Aktive SubstanzKoffeinKoffein
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  • Dosierungsform: & nbsp;

    Lösung für subkutane und subkonjunktivale Einführung von

    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz: Koffein-Natriumbenzoat - 100 mg oder 200 mg.

    Hilfsstoffe: 0,1 M Natriumhydroxidlösung - 0,004 ml, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:

    Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes Mittel
    ATX: & nbsp;

    N.06.B.C.01   Koffein

    Pharmakodynamik:

    Coffein - Methylxanthin, das Psychostimulans hat und analeptische Wirkung. Konkurrent blockiert zentral und periphere A1- und A2-Adenosinrezeptoren. Es hemmt die Aktivität der Phosphodiesterase (PDE) im zentralen Nervensystem (ZNS), Herz, glatte Muskelorgane, Skelettmuskeln, Fettgewebe, fördert die Akkumulation eines zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) und zyklischen Guanosinmonophosphats (cGMP) in ihnen (dieser Effekt wird nur bei hohen Dosen von Koffein beobachtet). Stimuliert die Zentren der Medulla oblongata (respiratorisch und vasomotorisch) sowie das Zentrum n.vagus, wirkt direkt stimulierend auf die Großhirnrinde. In hohen Dosen erleichtert es die Interneuronalleitung im Rückenmark und stärkt die spinalen Reflexe.

    Erhöht die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, stimuliert die geistige Aktivität, motorische Aktivität, verkürzt die Reaktionszeit, reduziert vorübergehend Müdigkeit und Schläfrigkeit. In kleinen Dosen überwiegt die Wirkung der Stimulation, und in großen Dosen überwiegt der Effekt der Hemmung des Nervensystems.

    Nimmt und vertieft die Atmung, hat meist eine positive Fremd-, Chrono-, Batmo- und Dromotropiewirkung (da die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System aus einer direkten stimulierenden Wirkung auf das Myokard und einer gleichzeitigen exzitatorischen Wirkung auf die Zentren besteht) n.vagus, der resultierende Effekt hängt von der Häufigkeit einer Handlung ab). Stimuliert das vasomotorische Zentrum und wirkt direkt entspannend auf die Gefäßwand, was zur Erweiterung der Gefäße des Herzens, der Skelettmuskulatur und der Nieren führt, während der Tonus der Hirnarterien ansteigt (Verengung der Hirngefäße verursacht) begleitet von einer Abnahme der Hirndurchblutung und des Sauerstoffdrucks im Gehirn). Der arterielle Blutdruck ändert sich unter dem Einfluss der vaskulösen und kardialen Mechanismen des Koffeineinflusses: beim normalen initialen arteriellen Blutdruck Koffein ändert oder erhöht es nicht leicht, mit arterieller Hypotonie normalisiert es.

    Wirkt krampflösend auf die glatte Muskulatur (einschließlich der bronchodilatorischen Wirkung), auf die gestreifte stimulierende Wirkung. Erhöht die sekretorische Aktivität des Magens und der Diurese (verminderte Resorption von Natrium und Wasser in den proximalen und distalen Nierentubuli, sowie Expansion der Nierengefäße und verstärkte Filtration in den Nierenglomeruli).

    Reduziert Thrombozytenaggregation und Histaminfreisetzung aus Mastzellen. Erhöht den Grundumsatz: erhöht die Glykogenolyse, erhöht die Lipolyse.

    Pharmakokinetik:

    Schnell in allen Organen und Geweben des Körpers verteilt. Stach - 1,58-1,76 mg / l. Leicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta.

    Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,4-0,6 l / kg, bei Neugeborenen 0,78-0,92 l / kg. Die Kommunikation mit Blutproteinen (Albuminen) beträgt 25-36%.

    Metabolismus in der Leber ist mehr als 90%, bei Kindern der ersten Lebensjahre bis zu 10-15%.

    Bei Erwachsenen werden etwa 80% der Koffeindosis zu Paraxanthin, etwa 10% zu Theobromin und etwa 4% zu Coffein metabolisiert Theophyllin. Diese Verbindungen werden anschließend zu Monomethylxanthinen und dann zu methylierten Harnsäuren demethyliert. T1 / 2 bei Erwachsenen - 3,9-5,3 Stunden (manchmal - bis zu 10 Stunden); bei Neugeborenen - 65-130 Stunden, bis 4-7 Lebensmonate sinkt auf den Wert wie bei Erwachsenen. Die Exkretion des Koffeins und seiner Metaboliten wird von den Nieren (in der unveränderten Form bei den Erwachsenen 1-2%, bei den Neugeborenen - bis zu 85%) durchgeführt.

    Indikationen:

    Verminderte geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen der vaskulären Genese (einschließlich Migräne), mäßige arterielle Hypotonie, Atemdepression (einschließlich leichter Vergiftung mit narkotischen Analgetika und Hypnotika, Kohlenmonoxid, mit Ersticken von Neugeborenen), Wiederherstellung der Lungenventilation nach der Verwendung Vollnarkose. Zylindrische Ablösung bei Erwachsenen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Xanthinen), ängstlich Erkrankungen (Agoraphobie, Panikstörungen), organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Atherosklerose), paroxysmale Tachykardie, häufige ventrikuläre Extrasystolen, arterielle Hypertonie, Schlafstörungen, Kinder unter 18 Jahren (für subkonjunktivale Verwaltung). Schwangerschaft und Stillzeit.

    Vorsichtig:

    Glaukom, erhöhte Erregbarkeit, hohes Alter, Epilepsie und eine Neigung zu Krampfanfällen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Anwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit zum Zeitpunkt der Behandlung verwenden müssen, sollte das Stillen aufhören.

    Dosierung und Verabreichung:

    Subkutan für Erwachsene 1 ml Lösung (100-200 mg). Die höchste Einzeldosis beträgt 0,4 g, die höchste Tagesdosis beträgt 1 g.

    Subkutan den Kindern (je nach dem Alter) - bis zu 0,25-1 ml der Lösung (25-100 Milligramme).

    In der ophthalmischen Praxis werden Erwachsene subkonjunktiv in Form einer Lösung von 0,3 ml einmal am Tag (30 mg) verabreicht.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Aufregung, Angst, Zittern, Kopfschmerzen, Schwindel, epileptische Anfälle, erhöhte Sehnenreflexe, Tachypnoe, Schlaflosigkeit. Mit einer plötzlichen Abschaffung - erhöhte Hemmung des zentralen Nervensystems, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte Muskeltonus.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, erhöhter Blutdruck.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Exazerbation von Magengeschwüren.

    Andere: verstopfte Nase, bei längerem Gebrauch - Sucht, Drogenabhängigkeit; mit subkonjunktivaznom Einführung von kurzfristigen Schmerzen, ein kleines lokales Ödem mit der möglichen Entstehung von individuellen Petechien.

    Überdosis:

    Symptome: Magenschmerzen, Unruhe, Angstzustände, Unruhe, motorische Angstzustände, Verwirrtheit, Delir, Dehydration, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, häufiges Wasserlassen, Kopfschmerzen, erhöhte Tast- oder Schmerzempfindung, Tremor oder Muskelzucken; Übelkeit und Erbrechen, manchmal mit Blut; Klingeln in den Ohren, epileptische Anfälle (mit akuter Überdosierung - tonisch-klonisch). Koffein in Dosen von mehr als 300 mg / Tag (einschließlich vor dem Hintergrund des Missbrauchs von Kaffee - mehr als 4 Tassen natürlichem Kaffee von 150 ml) kann Angst, Zittern, Kopfschmerzen, Verwirrung, Extrasystole verursachen.

    Bei Neugeborenen (einschließlich Frühgeburt): Angst, Tachypnoe, Tachykardie, Tremor, erhöhter Moro-Reflex, bei höheren Konzentrationen - Krämpfe.

    Behandlung: symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung der Beatmung und Sauerstoffversorgung, mit epileptischen Anfällen - intravenös Diazepam, Phenobarbital oder Phenytoin, Aufrechterhaltung eines Gleichgewichts von Flüssigkeit und Salzen, Hämodialyse. Bei Neugeborenen tauschen Sie gegebenenfalls Bluttransfusionen aus.

    Interaktion:

    Koffein ist ein Adenosin-Antagonist (große Dosen von Adenosin können erforderlich sein).

    Bei der gemeinsamen Verwendung von Koffein und Barbituraten, Primidon, Antikonvulsiva (Hydantoinderivate, besonders Phenytoin) es ist möglich, den Metabolismus zu erhöhen und die Koffeinclearance zu erhöhen; Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Disulfiram, Ciprofloxacin, Norfloxacin - verringern Metabolismus von Koffein in der Leber (Verlangsamung der Ausscheidung und Erhöhung der Konzentration im Blut).

    Koffeinhaltige Getränke und andere Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem stimulieren, können eine übermäßige Stimulation des zentralen Nervensystems verursachen.

    Mexiletin - reduziert Koffeinentzug auf 50%; Nikotin - Erhöht die Geschwindigkeit der Koffeinentfernung.

    Inhibitoren der Monoaminoxidase, Furazolidon, Procarbazin und Selegilin - hohe Dosen von Koffein können gefährliche Herzrhythmusstörungen oder einen deutlichen Blutdruckanstieg verursachen.

    Koffein reduziert die Aufnahme von Kalzium im Magen-Darm-Trakt Traktat.

    Reduziert die Wirkung von Narkotika und Hypnotika. Erhöht die Ausscheidung von Lithiumdrogen mit Urin.

    Beschleunigt die Absorption und verstärkt die Wirkung von Herzglykosiden, erhöht deren Toxizität.

    Die gemeinsame Anwendung von Coffein mit Betablockern kann zu einer gegenseitigen Unterdrückung der therapeutischen Wirkungen führen; mit adrenergen Bronchodilatatoren - zur zusätzlichen Stimulation des Zentralnervensystems und anderen additiven toxischen Wirkungen.

    Koffein kann die Clearance von Theophyllin und möglicherweise anderen Xanthinen verringern, was die Möglichkeit zusätzlicher pharmakodynamischer und toxischer Wirkungen erhöht.

    Spezielle Anweisungen:

    Es ist zu beachten, dass ein plötzliches Absetzen der Einnahme zu einer vermehrten Hemmung des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression) führen kann.

    Der Einfluss auf das Zentralnervensystem hängt von der Art des Nervensystems ab und kann sich sowohl durch Erregung als auch durch Hemmung des höheren Nervensystems äußern Aktivitäten.

    Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung von Koffein auf den Blutdruck aus den vaskulären und kardialen Komponenten besteht, können sich sowohl die Wirkung der Herzstimulation als auch die Unterdrückung (schwach) ihrer Aktivität entwickeln. In Apnoe bei Neugeborenen und bei Säuglingen in der postoperativen Phase (Prävention) angewendet wird Koffein oder Coffeincitrat, aber nicht Koffein-Natriumbenzoat.

    Übermäßiger Gebrauch während der Schwangerschaft kann zu Spontanaborten, Verlangsamung der fetalen Entwicklung, Arrhythmien im Fötus führen; es kann eine Entwicklungsstörung des Skeletts geben, wenn große Dosen verwendet werden und die Entwicklung des Skeletts vor dem Hintergrund geringerer Dosen verlangsamt wird.

    Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, sammelt sich aber bei Säuglingen und kann Hyperaktivität und Schlaflosigkeit verursachen.

    Nehmen Sie nicht vor dem Schlafengehen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Droge darf nicht bei den Arbeitstreibern der Fahrzeuge und der Menschen verwendet werden, deren Beruf die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordert.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Eine Lösung für die subkutane und subkonjunktivale Verabreichung von 100 mg / ml oder 200 mg / ml.

    Verpackung:

    1 ml oder 2 ml in neutrale Glasampullen.

    Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und ein Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer Ampullen wird in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

    5 oder 10 Ampullen werden in eine konturierte Zellpackung aus einem Polyvinylchloridfilm oder Polyethylenterephthalatband und Aluminiumfolie oder Papier mit einer Polyethylenbeschichtung oder ohne eine Folie oder ohne Papier gegeben.

    Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer Ampullen wird in eine Packung Pappe gelegt.

    Wenn Sie die Ampullen mit einem Bruchring oder Bruchpunkt verpacken, wird der Ampullenöffner oder der Ampullenreiniger nicht eingesetzt.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    Haltbarkeit 6 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001257 / 01
    Datum der Registrierung:30.01.2012
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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