Mercazolil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzThiamazolThiamazol

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

In 1 Tablette:

aktive Substanz: Thiamazol 5 mg;

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Calciumstearat, Saccharose (raffinierter Zucker), Talkum.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antithyroidmittel

ATX: & nbsp;

H.03.B.B Imidazol-Derivate, die Schwefel enthalten

H.03.B.B.02 Thiamazol

Pharmakodynamik:

Antithyroid Medikamente; bricht die Synthese von Schilddrüsenhormonen, hemmt Iodidperoxidase, beteiligt an Jodierung von Thyronin in der Schilddrüse mit der Bildung von Trijod- und Tetraiodthyronin (Thyroxin), reduziert die interne Sekretion von Thyroxin. Diese Eigenschaft ermöglicht die Durchführung einer symptomatischen Therapie der Thyreotoxikose unabhängig von der Ätiologie. Mercazolil beeinflusst die Freisetzung von synthetisierten Thyroninen aus Schilddrüsenfollikeln nicht. Dies erklärt die Latenzzeit unterschiedlicher Dauer, die der Normalisierung der Konzentration von Trijodthyronin (T3) und Thyroxin (T4) im Blutplasma vorangehen kann, d. H. Verbesserung des klinischen Bildes. Mercazolil beeinflusst die Thyreotoxikose nicht, die auf die Freisetzung von Hormonen nach der Zerstörung von Schilddrüsenzellen (nach Behandlung mit radioaktivem Jod oder Thyreoiditis) zurückzuführen ist.

Mercazolil reduziert den Grundstoffwechsel, beschleunigt die Ausscheidung von Jodiden aus der Schilddrüse, erhöht die reziproke Aktivierung der Synthese und Ausschüttung des schilddrüsenstimulierenden Hormons durch die Hypophyse, was mit einer Hyperplasie der Schilddrüse einhergeht.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Thiamazol gut absorbiert nach der Einnahme, wirkt sich das Essen nicht auf die Menge und Geschwindigkeit der Absorption aus. Die maximale Konzentration im Blut ist innerhalb von 30-60 Minuten erreicht und beträgt 1,184 μg / ml bei einer oralen Dosis von 60 mg. Die Bioverfügbarkeit beträgt 93%.

Verteilung. Mit Blutproteinen ist praktisch nichts verbunden. Es sammelt sich in den Geweben der Schilddrüse an. Geringe Mengen finden sich in der Muttermilch. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6 l / kg. Stoffwechsel. Der Metabolismus wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten durchgeführt. Ausscheidung. Die Halbwertszeit beträgt 5-6 Stunden. Es wird aus dem Körper von den Nieren ausgeschieden und weniger als 10% - in unveränderter Form. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz erhöht sich die Halbwertszeit.

Indikationen:

Thyreotoxikose;
Vorbereitung für die chirurgische Behandlung von Thyreotoxikose;
Vorbereitung zur Behandlung von Thyreotoxikose mit radioaktivem Jod;
Therapie in der Latenzzeit von radioaktivem Jod. Es wird vor Beginn der Einwirkung von radioaktivem Jod (innerhalb von 4-6 Monaten) durchgeführt;
in Ausnahmefällen langfristige Erhaltungstherapie bei Thyreotoxikose, wenn aufgrund des Allgemeinzustandes oder aus individuellen Gründen eine radikale Behandlung nicht möglich ist;
Prophylaxe von Thyreotoxikose bei der Verschreibung von Jodpräparaten (einschließlich Fällen der Verwendung von jodhaltigen Radiokontrastmitteln) in Gegenwart von latenter Thyreotoxikose, atonischen Adenomen oder Thyreotoxikose in der Anamnese.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Thiamazol oder Thioharnstoffderivate;
Agranulozytose während vorheriger Therapie mit Carbimazol oder Thiamazol;
Granulozytopenie (einschließlich in der Anamnese);
schwere Leukopenie;
Cholestase vor der Behandlung;
Stillzeit;
Mangel an Saccharose / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Kinder bis 9 Jahre alt.

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Vorsichtig:Bei schwangeren Frauen; bei Patienten mit sehr großem Kropf mit Verengung der Luftröhre (nur Kurzzeitbehandlung in der Vorbereitungsphase für die Operation); mit Leberinsuffizienz; bei Patienten, die Antikoagulanzien, Herzglykoside und Aminophyllin.

Schwangerschaft und Stillzeit:Thiamazol dringt in die Plazentaschranke ein. Die Anwendung nach dem ersten Trimester der Schwangerschaft ist mit der Gefahr der Entwicklung von Hypothyreose im Fötus verbunden. Während der Schwangerschaft wird das Medikament nur dann für Vitalfunktionen verschrieben, wenn die erwartete Wirkung der Therapie für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt, in einer minimal wirksamen Dosis ohne zusätzliche Einnahme von Schilddrüsenhormon-Medikamenten unter der strengen Aufsicht eines Arztes . Wenn Sie während der Stillzeit brauchen, sollte das Stillen abgebrochen werden, da das Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten oral nach einer Mahlzeit eingenommen werden, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit. Die Tagesdosis wird in einer Sitzung verordnet oder in zwei bis drei Einzeldosen aufgeteilt. Zu Beginn der Behandlung werden Einzeldosen am Tag zu einem genau definierten Zeitpunkt eingenommen. Die Erhaltungsdosis sollte in einer Sitzung nach dem Frühstück eingenommen werden.

Thyreotoxikose:

Bei Erwachsenen wird zu Beginn der Behandlung, abhängig vom Grad der Schwere der Thyreotoxikose, Mercazolil dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Gesamtdosis angewendet:

- 15 mg / Tag (3 Tabletten) bei leichter Thyreotoxikose;

- 20-30 mg / Tag (4-6 Tabletten) bei mäßig ausgeprägter Thyreotoxikose;

- 40 mg / Tag (8 Tabletten) in schweren Fällen von Thyreotoxikose.

Nach der Normalisierung der Funktion der Schilddrüse werden die Erhaltungsdosen des Präparates - von 5 bis zu 10 Milligramme / Tag (1-2 Tabletten) in 1 oder 2 Dosen vorgeschrieben.

In der Schwangerschaft wird die Droge in den niedrigst möglichen Dosen - 5-10 Mg / Tag vorgeschrieben.

Kinder, die zu Beginn der Behandlung älter als 9 Jahre sind, ernennen üblicherweise 300-500 μg / kg Körpergewicht / Tag in 3 Teildosen; Erhaltungsdosis - 200-300 mkg / kg Körpergewicht pro Tag in 2 Teildosen.

Die Dauer der Behandlung mit Mercazolil wird durch das individuelle Bedürfnis des Patienten bestimmt. Die Dauer der Behandlung von Thyreotoxikose bei diffusen toxischen Kropf sollte 1,5-2 Jahre betragen.

Bei der Vorbereitung auf eine chirurgische Behandlung wird eine Thyreotoxikose 20-40 mg / Tag verschrieben, bis der euthyreote Zustand innerhalb von 3-4 Wochen vor dem geplanten Operationstag erreicht ist (in einigen Fällen länger); ab diesem Zeitpunkt wird eine zusätzliche Einnahme von Levothyroxin-Natrium empfohlen.

Beenden Sie die Einnahme von Thiamazol am Tag vor der Operation.

Um den Zeitaufwand für die Operationsvorbereitung zu reduzieren, verschreiben Sie zusätzlich Beta-Blocker und Jodpräparate.

Bei der Vorbereitung der Behandlung mit radioaktivem Jod werden 20 bis 40 mg / Tag verordnet, bis der euthyreote Zustand erreicht ist. Hinweis: Thiamazol und Thioharnstoffderivate können die Empfindlichkeit von Schilddrüsengewebe gegenüber einer Strahlentherapie verringern.

Therapie in der Latenzzeit des radioaktiven Jods: Je nach Schweregrad der Erkrankung 5-20 mg / Tag vor Beginn der Einwirkung von radioaktivem Jod (4-6 Monate) verschreiben. Langzeit-Thyreostatika-Erhaltungstherapie:

5-10 mg / Tag mit zusätzlicher Einnahme von Levothyroxin-Natrium in geringen Dosen.

Prophylaxe der Thyreotoxikose bei der Verordnung von Jodpräparaten (einschließlich Fälle der Verwendung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln) in Gegenwart von latenter Thyreotoxikose, atonischen Adenomen oder Thyreotoxikose in der Anamnese: 10-20 mg / Tag Thiamazol und 1 g Kaliumperchlorat pro Der Tag wird 8-10 Tage vor der Einnahme jodhaltiger Arzneimittel verschrieben.

Bei Leberinsuffizienz ernennen Sie eine minimal wirksame Dosis des Arzneimittels.

In allen Fällen wird die Dauer der Behandlung mit dem Medikament vom Arzt bestimmt.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Stoffwechsels: Drogenfieber, Autoimmun-Syndrom mit Hypoglykämie, generalisierte Lymphadenopathie, Sialadenopathie, Gewichtszunahme, Schwellung.

Auf Seiten des Blutsystems: Unterdrückung der Myelopoese (Agranulozytose, Granulozytopenie, Thrombozytopenie), aplastische Anämie, Hypoprothrombinämie (Petechien, Blutungen).

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Nesselsucht.

Aus dem zentralen und peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Neuritis, Polyneuropathie, Polyneuritis, Parästhesien.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörungen, Magenschmerzen, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis.

Andere: schwere Schwäche, Lupus-ähnliches Syndrom, Arthralgie, Myalgie, Periarteritis, Alopezie, Hyperpigmentierung der Haut, Nephritis.

Bei Einnahme hoher Dosen kann sich eine subklinische und klinische Hypothyreose entwickeln. Es kann auch eine Vergrößerung der Schilddrüse beginnen, die mit einem Anstieg des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) im Blut einhergeht.

Die meisten Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten während der ersten 4-8 Behandlungswochen auf. Mit der Entwicklung von Nebenwirkungen reduzieren Sie die Dosis oder stoppen Sie die Einnahme des Medikaments. Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Juckreiz der Haut, Schwellung. Aplastische Anämie (Panzytopenie) oder Agranulozytose kann sich in den ersten Stunden manifestieren. Seltener - Hepatitis, nephrotisches Syndrom, exfoliative Dermatitis, Neuropathie, Unterdrückung oder Erregung des zentralen Nervensystems. Bei längerer Einnahme von übermäßigen Dosen Hyperthyreose der Schilddrüse.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Chronische Überdosierung führt zu einem Anstieg der Schilddrüse und der Entwicklung von Hypothyreose. In diesem Fall wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt. Eine Substitutionstherapie mit Levothyroxin-Natrium wird durchgeführt, wenn dies durch die Schwere der Hypothyreose gerechtfertigt ist. In der Regel wird nach dem Absetzen von Thiamazol eine spontane Wiederherstellung der Schilddrüsenfunktion beobachtet.

Interaktion:

Präparate von Lithium, Beta-Blockern, Reserpin, Amiodaron erhöhen Sie die Wirkung von Thiamazol (erfordert Korrektur seiner Dosis). Sulfanilamide, Metamizol-Natrium erhöht das Risiko, Leukopenie zu entwickeln. Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.Der Jodmangel nimmt zu, und der Überschuss (zum Beispiel auf dem Hintergrund von Medikamenten, die große Mengen Jod enthalten) schwächt den Effekt.

Gentamicin erhöht die antithyreoide Wirkung von Thiamazol.

Bei Patienten, die Thiamazol über Hyperthyreose, nach dem Erreichen der euthyreoten Zustand muss möglicherweise die Dosis erhalten Herzglykoside (Digoxin und Digitoxin), Aminophyllin und steigende Dosen erhielten Warfarin und andere Antikoagulans - Cumarin und Indandion Derivate (pharmakologische Interaktion).

Wenn Sie andere Medikamente einnehmen, sollten Sie unbedingt einen Arzt aufsuchen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, das periphere Blut zu überwachen (in Intervallen von 1-2 Wochen zum Zeitpunkt der Dosisauswahl und einmal im Monat - während der Erhaltungstherapie).

Bei Patienten mit einem signifikanten Anstieg der Schilddrüse, die das Lumen der Luftröhre verengt, wird Merkazolil für kurze Zeit in Kombination mit Levothyroxin-Natrium verschrieben, da es bei längerem Gebrauch möglich ist, den Kropf zu erhöhen und die Luftröhre noch mehr zu quetschen.

Es ist notwendig, eine sorgfältige Überwachung des Patienten (Überwachung der Konzentration von TSH, Lumen der Luftröhre) durchzuführen.

Der Patient sollte vor der Notwendigkeit der obligatorischen Behandlung eines Arztes gewarnt werden, wenn Fieber, Schüttelfrost, Husten, Halsschmerzen, Entzündung der Mundschleimhaut, Furunkel, diese Manifestationen Symptome der Agranulozytose sein können.

Das Auftreten von subkutanen Blutungen oder Blutungen unklarer Genese, generalisiertem Hautausschlag und Juckreiz, anhaltender Übelkeit oder Erbrechen, Gelbsucht, schwerem Oberbauchschmerz und schwerer Schwäche erfordern eine Behandlungstörung.

Bei vorzeitiger Beendigung der Behandlung ist ein Rückfall möglich.

Das Auftreten oder die Verschlechterung des Verlaufs der endokrinen Ophthalmopathie ist keine Nebenwirkung einer ordnungsgemäß durchgeführten Behandlung mit Mercazolil.

In seltenen Fällen kann nach Behandlungsende eine späte Hypothyreose auftreten, die keine Nebenwirkung des Arzneimittels ist, sondern mit entzündlichen und destruktiven Prozessen im Schilddrüsengewebe einhergeht, die innerhalb der Grunderkrankung auftreten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament kann Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen, die die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 5 mg.

Verpackung:

Für 30, 50 oder 100 Tabletten in einem Kunststoffbehälter für Medikamente, ausgestattet mit einem Deckel mit einer Kontrolle der ersten Öffnung.

Freiraum im Container ist mit Baumwoll-Watte gefüllt.

Das Etikett ist auf dem Behälter selbstklebend. Behälter zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton. Für 10 oder 50 Tabletten in einem Konturmaschenpaket.

Für 1, 2, 5 oder 10 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Für 1 oder 2 Outline-Zellpackungen mit 50 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:In trockener, vor Licht geschützt und unerreichbar für Kinder, bei einer Temperatur von 8 bis 25 ° C.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015131 / 01

Datum der Registrierung:01.07.2008 / 02.02.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Hersteller: & nbsp;

GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mercazolil (Mercazolil)