Mercazolil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzThiamazolThiamazol

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Für eine Tablette:

Thiamazol 0,005 g,

Hilfsstoffe: Laktozy.monogidrat (Milchzucker) - 0,094 g, Kartoffelstärke - 0,098 g Talkum - 0,002 g Calciumstearat Monohydrat - 0,001 g

Beschreibung:Runde Tabletten von flach-zylindrischer Form mit einer Abschrägung; von weiß bis weiß mit einem gelblichen oder kremovatym Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antithyroidmittel

ATX: & nbsp;

H.03.B.B Imidazol-Derivate, die Schwefel enthalten

H.03.B.B.02 Thiamazol

Pharmakodynamik:

Antithyroid, Droge; gibt Schilddrüsenhormonsynthese, hemmt Yodidperoksidazu, die an Tironinaiodierung in der Schilddrüse teilnimmt und Monoyodtironina Diiodothyronin bildet, dann Triyodtetrayodgironina und reduziert die innere Sekretion von Thyroxin (T4). Diese Eigenschaft ermöglicht die Durchführung einer symptomatischen Therapie der Thyreotoxikose unabhängig von der Ätiologie. Mercazolil beeinflusst die Freisetzung von synthetisierten Thyroninen aus Schilddrüsenfollikeln nicht. Dies erklärt die Latenzzeit unterschiedlicher Dauer, die der Normalisierung der Konzentration von Trijodthyronin (T3) und T4 im Blutplasma vorausgehen kann, dh eine Verbesserung des klinischen Bildes .

Mercazolil beeinflusst die Thyreotoxikose nicht, die auf die Freisetzung von Hormonen nach der Zerstörung von Schilddrüsenzellen (nach Behandlung mit radioaktivem Jod oder Thyreoiditis) zurückzuführen ist.

Reduziert den Grundstoffwechsel, beschleunigt die Ausscheidung der Schilddrüse von Iodiden, erhöht die reziproke Aktivierung der Synthese und Ausschüttung des Thyreoidea-stimulierenden Hormons (TSH) durch die Hypophyse, was mit einer Hyperplasie der Schilddrüse einhergeht.

Die Häufigkeit des Auftretens der Wirkung hängt von der Anfangskonzentration von Trijodthyronin (T3) und Thyroxin ab, aber üblicherweise ist die Hormonkonzentration nach 3 Wochen kontinuierlicher Anwendung des Arzneimittels bei 30 mg oder 4 Wochen nach Einnahme einer Dosis von 40 mg normalisiert. Nach 5 Tagen nach der Aufhebung kann die Konzentration der Hormone wieder steigen.

Pharmakokinetik:Mercazolil wird gut absorbiert, wenn es oral verabreicht wird, das Essen beeinflusst nicht die Menge und Geschwindigkeit der Absorption. Bioverfügbarkeit - 93%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 30-60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels, die maximale Konzentration (Cmax) erreicht bei oraler Verabreichung 1.184 μg / ml. An Plasmaproteine bindet sie praktisch nicht. Es sammelt sich in den Geweben der Schilddrüse an. Geringe Mengen finden sich in der Muttermilch. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6 l / kg. Der Metabolismus wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten durchgeführt. Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 5-6 Stunden. Es wird über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden, und weniger als 10% sind unverändert.

Indikationen:

Thyreotoxikose; Vorbereitung für die chirurgische Behandlung von Thyreotoxikose; Vorbereitung zur Behandlung von Thyreotoxikose mit radioaktivem Jod; Therapie in der Latenzzeit von radioaktivem Jod. Es wird vor Beginn der Einwirkung von radioaktivem Jod (innerhalb von 4-6 Monaten) durchgeführt; in Ausnahmefällen langfristige Erhaltungstherapie bei Thyreotoxikose, wenn aufgrund des Allgemeinzustandes oder aus individuellen Gründen eine radikale Behandlung nicht möglich ist; Prophylaxe der Thyreotoxikose bei der Verordnung von Jodpräparaten (einschließlich der Fälle der Verwendung von jodhaltigen Radiokontrastmitteln) in Gegenwart von latenter Thyreotoxikose, autonomen Adenomen oder Thyreotoxikose in der Anamnese.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Thiamazol oder Thioharnstoffderivate; Agranulozytose während vorheriger Therapie Carbimazol oder Thiamazol; schwere Leukopenie oder Granulozytopenie (einschließlich in der Geschichte); Cholestase vor der Behandlung; Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwangerschaft, Kropf sehr groß mit Verengung der Luftröhre (nur Kurzzeitbehandlung während der OP-Vorbereitung), Leberversagen; bei Patienten, die Antikoagulanzien, Herzglykoside und Aminophyllin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert in der Schwangerschaft und während des Stillens. Thiamazol dringt in die Plazentaschranke ein. Anwendung: nach dem ersten Trimester der Schwangerschaft ist mit der Gefahr der Entwicklung von Hypothyreose im Fötus verbunden.

In der Muttermilch ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen. Bei Erwachsenen wird zu Beginn der Behandlung, abhängig vom Grad der Schwere der Thyreotoxikose, Mercazolil dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Gesamtdosis angewendet:

-15 mg / Tag (3 Tabletten) bei leichter Thyreotoxikose;

- 20-30 mg / Tag (4-6 Tabletten) bei mäßig ausgeprägter Thyreotoxikose;

- 40 mg / Tag (8 Tabletten) in schweren Fällen von Thyreotoxikose.

Nach dem Einsetzen der Remission (nach 3-6 Wochen) wird die tägliche Dosis alle 5-10 Tage um 5-10 mg reduziert und nach und nach die Mindestdosis (5 mg einmal täglich, jeden zweiten Tag oder alle 3 Tage) ausgewählt, die vorgeschrieben werden, bis eine anhaltende therapeutische Wirkung erreicht wird.

Nach der Normalisierung der Schilddrüsenfunktion werden Erhaltungsdosen des Medikaments verordnet - 2,5 bis 10 mg / Tag (1 / 2-2 Tabletten) in 1 oder 2 Dosen.

Maximale Dosen für Erwachsene: Einzeldosis - 10 mg, täglich - 40 mg. Schwangere Frauen - bei den niedrigsten möglichen Dosen - 2,5-10 mg / Tag.

Kinder - 0,3-0,5 mg / kg Körpergewicht / Tag in 3 Dosen, unterstützende Dosen für Kinder - 0,2-0,3 mg / kg Körpergewicht / Tag in 2 Teildosen.

Kinder bis 3 Jahre alt, wird das Medikament in Wasser zu einer feinen Suspension aufgelöst, die unmittelbar vor der Verwendung vorbereitet wird.

Die Dauer der Behandlung mit Mercazolil wird durch das individuelle Bedürfnis des Patienten bestimmt.

Die Dauer der Behandlung von Thyreotoxikose bei diffusen toxischen Kropf sollte 1,5-2 Jahre betragen.

Bei der Vorbereitung auf eine chirurgische Behandlung wird eine Thyreotoxikose 20-40 mg / Tag verschrieben, bis der euthyreote Zustand innerhalb von 3-4 Wochen vor dem geplanten Operationstag erreicht ist (in einigen Fällen länger); ab diesem Zeitpunkt wird ein zusätzlicher Empfang von Levothyroxin empfohlen. Beenden Sie die Einnahme von Thiamazol am Tag vor der Operation.

Bei der Vorbereitung auf die Behandlung mit radioaktivem Jod werden 20-40 mg / Tag verordnet, bis der euthyreote Zustand erreicht ist. Hinweis: Thiamazol und Thioharnstoffderivate können die Empfindlichkeit von Schilddrüsengewebe gegenüber einer Strahlentherapie verringern. Therapie in der Latenzzeit des radioaktiven Jods: Je nach Schweregrad der Erkrankung 5-20 mg / Tag vor Beginn der Einwirkung von radioaktivem Jod (4-6 Monate) verschreiben.

Langzeit-Thyreostatika-Erhaltungstherapie: 2,5-10 mg / Tag mit der zusätzlichen Einnahme von kleinen Levothyroxin-Dosen.

Bei Leberinsuffizienz ernennen Sie eine minimal wirksame Dosis des Arzneimittels.

In allen Fällen wird die Dauer der Behandlung mit dem Medikament vom Arzt bestimmt.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut.

Auf Seiten der Organe des Magen-Darm-Traktes: Hepatitis, cholestatischer Ikterus, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen.

Auf Seiten des Herz-Kreislauf-Systems und des HämatopoiesesystemsDepression der Myelopoese (Agranulozytose, Granulozytopenie, Thrombozytopenie), aplastische Anämie, Hypoprothrombinämie (Petechien, Blutungen).

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Neuritis (einschließlich Polyneuritis), Geschmacksstörungen, Parästhesien, schwere Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel.

Andere: Arzneimittelfieber, Insulin-Autoimmun-Syndrom, generalisierte Lymphadenopathie, Sialadenopathie, Alopezie, Lupus-ähnliches Syndrom, Periarteritis, Arthralgie, Myalgie, Hyperpigmentierung der Haut, periphere Ödeme, Gewichtszunahme; selten - Jade.

Bei Einnahme hoher Dosen kann sich eine subklinische und klinische Hypothyreose entwickeln. Es kann auch eine Vergrößerung der Schilddrüse beginnen, die mit einem Anstieg des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) im Blut einhergeht. Die meisten Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten während der ersten 4-8 Behandlungswochen auf. Mit der Entwicklung von Nebenwirkungen reduzieren Sie die Dosis oder stoppen Sie die Einnahme des Medikaments.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen; Fieber, Arthralgie, Juckreiz der Haut, Schwellung. Aplastische Anämie (Panzytopenie) oder Agranulozytose kann sich in den ersten Stunden manifestieren. Seltener - Hepatitis, nephrotisches Syndrom, exfoliative Dermatitis, Neuropathie, Unterdrückung oder Stimulation des zentralen Nervensystems.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Langzeitanwendung übermäßiger Dosen (chronische Überdosierung) zusätzlich zur Schilddrüsenhyperplasie zur Entwicklung von Hypothyreose; In diesem Fall wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Interaktion:

Präparate von Lithium, Beta-Blockern, Reserpin, Amiodaron erhöhen Sie die Wirkung von Mercazolil (erfordert Korrektur seiner Dosis).

Sulfanilamide, Metamizol-Natrium erhöht das Risiko, Leukopenie zu entwickeln.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Der Jodmangel nimmt zu, und der Überschuss (zum Beispiel, der auf dem Hintergrund von Medikamenten entsteht, die eine große Menge Jod enthalten) schwächt den Effekt.

Leukogen und Folsäure bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiamazol reduzieren das Risiko der Entwicklung von Leukopenie.

Gentamicin erhöht die antithyreoide Wirkung von Thiamazol.

Bei Patienten, die Thiamazol über Thyreotoxikose, nach Erreichen des euthyreoten Zustandes, kann es notwendig sein, die Aufnahme von Herzglykosiden, Aminophyllin, sowie eine Erhöhung der Aufnahme von Dosen von Warfarin und anderen Antikoagulanzien zu reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, die Kontrolle des peripheren Blutes (in einem Intervall von 1-2 Wochen während der Auswahl der Dosis und einmal pro Monat - während der Dauer der Erhaltungstherapie) durchzuführen.

Bei Patienten mit einer signifikanten Erhöhung der Schilddrüse, die das Lumen der Luftröhre verengt, wird Merkazolil für kurze Zeit in Kombination mit Levothyroxin-Natrium verschrieben, da eine Langzeitanwendung die Kropfbildung und eine noch stärkere Kompression der Luftröhre erhöhen kann.Es ist notwendig, eine sorgfältige Überwachung des Patienten (Überwachung der Konzentration von TSH, Luftröhrenlumen) durchzuführen.

Der Patient, der Merkazolil ernannt wird, sollte vor der Notwendigkeit einer obligatorischen Behandlung zu einem Arzt bei Fieber, Schüttelfrost, Husten, Halsschmerzen, Entzündungen der Schleimhaut des Mundes, Furunkel, tk gewarnt werden. Diese Manifestationen können Symptome einer Agranulozytose sein.

Das Auftreten von subkutanen Blutungen oder Blutungen unklarer Genese, generalisiertem Hautausschlag und Juckreiz, anhaltender Übelkeit oder Erbrechen, Gelbsucht, schwerem Oberbauchschmerz und schwerer Schwäche erfordern eine Behandlungstörung.

Bei vorzeitiger Beendigung der Behandlung ist ein Rückfall möglich.

Das Auftreten oder die Verschlechterung des Verlaufs der endokrinen Ophthalmopathie ist keine Nebenwirkung einer ordnungsgemäß durchgeführten Behandlung mit Mercazolil.

In seltenen Fällen kann nach Behandlungsende eine späte Hypothyreose auftreten, die keine Nebenwirkung des Arzneimittels ist, sondern mit entzündlichen und destruktiven Prozessen im Schilddrüsengewebe einhergeht, die innerhalb der Grunderkrankung auftreten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 20 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 50 oder 100 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien.

Jede Bank oder 5 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 20 Tabletten werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel für Verbraucherbehälter gegeben.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001264

Datum der Registrierung:24.11.2011

Haltbarkeitsdatum:24.11.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MARBIOFARM, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;MARBIOFARM, OJSCMARBIOFARM, OJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mercazolil (Mercazolil)