Aktive SubstanzKoffeinKoffein
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die subkutane und subkonjunktivale Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz:

    Koffein-Natrium-Benzoat in Bezug auf die Trockensubstanz - 100 mg oder 200 mg.

    Hilfsstoffe: Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes Mittel
    ATX: & nbsp;

    N.06.B.C.01   Koffein

    Pharmakodynamik:

    Koffein ist Methylxanthin, das eine psychostimulierende und analeptische Wirkung hat. Wettbewerbsfähig blockiert die zentrale und periphere Ai und ein2 Adenosinrezeptoren. Es hemmt die Aktivität von Phosphodiesterase im zentralen Nervensystem, Herz, glatten Muskelorganen, Skelettmuskeln, Fettgewebe. Stimuliert die Zentren der Medulla oblongata (respiratorisch und vasomotorisch), wirkt direkt stimulierend auf die Großhirnrinde. In hohen Dosen erleichtert es die Interneuronalleitung im Rückenmark und stärkt die spinalen Reflexe.

    Erhöht die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, stimuliert die geistige Aktivität, motorische Aktivität, verkürzt die Reaktionszeit, reduziert vorübergehend Müdigkeit und Schläfrigkeit. In kleinen Dosen überwiegt die Wirkung der Stimulation, und in großen Dosen überwiegt der Effekt der Hemmung des Nervensystems.

    Es steigert und vertieft die Atmung, regt das vasomotorische Zentrum an und wirkt direkt entspannend auf die Gefäßwand, was zu einer Erweiterung der Gefäße des Herzens, der Skelettmuskulatur und der Niere führt, während der Tonus der Hirnarterien ansteigt (verursacht a Verengung der Hirngefäße, was mit einer Abnahme der Hirnrinde einhergehtFluss und Druck von Sauerstoff im Gehirn). Der arterielle Blutdruck ändert sich unter dem Einfluss der vaskulösen und kardialen Mechanismen des Koffeineinflusses: beim normalen initialen arteriellen Blutdruck Koffein ändert oder erhöht es nicht leicht, mit arterieller Hypotonie normalisiert es.

    Wirkt krampflösend auf die glatte Muskulatur (einschließlich des bronchodilatorischen Effekts), auf die gestreifte stimulierende Wirkung. Erhöht die sekretorische Aktivität des Magens und die Diurese (verminderte Resorption von Natrium- und Wasserionen in den proximalen und distalen Nierentubuli sowie die Erweiterung der Niere Gefäße und erhöhte Filtration in den Nierenglomeruli).

    Reduziert Thrombozytenaggregation und Histaminfreisetzung aus Mastzellen. Erhöht den Grundumsatz: erhöht die Glykogenolyse, erhöht die Lipolyse.

    Pharmakokinetik:

    Es ist schnell in allen Organen und Geweben des Körpers verteilt: Es dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta ein. Das Verteilungsvolumen bei den Erwachsenen ist 0,4-0,6 l / kg, bei den Neugeborenen - 0,78-0,92 l / kg. Kommunikation mit Blutproteinen - 25-36%. Metabolismus in der Leber ist mehr als 90%, bei Kindern der ersten Lebensjahre bis zu 10-15%. Bei Erwachsenen werden etwa 80% der Koffeindosis zu Paraxanthin, etwa 10% zu Theobromin und etwa 4% zu Coffein metabolisiert Theophyllin. Diese Verbindungen werden anschließend zu Monomethylxanthaten und dann zu methylierten Harnsäuren demethyliert. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 3,9-5,3 Stunden (manchmal bis zu 10 Stunden), bei Neugeborenen (bis zu 4-7 Monaten des Lebens) - 65-130 Stunden. Die Ausscheidung von Koffein und seinen Metaboliten erfolgt durch die Nieren (in unveränderter Form werden Erwachsene um 1-2%, bei Neugeborenen um bis zu 85% entzogen).

    Indikationen:

    Abnahme der geistigen und körperlichen Leistungsfähigkeit, Schläfrigkeit, Kopfweh der vaskulären Genese (einschließlich Migräne), mäßige arterielle Hypotonie, Atemdepression (einschließlich leichter Vergiftung mit narkotischen Analgetika und Hypnotika, Kohlenmonoxid, mit erstickten Säuglingen), Wiederherstellung der Lungenventilation nach die Verwendung von Vollnarkose.

    Zylindrische Ablösung bei Erwachsenen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthine), Angststörungen, schwere arterielle Hypertonie, organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Atherosklerose), paroxysmale Tachykardie, häufig ventrikulär Extrasystolen, Schlafstörungen, Kinder unter 18 Jahren (bei subkonjunktivaler Verabreichung).

    Vorsichtig:

    Bei Glaukom mit Vorsicht anwenden, erhöhte Erregbarkeit im Alter, bei Epilepsie und Neigung zu Krampfanfällen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Übermäßiger Gebrauch des Medikaments während der Schwangerschaft kann zu Spontanabort führen, fötale Entwicklung verlangsamen, Arrhythmien im Fötus; es kann eine Entwicklungsstörung des Skeletts geben, wenn große Dosen verwendet werden und die Entwicklung des Skeletts vor dem Hintergrund geringerer Dosen verlangsamt wird.

    Die Droge dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, sammelt sich aber bei Säuglingen und kann Hyperaktivität und Schlaflosigkeit verursachen. Für die Dauer der Behandlung stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Koffein-Benzoat-Natrium wird subkutan und subkonjunktiv verwendet.

    Die Dosen der Droge werden einzeln ausgewählt. Höhere Dosen für Erwachsene (unter der Haut): Single 0,4 g, täglich 1 g. Erwachsene 1 ml 10-20% ige Lösung (100-200 mg); Kinder (abhängig vom Alter) - 0,25-1,0 ml 10% ige Lösung (25-100 mg).

    In der ophthalmischen Praxis wird subkonjunktivale 10% ige Lösung einmal täglich mit 0,3 ml (30 mg) verabreicht. Die Anzahl der Injektionen ist abhängig vom Augeninnendruck und der Tiefe der Vorderkammer.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Agitiertheit, Angst, Zittern, Angst, Kopfschmerzen, Schwindel, epileptische Anfälle, erhöhte Reflexe, Tachypnoe, Klingeln in den Ohren, Schlaflosigkeit; mit plötzlichem Rückzug - erhöhte Hemmung des zentralen Nervensystems, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, Muskelverspannungen.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, erhöhter Blutdruck.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Exazerbation von Magengeschwüren.

    Andere: verstopfte Nase, bei längerem Gebrauch - Sucht, Drogenabhängigkeit; mit subkonjunktivaler Injektion - ein kurzfristiger Schmerz, ein kleines lokales Ödem mit der möglichen Entstehung von individuellen Petechien.

    Überdosis:

    Symptome: Magenschmerzen, Unruhe, Angstzustände, Erregung, motorische Angstzustände, Verwirrtheit, Dehydration, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, häufiges Wasserlassen, Kopfschmerzen, Zittern oder Muskelzucken; Übelkeit und Erbrechen; Klingeln in den Ohren, epileptische Anfälle.

    Bei Neugeborenen (einschließlich Frühgeborenen) bei einer Konzentration von Koffein im Plasma von 50 mg / ml sind toxische Wirkungen möglich: Angst, Tachypnoe, Tachykardie, Tremor, schmerzhaft geschwollener Bauch oder Erbrechen, Moro-Reflex-Erhöhung, bei höheren Konzentrationen - Krämpfe.

    Behandlung: Aufrechterhaltung der Belüftung und Sauerstoffversorgung; mit epileptischen Anfällen - intravenös Diazepam, Phenobarbital oder Phenothoin; Aufrechterhaltung des Gleichgewichts von Flüssigkeit und Salzen. Hämodialyse, bei Neugeborenen gegebenenfalls - Austausch Bluttransfusion.

    Interaktion:

    Reduziert die Wirkung von Hypnotika und Drogen, erhöht (Verbesserung der Bioverfügbarkeit) - Acetylsalicylsäure, Paracetamol und andere nicht-narkotische Analgetika, erhöht die Ausscheidung von Lithium-Drogen mit Urin. Die gemeinsame Anwendung des Präparates mit den Beta-Adrenoblockern kann zur gegenseitigen Unterdrückung der therapeutischen Effekte bringen. Beschleunigt die Absorption und verstärkt die Wirkung von Herzglykosiden, erhöht deren Toxizität.

    Spezielle Anweisungen:

    Es ist zu beachten, dass ein plötzliches Absetzen von Medikamenten zu einer vermehrten Hemmung des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression) führen kann. Der Einfluss auf das zentrale Nervensystem hängt von der Art des Nervensystems ab und kann sich als Erregung oder Hemmung der höheren Nerventätigkeit äußern.

    Der Zusammenhang mit der Tatsache, dass die Wirkung von Koffein auf den Blutdruck aus den vaskulären und kardialen Komponenten besteht, kann dazu führen, dass sowohl die Wirkung der Herzstimulation als auch die Unterdrückung (schwach) ihrer Aktivität sich entwickeln kann.

    In Apnoe bei Neugeborenen und bei Kindern in der postoperativen Phase (Prävention), angewendet Koffein oder Coffeincitrat, aber nicht Koffein - Natriumbenzoat.

    Nehmen Sie nicht vor dem Schlafengehen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Angesichts der Nebenwirkungen des Medikaments während der Behandlungszeit muss beim Autofahren vorsichtig vorgegangen werden, um andere Potenziale zu nutzenDies sind sozial gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Eine Lösung für die subkutane und subkonjunktivale Verabreichung von 100 mg / ml und 200 mg / ml.

    Verpackung:

    1 ml oder 2 ml in neutrale Glasampullen. 10 Ampullen zusammen mit einer Ampulle zum Öffnen von Ampullen oder einer Vertikutierampulle und Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel. 5 Ampullen pro Schaltungszelle aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert oder folienfrei. 2 konturierte Zellpackungen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer in einer Pappschachtel. Bei Verwendung von Ampullen mit Kerben, Ringe und Punkte Vertikutierampulle oder Öffner zum Öffnen von Ampullen nicht investieren.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-000493
    Datum der Registrierung:05.05.2010 / 27.12.2012
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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