Mirtazonal - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeMannitol DC (Perlitol 200) 57,975 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 102) 30,375 mg, Magnesiumcarbonat 7,5 mg, Hypromellose mit einem niedrigen Substitutionsgrad (L-HPC, LH-11) 6 mg; Crospovidon (Polyplasdone XL-10) 6 mg, mikrokristalline Cellulose + Guargummi (Avicel CE-15) 7,5 mg, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil 200) 1,5 mg, L-Methionin 0,15 mg, Aspartam 6 mg, Geschmacksstoff Orange Silesia 1209603133 3,75 mg Magnesiumstearat 2,25 mg.

1 Tablette zur Resorption von 30 mg enthält:

Aktive Substanz: Mirtazapin 30 mg;

Hilfsstoffe Mannitol DC (Perlitol 200) 115,95 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 102) 60,75 mg, Magnesiumcarbonat 15 mg, Hypromellose mit einem niedrigen Substitutionsgrad (L-HPC, LH-11) 12 mg, Crospovidon (Polyplasdon XL-12 mg , Cellulose mikrokristallin + Guargummi (Avicel CE-15) 15 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil 200) 3 mg, L-Methionin 0,3 mg, Aspartam 12 mg, Orangengeschmack Silesia 1209603133 7,5 mg, Magnesiumstearat 4,5 mg.

1 Tablette zur Resorption von 45 mg enthält:

Aktive Substanz: Mirtazapin 45 mg;

Hilfsstoffe Mannitol DC (Perlitol 200) 173,925 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 102) 91,125 mg, Magnesiumcarbonat 22,5 mg, niedrig substituierte Hypromellose (L-HPC, LH-11) 18 mg, Crospovidon (Polyplasdon XL-10) 18 mg, mikrokristalline Cellulose + Guargummi (Avicel CE-15) 22,5 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil 200) 4,5 mg, L-Methionin 0,45 mg, Aspartam 18 mg, Orangengeschmack Silesia 12096,03133 11, 25 mg, Magnesiumstearat 6,75 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit dem Geruch von Orange mit Gravur M1 (Tabletten 15 mg), M2 (Tabletten 30 mg) oder M4 (Tabletten 45 mg) eine Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.X.11 Mirtazapin

Pharmakodynamik:Pharmakologische Eigenschaften

Mirtazapin ist ein Antidepressivum einer Vierringstruktur mit vorwiegend sedativer Wirkung. Die Droge ist in depressiven Zuständen mit Symptomen im klinischen Bild am effektivsten, wie Unfähigkeit, Vergnügen und Freude, Verlust des Interesses (Anhedonia), psychomotorischer Retardierung, Schlafstörungen (besonders in Form von frühem Erwachen) und Gewichtverlust auch zu erfahren als andere Symptome: Selbstmordgedanken und tägliche Stimmungsschwankungen.

Die antidepressive Wirkung des Medikaments kommt normalerweise in 1-2 Wochen der Behandlung.

Pharmakodynamik

Mirtazapin ist ein Antagonist des präsynaptischen α₂Adrenorezeptoren im zentralen Nervensystem und fördert die zentrale noradrenerge und serotonerge Übertragung von Nervenimpulsen. In diesem Fall wird die Verstärkung der serotonergen Übertragung nur durch 5-HT₁-Rezeptoren, seit Mirtazapin Blöcke 5-HT₂ und 5-HT₃-Rezeptoren. Es wird angenommen, dass beide Enantiomere von Mirtazapin antidepressive Wirkung haben, S(+) Enantiomer - durch Blockierung von α₂ und 5-HT₂-Rezeptoren, ein R(-) Enantiomer - durch Blockierung von 5-HT₃-Rezeptoren.

Beruhigende Eigenschaften von Mirtazapin sind aufgrund seiner antagonistischen Aktivität in Bezug auf H₁-Histaminrezeptoren.

Mirtazapin wird normalerweise gut vertragen. In therapeutischen Dosen hat es fast keine anticholinerge Wirkung und praktisch keine Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels Mirtazapin schnell resorbiert (Bioverfügbarkeit von ca. 50%) und nach ca. 2 Stunden eine maximale Konzentration im Blutplasma erreicht. Etwa 85% von Mirtazapin bindet an Plasmaproteine. Die durchschnittliche Halbwertzeit liegt zwischen 20 und 40 Stunden (selten bis zu 65 Stunden). Eine kürzere Halbwertszeit wird bei jungen Menschen beobachtet. Eine stabile Konzentration der Substanz wird nach 3-4 Tagen erreicht und in der Zukunft ändert sich nichts. Im empfohlenen Dosierungsbereich sind die pharmakokinetischen Parameter von Mirtazapin linear von der verabreichten Dosis des Arzneimittels abhängig. Essen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Medikaments.

Mirtazapin wird aktiv metabolisiert und über die Nieren und durch den Darm für mehrere Tage ausgeschieden.Die Hauptwege seines Metabolismus im Körper sind Demethylierung und Oxidation gefolgt von Konjugation. Cytochrom P450-abhängige Isozyme CYP2D6 und CYP1EIN2 sind an der Bildung des 8-Hydroxy-Metaboliten Mirtazapin beteiligt, während das Isoenzym CYP3EIN4 bestimmt vermutlich Bildung N-detyliert und Noxidierte Metaboliten. Demethyl-Mirtazapin ist pharmakologisch aktiv und scheint der Stammverbindung pharmakokinetisch ähnlich zu sein.

Die Clearance von Mirtazapin nimmt mit Nieren- oder Leberinsuffizienz ab.

Indikationen:

Depressive Zustände (einschließlich Anhedonie, psychomotorische Retardierung, Schlaflosigkeit, frühes Erwachen, Gewichtsverlust, Verlust des Lebensinteresses, Selbstmordgedanken und Stimmungslabilität).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Mirtazapin oder einem der sonstigen Bestandteile;

- Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Kindern unter 18 Jahren nicht nachgewiesen wurde, wird die Anwendung von Mirtazonal zur Behandlung von Kindern nicht empfohlen.

- BVariabilität und Laktationsdauer (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Die Korrektur des Dosierungsregimes und regelmäßige medizinische Kontrolle sind für die folgenden Kategorien von Patienten erforderlich:

- Patienten mit Epilepsie und organischen Läsionen des Gehirns (vor dem Hintergrund der Therapie mit Mirtazonal, in seltenen Fällen die Entwicklung von Krampfzuständen);

- Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz;

- Patienten mit Herzerkrankungen (Überleitungsstörung, Angina pectoris oder kürzlich aufgetretener Myokardinfarkt).

- Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen (einschließlich mit ischämischen Attacken in der Anamnese);

- Patienten mit arterieller Hypotonie und mit Prädisposition für Hypotonie (einschließlich Dehydratation und Hypovolämie);

- Patienten, die Drogen mit Drogenabhängigkeit, Manie, Hypomanie missbrauchen.

Wie andere Antidepressiva sollte Mirtazonal in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden:

- Verletzung des Wasserlassens, einschließlich, mit Hyperplasie der Prostata;

- akutes Engwinkelglaukom und erhöhter Augeninnendruck;

- Diabetes.

Dosierung und Verabreichung:

Die Tablette für die Resorption sollte auf die Zunge gelegt und aufgelöst werden, bis sie vollständig zerfällt. Tabletten zur Resorption von Mirtazonal werden in der Zunge schnell zerstört, es ist keine Flüssigkeit erforderlich, um sie aufzunehmen. Versuchen Sie vor Einnahme des Medikaments und während der Resorption nicht, die Tablette zu zerstören (kauen, brechen usw.).

Erwachsene:

Die empfohlene anfängliche Tagesdosis beträgt 15 oder 30 mg / Tag, die schrittweise auf 45 mg / Tag erhöht wird. Die Dosis sollte einmal täglich in der Nacht eingenommen werden.

Alten:

Die empfohlene Dosis ist die gleiche wie für Erwachsene. Bei älteren Patienten sollte eine Dosiserhöhung unter der direkten Aufsicht eines Arztes vorgenommen werden, um eine befriedigende und sichere Reaktion auf die Behandlung zu erreichen.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mirtazonal bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren mit schweren depressiven Störungen in placebokontrollierten Studien wurde nicht nachgewiesen. Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Population können nicht auf Daten von Erwachsenen extrapoliert werden. Daher sollte das Medikament Mirtazonal bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.

Haben Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung Clearance von Mirtazapin kann reduziert werden. Dies sollte bei der Verschreibung eines Medikaments in dieser Kategorie von Patienten berücksichtigt werden. Die Halbwertszeit von Mirtazapin beträgt 20-40 Stunden und daher ist die Droge für die Aufnahme einmal täglich geeignet. Es ist vorzuziehen, das Medikament als Einzeldosis vor dem Zubettgehen einzunehmen. Das Medikament Mirtazonal kann auch zweimal täglich zur Aufnahme verschrieben werden, indem die Tagesdosis auf die Hälfte aufgeteilt wird (einmal am Morgen und einmal pro Nacht).

Die Behandlung sollte so weit wie möglich fortgesetzt werden, bis der Patient nach 4-6 Monaten keine Symptome mehr hat. Danach kann die Behandlung schrittweise abgebrochen werden. Mirtazapin beginnt in der Regel nach 1-2 Wochen Behandlung. Die Behandlung mit einer angemessenen Dosis sollte zu einer positiven Reaktion in 2-4 Wochen führen. Wenn das Ansprechen auf die Behandlung unzureichend ist, kann die Dosis auf die maximale Dosis erhöht werden. Wenn die Behandlung nach weiteren 2-4 Wochen nicht anspricht, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Nebenwirkungen:

Patienten mit Depressionen haben aufgrund der Erkrankung eine Reihe von Symptomen, so dass es manchmal schwierig ist, zwischen Symptomen, die mit der Krankheit in Zusammenhang stehen, und Symptomen, die durch die Verwendung des Arzneimittels verursacht werden, zu unterscheiden.

Die folgenden Nebenwirkungen können mit Häufigkeit auftreten: oft (> 1/100); manchmal (> 1/1000, aber <1/100); selten (> 1/10000, aber <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Nervensystem: oft - Benommenheit (die zu Konzentrationsstörungen führen kann), ist häufiger in den ersten Wochen der Behandlung (N.B.: Die Senkung der Dosis führt normalerweise nicht zu einer Verringerung der Sedierung, kann aber die Wirksamkeit des Antidepressivums beeinträchtigen); Schwindel und Kopfschmerzen.

Selten - Unruhe, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, psychomotorische Erregung (einschließlich Akathisie, Hyperkinese), Angst, Myoklonus, Hypokinesie, Apathie, Hyperästhesie, Tremor, Krampfsyndrom, Restless-Legs-Syndrom, Parästhesien, Müdigkeit, Manie, Halluzinationen, Albträume / helle Träume.

Sehr selten - Serotonin-Syndrom, Parästhesien der Mundschleimhaut.

Die Häufigkeit ist unbekannt - Selbstmordgedanken und das Risiko von Selbstmord;

Aus der Hämatopoese: selten - Unterdrückung Hämopoese (Granulozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, aplastische Anämie und Thrombozytopenie), Eosinophilie.

Aus dem Verdauungssystem: manchmal - Übelkeit; selten - Durchfall, trockener Mund, erhöhte Transaminaseaktivität im Blutplasma, Erbrechen, Obstipation, Bauchschmerzen; sehr selten - Ödeme der Mundschleimhaut.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysmenorrhoe, Dysurie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - orthostatische Hypotonie, Senkung des Blutdrucks.

Von der Haut: selten - Exanthem.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Arthralgie, Myalgie.

Andere: oft - erhöhter Appetit und Gewichtszunahme, geschwollenes Syndrom; selten Nesselsucht, Rückenschmerzen, Entzugssyndrom, Durst.

Überdosis:

Die klinische Sicherheit von Mirtazonal bei Überdosierung wurde nicht untersucht. Toxizitätsstudien weisen darauf hin, dass bei Überdosierung keine klinisch signifikante kardiotoxische Wirkung besteht.

Symptome: Unterdrückung des zentralen Nervensystems, begleitet von Desorientierung und verlängerter Sedierung in Kombination mit Tachykardie und leichter Hyper- oder Hypotonie. Es besteht jedoch die Möglichkeit schwerwiegenderer Verletzungen der physiologischen Funktionen des Körpers, was zu einem tödlichen Ausgang bei Dosen führen kann, die weit über der therapeutischen Dosis liegen, insbesondere bei gemischten Überdosierungen.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden, die auf die Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen des Körpers abzielt. Es wird empfohlen, Aktivkohle zu nehmen oder den Magen zu waschen.

Interaktion:

Pharmakokinetische Interaktion

- Mirtazapin wird unter Beteiligung von Isoenzymen weitgehend metabolisiert CYP2D6 und CYP3EIN4 und in geringerem Maße unter Beteiligung von Isoenzym CYP1EIN2. Das Studium der Interaktion bei gesunden Freiwilligen hat gezeigt, dass Paroxetin, Inhibitor von Isoenzym CYP2D6, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Mirtazapin im Gleichgewichtszustand. Einführung in Kombination mit einem potenten Isoenzym-Inhibitor CYP3EINIn 4 erhöhte Ketoconazol die maximalen Plasmakonzentrationen und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Mirtazapin um ungefähr 40% bzw. 50%. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Mirtazapin in Kombination mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4, HIV-Protease-Inhibitoren, Azol-Antimykotika, Erythromycin oder Nefazodon.

- Carbamazepin und Phenytoin, Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, erhöhte die Clearance von Mirtazapin ungefähr zweimal, was zu einer Verringerung der Konzentrationen von Mirtazapin im Plasma um 45-60% führte. Wenn Carbamazepin oder ein anderer Induktor des Leberstoffwechsels (z. B. Rifampicin) zur Behandlung mit Mirtazapin hinzugefügt wird, muss möglicherweise die Dosis von Mirtazapin erhöht werden. Wenn die Behandlung mit einem solchen Medikament abgebrochen wird, kann es notwendig sein, die Dosis von Mirtazapin zu reduzieren.

- In Verbindung mit Cimetidin kann die Bioverfügbarkeit von Mirtazapin um mehr als 50% steigen. Die Dosis von Mirtazapin kann zu Beginn der Behandlung in Kombination mit Cimetidin oder erhöht mit Cimetidin Absetzen der Behandlung reduziert werden.

- BEIM im Vivo Studien von Wechselwirkungen Mirtazapin keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Risperidon oder Paroxetin (Isozym CYP2D6-Substrat), Carbamazepin und Phenytoin (Isoenzym CYP3A4-Substrat), Amitriptylin und Cimetidin.

- Es gab keine signifikanten klinischen Effekte oder Veränderungen in der Pharmakokinetik bei Menschen, die mit Mirtazapin in Kombination mit Lithium behandelt wurden.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

- Mirtazapin sollte nicht in Kombination mit Monoaminooxidase (MAO) -Inhibitoren oder innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen der Behandlung mit einem MAO-Hemmer angewendet werden.

- Mirtazapin kann die beruhigenden Eigenschaften von Benzodiazepinen und anderen Sedativa verstärken. Vorsicht ist geboten, wenn diese Arzneimittel zusammen mit Mirtazapin verschrieben werden.

- Mirtazapin kann die dämpfende Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem verstärken. Daher sollten Patienten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, keinen Alkohol zu trinken.

- Bei anderen serotonergen Arzneimitteln (zB selektive Serotoninwiederaufnahmehemmer, Venlafaxin) in Kombination mit Mirtazapin besteht das Risiko einer Interaktion, die zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann, was bei der Auswahl von Gelenkdosierungen von die Drogen. Basierend auf der Erfahrung nach der Registrierung des Medikaments stellte sich heraus, dass das Serotonin-Syndrom sehr selten bei Patienten auftritt, die mit Mirtazapin in Kombination mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern oder Venlafaxin behandelt wurden.

- Mirtazapin in einer Dosis von 30 mg einmal täglich verursachte einen kleinen, aber statistisch signifikanten Anstieg der INR (International Normalized Ratio) bei mit Warfarin behandelten Patienten. Eine stärkere Wirkung von Mirtazapin kann nicht ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, INR im Falle einer Behandlung mit Warfarin in Kombination mit Mirtazapin zu überwachen.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen Medikamenten sollte Folgendes beachtet werden:

- Eine Verschlechterung der psychotischen Symptome kann bei der Anwendung von Antidepressiva zur Behandlung von Patienten mit Schizophrenie oder anderen psychotischen Störungen auftreten; Paranoide Ideen können sich verstärken.

Bei der Behandlung der depressiven Phase der bipolaren affektiven Psychose kann eine Affektinversion mit der Entwicklung von Manie beobachtet werden.

- Depressionen können mit einer erhöhten Inzidenz von Suizidgedanken und Suizidversuchen einhergehen. Dieses Risiko besteht bis zum Beginn der Remission der Krankheit. Da die Verbesserung des Zustandes während der ersten Behandlungswochen nicht auftreten kann, sollte der Patient sorgfältig überwacht werden, bevor sein Zustand verbessert wird.Die klinische Erfahrung zeigt, dass das Risiko von Suizidversuchen in den frühen Stadien der Genesung steigen kann.

Patienten mit Suizidversuchen in der Anamnese oder Patienten mit einer erhöhten Inzidenz von Suizidgedanken vor Beginn der Behandlung, besteht ein erhöhtes Risiko von Suizidversuchen, solche Patienten müssen sorgfältig überwacht werden. Eine Meta-Analyse von Placebo-kontrollierten klinischen Studien mit Antidepressiva bei erwachsenen Patienten mit psychischen Störungen zeigte ein erhöhtes Risiko für suizidale Ereignisse mit Antidepressiva im Vergleich zu Placebo in einer Gruppe von Personen jünger als 25 Jahre alt.

Patienten (und Patienten, die sich um Patienten kümmern) sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, die klinischen Anzeichen einer geistigen Verschlechterung, das Auftreten von Suizidversuchen oder Gedanken und das Auftreten ungewöhnlicher Verhaltensänderungen zu überwachen. Wenn diese Symptome auftreten, suchen Sie sofort Ihren Arzt auf.

- Angesichts des Suizidrisikos sollte der Patient nur eine begrenzte Anzahl von Tabletten erhalten.

- Eine scharfe Beendigung der Behandlung nach längerem Gebrauch kann Übelkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Angst und Angst verursachen.

- Ältere Patienten sind in der Regel empfindlicher, insbesondere im Hinblick auf Nebenwirkungen. In klinischen Studien des Medikaments Mirtazonal wurde nicht bemerkt, dass bei älteren Patienten Nebenwirkungen häufiger sind als in anderen Altersgruppen, aber sie können ausgeprägter sein; aber die Daten sind immer noch begrenzt.

- Bei Anzeichen von Gelbsucht sollte die Behandlung abgebrochen werden.

- Patienten wird empfohlen, die Verwendung von Alkohol bei der Behandlung des Medikaments zu vermeiden.

- Vorsicht ist geboten, wenn Benzodiazepine gleichzeitig mit dem Arzneimittel verschrieben werden.

- Eine Unterdrückung der Knochenmarkfunktionen, die sich normalerweise in Form von Granulozytopenie oder Agranulozytose manifestiert, wird bei Mirtazonal selten beobachtet. Erscheint meist nach 4-6 Wochen Behandlung und reversibel nach Absetzen der Behandlung. Der Arzt sollte Symptome wie Fieber, Halsschmerzen, Stomatitis und andere Anzeichen eines grippeähnlichen Syndroms sorgfältig abwägen (und den Patienten informieren); Wenn solche Symptome auftreten, müssen Sie die Behandlung beenden und einen Bluttest machen.

- Basierend auf der Erfahrung nach der Registrierung stellte sich heraus, dass das Serotonin-Syndrom bei Patienten, die nur mit Mirtazonal behandelt werden, sehr selten auftritt. Wechselwirkungen mit anderen serotonergen Arzneimitteln (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

- Frauen im gebärfähigen Alter sollten nur behandelt werden, wenn eine zuverlässige Verhütungsmethode angewendet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Mirtazonal kann die Konzentration der Aufmerksamkeit reduzieren. Bei der Behandlung mit Antidepressiva sollten Patienten die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten vermeiden, die hohe Raten von psychomotorischen Reaktionen erfordern, wie das Führen eines Autos oder das Steuern von Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten für die Resorption, 15 mg, 30 mg und 45 mg.

Verpackung:

Für 6 Tabletten in Al / Al-Streifen oder Blisterpackungen.

Mit 1, 3, 5, 6, 15 oder 16 Streifen oder Blisterpackungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in Kartonpackungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004851/10

Datum der Registrierung:28.05.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mirtazonal (Mirtazonal)