Koffein-Benzoat-Natrium - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Koffein ist Methylxanthin, das eine psychostimulierende und analeptische Wirkung hat. Bekämpft zentral zentrale und periphere A1- und A2-Adenosinrezeptoren. Es hemmt die Aktivität von Phosphodiesterase im zentralen Nervensystem, Herz, glatten Muskelorganen, Skelettmuskeln, Fettgewebe, fördert die Akkumulation von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) (Dieser Effekt wird beobachtet, wenn nur hohe Dosen von Koffein verwendet werden). Stimuliert die Zentren der Medulla oblongata (respiratorisch und vasomotorisch) sowie das Zentrum n.vagus, wirkt direkt, stimulierend der Kortex des Gehirns. In hohen Dosen erleichtert es die Interneuronalleitung im Rückenmark und stärkt die spinalen Reflexe.

Erhöht die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, stimuliert die geistige Aktivität, motorische Aktivität, verkürzt die Reaktionszeit, reduziert vorübergehend Müdigkeit und Schläfrigkeit. In kleinen Dosen überwiegt die Wirkung der Stimulation, und in großen Dosen überwiegt der Effekt der Hemmung des Nervensystems. Nimmt und vertieft die Atmung, hat meist eine positive Fremd-, Chrono-, Batmo- und Dromotropie (da die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System (CVS) direkt stimulierende Wirkung auf das Myokard und eine gleichzeitige stimulierende Wirkung auf die Zentren hat) n.vagus, der resultierende Effekt hängt von der Häufigkeit einer Handlung ab). Stimuliert das vasomotorische Zentrum und wirkt direkt entspannend auf die Gefäßwand, was zur Erweiterung der Gefäße des Herzens, der Skelettmuskulatur und der Nieren führt, während der Tonus der Hirnarterien ansteigt (Verengung der Hirngefäße verursacht) wird begleitet von einer Abnahme der Hirndurchblutung und des Sauerstoffdrucks im Gehirn). Der arterielle Blutdruck (BP) variiert unter dem Einfluss der vaskulären und kardialen Mechanismen des Koffeineinflusses: mit normalem initialen BP Koffein ändert oder erhöht es nicht leicht, mit arterieller Hypotonie normalisiert es.

Wirkt spasmolytisch auf glatte Muskulatur (einschließlich Bronchodilatator-Effekt), auf die gestreifte - stimulierend. Erhöht die sekretorische Aktivität des Magens und der Diurese (verminderte Reabsorption von Natrium- und Wasserionen in den proximalen und distalen Nierentubuli, sowie Erweiterung der Nierengefäße und verstärkte Filtration in den Nierenglomeruli).

Reduziert Thrombozytenaggregation und Histaminfreisetzung aus Mastzellen. Erhöht den Grundumsatz: erhöht die Glykogenolyse, erhöht die Lipolyse.

Pharmakokinetik:

Nach der subkutanen Injektion wird schnell und vollständig absorbiert. Es dringt gut durch alle histohämatologischen Barrieren und breitet sich über Organe und Gewebe aus. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke und die hematoplazentare Barriere ein. Die Konzentrationen in Alkohol und Fruchtwasser sind vergleichbar mit den Konzentrationen von Koffein im Blutplasma. Im Speichel beträgt die Konzentration von Coffein 65-85% seiner Konzentration im Plasma.

Nach der Einführung erfährt es einen intensiven Metabolismus in der Leber unter Bildung von Dimethyl- und Monomethylxanthinen, Dimethyl- und Monomethyl-Harnsäure, Trimethyl- und Dimethylallantoin, Derivaten von Uridin. Der Hauptweg des Metabolismus ist die Bildung unter dem Einfluss der Cytochrom-P-Isoform₄₅₀ CYP1A2 Dimethylxanthine (Theophyllin, Paraxanthin), mit pharmakologischer Aktivität (72-80% der verabreichten Dosis).

Die Halbierungsperiode (T1 /₂) von Koffein ist 2,5-4,5 h, bei Neugeborenen aufgrund der geringen enzymatischen Aktivität von mikrosomalen Enzymen, ist die Beseitigung von Koffein verlangsamt, T1_/2 ist 80 ± 23 Stunden, im Alter von 3-5 Monaten sinkt sie bis zu 14,4 Stunden und in 5-6 Monaten wird es den Kennziffern des Erwachsenen gleich. Die Gesamt-Clearance von Koffein bei einem Erwachsenen beträgt 155 ml / kg / h, bei einem neugeborenen Baby beträgt sie 31 ml / kg / h.

Raucher haben eine Abnahme der Halbwertszeit von Koffein um 30-50 % verglichen mit Nichtrauchern.

Ist zugeteilt Koffein hauptsächlich mit Urin in Form von Metaboliten. 10 % Die verabreichte Dosis wird unverändert abgegeben.

Indikationen:

Verminderte mentale und körperliche Leistungsfähigkeit, Benommenheit, vaskuläre Genese (einschließlich Migräne), mäßige arterielle Hypotonie, Atemdepression (einschließlich leichter Vergiftung mit narkotischen Analgetika und Hypnotika, Kohlenmonoxid mit erstickenden Kindern), Wiederherstellung der Lungenventilation nach Anwendung von a verbreitet Anästhesie.

Zylindrische Ablösung bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Xanthinen), Angststörungen (Agoraphobie, Panikstörungen), organische Erkrankungen des kardiovaskulären Systems (CCC) (einschließlich akutem Myokardinfarkt, Atherosklerose), paroxysmale Tachykardie, häufige ventrikuläre Extrasystolen, arterielle Hypertonie, Schlafstörungen, Kinder unter 12 Jahre (für orale LF), Kinder unter 18 Jahren (für subkonjunktivale Verabreichung).

Vorsichtig:Glaukom, erhöhte Erregbarkeit, hohes Alter, Epilepsie und Neigung zu Krampfanfällen, Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Übermäßiger Gebrauch während der Schwangerschaft kann zu Spontanaborten, Verlangsamung der fetalen Entwicklung, Arrhythmien im Fötus führen; es kann eine Entwicklungsstörung des Skeletts geben, wenn große Dosen verwendet werden und die Entwicklung des Skeletts vor dem Hintergrund geringerer Dosen verlangsamt wird.

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, sammelt sich aber bei Säuglingen und kann Hyperaktivität und Schlaflosigkeit verursachen.

Dosierung und Verabreichung:

S / O: Erwachsene mit 1 ml 10 - 20 % Lösung (100-200 mg); Kinder (abhängig vom Alter) - 0,25 - 1 ml 10 % Lösung (25-100 mg).

Die höchste Einzeldosis beträgt 0,4 g, die höchste Tagesdosis beträgt 1 g.

In der ophthalmischen Praxis werden Erwachsene subkonjunktival in Form einer 10% igen Lösung von 0,3 ml einmal am Tag (30 mg) verabreicht.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Agitiertheit, Angst, Zittern, Angst, Kopfschmerzen, Schwindel, epileptische Anfälle, Reflexintensivierung, Tachypnoe, Schlaflosigkeit; mit plötzlichem Rückzug - erhöhte Hemmung des zentralen Nervensystems, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, Muskelverspannungen.

Auf Seiten des CAS: Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, erhöhter Blutdruck.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Exazerbation von Magengeschwüren.

Andere: verstopfte Nase, bei längerem Gebrauch - Sucht, Drogenabhängigkeit; mit subkonjunktivaler Injektion - Kurzzeitschmerz, eine kleine lokale Schwellung mit dem möglichen Auftreten einzelner Petechien.

Überdosis:

Symptome: Gastralgie, Erregung, Angst, Unruhe, Unruhe, Verwirrtheit, Delir, Dehydration, Tachykardie, Arrhythmie, Hyperthermie, häufiges Wasserlassen, Kopfschmerzen, Berührungsempfindlichkeit oder Schmerzempfindlichkeit, Zittern oder Muskelzucken; Übelkeit und Erbrechen, manchmal mit Blut; Klingeln in den Ohren, epileptische Anfälle (mit akuter Überdosierung - tonisch-klonisch).

Koffein in Dosen von 300 mg / Tag (einschließlich unter Missbrauch Kaffee - eine Tasse natürlichen Kaffee 4 150 ml) kann Angst, Zittern, Kopfschmerzen, Verwirrung, Extrasystole verursachen.

Bei Neugeborenen (einschließlich vorzeitiger) bei Plasmakonzentrationen von Koffein 50 mg / ml können toxische Wirkungen Unruhe, Tachypnoe, Tachykardie, Zittern, schmerzhafter, geschwollener Magen oder Erbrechen, erhöhter Moro-Reflex, bei höheren Konzentrationen - Anfälle sein.

Behandlung: Magenspülung, wenn Koffein wurde in den letzten 4 Stunden in einer Dosis von mehr als 15 mg / kg eingenommen und es gab kein durch Koffein verursachtes Erbrechen; Empfang von Aktivkohle, Abführmittel (LS); mit hämorrhagischer Gastritis - die Einführung von Antazida und Magenspülung mit Eis 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid; Aufrechterhaltung der Belüftung und Sauerstoffversorgung; mit epileptischen Anfällen - in / in Diazepam, Phenobarbital oder Phenytoin; Aufrechterhaltung des Gleichgewichts von Flüssigkeit und Salzen. Hämodialyse, bei Neugeborenen bei Bedarf - Bluttransfusion austauschen.

Interaktion:

Koffein ist ein Adenosin-Antagonist (große Dosen von Adenosin können erforderlich sein).

Bei der gemeinsamen Verwendung von Koffein und Barbituraten, Primidon, Antikonvulsiva (Hydantoinderivate, besonders Phenytoin) es ist möglich, den Metabolismus zu erhöhen und die Koffeinclearance zu erhöhen; Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Disulfiram, Ciprofloxacin, Norfloxacin - eine Verringerung des Metabolismus von Koffein in der Leber (verlangsamt seine Beseitigung und Erhöhung der Blutkonzentration).

Koffeinhaltige Getränke und andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem stimulieren, - eine übermäßige Stimulation des zentralen Nervensystems ist möglich.

Mexiletin - reduziert Koffeinentzug auf 50%; Nikotin - Erhöht die Geschwindigkeit der Koffeinentfernung.

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO), Furazolidon, Procarbazin und Selegilin - große Dosen von Koffein können die Entwicklung von gefährlichen Herzrhythmusstörungen oder eine deutliche Erhöhung des Blutdrucks verursachen.

Koffein reduziert die Aufnahme von Kalzium im Magen-Darm-Trakt.

Reduziert die Wirkung von Narkotika und Hypnotika.

Erhöht die Ausscheidung von Lithiumdrogen mit Urin.

Beschleunigt die Absorption und verstärkt die Wirkung von Herzglykosiden, erhöht deren Toxizität.

Die gemeinsame Anwendung von Coffein mit Betablockern kann zu einer gegenseitigen Unterdrückung der therapeutischen Wirkungen führen; mit adrenergen Bronchodilatatoren - zur zusätzlichen Stimulation des ZNS und anderer additiv-toxischer Effekte.

Koffein kann die Clearance von Theophyllin und möglicherweise anderen Xanthinen verringern, was die Möglichkeit zusätzlicher pharmakodynamischer und toxischer Wirkungen erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Es ist zu beachten, dass ein plötzliches Absetzen der Einnahme zu einer vermehrten Hemmung des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression) führen kann.

Die Wirkung auf das ZNS hängt von der Art des Nervensystems ab und kann sich sowohl durch Erregung als auch durch Hemmung der höheren Nervenaktivität manifestieren.

Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung von Koffein auf den Blutdruck aus den vaskulären und kardialen Komponenten besteht, können sich sowohl die Wirkung der Herzstimulation als auch die Unterdrückung (schwach) ihrer Aktivität entwickeln.

In Apnoe bei Neugeborenen und bei Säuglingen in der postoperativen Phase (Prävention) angewendet wird Koffein oder Coffeincitrat, aber nicht Koffein-Natriumbenzoat.

Nehmen Sie nicht vor dem Schlafengehen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei Einnahme in hohen Dosen Koffein erschwert die Konzentration der Aufmerksamkeit und erhöht die Anzahl der Bedienerfehler bei der Durchführung von Arbeiten im Zusammenhang mit der Notwendigkeit der Konzentration.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die subkutane Verabreichung, 200 mg / ml.

Verpackung:

In Ampullen von 1 ml. Für 10 Ampullen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

10 Ampullen in einer Blisterpackung. 1 Blisterpackung mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

10 Ampullen zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Anweisungen für medizinische Zwecke werden in einer Packung mit einem Kartoneinsatz für die Befestigung der Ampullen gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit einem Bruchring oder einer Kerbe und einer Bruchstelle ist das Einsetzen des Messers zum Öffnen von Ampullen nicht vorgesehen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N010971

Datum der Registrierung:24.06.2010 / 29.04.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Natrium-Coffein-Benzoat (Coffein-Benzoat-Natrium)