Mercazolil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzThiamazolThiamazol

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Thiamazol in Bezug auf 100% Substanz - 5 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 55,7 mg mikrokristalline Cellulose 75,8 mg Natriumcarboxymethylstärke 1,4 mg Kolloidales Siliciumdioxid 1,4 mg Calciumstearat 0,7 mg.

Beschreibung:

Tabletten von Weiß bis Weiß mit einem gelblichen oder cremigen Farbton, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko. Es gibt einen unbedeutenden "Marmor".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antithyroidmittel

ATX: & nbsp;

H.03.B.B Imidazol-Derivate, die Schwefel enthalten

H.03.B.B.02 Thiamazol

Pharmakodynamik:

Antithyroid Medikamente; Es gibt Schilddrüsenhormonsynthese durch die Blockade des Enzyms Peroxidase, das an der Jodierung in der Schilddrüse Thyronin beteiligt ist, um Triyod- und Tetrajodthyronin zu bilden, reduziert interne Sekretion von Thyroxin (T4).

Diese Eigenschaft ermöglicht die Durchführung einer symptomatischen Therapie der Thyreotoxikose unabhängig von der Ätiologie. Mercazolil hat keinen Einfluss auf die Freisetzung synthetisierter Thyronine aus den Schilddrüsenfollikeln. Dies erklärt die Latenzzeit unterschiedlicher Dauer, die der Normalisierung des Spiegels von Trijodthyronin (T3) und T4 im Blutplasma vorangehen kann, d. H. Verbesserung des klinischen Bildes. Mercazolilum beeinflusst die Thyreotoxikose, entwickelt infolge der Abgabe der Hormone nach der Zerstörung der Käfige der Thyreoidea (nach der Behandlung vom Radiojod oder bei der Thyreoiditis) nicht.

Mercazolil reduziert den Grundstoffwechsel, beschleunigt die Ausscheidung von Jodiden aus der Schilddrüse, erhöht die reziproke Aktivierung der Synthese und Ausschüttung des schilddrüsenstimulierenden Hormons durch die Hypophyse, was mit einer Hyperplasie der Schilddrüse einhergeht.

Die Dauer der Einzeldosis beträgt fast 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird gut absorbiert, wenn es oral eingenommen wird, das Essen beeinflusst die Menge und Geschwindigkeit der Absorption nicht. Bioverfügbarkeit - 93%. Plasmaproteine sind praktisch nicht gebunden. Konzentriert sich im Gewebe der Schilddrüse. Geringe Mengen finden sich in der Muttermilch. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6 l / kg. Die Zeit, um die maximale Konzentration im Plasma zu erreichen, beträgt 30-60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels; die maximale Plasmakonzentration erreicht 1,184 μg / ml bei einer oralen Dosis von 60 mg. Der Metabolismus wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten durchgeführt. Die Dauer der Lunation beträgt 5-6 Stunden. Es wird über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden, und weniger als 10% sind unverändert.

Indikationen:

Thyreotoxikose;
Vorbereitung für die chirurgische Behandlung von Thyreotoxikose;
Vorbereitung zur Behandlung von Thyreotoxikose mit radioaktivem Jod;
Therapie in der Latenzzeit von radioaktivem Jod. Es wird vor Beginn der Wirkung von radioaktivem Jod gegeben (innerhalb von 4-6 Monaten);
in Ausnahmefällen eine längere Erhaltungstherapie der Thyreotoxikose, wenn aufgrund des Allgemeinzustandes oder aus individuellen Gründen eine radikale Behandlung nicht möglich ist;
Prophylaxe der Thyreotoxikose bei der Verordnung von Jodpräparaten (einschließlich der Fälle der Verwendung von jodhaltigen Radiokontrastmitteln) in Gegenwart von latenter Thyreotoxikose, autonomen Adenomen oder Thyreotoxikose in der Anamnese.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Thiamazol oder Thioharnstoffderivate;
Agranulozytose während vorheriger Therapie mit Carbimazol oder Thiamazol;
Granulozytopenie (einschließlich in der Anamnese);
Cholestase vor der Behandlung;
Stillzeit.

Vorsichtig:Bei schwangeren Frauen; bei Patienten mit sehr großer Struma mit Verengung der Luftröhre (nur Kurzzeitbehandlung in der Vorbereitungsphase für die Operation); mit Leberinsuffizienz; bei Patienten, die Antikoagulanzien, Herzglykoside und Aminophyllin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Thiamazol durchdringt die Plazentaschranke und erreicht im fetalen Blut die gleiche Konzentration wie die Mutter. Daher sollte das Medikament während der Schwangerschaft nur in einem Notfall in einer minimal wirksamen Dosis ohne zusätzliche Verabreichung von Schilddrüsenhormon-Medikamenten unter der strengen Aufsicht eines Arztes verwendet werden. Eine hohe Dosis von Thiamazol kann beim Fötus zu Kropf und Hypothyreose führen. Thiamazol dringt auch in die Muttermilch ein und kann darin eine dem Blutspiegel der Mutter entsprechende Konzentration erreichen. Wenn es notwendig ist, die Behandlung von Thyreotoxikose während des Stillens fortzusetzen, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten oral nach einer Mahlzeit eingenommen werden, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit.Die Tagesdosis wird in einer Sitzung verordnet oder in zwei bis drei Einzeldosen aufgeteilt. Zu Beginn der Behandlung werden Einzeldosen am Tag zu einem genau definierten Zeitpunkt eingenommen. Die Erhaltungsdosis sollte in einer Sitzung nach dem Frühstück eingenommen werden.

Thyreotoxikose:

Bei Erwachsenen wird zu Beginn der Behandlung, abhängig vom Grad der Schwere der Thyreotoxikose, Mercazolil dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Gesamtdosis angewendet:

- 15 mg / Tag (3 Tabletten) bei leichter Thyreotoxikose;

- 20-30 mg / Tag (4-6 Tabletten) bei mäßig ausgeprägter Thyreotoxikose;

- 40 mg / Tag (8 Tabletten) in schweren Fällen von Thyreotoxikose.

Nach der Normalisierung der Funktion der Schilddrüse sind die Erhaltungsdosen des Präparates - von 2,5 bis zu 10 Milligramme / Tag (1-2-2 Tabletten) in 1 oder 2 Dosen vorgeschrieben.

In der Schwangerschaft wird das Medikament in den niedrigstmöglichen Dosen - 2,5-1 mg / Tag verschrieben.

Kinder zu Beginn der Behandlung ernennen üblicherweise 300-500 μg / kg Körpergewicht / Tag in 3 Teildosen; Erhaltungsdosis - 200-300 mkg / kg Körpergewicht pro Tag in 2 Teildosen.

Kinder bis 3 Jahre alt, wird das Medikament in Wasser zu einer feinen Suspension aufgelöst, die unmittelbar vor der Verwendung vorbereitet wird.

Die Dauer der Behandlung mit Mercazolil wird durch die individuellen Bedürfnisse des Patienten bestimmt. Die Erfahrung der therapeutischen Verwendung des Medikaments zeigt, dass die Dauer der Behandlung von Thyreotoxikose bei diffusen toxischen Kropf sollte 1,5-2 Jahre betragen.

In Vorbereitung auf die chirurgische Behandlung von Thyreotoxikose verschreiben 20-40 mg / Tag, bis der euthyreote Zustand innerhalb von 3-4 Wochen vor dem geplanten Operationstag erreicht wird (in einigen Fällen länger); ab diesem Zeitpunkt wird ein zusätzlicher Empfang von Levothyroxin empfohlen. Beenden Sie die Einnahme von Thiamazol am Tag vor der Operation.

Um den Zeitaufwand für die Operationsvorbereitung zu reduzieren, verschreiben Sie zusätzlich Beta-Blocker und Jodpräparate.

Bei der Vorbereitung für die Behandlung mit radioaktivem Jod: verschreiben 20-40 mg / cyr, bis der euthyreoten Zustand erreicht ist. Hinweis: Thiamazol und Thioharnstoffderivate können die Empfindlichkeit von Schilddrüsengewebe gegenüber einer Strahlentherapie verringern.

Therapie in der Latenzzeit von radioaktivem JodAbhängig von der Schwere der Erkrankung verschreiben Sie 5-20 mg / Tag vor dem Einsetzen von radioaktivem Jod (4-6 Monate).

Langzeit-Thyreostatika-Erhaltungstherapie:

2,5-10 mg / Tag mit der zusätzlichen Einnahme von kleinen Levothyroxin-Dosen.

Prophylaxe der Thyreotoxikose bei der Verordnung von Jodpräparaten (einschließlich der Fälle, in denen jodhaltige Radiokontrastmittel verwendet werden) bei latenter Thyreotoxikose, autonomen Adenomen oder Thyreotoxikose in der Anamnese: 10-20 mg / Tag Thiamazol und 1 g Kaliumperchlorat werden täglich 8-10 Tage vor der Einnahme jodhaltiger Arzneimittel verschrieben.

Mit Leberinsuffizienz verschreiben eine minimal wirksame Dosis des Arzneimittels.

In allen Fällen wird die Dauer der Behandlung mit dem Medikament vom Arzt bestimmt.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht), Hemmung der Myelopoese (Agranulozytose, Granulozytopenie, Thrombozytopenie), aplastische Anämie, Drogenfieber, Autoimmun-Syndrom, Hypoglykämie, generalisierte Lymphadenopathie, Sialadenopathie, Neuritis, Geschmacksstörungen, Alopezie, Polyneuritis, Lupus-Syndrom, Hypoprothrombinämie (Petechien, Blutungen), Periarteritis, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht, Juckreiz der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Arthralgie, Myalgie, Parästhesien, starke Schwäche, Kopfschmerzen, Kopfschmerzen wirbeln, Haut Hyperpigmentierung, Ödeme, Gewichtszunahme, selten - Jade.

Subklinische und klinische Hypothyreose kann sich entwickeln, wenn hohe Dosen des Medikaments eingenommen werden. Es kann auch zu einer Vergrößerung der Schilddrüse kommen, die mit einer Erhöhung des TSH-Gehaltes im Blut einhergeht.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Juckreiz der Haut, Schwellung. Aplastische Anämie (Panzytopenie) oder Agranulozytose kann sich in den ersten Stunden manifestieren. Weniger häufig - Hepatitis, nephrotisches Syndrom, exfoliative Dermatitis, Neuropathie, Unterdrückung oder Stimulation des zentralen Nervensystems.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Eine chronische Überdosierung von Thiamazol führt zu einem Anstieg der Schilddrüse und zur Entwicklung einer Hypothyreose. In diesem Fall wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt. Eine Substitutionstherapie mit Levothyroxin wird durchgeführt, wenn dies durch die Schwere der Hypothyreose gerechtfertigt ist. In der Regel wird nach dem Absetzen von Thiamazol eine spontane Wiederherstellung der Schilddrüsenfunktion beobachtet.

Interaktion:

Präparate von Lithium, Beta-Blockern, Reserpin, Amiodaron erhöhen Sie die Wirkung von Thiamazol (erfordert Korrektur seiner Dosis).

Sulfanilamide, Metamizol-Natrium erhöht das Risiko, Leukopenie zu entwickeln. Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Der Jodmangel nimmt zu, und der Überschuss (zum Beispiel auf dem Hintergrund von Medikamenten, die große Mengen Jod enthalten) schwächt den Effekt.

Leukogen und Folsäure bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiamazol reduzieren das Risiko der Entwicklung von Leukopenie. Gentamicin Stärkt den Thyazol-Effekt.

Bei Patienten, die Thiamazol über Thyreotoxikose, nach Erreichen des euthyreoten Zustandes, kann es notwendig sein, die Aufnahme von Herzglykosiden (Digoxin und Digitoxin), Aminophyllin zu verringern und die Dosis von Warfarin und anderen Antikoagulanzien, Cumarin und Indandion (pharmakodynamische Wechselwirkung) zu erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, die Kontrolle des peripheren Blutes (in einem Intervall von 1-2 Wochen während der Auswahl der Dosis und einmal pro Monat - während der Dauer der Erhaltungstherapie) durchzuführen. Bei Patienten mit signifikantem Anstieg der Schilddrüse, die das Lumen der Luftröhre verengt, wird Merkazolil in Kombination mit Levothyroxin kurzzeitig verschrieben, da bei längerem Gebrauch eine Erhöhung der Kropf- und noch mehr Kompression der Luftröhre möglich ist.Es ist notwendig, eine sorgfältige Überwachung des Patienten (Kontrolle des Niveaus von TSH, Tracheallumen) durchzuführen.

Der Patient, der Merkazolil ernannt wird, sollte vor der Notwendigkeit einer obligatorischen Behandlung zu einem Arzt bei Fieber, Schüttelfrost, Husten, Halsschmerzen, Entzündungen der Schleimhaut des Mundes, Furunkel, tk gewarnt werden. Diese Manifestationen können Symptome einer Agranulozytose sein.

Das Auftreten von subkutanen Blutungen oder Blutungen unklarer Genese, generalisiertem Hautausschlag und Juckreiz, anhaltender Übelkeit oder Erbrechen, Gelbsucht, schwerem Oberbauchschmerz und schwerer Schwäche erfordern eine Behandlungstörung.

Bei vorzeitiger Beendigung der Behandlung ist ein Rückfall möglich.

Das Auftreten oder die Verschlechterung des Verlaufs der endokrinen Ophthalmopathie ist keine Nebenwirkung einer ordnungsgemäß durchgeführten Behandlung mit Mercazolil.

In seltenen Fällen kann nach Behandlungsende eine späte Hypothyreose auftreten, die keine Nebenwirkung des Arzneimittels ist, sondern mit entzündlichen und destruktiven Prozessen im Schilddrüsengewebe einhergeht, die innerhalb der Grunderkrankung auftreten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

5 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001150 / 01

Datum der Registrierung:31.03.2008 / 08.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mercazolil (Mercazolil)