem Teilungsrisiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

Clomipramin

Pharmakodynamik:

Clofranil ist ein trizyklisches Antidepressivum aus einer Gruppe von nicht-selektiven Inhibitoren der neuronalen Einfang von Monoaminen. Hat eine ausgeprägte timoanaleptische Wirkung, bezieht sich auf Antidepressiva mit ausgewogener Wirkung (eine Kombination aus psychostimulierender und anxiolytischer, sedativer Wirkung). Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Clomipramin ist mit der Fähigkeit verbunden, das Rückhalten von Norepinephrin und Serotonin durch die entsprechenden Neuronen zu inhibieren (das umgekehrte Einfangen von Serotonin nimmt stärker ab als im Falle anderer trizyklischer Antidepressiva). Bei längerer Anwendung reduziert die funktionelle Aktivität der Beta-Adrenorezeptoren und Serotonin-Rezeptoren des Gehirns, normalisiert die adrenerge und serotonerge Übertragung, stellt das Gleichgewicht dieser Systeme, in depressiven Zuständen gestört.

Hat einen ausgeprägten zentralen und peripheren Alpha-Adrenoblocker, sowie M-holinoblokiruyuschim, H₁-histaminblockierende Wirkung. Hat eine zentrale analgetische, anti-bulimische Wirkung, ist wirksam in Bettnässen. Der psychostimulierende Effekt ist weniger ausgeprägt als der von Imipramin, und der sedative Effekt ist schwächer als der von Amitriptylin. Antidepressive Wirkung manifestiert sich bereits in 1 Woche der Anwendung.

Pharmakokinetik:

Absorption - schnell, fast 100%, Bioverfügbarkeit - etwa 50% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber). Nach einer einmaligen oralen Einnahme von 50 mg beträgt die maximale Konzentration im Blutplasma (Tcax) von Clomipramin 4 Stunden und sein desmethylierter Metabolit (der ein wirksamer Inhibitor der Noradrenalinwiederaufnahme ist) beträgt 4-24 Stunden.

Bei Patienten, die erhalten haben Clomipramin in einer Dosis von 25 mg 3-mal täglich werden die Gleichgewichtskonzentrationen von Css im Plasma am Ende der ersten Behandlungswoche erzeugt und betragen: für Clomipramin und Desmethylclomipramin 113 bzw. 184 ng / ml und bei Patienten, die es einnehmen 75 mg einmal täglich am Abend, jeweils 70 und 81 ng / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch-97,6%. Das Verteilungsvolumen beträgt 12-17 l / kg. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit - 2% davon im Blutplasma, in der Muttermilch - ist ähnlich wie beim Plasma.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 21 Stunden. Bei Patienten mit Depression ist eine T1 / 2-Verlängerung bis zu 36 Stunden möglich. Die Nieren werden 2/3 in Form von wasserlöslichen Verbindungen, etwa 1/3 - durch den Darm entnommen. Die Menge an unverändertem Clomipramin und seinem aktiven Metaboliten, die von den Nieren abgesondert werden, beträgt nicht mehr als 1% der Dosis, der Rest wird als hydroxylierte Metaboliten ausgeschieden.

Indikationen:

Erwachsene

Behandlung von depressiven Zuständen verschiedener Ätiologien, die mit verschiedenen Symptomen auftreten: endogene, reaktive, neurotische, organische, maskierte, involutionäre Formen der Depression; Depression bei Patienten mit Schizophrenie und Psychopathien; im Alter auftretende depressive Syndrome, verursacht durch chronisches Schmerzsyndrom oder chronische körperliche Erkrankungen; Depressive Störungen der reaktiven, neurotischen oder psychopathischen Stimmung.

-Obsessno-zwanghafte Syndrome.

Chronisches Schmerzsyndrom.

- Phobien und Panikattacken.

-Kataplexie begleitende Narkolepsie.

Kinder und Jugendliche

-Obsessivno-zwanghaftes Syndrom (ACS).

-nuale Enuresis (nur bei Patienten über 5 Jahren und unter Ausschluss der organischen Ursachen der Erkrankung).

Kontraindikationen:

- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Clomipramin oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels, Kreuzempfindlichkeit gegenüber trizyklischen Antidepressiva aus der Dibenzazepin-Gruppe.

-Die gleichzeitige Verwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO), und auch einen Zeitraum von weniger als 14 Tagen vor und nach ihrer Verwendung. Kontraindiziert auch die gleichzeitige Verwendung von selektiven MAO-A-Inhibitoren der reversiblen Wirkung, wie z Moclobemid.

Kürzlich erlittener Myokardinfarkt.

- Angeborenes Verlängerungssyndrom des QT-Intervalls.

- Empfehlen Sie die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während des Stillens nicht.

-Das Medikament wird nicht für Kinder unter 5 Jahren empfohlen.

Vorsichtig:

Konvulsives Syndrom (einschließlich in der Anamnese), Schizophrenie (möglicherweise Verschlimmerung der produktiven Symptome), organische Gehirnerkrankungen, fortgeschrittenes Alter, gleichzeitige Verabreichung von Neuroleptika, hr. Alkoholismus, Drogenmissbrauch, Herz-Kreislauf-Erkrankungen (chronische Herzinsuffizienz, intrakardiale Überleitungsstörungen, einschließlich AV-Blockade der I-III-St., Arrhythmie), intraokulare Hypertonie, Winkelblockglaukom, Harnretention, schwere Lebererkrankung, Hirntumoren Nebennieren ( einschließlich Phäochromozytom, Neuroblastom), Hyperthyreose oder gleichzeitige Verabreichung von Schilddrüsenhormonen, chronische Verstopfung, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks.

Dosierung und Verabreichung:

Innen zuweisen (während oder nach dem Essen).

Installieren Sie individuell. Mit Depression, ACS, beginnen Phobien mit 75 mg (25 mg 2-3 mal / Tag). Während der ersten Woche wird die Dosis schrittweise auf 150 mg / Tag erhöht (mit schwerer therapieresistenter Depression, die Dosis wird auf 300 mg erhöht), aufgeteilt in 2-3 Dosen. Nach deutlicher Besserung wird der Patient in eine Erhaltung überführt Dosis von 100 mg (25 mg 2-4 mal / Tag).

Bei älteren Patienten beträgt die anfängliche Tagesdosis 10 - 12,5 mg (1/2 Tablette); allmählich, innerhalb von 10 Tagen, wird die Dosis auf 30-50 mg / Tag erhöht.

Mit Kataplex, gleichzeitige Narkolepsie 25-75 mg / Tag. Bei chronischen Schmerzsyndromen - innerlich, in einer Dosis von 10-150 mg / Tag, unter Berücksichtigung der gleichzeitigen Anwendung des Patienten mit Analgetika, sowie die Möglichkeit, die verabreichte Dosis des letzteren zu reduzieren.

Panikattacken, Agoraphobie: eine Anfangsdosis von 10-12,5 mg pro Tag. In Abhängigkeit von der Toleranz wird dann die Dosis erhöht, um den gewünschten Effekt zu erzielen. Die Tagesdosis kann von 25 mg bis 100 mg betragen. Bei Bedarf kann die Dosis auf 150 mg pro Tag erhöht werden. Es wird empfohlen, die Behandlung für mindestens 6 Monate nicht abzubrechen und während dieser Zeit eine Erhaltungsdosis des Arzneimittels langsam zu reduzieren.

Kinder und Jugendliche

Zwangssyndrome

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg. Während der ersten 2 Wochen wird die Dosis schrittweise unter Berücksichtigung der Verträglichkeit auf eine Tagesdosis von entweder 100 mg oder berechnet auf 3 mg / kg erhöht, je nachdem, welche Dosis niedriger ist. In den nächsten Wochen wird die Dosis schrittweise erhöht auf eine tägliche Dosis von entweder 200 mg oder berechnet bei 3 mg / kg, abhängig davon, welche Dosis geringer ist.

Nächtliche Enuresis

Die anfängliche tägliche Dosis von Anafranil für Kinder im Alter von 5-8 Jahren beträgt 20-30 mg; für Kinder im Alter von 9-12 Jahren - 25-50 mg; für Kinder älter als 12 Jahre - 25-75 mg. Die Verwendung höherer Dosen ist für Patienten indiziert, die nach einer Behandlungswoche keine klinische Wirkung mehr zeigen. In der Regel wird die gesamte Tagesdosis des Medikaments in einer Sitzung nach dem Abendessen verschrieben, aber in Fällen, in denen unwillkürliches Urinieren in den frühen Nachtstunden bemerkt wird, wird ein Teil der Dosis von Clofranil früher - nach 16 Stunden - verschrieben. Nach dem Erreichen der gewünschten Wirkung sollte die Behandlung für 1-3 Monate fortgesetzt werden, wobei die Dosis von Clofranil allmählich reduziert wird.

Nebenwirkungen:

Aus dem NervensystemKopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Angst, Angstzustände, psychomotorische Erregung, Aggressivität, Parästhesien, kleiner Tremor, hypertone Muskeln, Sprachstörungen, Ataxie, Halluzinationen, Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit, Depersonalisation, Abnahme der Aufmerksamkeitskonzentration, Delirium, Patienten in der depressiven Phase können manische Störungen entwickeln, "alptraumhafte" Träume, seltener: Krampfanfälle, Myoklonien, extrapyramidale Störungen, Agitiertheit.

Von den Sinnesorganen: Unterleibsparese, verschwommenes Sehen (Schleier vor den Augen), Geschmacksveränderung, Tinnitus.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Veränderungen der Leberfunktionstests, Hepatitis, Gelbsucht, Verstopfung, erhöhter Appetit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: orthostatische Hypotonie, Sinustachykardie, Veränderungen im EKG, sehr selten - Verletzung der intrakardialen Überleitung, inkl. Erweiterung des QRS-Komplexes, Verlängerung des Q-T-Intervalls, Änderung des P-Q-Intervalls, Blockade der Verzweigungen, ventrikuläre Tachykardie (wie "Torsades de Points"), insbesondere bei Hypokaliämie. Anstieg des Blutdrucks.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Leukopenie, Agranulozytose, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Purpura.

Aus dem endokrinen System: sehr oft - Gewichtszunahme, Verletzung der Libido und Potenz; Dysmenorrhoe, oft - Galaktorrhoe, vergrößerte Brustdrüsen; sehr selten - das Syndrom der ungenügenden Sekretion ADH.

Aus dem Harnsystem: Zurückhalten von Urin.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Hitze oder Kälte, Hyperpyrexie.

Andere: Petechien, Alopezie, erhöhte Inzidenz von Karies.

Bei längerer Behandlung, insbesondere in hohen Dosen, bei einem plötzlichen Abbruch der Behandlung ist die Entwicklung eines Entzugssyndroms möglich: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Reizbarkeit, Schlafstörungen mit hellen, ungewöhnlichen Träumen, erhöhte Erregbarkeit .

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Benommenheit, Koma, Ataxie, Schlaflosigkeit, Agitiertheit, Hyperreflexie, Muskelstarre, Choreoathetose, Krämpfe, Blutdruckabfall, Tachykardie, Arrhythmien, intraventrikuläre Blockade, AV-Blockade, Herzinsuffizienz, Zyanose, Fieber, Mydriasis, Oligurie, Anurie, Depression des Atemzentrums, Atemstillstand.Die Symptome entwickeln sich 4 Stunden nach einer Überdosierung, erreichen nach 24 Stunden ihren Höhepunkt und dauern 4-6 Tage. Behandlung: Magenspülung, symptomatische Behandlung. Die Einführung von Physostigmin ist wegen des erhöhten Krampfanfallrisikos kontraindiziert. Die Hämodialyse ist nicht wirksam. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (EKG) für 5 Tage ist gezeigt, da ein Rückfall nach 48 Stunden und später auftreten kann. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind wenig wirksam.

Interaktion:

Clofranil verstärkt die depressive Wirkung folgender Medikamente auf das ZNS: Neuroleptika, Sedativa und Hypnotika, Antikonvulsiva, narkotische Analgetika, Allgemeinanästhetika, Alkohol; zeigt Synergismus bei der Interaktion mit anderen Antidepressiva.

Bei der kombinierten Anwendung von Clofranil mit Neuroleptika (Phenothiazine), Benzodiazepinen und / oder Anticholinergika kann eine febrile Temperaturreaktion auftreten, paralytischer Darmverschluss.

Clofranil verstärkt die hypertensiven Wirkungen von Katecholaminen und anderen Adrenostimulantien, was das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, deutlichen Anstieg des Blutdrucks erhöht; aber hemmt die Auswirkungen von Medikamenten, die die Freisetzung von Noradrenalin beeinflussen.

Clofranil kann die antihypertensive Wirkung von Guanethidin und Arzneimitteln mit einem ähnlichen Wirkmechanismus verringern und auch die Wirkung von Antikonvulsiva schwächen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Clofranil und Antikoagulanzien - Derivaten von Cumarin oder Indandion - ist eine Erhöhung der gerinnungshemmenden Aktivität der letzteren möglich.

Bei gleichzeitiger Gabe von Clofranil und Cimetidin ist eine Erhöhung der Konzentration von Clomipramin im Plasma mit möglicher toxischer Wirkung möglich.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin) reduzieren die Plasmakonzentrationen von Clomipramin.

Clofranil verstärkt die Wirkung von Antiparkinsonmitteln und anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen verursachen.

Chinidin verlangsamt den Stoffwechsel von Clofranil. Methylphenidat erhöht die Plasmakonzentrationen von Clomipramin.

Die kombinierte Anwendung von Clofranil mit Disulfiram und anderen Acetaldehyd-Dehydrogenase-Hemmern kann ein Delir auslösen.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva können die Bioverfügbarkeit von Clofranil erhöhen; Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken. Clofranil kann die durch Glukokortikosteroide verursachte Depression verstärken; die gemeinsame Anwendung mit Medikamenten zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöht das Risiko einer Agranulozytose.

Die gleichzeitige Verabreichung von Clofranil mit MAO-Hemmern kann zum Tod führen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva sollte mindestens 14 Tage betragen!

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Clofranil-Therapie für nächtliche Enuresis bei Kindern und Jugendlichen sollte der Zusammenhang zwischen potentiellem Nutzen und Risiko für den Patienten untersucht werden. Die Möglichkeit einer alternativen Therapie sollte in Betracht gezogen werden.

Depression ist durch das Risiko suizidaler Handlungen gekennzeichnet, die bis zu einer signifikanten Remission anhalten können. Clofranil kann Angststörungen verstärken, insbesondere zu Beginn der Therapie. In dieser Hinsicht kann zu Beginn der Behandlung eine Kombination mit Benzodiazepinen oder Antipsychotika und eine permanente medizinische Überwachung (Verabreichen von Proxies mit Lagerung und Abgabe des Arzneimittels) angezeigt werden.

Klofranil kann die Schwelle für die Anfallsaktivität verringern, daher ist bei Patienten mit einer solchen Anamnese und bei Patienten, die aufgrund von Alter oder Verletzung prädisponiert sind, die Möglichkeit von Anfällen zu berücksichtigen. Während der Behandlungszeit ist eine periphere Blutkontrolle erforderlich, da das Risiko der Entwicklung einer Agranulozytose sowie die Kontrolle des Blutdrucks besteht.

Die Behandlung mit Clofranil im Alter sollte unter sorgfältiger Kontrolle der Leber und des kardiovaskulären Systems erfolgen und unter Verwendung von minimalen Dosen des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, um die Entwicklung von Delirien, Hypomanie und anderen Komplikationen zu vermeiden.

Patienten mit einer depressiven Phase können in eine manische Phase geraten.

Vor der Durchführung einer Allgemein- oder Lokalanästhesie sollte ein Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient Clofranil einnimmt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Empfangs von Clofranil ist es verboten, Fahrzeuge, Wartungsmechanismen und andere Arbeiten zu fahren, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, sowie Alkoholkonsum.

Formfreigabe / Dosierung:Die Tabletten mit einer Abdeckung von 25 mg bedeckt.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem Aluminiumstreifen. Für 5 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisung in Kartonverpackung.

Lagerbedingungen: In trockenen, vor Licht geschützt, außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als + 30 ° C.

Haltbarkeit:4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011779 / 01

Datum der Registrierung:06.12.2007

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

SAM PHARMAZEUTISCHE, Ltd. Zypern

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Clofranil (Clofranil)