Maverecks - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Vinorelbin (Rosa-Vinca-Alkaloid, halbsynthetisch gewonnen) ist ein Antitumormittel aus der Gruppe der Vinca-Alkaloide. Unterbricht die Polymerisation von Tubulin in Phasen G2 und M des Zellzyklus. Es blockiert die Mitose, verursacht die Zerstörung der Zellen in der Interphase oder die nachfolgende Mitose. Wirkt hauptsächlich auf mitotische Mikrotubuli; wenn hohe Dosen angewendet werden, beeinflusst es auch axonale Mikrotubuli. Die Wirkung von Spiraltubulin, verursacht durch Vinorelbin, ist weniger ausgeprägt als die von Vincristin.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Verabreichung des Präparats kann die Dreiphasen-Kinetik verfolgt werden. Die durchschnittliche Halbwertszeit in der Endphase beträgt 40 (27,7-43,6) Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 79,6-91,2%. Intensiv bindet an Thrombozyten, Lymphozyten, Alpha-1-Säure-Glykoprotein, Albumin und Lipoproteine. Es dringt gut in Gewebe ein und verweilt lange in ihnen. Große Mengen sind definiert in; Milz, Leber, Nieren, Lunge und Thymus, moderat - im Herzen und Muskeln, minimal - im Fettgewebe, Kopf und Knochenmark. Die Konzentration in den Lungen ist 300-mal höher als die Konzentration im Plasma. Bildet eine Anzahl von Metaboliten; einer der Metaboliten, Diacetylvinorelbin, behält die Antitumoraktivität bei. Metabolisiert in der Leber. Es wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden.

Indikationen:

- Häufiger inoperabler nicht-kleinzelliger Lungenkrebs;

- häufiger Brustkrebs, refraktär oder progressiv nach einer Chemotherapie, einschließlich Anthrazyklinen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Vinaalkaloide; schwere Leberfunktionsstörung;

- schwere Infektionskrankheiten während der Einleitung der Therapie oder während der letzten 2 Wochen übertragen;

- initiale Neutrophilenzahl <1500 Zellen / μl Blut und Thrombozyten <75.000 Zellen / μl Blut;

- Strahlentherapie der Leber-Gallen-Region;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Das Alter der Kinder (die Daten über die Anwendung bei den Kindern reichen nicht aus).

Vorsichtig:

Atemversagen, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (einschließlich nach vorheriger Chemotherapie oder Bestrahlung), Obstipation oder Darmverschluss in der Geschichte, Neuropathie in der Anamnese; gleichzeitiger Empfang von Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Während und für mindestens drei Monate nach Absetzen der Therapie müssen die Patienten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Vinorelbin wird als eine Form der Monotherapie und in Kombination mit anderen Antitumormitteln verwendet. Bei der Auswahl einer Dosierung und Verabreichungsart im Einzelfall sollten Sie sich auf die spezielle Literatur beziehen.

Vinorelbin wird streng intravenös in Form von 6-10 intravenösen Bolusinjektionen oder 20-30 Minuten Infusion verabreicht.

Im Monotherapie-Regime beträgt die übliche Dosis des Medikaments 25-30 mg / m² Körperoberfläche einmal pro Woche. Das Arzneimittel wird in 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Lösung verdünnt Dextrose auf eine Konzentration von 1,5-3,0 mg / ml. Nach der Einführung des Arzneimittels sollte die Vene gewaschen werden, indem zusätzlich mindestens 250 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung zugegeben werden.

Korrektur der Dosierung von Vinorelbin in Abhängigkeit von hämatologischen Parametern:

Anzahl der Neutrophilen am Tag der Arzneimittelverabreichung (Zellen / μl)	Prozentsatz der Anfangsdosis von Vinorelbin
≥ 1500	100%
1499-1000	50%
< 1000	Das Medikament wird nicht verabreicht.Wiederholen Sie die Bestimmung der Anzahl der Neutrophilen nach 1 Woche. Wenn aufgrund der Granulozytopenie 3 wöchentliche Injektionen des Medikaments zu unterlassen, wird die Verwendung von Vinorelbin empfohlen, um zu stoppen
Bei Patienten mit Hyperthermie und / oder Sepsis auf dem Hintergrund einer Granulozytopenie während der Behandlung oder wenn zwei wöchentliche Injektionen des Arzneimittels hintereinander wegen der geringen Anzahl von Neutrophilen versäumt werden, sollten die Dosen in nachfolgenden Verabreichungen als Prozentsatz der vorherigen Dosen betragen :
≥ 1500	75%
1499-1000	37,5 %
<1000	das Medikament wird nicht verabreicht.

Korrektur des Dosierungsregimes von Vinorelbin bei Leberversagen: Patienten mit Leberinsuffizienz Vinorelbin sollte mit Vorsicht verabreicht werden, wenn Hyperbilirubinämie vor dem Hintergrund der Behandlung mit Vinorelbin auftritt, sollten nachfolgende Dosen gemäß den folgenden Empfehlungen reduziert werden:

Konzentration des Gesamtbilirubins (μmol / L)	Prozentsatz der Anfangsdosis von Vinorelbin
≤34,2	100%
35,9,51,3	50%
>51,3	25%

Für Patienten mit einer Körperoberfläche> 2 m² Eine Einzeldosis Vinorelbin sollte 60 mg nicht überschreiten.

Kinder: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vinorelbin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Ältere Menschen: Es gibt keine spezifischen Anweisungen für die Verwendung von Vinorelbin bei älteren Menschen.

Nebenwirkungen:

Die folgenden Nebenwirkungen waren häufiger als in Einzelfällen. Die folgenden Kriterien wurden verwendet, um die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse zu schätzen: sehr häufig (> 1/10); oft (> 1 / 100.1 / 10); manchmal (> 1/1000, 1/100); selten (> 1/10 j000, 1/1000); extrem selten (1/10 000).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr oft - die Neutropenie, die Anämie, die Thrombozytopenie, die Anheftung der nochmaligen Infektionen auf dem Hintergrund der Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese; häufig - Fieber (38 ° C) gegen Neutropenie; manchmal - Sepsis, Sepsis; extrem selten - komplizierte Septikämie, in einigen Fällen zum Tod führen. Die kleinste Anzahl von Neutrophilen wird bei 7 bis 10 beobachtet Am Tag nach Beginn der Therapie erfolgt die Genesung in den nächsten 5-7 Tagen.

Eine Hämatotoxizität wurde nicht beobachtet.

Von der Seite des peripheren Nervensystems: sehr oft - Parästhesie, Hyperästhesie, Reduktion oder Verlust von tiefen Sehnenreflexen; oft - Schwäche in den Beinen; manchmal - schwere Parästhesien mit sensorischen und motorischen Symptomen, meist reversibel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: manchmal - Erhöhung oder Abnahme des Blutdrucks (BP), "Spülung" von Blut in das Gesicht und kalte Extremitäten; selten - ischämische Herzkrankheit (IHD) (Angina pectoris, Myokardinfarkt), schwere Hypotonie, Kollaps; sehr selten - Tachykardie, Herzklopfen, Verletzung Puls.

Aus dem Atmungssystem: manchmal - Atemnot, Bronchospasmus; selten - interstitielle Pneumonie (mit Kombinationstherapie mit Synthomycin), akutes Atemnotsyndrom.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Stomatitis, Verstopfung, Durchfall, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen; selten - Pankreatitis, erhöhter Bilirubinspiegel, Darmparese,

Vom Immunsystem: selten anaphylaktischer Schock, Angioödem Ödem.

Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: oft - Alopezie; selten - Hautausschläge.

Lokale Reaktionen: häufig - Schmerzen / Brennen oder Rötung an der Injektionsstelle, Veränderung der Venenfarbe, Phlebitis; wenn Extravasation - Entzündung des subkutanen Fettes; möglicherweise - Nekrose des umgebenden Gewebes.

Andere: oft - erhöhte Müdigkeit, Myalgie, Arthralgie, Fieber, Schmerzen verschiedener Lokalisation, einschließlich Schmerzen in der Brust, Schmerzen im Unterkiefer und im Bereich der Tumorbildungen; selten - Hyponatriämie; sehr selten - hämorrhagische Zystitis und das Syndrom der unzureichenden Sekretion von ADH.

Überdosis:

Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient in ein Krankenhaus eingeliefert werden und die Funktionen der lebenswichtigen Organe genau überwachen. Zu den wichtigsten Überdosierungserscheinungen zählen die Unterdrückung der Knochenmarkfunktion und die periphere Neuropathie. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

In Kombination mit Mitomycin C kann akutes Lungenversagen auftreten.

In Kombination mit Paclitaxel erhöht sich das Risiko einer Neurotoxizität.

In Verbindung mit Cisplatin erhöht sich die Granulozytopenie.

Die Anwendung auf dem Hintergrund der Strahlentherapie führt zur Radiosensibilisierung.

Das Arzneimittel sollte mit Cytochrom P450-3A-Inhibitoren mit Vorsicht angewendet werden.

Spezielle Anweisungen:

Behandlung Vinorelbin sollte unter der Aufsicht eines Arztes, der Erfahrung mit Antitumor-Medikamenten hat, durchgeführt werden.

Behandlung Vinorelbin unter strenger hämatologischer Kontrolle durchgeführt, Bestimmung der Anzahl der Leukozyten, Neutrophilen und Hämoglobin-Ebene vor jeder nächsten Injektion.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte Vinorelbin reduziert werden.

Bei einer Verletzung der Nieren ist eine genauere Überwachung des Patienten erforderlich.

Wenn Anzeichen einer Neurotoxizität vorliegen, sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel verworfen werden.

Bei Kurzatmigkeit, Husten oder Hypoxie ungeklärter Ätiologie sollte der Patient untersucht werden, um eine pulmonale Toxizität auszuschließen.

Bei Extravasation sollte die Infusion des Medikaments sofort gestoppt werden, die restliche Dosis wird in eine andere Vene injiziert.

Während und für mindestens drei Monate nach Beendigung der Therapie sollten zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung angewendet werden.

Wenn Vinorelbin in das Auge gelangt, sollte es gründlich mit Wasser gewaschen und gespült werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren.vgl. und Pelz:

Studien über den Einfluss von Vinorelbin auf die Fähigkeiten, die für das Fahren und die mechanische Ausrüstung notwendig sind, wurden nicht durchgeführt.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen von 10 mg / ml (10 mg / ml, 35 mg / 3,5 ml und 50 mg / 5 ml).

Verpackung:

Für 1 ml, 3,5 ml und 5 ml in Flaschen aus farblosem und lichtundurchlässigem Glas, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Kappen aus Aluminium oder Aluminium-Kunststoff-Kappen. Jedes Fläschchen mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Packung Pappe gegeben. 5 oder 10 Durchstechflaschen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in einer Packung mit Trennwänden oder speziellen Pappbuchsen untergebracht.Für 50, 85, 100 Flaschen mit der gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen sind in einer Schachtel aus Pappe (für Krankenhäuser) platziert.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Nach zusätzlicher Verdünnung beträgt die Lagerfähigkeit 24 Stunden (bei Raumtemperatur).

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003822 / 01

Datum der Registrierung:04.02.2010 / 29.08.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

LENS-PHARM, LLC Russland

Sinbias Pharma Limited Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Marex (Maverex)